ITBS20010111A1 - Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e e del trietil estere dell'acido citrico associati con opportun - Google Patents

Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e e del trietil estere dell'acido citrico associati con opportun Download PDF

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Description

DESCRIZIONE
del BREVETTO per INVENZIONE INDUSTRIALE avente per titolo:
“COMPOSIZIONE PER USO TOPICO A BASE DELL’ESTERE
ETILICO DELL’ACIDO LINOLEICO E DEL TRIETIL ESTERE
DELL’ACIDO CITRICO NEL TRATTAMENTO DELLA SEBORREA E
DELL’ACNE”
CAMPO DELL’INVENZIONE
La presente invenzione riguarda un nuovo prodotto per uso farmaceutico e/o cosmetico nel trattamento dell’acne, dell’acne rosacea e della seborrea.
STATO DELL’ARTE
L’acne interessa una quantità innumerevole di persone e descrive un quadro patologico cutaneo caratterizzato da un’alterazione morfologica e funzionale dell’unità pilo-sebacea con comparsa di punti bianchi (comedoni chiusi), punti neri (comedoni aperti) papule e, nelle forme più gravi, da pustole, noduli, cisti e cicatrici.
L’acne interessa per circa l’80% la popolazione compresa tra i 12 e 1 30 anni e, soprattutto nelle donne, può persistere anche in età più avanzata.
L’ eziopatogenesi dell’acne è in stretto rapporto con:
• un 'aumentata produzione di sebo (seborrea)
• un’anomala cheratinizzazione del dotto pilo-sebaceo
• una colonizzazione batterica.
La seborrea è conseguenza di una risposta esasperata della ghiandola sebacea all’azione degli ormoni androgeni, più dettagliatamente all’azione del diidrotestosterone ottenuto dalla riduzione del testosterone ad opera dell’enzima 5 -a redattasi.
L’anomala cheratinizzazione del dotto pilosebaceo è la diretta responsabile della formazione di un tappo corneo, causa della formazione del microcomedone e successivamente delle lesioni acneiche vere e proprie. Causa l’aumentata produzione di sebo e prima della formazione del microcomedone si assiste ad una abnorme crescita dei batteri saprofiti della cute, quali il Propionibacterium Acnes. Quest’ultimo, a causa della liberazione di enzimi litici (proteasi e lipasi), è in grado di portare alla distruzione delle strutture proteiche della ghiandola sebacea e di idrolizzare i trigliceridi normalmente contenuti nel sebo (che tra l’altro risulta essere prodotto in maggiore quantità proprio per l’azione del diidrotestosterone) liberando acidi grassi e glicerolo. Gli acidi grassi così liberati si caratterizzano per l’azione comedogenica e vengono quindi ossidati con formazione di entità chimiche ad azione pro-infiammatoria.
La terapia sino ad ora attuata per il trattamento farmacologico dell’acne o cosmetico della seborrea è stata principalmente basata sull’azione di sostanze cheratolitiche e/o antibiotiche, o di altri principi attivi quali, ad esempio, i retinoidi.
Fra tali sostanze vengono citate ad esempio l’acido salicilico, l’acido tartarico, l’acido glicolico, la resorcina, il fenolo, ecc., tutte in grado di svolgere la loro azione volta al miglioramento clinico del quadro acneico attraverso un meccanismo di tipo cheratolitico.
Fra le sostanze antibiotiche sino ad ora utilizzate per mantenere sotto controllo la crescita del Propionilbacterium Acnes si possono menzionare la clindamicina, la minociclina, reritromicina, il metronidazolo ecc.
Altri principi attivi utilizzati nel trattamento dell’acne sono l’acido retinico, specialmente nella forma -trans, che risulta essere efficace, ma che è caratterizzato da una notevole tossicità, foto-tossicità, teratogenicità. SCOPI E SOMMARIO DELL’INVENZIONE
Scopo della invenzione è quello di fornire un nuovo prodotto caratterizzato da elevata efficacia ed eccellente tollerabilità cutanea particolarmente nel trattamento della seborrea ,dell’acne e dell’acne rosacea.
Lo scopo è raggiunto, secondo l’invenzione, con una composizione che si caratterizza per il fatto di contenere come ingrediente attivo una miscela includente l’estere etilico dell’acido linoleico (etillinoleato) ed il trietilestere dell’acido citrico (trietilcitrato).
