HUE035332T2 - 1H-pirrollo[2,3-b]piridin-származékok, valamint ezek kináz-inhibitorokként való alkalmazása - Google Patents

Claims (5)

1H»plrmllopâS»lilpiH«lin«àrroaték#fe ¥siiammt tat kiriázdahibffomlclcénf ¥slé alfcafmaiä« SgÂBASàLMÏ IGÉNYPONTOK

(Ό képlete vegyidet vagy ennek gyogyszerészetiieg elfogadható sója, amely képletben: minden 2 jelentése függetlenül (Aik)P"RP~(Alk)n-Xj ahol minden Alk jelentése függetlenül 1-12 szénatomos alkiSén- vagy 2-12 szénatomos alkenilérvcsöporf. amelyek mindegyike adott esetben ezubsztltuált; minden n jelentése függetlenül 0 vagy 1; minden R jelentése függetlenül adott esetben szubsztifuált arilén- vagy heteroarílén-, vagy adott esetben szubszfltuált cikloalkilén- vagy heterocikíikus csoport, -0-, -S-s -iY>0}~, -(OS)«, -SOr< -0(-0)0-, ~C(«0)NRA-, -C(«S)NRA-, -$02NRA-„ -NRaC(-0;H -NRASOr vagy -TtRÄ- osoport ahol RA jelentése hidrogénatom, 1-i szénatomos alkik 1-i szénatomos alklICoioIoalklI)-, 1-i szénatomos a!kilp-6 szénatomod a lkok!)- vagy 1-6 szénatomos alkoki-qsopert; mindén X felenfése függetlenül balogénatem, -hi, -€>RA, NRARA, adott #siffefn sahsztítnált aril« vagy heieroarltesopert. vagy «sciait esetben szúbsztituált dMoatkíb vagy hetemelkluses csoport, β ΐΐρ CYhalögén)sHb, ahol a értéke 1, 2 vagy 3, és b értéke liNai, Y jelentése adott esetben szúbsztituált ars!» vagy heteroarii-csoport, vagy adott esetben tzubéztituáít eikloalkll· vagy heterociklusos csoport; és ü· jelentése H vagy 1-6 szén atomos alMIc-sopori, azzal a megkötéssel, hogy a vegyüleí nem N"(5<-bróm”4 t]uor~1H~pírro!o|2(3~blplndin'· ^3-ít}>-1^(4^meteklsbeniil}-1 H^plrazoi-44carboxamid vagy (Rjdéro^butibl-iS-ét'dra-ö-li-g4"metoxs^enzil}YH--pir‘azol'4-Yarboxamlct]'-1H-pirrolo[2,3'b]plndin-4aiy'piperldin--3'-ll'· Rtarbamái

2, Egy 1. Igénypont szerinti vegyüiet, amelyben az Y csoport szémára szolgáló opcionális szubsztituenseket az 1~6 szénatomos alkik hidroxi-, bidroxi-CI-l szén-atomos alkll)-, merkapto-·, merkapíö-(t-8 szénatomos afkil)-, (1-6 szénatomos alkil}-tio~csoport: haiogénaíom, trlfluor-metil·, trifluor-metoxh nitro-, nitrit» {-ON}., oxo-, feni-, rooti -cogra. -g©ra -sodr, -cqnhs, -so2nh2, -corhrY -so2nhrâ ~CÖNRaRb. ~SÖsNRaR8, -N%, -NHRa -NRaR8 -0001411¾ -ÖCÖNHR8, -OCÜNRAR8s *MHCÖRa, *NH8CÖÖRa ^AxM)Ra, -MHSGgöRY «sl©2ORA, -NHCOiH?, -NR%ÖNk% -NHCONHR8, ~NRACOMHR, -NHCORRAR8 vagy -NRAÍONRAÍ8 csoportok közül választjuk ki, ahol RA és R8 jelentése függetlenül 1 -6 szénatomos atkítcsoport, vagy RA és R8, akkor amikor ugyanahhoz a nitrogénatom-hoz kapcsolódnak, egy, a nmríghnil·, pipetidinil· vagy a piperazinil-gyürük közül kiválasztott ciklikus aminogyörut képezhetnek, i. Egy 1, vagy 2. igénypont szerinti vegyüiet, amelyben R&amp; jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos aikllcsoport.

