HK182296A - Bovine factor xa inhibiting factor and pharmaceutical compositions containing the same - Google Patents

Bovine factor xa inhibiting factor and pharmaceutical compositions containing the same

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HK182296A
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bovine
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HK182296A
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Rigbi Meir
Jackson Craig
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American National Red Cross
Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem
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    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/81—Protease inhibitors
    • C07K14/815—Protease inhibitors from leeches, e.g. hirudin, eglin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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Claims (11)

  1. Polypeptide isolé à partir de la salive de la sangsue médicinale d'Hirudo medicinalis, qui inhibe spécifiquement le facteur Xa bovin mais n'inhibe pas la trombine bovine et possède un poids moléculaire dans la gamme de 10 à 30 kd.
  2. Polypeptide selon la revendication 1, qui est un inhibiteur du type mixte, non élué par une substance ayant une grande affinité (Km) et une faible constante d'activité Kcat pour le facteur Xa, ledit polypeptide étant absorbé sur une colonne convenable comprenant du facteur Xa bovin immobilisé.
  3. Polypeptide selon la revendication 2, dans lequel le coefficient Km de la substance d'élution vaut 46,9 µm et la constante Kcat vaut 0,681s⁻¹.
  4. Polypeptide selon la revendication 2 ou la revendication 3, qui est un inhibiteur du type mixte non élué par D-phé-pipécolyl-L-Arg-pNA lorsqu'il est adsorbé sur une colonne convenable comprenant du facteur Xa immobilisé.
  5. Polypeptide de type mixte inhibiteur du facteur Xa, qui inhibe spécifiquement le facteur bovin Xa mais n'inhibe pas la trombine bovine, a un poids moléculaire dans la gamme de 10 à 30 kd et n'est pas élué, par D-phé-pipécolyl-L-Arg-pNa, d'une colonne comprenant du facteur Xa immobilisé.
  6. Composition pharmaceutique, comprenant à titre d'ingrédient actif le polypeptide de l'une quelconque des revendications précédentes et un véhicule ou support ou excipient pharmaceutiquement acceptable.
  7. Composition pharmaceutique pour modifier la coagulation du sang, cette composition comprenant à titre d'ingrédient actif le polypeptide selon l'une quelconque des revendications 1 à 5 et un véhicule ou excipient pharmaceutiquement acceptable.
  8. Composition pharmaceutique pour modifier la coagulation du sang lors du traitement de maladies thromboemboliques, cette composition comprenant à titre d'ingrédient actif le polypeptide selon l'une quelconque des revendications 1 à 5 et un excipient ou véhicule pharmaceutiquement acceptable.
  9. Procédé de production du polypeptide selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, comprenant l'adsorption de ce facteur sur un facteur Xa bovin immobilisé de façon appropriée et une élution subséquente par de l'acide, et une neutralisation de l'éluat.
  10. Procédé selon la revendication 9, dans lequel le facteur Xa bovin est immobilisé du fait qu'il est couplé à un support solide insoluble.
  11. Procédé selon la revendication 10, dans lequel ledit support solide est une colonne de "Affi-Gel 10" et le polypeptide est élué par l'acide acétique.
HK182296A 1988-06-24 1996-10-03 Bovine factor xa inhibiting factor and pharmaceutical compositions containing the same HK182296A (en)

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JPH02111800A (ja) 1990-04-24
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