ITBS20130144A1 - Preparazione per il trattamento della psoriasi - Google Patents

Description

DESCRIZIONE

La presente invenzione riguarda formulazione farmaceutica per la cura della psoriasi, ed un procedimento per la fabbricazione di una formulazione farmaceutica.

La psoriasi è una fastidiosa disfunzione della cute che si manifesta con macchie rosso scure che rivestono aree più meno estese della pelle. Le zone colpite generano prurito e si ricoprono successivamente di scaglie grigiastre che vengono spesso diagnosticate – in maniera erronea - come forfora o mera secchezza dell’epidermide.

Recentemente si è osservato come il numero di casi di psoriasi sia progressivamente aumentato, questo essendo probabilmente un sintomo dello stress della vita moderna che riduce le difese immunitarie, e che favorisce pertanto l’insorgere del fenomeno in un crescente numero di casi.

La letteratura medica annovera numerose proposte di vie terapeutiche per la cura della psoriasi, che si sono tuttavia spesso rivelate invasive, di efficacia solamente transitoria, oppure implicanti controindicazioni di entità variabile.

Siccome tale fenomeno colpisce spesso zone del corpo che sono difficili o addirittura impossibili da occultare alla vista (si pensi ad esempio alla parte alta del collo, al viso oppure al dorso delle mani), sarebbe desiderabile un rimedio immediato per tale imbarazzante manifestazione, e che sia facilmente fruibile nei tempi e nel rispetto dello stile di vita di ciascun paziente.

La presente invenzione si colloca nel precedente contesto, proponendosi di fornire una preparazione farmaceutica, di tipo topico e di elevata efficacia, progettata per agire rapidamente fin dalle primissime applicazioni cutanee.

Tale obiettivo è raggiunto tramite una formulazione farmaceutica per l’uso nel trattamento topico della psoriasi comprendente, come principi attivi, i seguenti componenti espressi in valori percentuali in peso: 6-15% di stearina, 4-13% di alcol cetilico, ed una quantità pari o superiore al 25% di glicerina.

A meno che ciò non sia diversamente specificato, i valori percentuali riportati nella presente descrizione e nelle rivendicazioni si intenderanno valori percentuali in peso (%wt).

In maniera del tutto inattesa si è infatti compreso che i tre componenti principali della miscela (per l’appunto: stearina, alcool cetilico, glicerina), non sono presenti nel ruolo di meri additivi – pertanto in basse percentuali e con le funzioni che sono tradizionalmente attribuite a tali componenti - bensì nel ruolo di ingredienti attivi nell’azione terapeutica vera e propria.

Ciò rappresenta un risultato tecnico importante in quanto la stearina è tradizionalmente associata ad una funzione addensante, l’alcool cetilico (alias: 1-esadecanolo) è noto come emulsionante, mentre il principale ruolo della glicerina in cosmesi è quello di umettante. Al contrario all’interno della presente invenzione tali componenti svolgono azioni totalmente imprevedibili e sinergiche.

Naturalmente ciò non toglie che, in concomitanza all’azione terapeutica di cura della psoriasi, i summenzionati componenti possano svolgere anche le loro funzioni tradizionalmente riconosciute.

Preferibilmente, la suddetta formulazione comprende 9-12% di stearina, 9-12% di alcol cetilico, e 25-35% di glicerina.

Secondo diverse forme di realizzazione, la presente formulazione farmaceutica potrebbe comprendere ulteriormente uno o entrambi i componenti: 0,28-0,45% oppure 0,58-0,95% di para-idrossibenzoato di metile, e/o 0,3-0,75% di ammoniaca oppure di un’ammina primaria C1-C4, lineare o ramificata, quest’ultima essendo preferibilmente presente in una percentuale compresa nell’intervallo 0,4-0,6%. La variante con ammoniaca è particolarmente preferita.

In accordo a queste forme di realizzazione, l’eventuale presenza di para-idrossibenzoato di metile svolge efficacemente un’azione conservante della formulazione, nonché favorisce l’emulsionamento dei componenti essenziali. Infatti, la suddetta formulazione è vantaggiosamente un’emulsione in acqua.