Questa composizione risulta in grado, tra l’altro, di inibire l’attività di specifici enzimi, quali ad esempio, la 5-alfa redattasi, le lipasi e le esterasi, permettendo un controllo della seborrea ed in senso più generale dell’evoluzione del quadro acneico e della rosacea.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL’INVENZIONE
Secondo la presente invenzione, l’etillinoleato ed il trietilcitrato possono essere contenuti nella composizione in una quantità in peso da 0,1 a 99,9% ognuno, preferibilmente in una quantità uguale compresa tra 1,00 e 40% ciascuno sulla base del peso finale della composizione.
Peraltro, la composizione a base di etillinoleato e trietilcitrato può contenere vari ingredienti attivi che per semplicità descrittiva saranno definiti sinergisti.
I sinergisti possono essere scelti tra acido acetico, acido lattico, acido salicilico, acido tartarico, acido glicolico, clindamicina, eritromicina, metronidazolo, amoxicillina, triclosan, capryloyl glycine, acido azelaico, zinco idrossido, zinco cloruro, retinolo, acido transretinoico, resorcina, acido jaluronico, gentamicina, meclociclina, fenolo, acido ascorbico, tocoferolo, acido lipoico, fosfatidilcolina, fosfatidilserina, clorexidina, irgasan, adapalene, fosfolipidi in genere, in tutte le forme destrogire, levogire, le miscele racemiche, le forme cis, le forme trans ed i relativi sali, esteri ed ammidi e formulati con particolari additivi ed eccipienti per uso esterno.
Questi sinergisti possono essere presenti nella composizione, singolarmente o combinatamente, in numero di due o più, unitamente all’ etillinoleato e al trietilcitrato.
Tali sinergisti possono essere contenuti in quantità in peso variabili da 0,001 a 70%, preferibilmente da 0,5 a 15% sulla base della formulazione finale quando le proporzioni dell’ etillinoleato e del trietilcitrato sono ciascuna da 0,05 a 90,5% in peso.
L’efficacia clinica e la sicurezza di impiego sono la conseguenza di un originale meccanismo d’azione caratterizzato dal fatto che sia Tetillinoleato sia il trietilcitrato, che di per sé si comportano da sostanze inerti, vengono trasformate in principi attivi una volta a contatto con la cute. Tale trasformazione, da sostanza inerte a principio attivo è conseguenza dell’idrolisi che avviene ad opera di specifici enzimi cutanei o batterici (esterasi e lipasi) in grado di liberare alcool etilico e rispettivamente acido linoleico, dietilcitrato quindi il monoetilcitrato ed infine l’acido citrico.
Il meccanismo d’azione della composizione dell’invenzione si può descrivere più dettagliatamente come segue.
L’etillinoleato ed il trietilcitrato sinergicamente risultano in g rado di diminuire la seborrea e l’ipercheratinizzazione del dotto pilosebaceo; tale azione è ottenuta attraverso la liberazione delle rispettive formeacide, attraverso l’idrolisi degli esteri ottenuta per l’azione delle lipasi batteriche.
Nella presente invenzione è stato verificato che l’idrolisi deH’etillinoleato e del trietilcitrato operata dalle lipasi batteriche è preferenziale rispetto all’idrolisi dei trigliceridi (componente lipidica del sebo) operata dalle medesime lipasi batteriche per cui si riesce ad evitare i fenomeni irritativi conseguenti alla liberazione degli acidi grassi ottenuti proprio dalla idrolisi dei trigliceridi.
Nei confronti dell’ipercheratinizzazione del dotto pilosebaceo l’azione combinata dell’etillinoleato e del trietilcitrato risulta essere innovativa in quanto il primo previene l’ipercheratinizzazione, mentre il secondo la cura comportandosi da cheratolitico. Tale azione combinata è in grado di conferire maggiore efficacia rispetto all’effetto dei due componenti presi singolarmente.
Nei confronti della seborrea l’azione combinata dell’etillinoleato e del trietil citrato risulta essere innovativa in quanto porta ad una diminuzione dei livelli sebometrici è ottenuta attraverso l’inibizione dell’ enzima 5 -alfa redattasi, enzima che come detto sopra è causa della riduzione del testosterone a diidrotestosterone la cui azione è in grado di aumentare la produzione sebacea. L’etillinoleato, una volta idrolizzato ad acido linoleico, è in grado di inibire attraverso un meccanismo diretto l’attività della 5-alfa redattasi, mentre il trietilcitrato, una volta idrolizzato ad acido citrico, agisce in modo indiretto creando un ambiente in cui l’attività del suddetto enzima risulta essere ostacolata.
