ITMI20090145A1 - Composizione ad uso topico per il trattamento delle adiposita' localizzate e dei relativi inestetismi - Google Patents

Composizione ad uso topico per il trattamento delle adiposita' localizzate e dei relativi inestetismi Download PDF

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Description

DESCRIZIONE DEL BREVETTO DI INVENZIONE INDUSTRIALE AVENTE COME
TITOLO:
Composizioni ad uso topico per il tratta mento delle adiposità localizzate e dei relativi inestetismi
DESCRIZIONE
Parte 1 : introduzione
Per adiposità localizzate si intende un accumulo di grasso (=cellule adipose), specialmente in alcune parti del corpo come parete addominale, glutei e cosce, con danno estetico anche notevole..
Ciò avviene per effetto di abitudini alimentari errate f.dieta ipercalorica, con conseguente tendenza all’ obesità V sedentarietà e carenza di attività fisica , ma anche in seguito ad un intervento chirurgico, oppure ad una gravidanza.
La tendenza ad accumulare grasso aumenta, comunque, in funzione dell’ età, di squilibri ormonali f iperandrogenismo nella donna V di alterazioni metaboliche ( sindrome metabolica, i perinsulinismo, diabete di tipo 2 V
Parte 2 : le tecniche precedenti
I trattamenti di più comune impiego per la rimozione delle adiposità localizzate sono :
- L<1>intervento chirurgico o liposuzione. Avviene in anestesia locale e consiste in una vera e propria aspirazione mediante cannula del grasso in eccesso.
La mesoterapia. Somministrazione intradermica di principi attivi omeopatici e non, comunque in dosi molto basse, grazie all<*>uso di appositi aghi.
L<1>intralipoterapia. Si tratta della somm in istrazione localizzata, per via iniettiva. di principi attivi lipolitici. Nello specifico : fosfatidilcolina e sodio desossicolato.
- L’ uso di prodotti cosmetici a base di fosfatidilcolina o.
molto più spesso, di fosfatiditcolina idrogenata.
in quesi casi è possibile ricorrere all<1>utilizzo di ultrasuoni. per facilitare I<1>assorbimento degli attivi attraverso la pelle. I massaggi risultano comunque un complemento spesso necessario al fine di ottenere un effetto soddisfacente ,
Parte 3 : inconvenienti delle tecniche precedenti .
La liposuzione comporta tutti i rischi di un vero e proprio intervento chirurgico, anche se questi possono essere minimizzati ricorrendo a professionisti qualificati e a strutture idonee debitamente attrezzate. Le precauzioni da adottare e gli strumenti da impiegare rendono comunque il trattamento piuttosto costoso. _
La mesoterapia può causare edemi e irritazioni locali. _ Inoltre Γ assorbimento di farmaci per via intradermica è lento, specie se i dosaggi sono bassi. Se i I preparato utilizzato è infine di natura omeopatica, non esiste Γ avallo della medicina ufficiale.
Anche I<1>intralipoterapia non è priva di effetti indesiderati : oltre a fenomeni transitori di gonfiore e arrossamento locale, al cuni a utori rilevano vere e proprie alterazio n i i stologiche, riconduci bili a fibrosi e necrosi sia del tessuto adiposo che di quello vascolare. In caso di trattamento a lungo termine si può anche determinare la formazione di cisti con_ovvie conseguenze di tipo estetico.
Schuller- Petrovic S e coll.
Tissue toxic effects of phosphatidylcholine/deoxycholate after subcutaneous iniection for fat dissolution in rats and human volunteers.
Derm Suro. 2008 Apr;34i4V529-42 .
L<1>impiego di preparazioni cosmetiche è, grazie alle modalità applicative (=uso esterno), praticamente privo di effetti collaterali significativi.
Il frequente ricorso, tuttavia, alla sola fosfatidilcolina idrogenata, che risulta cosmetologicamente più accettabile perché protegge il mantello idrolipidico cutaneo, solleva dubbi sulla reale efficacia di questi prodotti. Solo la fosfatidilcolina NON idrogenata sembrerebbe in grado di penetrare attraverso la cute e di raggiungere così i depositi di grasso. Questa azione, d’ altro canto, danneggerebbe lo strato superficiale dell<1>epidermide, aumentando la perdita di acqua per evaporazione.
Handbook of Cosmetic Science and Technology, p. 155-163 Edited bv A.O, Borel, M. Pavé and H.l. Maibach
CRC Press Taylor & Francis Group, Boca Raton 2006
Kosmetic International 1999(1), 104-106.
La fosfatidilcolina NON oliretutto, se non combinata col desossicolato. non garantirebbe neppure una sufficiente attività lipolitica, al fine di dissolvere le adiposità localizzate.
Salti G. e coll.
Phosphatidylcholine and Sodium Deoxycholate in the treatment of localized fat : a double-blind. randomized study.
Dermatol Suro 2008 Jan; 34(1): 60-66.
Secono recenti studi americani, addiritura. Γ effetto lipolitico comunemente attribuito alla fosfatidilcolina. sarebbe in realtà imputabile, prevalentemente, all’ azione detergente del sodio desossicolato,
Rotunda Adam M. e coli.