Per quanto attiene invece all’ammoniaca oppure all’ammina primaria, queste contribuiscono a stabilizzare il pH della formulazione per renderlo maggiormente compatibile con l’applicazione cutanea. Secondo una variante vantaggiosa, la formulazione potrebbe comprendere anche burro di cacao in percentuale pari o inferiore al 15%, ad esempio in una percentuale compresa tra 6-12%.

Secondo una forma di realizzazione particolarmente preferita, tale formulazione consiste in 6-15% di stearina (ad esempio 9-12%), 4-13% di alcol cetilico (ad esempio 9-12%), glicerina in quantità pari o superiore al 25% (ad esempio 25-35%), 0,3-0,75% di ammoniaca oppure dell’ammina primaria (ad esempio 0,40,6%), burro di cacao in percentuale pari o inferiore al 15% (ad esempio 6-12%), 0,28-0,45% oppure 0,58-0,95% para-idrossibenzoato di metile, circa 2-4% in peso di una fragranza, e 30-50% di acqua.

In altre parole, per questa forma di realizzazione non sono previsti ulteriori componenti o additivi.

Secondo una variante ulteriore, tale formulazione farmaceutica potrebbe essere ottenuta tramite una o più miscelazioni dei componenti menzionati in precedenza ad una temperatura inferiore a 100°C.

Secondo un aspetto vantaggioso dell’invenzione, la suddetta fragranza potrebbe essere selezionata tra le sostanze profumanti di tipo ipoallergenico secondo la direttiva 2003/15/CEE. Ad esempio, tale fragranza è essenza di nardo oppure di lavanda.

Il suddetto obiettivo è altresì raggiunto mediante un procedimento per ottenere una formulazione per l’uso nel trattamento topico della psoriasi comprendente le fasi di:

i) ottenere una prima miscela dissolvendo stearina in polvere in un volume di acqua ad una temperatura inferiore a 100°C;

ii) ottenere soluzione ammoniacale miscelando parti uguali di ammoniaca, ad esempio al 28%, e di acqua distillata;

iii) unire e mescolare la prima miscela e la soluzione ammoniacale;

iv) incorporare burro di cacao, glicerina, paraidrossibenzoato di metile e alcol cetilico nella miscela ottenuta nella fase iii);

v) all’ottenimento di una massa omogenea dalla fase iv) aggiungere opzionalmente una fragranza.

Tale procedimento si è rivelato particolarmente adatto per la preparazione descritta in precedenza. Pertanto, anche laddove ciò non sia espressamente indicato, tale procedimento comprende tutte le caratteristiche (ad esempio quantitative) preferite o vantaggiose desumibili dalla descrizione che precede.

Lo scopo della presente invenzione sarà ora illustrato sulla base di un esempio non limitativo.

Esempio 1: Preparazione della preparazione farmaceutica.

In un recipiente di volume sufficiente si riscalda circa 1 litro di acqua, alla quale si aggiungono circa 250 g di stearina in polvere senza far bollire il solvente. Si prosegue il riscaldamento fino alla dissoluzione completa della stearina ottenendo una prima miscela.

Separatamente si preparano circa 30 ml di una soluzione ammoniacale, miscelando circa 15 ml di ammoniaca al 28% con circa 15 ml di acqua distillata.

Successivamente, dopo aver interrotto il riscaldamento della prima miscela, si aggiunge la soluzione ammoniacale preparata secondo le modalità suddette, e si mescola fino ad omogeneità.

Si aggiungono quindi 250 g di alcol cetilico in forma granulare e si scalda l’insieme. Si incorporano poi circa 200 g di burro di cacao, 600 ml di glicerina e 10 g di para-idrossibenzoato di metile.

Una volta ottenuto un’emulsione omogenea, si interrompe il riscaldamento della miscela così ottenuta e si aggiunge preferibilmente una fragranza. Ad esempio, per la quantità di componenti descritta in precedenza si potrebbero impiegare circa 15 ml di essenza di nardo. Tale miscela con la fragranza viene da ultimo filtrata con un colino fine per rimuovere eventuali grumi, particolati solidi oppure residui non amalgamati.

Innovativamente, la formulazione farmaceutica oggetto della presente invenzione permette di migliorare la sintomatologia della psoriasi, ed in particolare di calmare da subito il prurito che è sintomo caratterizzante della patologia. Inoltre, tale formulazione si è rivelata utile anche allo scopo di ripristinare il colore naturale della pelle.