4, Az előzői igénypontok egyike szerinti vegyüiet amilyben legalább egy Z Jelentése H. halogénatom, adott esetben szúbsztituált aril·, adott esetben szubszti-tuált heteroan! csoport, adott esetben szúbsztituált nitrogéntartalmú hateroclklus, 1-8 szénatOmns iikiiéseped vagy 0RA csoport. f. Az 1-3. Igénypontok egyike szerinti vegyölet, amelyben legalább egy Z jelentése (Alk);radott esetben szúbsztituált arilén-CARR-adoit esetben szúbsztituált heterociklus, 8* Az efőzi igénypontok egyike szerinti vegyétek ámenben Rí jelentése H és ámélybeh Y jelentése leniiosopnri Ύ, Az előző igénypontok egyike szerinti vegyétek amelynek az alábbi

(la) képlete van, vagy ennek gyogyszefésxeite| elisiiőkalá fője, aÄlybee: lé és Zs jelentése függetlenül (Älk)n~Rfr4Alk}e<X> és Alks n, R, X; % fkAés H' az 1, igénypontban vannak meghatározva 8, A 7. igénypont szerinti vegyidet, amelyben Z< jelentése haíogénatom, fenik vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, és Z* jéliiili# adott esefbén szubsztituált arlk pappert vagy adott esetben szubsztituált heteroeiklus, vagy amelyben Z2 jelentése haíogénatom, CF3> eíklopropik, fenik, OR* vagy 1*6 szénatomos ilkifóaoport és Z5 jelentése adott esetben szubsztituált arilcsoport vagy adott esetben szubsztituált beterociklu#. i, Az előző igénypontok egyike szerinti vegyidet, amelyben a heteroeiklus vagy a nitrogéntartaírnű heteroeiklus egy adott esetben szubszlituáit piperídín, Piperazin vagy moftloíin.

10, Az előző igénypontok egyike szerinti vegyülni amely egyike az alább felsorolt vegyületeknak, vagy ezek gyógyszerészeti leg elfogadható sója; 1^bÍnzik1H*pirazdM^^arbOóSav*p^ferŐrnv1Hvptrrólo|2!3'b]piridin--3-il}'amlct; 1*binzÍI~lH-plrazól*4~karbonsav--(1H*pirroío|;2;3*b]pkidln~3"il)"amid; 1-péiZlk 1 H-pirazol'-4*karbonsav-(4-bróm*1 H-pirrolop^-bjpiridzvo-iij-amld; 1 "benzikl H"pirazok4*karbonsav*(S-feník1 H*pirroio[2t3*b|pindin-3~i!)*amid; vagy 14^rízÍI1iN|pramM»l?