In altri termini le lipasi batteriche riconoscono come substrato preferenziale la miscela, di trietilcitrato ed etillinoleato piuttosto che i trigliceridi del sebo e non vanno allora ad influire sulla struttura di questi trigliceridi, riducendo così le patologie infiammatorie di seborrea e acne. EFFETTI DELL’INVENZIONE IN RELAZIONE A SPERIMENTAZIONE RISERVATA A CAMPIONE
Sulla base della presente invenzione, si è sperimentalmente provveduto a valutare l’azione di due prodotti, una lozione ed una crema, per il trattamento dell’acne mediante test clinico ed uso di sebometro. Ciò è stato fatto secondo i seguenti parametri.
Obiettivo
Il test consente di valutare se i prodotti sottoposti a test sono un valido aiuto nel trattamento antiacne e se sono in grado di lenire l’arrossamento dovuto alla presenza di focolai acneici.
Campione sperimentale
Cinque volontari di sesso femminile con pelle grassa ed affetti da acne di età compresa fra i 15 e i 28 anni.
Preparazione dei campioni
I campioni devono essere applicati, in funzione delle loro caratteristiche d’uso, tal quale.
Metodo di applicazione dei campioni
I campioni devono essere applicati in modo uniforme su specifiche aree del viso, secondo le indicazioni riportate nella scheda descrittiva consegnata al volontario.
La lozione sulla parte destra del viso.
La crema sulla parte sinistra del viso.
Esecuzione del test
Dopo larruolamento dei volontari per il test vengono effettuate le seguenti valutazioni strumentali:
> Sebometria basale attraverso un Sebometro autorizzato a norma CEE ( SKINLAB ®)
> Idratazione basale attraverso uno strumento autorizzato a norma CEE (SKINLAB®)
> TEWL basale mediante uno strumento autorizzato a norma CEE (Tewameter®)- solo sulla parte sinistra del viso
> Acquisizione di microfotografie con una telecamera a luce polarizzata -VIDEOCAP- con ingrandimenti 20x e, quando possibile, 200x. Le microimmagini servono a visualizzare in profondità gli inestetismi dovuti all'acne e ad evidenziare gli eventuali miglioramenti durante il trattamento in esame.
> Acquisizione di macrofotografie con Mini DV. Le fotografie sono utili per definire la situazione generale di partenza e per documentare gli eventuali miglioramenti macroscopici durante l'utilizzo dei prodotti.
Inoltre ai volontari sono fomite delle schede nelle quali essi registreranno osservazioni giornaliere circa la gradevolezza cosmetica dei prodotti e la loro funzionalità.
A ogni volontario viene consegnata una scheda descrittiva di come dovrà applicare i vari prodotti sottoposti al test. Per facilitare il compito, in studio viene fatta la prima applicazione.
I controlli successivi sono effettuati dopo sette giorni (T7), quattordici giorni (TI 4), ventun giorni (T21) e 28 giorni di trattamento con E2 lozione ed E3-A crema.
A seguito della sperimentazione sopra riportata, è stata valutata la differenza tra i valori sebometrici, comeometrici e di TEWL ottenuti prima e dopo l’applicazione dei prodotti mediante telecamera a luce polarizzata e Mini DV le variazioni dei foruncoli e delle pustole acneiche.
I valori sebometrici, comeometrici e di TEWL vengono poi riportati, elaborati e visualizzati graficamente con i risultati riportati nelle seguenti tabelle.
ESEMPI di FORMULAZIONI
Si riportano qui di seguito alcuni esempi di formulazioni secondo la presente invenzione.
Metodo di preparazione: Fase A) miscelare 01+02+03+04+05+06+07 e scaldare a 75°C. Fase B) scaldare la fase pre miscelata a 75°C quindi unire sotto agitazione alla Fase A). Raffreddare a temperatura ambiente sempre sotto agitazione.