Vantaggiosamente, in taluni pazienti, la formulazione farmaceutica suddetta è stata sufficiente per portare alla sostanziale completa risoluzione della patologia. Vantaggiosamente, la formulazione farmaceutica oggetto della presente invenzione è altresì indicata nel trattamento degli arrossamenti cutanei, ad esempio nei bambini.

Vantaggiosamente, la formulazione farmaceutica oggetto della presente invenzione associa le proprie caratteristiche terapeutiche ad un’efficace azione lenitiva, idratante ed emolliente.

Vantaggiosamente, tale formulazione è risultata essere sostanzialmente ipoallergenica in un elevato numero di soggetti, per cui essa è idonea ad essere utilizzata (ad esempio regolarmente) come crema per le mani. Anche l’assenza di effetti collaterali al proprio uso la rendono particolarmente adatta a tale scopo.

Vantaggiosamente, la formulazione farmaceutica oggetto della presente invenzione non necessita di attrezzature speciali per la relativa preparazione.

Vantaggiosamente, i componenti descritti in precedenza agiscono tra loro in maniera sinergica, sì da aumentare l’effetto curativo della formulazione.

Alle forme di realizzazione della formulazione farmaceutica e del procedimento suddetti, un tecnico del ramo, al fine di soddisfare esigenze specifiche, potrebbe apportare varianti o sostituzioni di elementi con altri funzionalmente equivalenti.

Anche tali varianti sono contenute nell’ambito di tutela come definito dalle seguenti rivendicazioni.

Inoltre, ciascuna variante descritta come appartenente ad una possibile forma di realizzazione è realizzabile indipendentemente dalle altre varianti descritte.

Claims (10)

1. RIVENDICAZIONI 1. Formulazione farmaceutica per l’uso nel trattamento topico della psoriasi comprendente, come principi attivi, i seguenti componenti espressi in valori percentuali in peso: 6-15% di stearina, 4-13% di alcol cetilico, ed una quantità pari o superiore al 25% di glicerina.
2. 2. Formulazione farmaceutica secondo la rivendicazione 1, comprendente 9-12% di stearina, 9-12% di alcol cetilico, e 25-35% di glicerina.
3. 3. Formulazione farmaceutica secondo la rivendicazione 1 o 2, comprendente uno o entrambi i seguenti componenti: a) 0,28-0,45% oppure 0,58-0,95% di para-idrossibenzoato di metile; e/o b) 0,3-0,75% di ammoniaca oppure di un’ammina primaria C1-C4, lineare o ramificata, preferibilmente in percentuale 0,4-0,6%.
4. 4. Formulazione farmaceutica secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di essere un’emulsione in acqua.
5. 5. Formulazione farmaceutica secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, comprendente burro di cacao in percentuale pari o inferiore al 15%, ed in particolare in una percentuale compresa tra 6-12%.
6. 6. Formulazione farmaceutica secondo le rivendicazioni 2, 3 e 5, consistente in stearina, ammoniaca o ammina primaria, alcol cetilico, paraidrossibenzoato di metile, glicerina, 6-12% in peso di burro di cacao, 0,2-4% in peso di una fragranza, 30-50% di acqua.
7. 7. Formulazione farmaceutica secondo la rivendicazione 6, in cui detta fragranza è di tipo ipoallergenico secondo la direttiva 2003/15/CEE.
8. 8. Formulazione farmaceutica secondo la rivendicazione 6 o 7, in cui detta fragranza è essenza di nardo o di lavanda.
9. 9. Formulazione farmaceutica secondo le rivendicazioni 6-8, ottenuta tramite miscelazioni di detti componenti ad una temperatura inferiore a 100°C.
10. 10. Procedimento per ottenere una formulazione per l’uso nel trattamento topico della psoriasi comprendente le fasi di: i) ottenere una prima miscela dissolvendo stearina in polvere in un volume di acqua ad una temperatura inferiore a 100°C; ii) ottenere soluzione ammoniacale miscelando parti uguali di ammoniaca al 28% e di acqua distillata; iii) unire e mescolare la prima miscela e la soluzione ammoniacale; iv) incorporare burro di cacao, glicerina, paraidrossibenzoato di metile e alcol cetilico nella miscela ottenuta nella fase iii); v) all’ottenimento di una massa omogenea dalla fase iv) aggiungere opzionalmente una fragranza.