ÉTbon§av~{Si3i^rfdlft*1-il*1:H~pirröíöP,3“bílpindín'-3^f|»amid. ^^|44(3R)-3“Ämsn0-plpnd5n-1~I^S«bÄ'1H^irmlöf2i3^lpWin"3''iB''1^«H"1Hi' plmzaM-karbaxamkl 1'4aûZl-1H^!raz0l>4^la^0nsav~|44(R)-3-amPd^lrr0iysn~1:4O*3"brôm-IH-pIfr0!opj-> h]púidtn-34íj-amíd idzaazsM H^ir^#M«kárt>omáf^§^rórB^^:|R)~3~me®|^pín^|íí^f|iím1 ~4|4 U~ pirroio|2 s 3~bjpindin™3'4]'âmki 1 «beazib 1 H^ra20l~4~karbomav-|:6«br0^i?4 -^^~3*eÄ^Äo>f%erÄ** 141)« 1 pirrolopj-blpindin-S'-lli-amld 1r|^^^lH^^szoí^k!a^onsii¥-P«bíé^^4if^|í»3^lá:?oxí~pwúlÍdin~148hiH«· plrral0ps3-ilpiddin~3'ä;)«amsd 1^bépil!il*1H^feôM»kârbon^^l4>rd?ïM-C|^34lPrôxi>pipi

ÔI«>*|~||^k|~ ;pÉraíö|2J"l3|plríd!n«:3''y]''amíd 1«benzlbiy«pPazö^«4''karboasaPÍ5~bró^-4-|3-dlaiaÉ|-am^0rplpdríd^-1-H)«iH- pírrole|l*3*b|^íd<líri3«lljf“'ámid 1'-bfb|li~lH>'P!razdÍ>4-karbonsa¥~p->brédí'44P^$-^§fep®ntl«fTielÍ»adildo)«piperldlp« i«il]«1H^k^d|2s3"b|plrldiri^l^âÂ. l-vbàPsMB-'pima0b4~karbaasa¥-|§'«brirr54-||R)~i~sz0byti!~araÎaa-'Ppabdia-«14!»lH" pkfofpfEJdsJpiÄ^ 1''beazsb1H'-pbazol'-4«karbönsav46'-brófri-44(R><1«(2!2«dsni6f4propH«aaiinD)'-pb>andsrv 1 4|~1 H~pirml0p,3^1plrldia-34i}«amid 1«-benzii4H«piraz0Í«4«'karboaaay«'{S«bróm'-4«[(R)--3~(cikloprop'-bm6tsl'aaisno)“p?p€'ridin«' 14ÍJ-1 B^pkrpiap.S-bJpIridín^SdlI-amid 1~(4~iuof-bpazl!)~1 H»p?raz0W~kaÄnsaV"|4~((B)~3-amto~piperidäa~14l)-5~brÄ-1 H« pirr0lopj-”b|píridíB~3-4!«arnicl 1 ~|4~kláa«banzi!)“1 N-pirazôb4««kafboBsa¥~P"{{R)Aaœia^piipaddin"1-i^3~brèrti4 Η>· pirro lof 2, S«b] pi rid s n~34l]”am id 1 «p-mefibbanzli)«-1H^piraz0l^karb0nsav^p~((l4)'<3“apipp''pperidi?v14|“5#rôm«1 H« ρΐΓφίορ,3·Φ]ρ!^!Π“34|)~ΒΓΒϊΡ 1 ~p~fBab3xbbeazïl)4 H»pirazol-4-karbobaa¥~p~{|R)»3'>araiaö^p3perídsa«14!)-5~braaíí“1 H« pirro!0f2J-'b|pkfdln~34l|«amid l^pkidiB-'idkrnatíbl H«plrazpM“karbaasav44«((l4)-«3'^:bila0^ipandän~1 "k}"l-brdai"iB« pkralop^^ilpkidin-Sdll-abiíd 1 -pirídín~3~il-metíl-1 H~pira2:oí-4~kaít5O:0!eSiv«[4~« pi.rroío[2,3~b]pk id in-3 -il 1-arnid 1~pindin^4^l^mafi^1H~plra^ol'43l«arbopi¥'-[4-'((R)''3'-amino~plpendin-1'3Í)~§^rárp^1H:- pirrolo|'2t3-b|plridln~3"iO"amld N44-í(3R)-3"amino-pipend|n~1 dlj-d-klór-l H-p I rro ΙοΓ2,3- bjpl rid i π -feenzil-1 N- piraz(>!-4-ksrboxamid 144~metl^bβπzi!