Si è quindi provato che l’azione dell’etillinoleato e del trietilcitrato, descritta nel trattamento dell’acne e della pelle grassa e seborroica, considerato il particolare meccanismo d’azione di ordine biologico, farmacologico, fisiologico e biochimico, risulta essere più ampia ed è indirizzata al trattamento di diverse altre patologie cutanee quali ad esempio la dermatite atopica, dermatiti seborroiche, dermatiti nummulari, dermatiti esfoliative, dermatiti da stasi, neurodermatiti, acne, acne rosacea, alopecia cicatriziale, alopecia ippocratica, alopecia femminile, alopecia tossico medicamentosa, alopecia aerata, pseudofollicoliti, psoriasi, liche ruber planus, ittioli, xerodermia, cheratosi pilare, ulcere da decubito, ulcere trofiche, piaghe torpide, angiomi nevi o stelle vascolari, emangiomi, granuloma telangectasico, cheratosi seborroiche, ecc.
L’impiego dell’etillinoleato e del trietilcitrato, eventualmente combinato con opportuni sinergisti, per il peculiare meccanismo d’azione a livello cutaneo è innovativo anche per quanto attiene l’uso cosmetico quale:
composizione ad azione antietà volta a migliorare le condizioni estetiche della cute e a prevenire i segni deH’invecchiamento cutaneo, antirughe, idratante, il trattamento delle iperpigmentazioni cutanee, il trattamento cosmetico della cute seborroica, della cute seborroica con tendenza all’acne.

Claims (1)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Composizione ad uso topico per la cura della pelle ed il miglioramento delle condizioni estetiche della medesima, caratterizzata dal fatto di contenere, come ingrediente attivo, una miscela includente etillinoleato e trietilcitrato. 2.Composizione ad uso topico secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto che l’ etillinoleato è presente in quantità da 0,1 a 99% peso/peso ed il trietil citrato in una quantità da 99% a 0,1% 3. Composizione ad uso topico secondo le rivendicazioni 1 e 2, la quale contiene aggiuntivamente degli ingredienti attivi usati singolarmente o combinatamente, quali acido acetico, acido lattico, acido salicilico, acido tartarico, acido glicolico, clindamicina, eritromicina, imetronidazolo, amoxicillina, triclosan, capryloyl glycine, acido azelaico, zinco idrossido, zinco cloruro, retinolo, acido transretinoico, resorcina, gentamicina, meclociclina, fenolo, acido ascorbico, tocoferolo, acido lipoico, fosfatidilcolina, fosfatidilserina, clorexidina, irgasan, fosfolipidi in genere, in tutte le forme destrogire, levogire, le miscele racemiche, le forme cis, le forme trans ed i relativi sali, esteri ed ammidi, e formulati con particolari additivi ed eccipienti per uso esterno. 4. Composizione ad uso topico secondo la rivendicazione 3,· in cui gli ingredienti attivi aggiuntivi sono contenuti in una quantità da 0,001 a 90% peso/peso, preferibilmente da 0,5 a 15% peso/peso. 5. Composizione ad uso topico secondo ima qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, la quale è preparata in formulazioni per uso esterno, come emulsioni acqua in olio, emulsioni olio in acqua, soluzioni monofasiche, pseudosoluzioni bifasiche, gel monofasici, gel bifasici o gel submicellari, unguenti anidri, polveri aspersorie, alcoliti, alcolati, soluzioni alcoliche, soluzioni idroalcoliche. 6. Uso della composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti per il trattamento della seborrea, dell’acne e dell’acne rosacea. 7. Un metodo per il trattamento della cura della pelle in particolare per il trattamento della seborrea, dell’acne e dell’acne rosacea comprendente i passi di usare una composizione contenete come ingrediente attivo una miscela di etil-linoleato e trietilcitrato e di applicare topicamente la composizione sulle parti della pelle affette da seborrea, acne o acne rosacea, per un periodo di tempo e in una quantità sufficiente per una conservazione dell’ integrità strutturale dei trigliceridi del sebo, fornendo la composizione un substrato preferenziale all’azione delle lipasi batteriche o delle esterasi cutanee in modo da dimunuire l’idrolizzazione dei trigliceridi ad parte delle lipasi batteriche e delle esterasi cutanee 8. Il metodo della rivendicazione 7, secondo il quale la composizione contenente la miscela di etillinoleato e tìetilcitrato è applicata alla pelle per una trasformazione dell’etillinoleato e del trietilcitrato in rispettive forme acide ad opera delle lipasi batteriche o esterasi cutanee in modo di creare un attivo in grado di agire in modo diretto ed indiretto nei confronti delle cause della seborrea, dell’acne e dell’acne rosacea.