Detergent effects of Sodium Deoxycholate are a major feature of an injectable Phosphatidylcholine formulation used for localized fat dissolution.. .
Dermatol Suro 2007 Jul;30(7):1001-1008.
In conclusione : mentre le tecniche invasive ( chirurgiche ed iniettive ) pongono più che altro problemi di reazioni avverse. Quelle non invasive ( cosmetiche ) rischiano di non garantire una sufficiente efficacia.
Parte 4 : vantaggi del invenzione
Scopo della presente invenzione è Quello di mettere a disposizione delle utilizzatrici e degli utilizzatori un trattamento non invasivo per le adiposità localizzate ed i relativi inestetismi. Tale trattamento è basato su preparazioni dermatologiche per uso topico, che abbinino in maniera ottimale la scontata tollerabilità, legata solo alla tipologia di impiego, con una reale efficacia, paragonabile a quella che si riscontra con le preparazioni iniettabili.
Parte 5 : il concetto inventivo
Si è trovato che Γ associazione di acido desossicolico e/o suoi sali con forskolina ( diterpene prodotto dalla pianta indiana Coleus forskohlii ) e caffeina è risultata sorprendentemente efficace nel trattamento topico delle adiposità localizzate e degli in estetismi ad esse riconducibili.
Le composizioni oggetto della presente invenzione mostrano risultati non spiegabili con la semplice sommatoria degli effetti registrati con la somministrazione separata dei singoli componenti. Questo sembra apparentemente dovuto alla sinergia che si instaura tra i tre principi attivi, che determinano un effetto lipolitico grazie a tre meccanismi diversi. _
II desossicolato ha. infatti, come già abbiamo visto, un effetto puramente chimico-fisico (^detergente).
La forskolina invece stimola Γ enzima adenilciclasi, che determina la produzione di AMP ciclico. Tale composto attiva a sua volta la proteinchinasi A. che innesca la lipolisi negli adipociti.
Wu Yin e coll.
Role of AMP-activated Protein Kinase A in cyclic AMP-dependent lipolysis in 3T3-L1 adipocvtes.
Jour Biol Chem Oct 2003:278(44):43074-43080. _ Hiromichi Okuda e coll.
Relationship between cyclic AMP producti on and lipolysis _ induced fav forskolin in rat fat cells.
Jour Lip Res 1992;33:225-231.
La caffeina i nfine, attraverso la paraxantina che è il suo _ principale metabolita, attiva direttamente la scissione_ enzimatica dei trigliceridi in glicerolo ed acidi grassi.
Mello D. e coll.
The caffeine ans its ergogenic effect.
Rev Bras Nutr Espor Mar-Apr 2007; 1 (2): ISSN 1981-9987.
La migliore sinergia sembra ottenersi quando :
- Il desossicolato ha una concentrazione tra lo 0.5 ed il 5%, preferibilmente del 2.5%_
- la forskolina una concentrazione tra lo 0.1 e lo 0.8%, preferibilmente dello 0.4%_
- la caffeina ha una concentrazione non inferiore allo 0.2%, preferibilmente dello 0.8%
Parte 6 : il dell’ invenzione
Le composizioni della presente invenzione saranno formulate in modo da essere adatte ad una applicazione topica sulla cute.
Si presenteranno in forma di gel creme, soluzioni o sospensioni, utilizzando tecniche ed eccipi enti convenzionali e comunque compatibili con Γ uso, _
Si riporta qui di seguito un esempio di formulazione secondo Γ invenzione.
ESEMPIO
Formulazione in crema
INGREDIENTE QUANTITÀ’ % IN PESO Sodio desossicolato 2,5
Forskolina 0.4
Caffeina 0.8
Eccipienti cosmetici q.b.
Acqua q.b. a 100
Parte 7 ; il funzionamento deir invenzione
Applicare sulla pelle e massaggiare energicamente fino a totale assorbimento, preferibilmente al mattino, prima di iniziare la giornata, e la sera, immediatamente prima di coricarsi.
Il trattamento va continuato fino al di un risultato soddisfacente.
Parte 8 : chiusura
il trovato così concepito è suscettibile di modifiche e varianti, purché rientranti nell’ ambiti del concetto inventivo Tutti i dettagli sono infine sostituibili con altri tecnicamente equivalenti

Claims (1)

  1. RIVENDICAZIONI ( parte 9 ) : 1) Composizioni farmaceutiche, medicali, cosmeceutiche e cosmetiche,ad uso topico. per il trattamento delle adiposità localizzate e dei relativi inestetismi, contenenti acido desossicolico e/o suoi sali, forskolina e caffeina 2) Composizioni secondo la rivendicazione 1) contenenti tra lo 0.5 ed il 5% di desossicolato in peso, preferibilmente il 2.5% 3) Composizioni secondo le rivendicazioni 1) e 2) contenenti tra lo 0.1 e lo 0.8% di forskolina in peso. preferibilmente lo 0.4% 4) Composizioni secondo le rivendicazioni 11 2) e 3Y con un contenuto di caffeina superiore allo 0.2% in peso. preferibilmente lo 0.8% 5) Composizioni secondo le rivendicazioni 1), 2), 3) e 4). in forma di gel, creme, soluzioni o sospensioni.
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Citations (5)

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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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