}“1H«pír¾zolr4-^rteôrlí8av-[4-((R}"3*8mínά^|pÉΓtóferi4^iÄ:N,H* pirrok42s3-b|pi5ridin-3-ilj~amid pírrdíö|23^1P^Hdib~3dil-amy 1~C4^öP&amp;adzil)~1:R'-pif&amp;2öl'4-karbönsav4Mf&amp;}“^Ä pirröiö[2,3~bjpiriÄ4MI]*amid 1-{4-rrmtoxi“beíizl^1 H~piraMW, kad3oasÄ|4-|(Ri»-3-aMto~pppi|lp-|~ll|~6%iir"1 'ip írmí o^:,-34^j^îridiiifi^3~ï j$piddsbMI4lJ*am:id N~{4--f(3R)-3~amm0i#andipz}:díp^k^ 1H »p s razo I -4 ~k a rfeoxa m Id 14»enzjl*1H-pira^r44<ó^«tev^.|(R|^Fp^.^^|M##íÍÉárQ)^1^ pirrslöP^-bJpíddip-S-iO-amii d-benzíH H-pirazak44?atta^^ dl}~S~nÄki~|H- pirroio[2f3-b]piíidin-34iJ-ÉiíM i-benzii'IH'pírazoí^^kárlöPiav-p-lll^-s^^í^pjpgfidin-ldl^b-matikíR^pirfbldP.á- blpirldin-S-nj-arTiid b]plridifv3dPi"amid 1 *benzii~1 H-pzazDl·4-karbonsav~|5~{4^[(2aτιetoxdetil}-meii^·âminö^fmafil}-fensb~1H-pÍrrolo[2;3-'b]piridsn"3dlj'amid l4àênzii-1H»pirâÂôl4^^ôma\^f^^r^j^|w|i^^g)«i;M«pirfôl^jk bjp!fldin~34í]-ar«id p.irro!o[2t3“b]piridln-3‘i!}-amid 1-&amp;&amp;R2ÍM H-pirrolop,!- b]pífídín”34í^aiiisi 143ρη®ί-1Ν-ρΙ^ρ|^^ρΓΡορρ^“{544-(34ί^ΡΡρΙρβΓΐΡ1π·'1-ίΙπΐθίΐΙ}''ίβπΐΙ]-1ΗΙ''ρΐΓΓθ!ο[2(3" I|pddrR»3«il|^mli 1 «PanziPI H-pirafH*pirö!o|2 j-bjprldin-3~HJ~arok1 1 “feibziN Η~ρΐΓ3ζοΙ~4~!<:3ΓΡοπβΒν"[5~(4“ΓηοΓίοΙίΠ'4Ηί"ί^6ϋ!4©ηΙΙ}~1 H-pirroio^, 3~b1 pi ridi n-34i]~amíd 1^#RaâirÂp|mEoM"karbonsâv^5-(4«(3,3^ifluor*pirroi!dip»i;#p|étll')î|iif|*;fH-pirrolo[2,3Hblp:Wdín~3H t-amid: Í-benzif-lH^kazok4'karp©Piav-45-{3-dímefl«aiaiöö«rrietii“fanii}--1H“psríOÍoí2.3· bjpkuiírvS-HJ-arrdd 1»|ρη^»1Η*ρ|ί1ΐ0ί»44<ΡΓ^ΡΡΙ^ν-|^^Ρ^ίϋΡ^Ιρ#Γΐ^Ι^Ι4ΙΛ^^1ί|'^^Ι|“Ι H-pirro!op;3^P|pddin-3-!í}~ar4iÍ 1>?Pinzlk1H#lra40!-4»karfep4S:av-{5“[3-(3 S-dlfiuOPpÍp^flilld-l^rp^tiO^eníll-lH'· pi rro kd 2.. 3-b] púid s n - 3-k}-a m íd 1 lvaπzil·4H-psΓazok4-kaΓbonsav~p'^{3~azetiidiπ~13l'rnefikfen¾ÍV1H-piΓrö]o[2l3'·b!piridîn-3~l!]~amid 1 -benzsM H”p}ra20!-4~karfe0nsa^{5-[343..3“difluor-azetsdin~14í-mefií)~íenji]-1 H-pirTololS^-blpisidin-S-kl-amíd 1 »batókl H~piraz0l^karbonsa¥~[545“pirraNdin~14kmetil4löf©n-24l}»1 H»pirroíd[2,3~ blpírMin-l'-iíl-amid 1-barízIHH-pfrazaM-karbonsa^p^^^^ 4toaíii4!öfea»3dl^1 Η^ρΙίΓοΙερ,Β-' bJplPdín^Hí^arrM 1^βπζΙΙ4Η-ρΪΓ3Ζθ^4^Ρ^ΡΡΡ8ν··{5·|543.3“#ΐΜθΓ-0ζΡϊΡ!0*·ΐΗ|«πιβ1ί!