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ES02806573T ES2368815T3 (es) 2001-12-20 2002-12-13 Composición basada en linoleato de etilo y citrato de trietilo para el tratamiento de seborrea y acné.
AU2002367451A AU2002367451B8 (en) 2001-12-20 2002-12-13 Composition based on ethyl ester of linoleic acid and triethyl ester of citric acid for topical use in the treatment of seborrhoea and acne
PL370795A PL210279B1 (pl) 2001-12-20 2002-12-13 Kompozycja linolinianu etylu i cytrynianu trietylu do leczenia łojotoku i trądziku
CA2470199A CA2470199C (en) 2001-12-20 2002-12-13 Composition based on etyllinoleate and triethylcitrate for the treatment of seborrhea and acne
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AT02806573T ATE515253T1 (de) 2001-12-20 2002-12-13 Zusammensetzungen auf basis von etyllinoleat und triethylcitrat zur behandlung von seborrhöe und akne
JP2003561703A JP5257913B2 (ja) 2001-12-20 2002-12-13 脂漏症および座瘡の処置のためのリノール酸エチルおよびクエン酸トリエチルに基づく組成物
RU2004118419/15A RU2313338C2 (ru) 2001-12-20 2002-12-13 Композиция на основе этиллинолеата и триэтилцитрата для лечения себореи и угрей
CNB028255534A CN100374109C (zh) 2001-12-20 2002-12-13 用于治疗皮脂溢和痤疮的、基于亚油酸乙酯和柠檬酸三乙酯的组合物
NZ533530A NZ533530A (en) 2001-12-20 2002-12-13 Composition based on etyllinoleate and triethylcitrate for the treatment of seborrhea and acne
EP02806573A EP1455899B1 (en) 2001-12-20 2002-12-13 Composition based on etyllinoleate and triethylcitrate for the treatment of seborrhea and acne
KR1020047009506A KR101057848B1 (ko) 2001-12-20 2002-12-13 지루증 및 여드름 치료를 위한 에틸리놀레에이트 및트리에틸시트레이트를 주성분으로 한 조성물
US10/322,566 US7169811B2 (en) 2001-12-20 2002-12-16 Composition based on ethyl ester of linoleic acid and triethyl ester of citric acid for topical use in the treatment of seborrhea and acne

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Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7689225B2 (en) * 2002-01-28 2010-03-30 Ntt Docomo, Inc. Method and apparatus for dormant mode support with paging
ITBS20020078A1 (it) * 2002-09-02 2004-03-03 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione a base di trietil citrato nel trattamento delle infezioni di origine batterica della cute.
US20040248982A1 (en) * 2003-06-09 2004-12-09 Dyer Gordon Wayne Use of compounds for the inhibition of proteins and UV protection
US20100204323A1 (en) * 2004-12-09 2010-08-12 The Dial Corporation Antimicrobial compositions comprising organic acid esters and methods for reducing virus and bacterial populations using such compositions
ITBS20050154A1 (it) * 2005-12-06 2007-06-07 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione a base di trietil citrato nella prevenzione dell'idrolisi enzimatica dei trigliceridi
US7897800B2 (en) 2006-02-03 2011-03-01 Jr Chem, Llc Chemical compositions and methods of making them
WO2007089267A1 (en) 2006-02-03 2007-08-09 Jr Chem, Llc Anti-aging treatment using copper and zinc compositions
US7687650B2 (en) 2006-02-03 2010-03-30 Jr Chem, Llc Chemical compositions and methods of making them
US8647682B2 (en) * 2006-06-30 2014-02-11 Audrey Kunin Composition and method for treating keratosis pilaris
US7867522B2 (en) 2006-09-28 2011-01-11 Jr Chem, Llc Method of wound/burn healing using copper-zinc compositions
US8273791B2 (en) 2008-01-04 2012-09-25 Jr Chem, Llc Compositions, kits and regimens for the treatment of skin, especially décolletage
BRPI0908518A2 (pt) * 2008-03-17 2015-09-29 Glenmark Pharmaceuticals Ltd formulação tópica de doses fixa estável, e, uso da formulação tópica de dose fixa estável