}4ίθίβη··3»Η)-·1Η- pirrolo[2;3~b]psridsn~3~ií}~amid 1 -benzík 1 H-pkazob4-kar'bofMav~[5~(3^irroiliib-1 'ikmetiNfansO-l H-p?fmld|2,3-:fo|piríd1^:3ll-*amM b]pírzíin~34f~arnid l~banzí!»1iE~prazöb4»karbddsav~[4"((R)-3~amibO'pipary|rv14l)-i>%ník1B»pirrölpp,3"· b|pirídin^3dl|~amid t'tenEÍM 1 H~p|ra^Í^ltrbonsav46~Í342~möíf0So^ii~8teí)^nlíj-l H-pírrotepJ- ^plriim“3-4l)-arnísi 14:H;Hiz!l-1H4:MraKOÍ'4'-karbonsav--{54343-dime4il-aminO'212<i?m€ítí(~propoxi)4eníll-'1H·-pirroí0llJ^!píHdíp-3~íl^ami d 1 -beniíN HiÄzpM^rbönsav«{5^3-(3miorMn^^ ΗχρΜο[2,3- b]pirldln~3dí}~am$ 1-£)€3nzi^1Hi\>?razoM~karbonsav4543Hl"?0etil-piperídín~3'-y-ni6íoxi}denÍ!]--1H-· pirrolop^S-bJpirídin-S'-iil-aitiid 1"b8n^b1H-plrazföb4^arbopiav»|S-[34ö)<etán~3dboKl)-fenlf]~ÍH~pírmlo|2y3-b]p^^^^3~ ii}-amíd 1-ba0äl!~1H”pira^db4~kirbobsi^3'i3'<2~pbroiidin'1dbaioxi}"fepi!]-1H^pirrpibi213-' bjpindi?v3~ii}~amki 1--b8:n^b1H^ira^oN-karbonsav-|4^pR!4R|-3''á?nsnO“4”dklopropibpíp8Hdln--14i}“3“ brőm^1IH''pírroio[2P^4^piridin'2kd]-"3mk1 i4ienz^'1H~psrazo^4íarbonsav-{5-(2-'tliior-4-pÍrrDÍidm--1abrnetibfeni|)''1H~pirrofoí2;3·' b]pirídín~3-H]~arYkd 1 dsgnziM H-ptezol-4-kai1bsfísav-p»p«p?rrolsdiú-1 dídenil^l H-pirmícp J-blpirídín~3-i!|~ amid 'ï”bèp^il-1P"pif¾¾ol^kaiκ}n^^iS-(i.m¾atil·1H:“plra^M-í.l)"1H*ípírn^í:öp:,3^ρiíκlí.rï”3” üj-amsd 1-benzibl H-piraz0M~karboaaav-(i-plfidín^4k1 H-pirroió|2,3-b|pírkiib“3-ii}~amld 1 »benzii~1 N~pírazöM~karboaaav~(3~piridin~3^ik1 H-pirroisp j^lpiridia-34i}>-afnid H3~meioxi~benzn)--1 H-i^iraz<d4”karbonsaV'i;6~bróm»1H-pirfoio[2,3~b]piriclin''3Hr;~amsd 1 -<24iuor~b8bZ!l)~1 N~pbagok4~karbönsa¥-f5-bróm H-pkröte[23^!pindin“34i)~ami(l 1 -(2-ciano-benzii}~1 H ~p s razcM-ka rbonsa v~{5~b rom-1 H~psrroio[2,3"b|piridín"3'ii)-aíaid 1~(ÍH'pirrök2di''?b#dí^1^''plrazok4»barbpnaav~:|5-brdm-1H~píYro!o[2J~b}piridin-3~iÍ}-amid 1 »{44iupr-bbpzlí}~1 H“pirazök4~karbonsa^-'(3--brpni'-1 H-pirraipp J<-b|pirídíP^3«?í)-amid l-banzii-l Bmtf4£bl~4»kad3önsay-^^ j-b!pirídib~3"i|xamíd 1 Φβρζί^Ι H-pírazol^karböbsav-p^k!b^1 H~pipoiops 3"b]pf idln-3-í|}~amíd d<4-fiyör^benzíÍ|"iH''pirazbM^kprbonsav-p~kiő:r'd:H~pí:rroÍDpj“b}plbdib~3di)-mniid 1~{3-meföxM5en*íi)~1H“pirazoM~karb0ns8vKS«kióf4^ I^Ppzi^NiMazaU-karban^ I -bmíM bJpJPdlp^df^pld 1 -benzíM H-pimzöM-karbonmv^iil^ááte^terPIho-pí^^fsnill-l H#frroto|2;3~ b)piridin>3-íí}*am.i€l 1^βπζ1Ι>1Η~ρΐΓ32θΜ-Κ8ΓΡοπδ§^$4[:|^^1β1?Ι^Λ.0!#ΙΙ^Ν^ΐΓ§ζ8!ΐ^|«ΙΙΙ^ pirro^o[2f3-bjpiridin-3~ii}"am!d 1 -öenzíb 1 H-pirazol-4-karbonsav-{5-[1-<2"Pírfolidin-1 -ij-etii)-l H-pírazol-4-iíJ-1 H-pirroio!2,3-b]píndin“3”i!}"amid 1 "pindm"4"i!"metH·' 1H- pírazoM~karbonsav'|4»((RV3*arnino-pipendln -1 -üvs-rneioxi-i H» pirroídpy3ib}pii'idin-3»?i]'-amid 1>piHdiM^lafrietii-lH~pira2ol-4~k8fbonsav~[4*(<R)“3~amino~pl.p^iIib4^5^ÂÉ4ll*· pirrolo|2,3»b]pindin-3“ilHifnicí 1 'pirídín*2-il*metiM H>pírazoM-karb©naiv44~({R)^amtop|^ndrri“14í|»S»m0tO3d-1fíá p'írro}ö[2s3~b)pkidín4$4l]*amid 1 -pindMdbfiibbl H~pirazoj^i<8fbonss¥44^{R)~3~afd»^ pirrolpp,3-b|piridin~3'ill~amid 1 -piridin-4-i1~m8tii“1 H-pirazol“4-karbonsav~[44{R)”3-amino-piparsdin-1 dV-S-klór-l H» pirro!o[2,3~b)pindin»3-ííj"amid 1 ^kidin--2dbmptïl“1 H''pirszoM-k3rbonsa4-|4~{{R)~3-arTitoOrpiparidin-4 H~ pinOlo|2t3'b]pifidkv3-il]'arT)ld 1~piridin~4“H“metí!-1H''pirazoM“karbonsav~|4-{(R}-3“aminO’'piperídín-'1“ií)-S''maüi“i;H“ p!rro!o[2,3~b)psrsdín»3'd]-am5d 1“Ρΐπ^ίΠ“34Ι”ΓρρίΗ«1Η^ρί^ζοΙ-4ΐΪϊ^π§8ν^4-{{^'3^πίίΡο^ρβΓ^ίΡ^;4ΪΪ^ΓΤ^Ρ!~ίΗ-· pkrolo[2 ;3*bjpiridirv3»ii!»amid.: 1 -(4-fluôr-benzH)-1 piíTolo[2,3-bJpíndin~3-ilj~amld:: 1·43“mβtîl·bβnzli)«1H~pirazol·44<aÉ^#b^ÉfiP4|^|r'^m^^μP^^I^'“¾ÄS«r¾^^^¾:'^:' pirrolo[2,3-b j p Írjei I n~ 3~ï Ï] -amid 1-(34luor~benzil}3H^iraipb4xkarbon3av~[44{R)'3"abipb"pipérídífvl4|”S4tipíföxb1l4- pirr0Ío[;2;3~b|pkk1kx-3'-H|-amkj pirrelop, 3-bJpirïdin '34l]~amtd 1<SmíiÉ-b^tóí^1H"plrazoM-ksrbor\siiv^^CC^}^^i^ó“pi|3iflÍÍ^*1t:H)-5-ftietöKÍ^ÍH" π-3~ i Ij-amliä: 1~P4|ucsr-fe^rizl^lN"plfáróM~feaffeörísay»|4-{(R^3»am1no~pÍpendln-1~í{}~§4ril1uő^· metMM-pl rroío[2 v3”b|pirsdin»3-il!-amlcl t-heozIH H-piilaob44?arbonsav^|p)-3“amino*p!pérîdin-1 -!Í}~5~trftiörmetíb1 H» :pir?^dpï34>]pl!ld:^3-{^rnid H ^plHd Hrplrsi^plr^-lia-t^ôn sav-f “îi)“5"tfif î ï^0r~ 1 H-p î rrolo^, 3~blplridl n-S - i ll«em îd 1-pirià!p»2-“îbmatlb1 H-pIra|ô;M“karbonsaV"|4^ÇP^3~amino--piperidin‘'1vy}~5~trlfluQr-ípaflblN-pIrrolop^S^bjpirídfp^á'-ilfamid 11 * ^ôgysaæditeiteièny, amely tartalmaz agy