RU2386640C2 (ru) * 2008-06-25 2010-04-20 Институт синтетических полимерных материалов (ИСПМ) им. Н.С. Ениколопова РАН Способ получения модифицированной рибофлавином сшитой соли гиалуроновой кислоты
RU2386641C2 (ru) * 2008-07-09 2010-04-20 Институт синтетических полимерных материалов (ИСПМ) им. Н.С. Ениколопова РАН Способ получения модифицированной ретинолом сшитой соли гиалуроновой кислоты
RU2387671C1 (ru) * 2008-07-30 2010-04-27 Институт синтетических полимерных материалов (ИСПМ) им. Н.С. Ениколопова РАН Способ получения модифицированной витаминами сшитой соли гиалуроновой кислоты
RU2387670C1 (ru) * 2008-07-30 2010-04-27 Институт синтетических полимерных материалов (ИСПМ) им. Н.С. Ениколопова РАН Способ получения модифицированной фолиевой кислотой сшитой соли гиалуроновой кислоты
US20160184354A1 (en) 2009-01-23 2016-06-30 Jr Chem, Llc Rosacea treatments and kits for performing them
FR2954124B1 (fr) * 2009-12-18 2012-04-06 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Utilisation du 2,3-dihydroxypropyl dodecanoate pour le traitement de la seborrhee
US8952057B2 (en) 2011-01-11 2015-02-10 Jr Chem, Llc Compositions for anorectal use and methods for treating anorectal disorders
TR201816243T4 (tr) * 2011-01-31 2018-11-21 Lucolas M D Ltd Aromataz inhibitörlerinin ve antioksidanların kombinasyonları.
RU2519330C2 (ru) * 2011-10-31 2014-06-10 Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
ITBS20120126A1 (it) * 2012-08-01 2014-02-02 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione antibatterica per uso topico
CN105997775A (zh) * 2016-05-10 2016-10-12 赫尔森江苏医药有限公司 珍珠祛痘膏及其制作工艺
MX2020004187A (es) * 2017-10-24 2020-09-21 Glenmark Pharmaceuticals Ltd Composicion farmaceutica topica de adapaleno y minociclina.
EP3717655A1 (en) 2017-11-28 2020-10-07 c-LEcta GmbH Method for producing trehalose employing a trehalose phosphorylase variant
KR102170815B1 (ko) * 2019-11-11 2020-10-29 대봉엘에스 주식회사 지방산 또는 지방산 유도체를 포함하는 보습 또는 항아토피용 조성물
CN113456570A (zh) * 2021-07-23 2021-10-01 完美（广东）日用品有限公司 一种祛痘组合物、祛痘啫喱及其制备方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2452119A1 (de) * 1974-11-02 1976-05-13 Henkel & Cie Gmbh Kosmetische zubereitungen fuer die behandlung von akne
JPH01110610A (ja) * 1987-10-22 1989-04-27 Lion Corp ニキビ予防剤
EP0582239B1 (de) * 1992-08-04 1999-08-04 Rhone-Poulenc Rorer Gmbh Pharmazeutische und/oder kosmetische Zubereitung
IL110943A (en) * 1994-09-13 1997-02-18 Univ Ramot Compositions comprising an inhibitor of cholesterol synthesis for the treatment of skin disorders
US6028067A (en) * 1997-12-05 2000-02-22 Chong Kun Dang Corp. Cyclosporin-containing microemulsion preconcentrate composition
AU1509799A (en) * 1997-12-05 1999-06-28 Chong Kun Dang Corporation Pharmaceutical composition containing cyclosporin
US6063762A (en) * 1997-12-05 2000-05-16 Chong Kun Dang Corp. Cyclosporin-containing microemulsion preconcentrate composition
RU2141312C1 (ru) * 1998-08-18 1999-11-20 Ставропольское научно-производственное объединение "Пульс" Косметическое средство для ухода за кожей лица
US6267985B1 (en) * 1999-06-30 2001-07-31 Lipocine Inc. Clear oil-containing pharmaceutical compositions
ITBS20010046A1 (it) * 2001-06-20 2002-12-20 Paoli Ambrosi Gianfranco De Composizione per uso topico a base dell'estere etilico dell'acido linoleico e del trietil estere dell'acido citrico associati con opport

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