képletö vegyületet vagy ennek egy gyôgyszerèszetiteg elfogadható sóját, amelyben: minden Zj eíentisa függetlenül tAíkJR-i^~(Alk:)írK : ahol minden Alk Jelentése függetlenül 1-12 szénatomos alkilén·· vagy 2-12 szén-atomos alkenilin-óaopoft, amelyek mindegyike adott esetben szubsztituált; minden n jelentése föggebenut t vagy 1 ; minden R |ei«téee %ietlenil edei esetben szubsÂiéft ariiém mÿf vagy adott esetien szubsztifuiJt eitealkilén- vagy heteroclklíkys csoport, -0-% -S-% -fc^úK ^cv, ~cco)ck »€<*s}nr\ -somS -'NR*CC~-ÖK -NRÄSOr vagy -MRÄ- csoport eddi RA jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkih 1-6 szénaiomos alkil{ddloa|ki|^¥; 1-6 Színstomes alkíl{1-0 szén-atomos aikoxi)- vagy 1-6 szénatomod ajkoxbcseport; minden X jelentése Éggetlénöi halogénatom, -ht, -0RÁ; NRARA adott esetben suhszbiuált aril- vagy hateroark-cseport vagy adott esetben szubsztituáit dkloaíklb vagy heterociklusos csoport, CM vagy C(ha!ogén)eHiá* ahol a értéke 1, 2 vagy 3, és b értéke (3~a); f jelentése adott esetben szubsztituált aril- vagy hefsroarl-osoporh vagy adót esetben szubsztituált cíkloalkll- vagy heterociklusos osopoÉf és R ' jelentése H vágy 1-6 szénaicmos alkilcsoport, valamint egy vagy főbb gyogpzarlszetiieg elfogadható hordozót és/vagy kötőanyagot. 12. A 11. Igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, amelyben a vegyötet rendelkezik a SRI 0, igénypontok him^slyike szerinti további tulajdonságokkal.

13. Az előző Igénypontok egyike szerinti vegyidet vagy készítmény,, gyógyászatban való alkalmazásra. 14. A 13. igénypont szerinti áíkatmazásfa szolgáló vegyifet, egy, a protein kinéz iktivltás gátlásáért telells körülmény kezelésére, aboi a protein kinéz az CHil, is ábol a körülményt a rák és az: autoimmun rendellenességek közül választ-juk ki. 11. Â 13. igénypont szerinti alkalmazásra szolgáló vagy ulst, ráknak radloterá-piával va|y kemoterápiával kombinációban váló beadással történi kezelésire.