JP2000212030A - アルキルエ―テルクエン酸エステルベ―スのナノエマルジョン、及び化粧料、皮膚科学、薬学及び／又は眼科学分野におけるその使用 - Google Patents
アルキルエ―テルクエン酸エステルベ―スのナノエマルジョン、及び化粧料、皮膚科学、薬学及び／又は眼科学分野におけるその使用Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 多量の油を含有しつつも透明且つ良好な化粧
料的性質等を保持したエマルジョンを得ること。 【解決手段】 水相に分散された油相を備え、数平均サ
イズが１００ｎｍ未満の油の小球を有するナノエマルジ
ョンであって、アルキルエーテルクエン酸エステルより
選択される少なくとも一のアニオン性界面活性剤、及び
４００よりも大きい分子量を有する少なくとも一の油を
備え、界面活性剤の量に対する油相の量の重量比が、２
乃至１０であることを特徴とするナノエマルジョン。
料的性質等を保持したエマルジョンを得ること。 【解決手段】 水相に分散された油相を備え、数平均サ
イズが１００ｎｍ未満の油の小球を有するナノエマルジ
ョンであって、アルキルエーテルクエン酸エステルより
選択される少なくとも一のアニオン性界面活性剤、及び
４００よりも大きい分子量を有する少なくとも一の油を
備え、界面活性剤の量に対する油相の量の重量比が、２
乃至１０であることを特徴とするナノエマルジョン。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、アルキルエーテル
クエン酸エステルより選択されるアニオン性界面活性
剤、及び４００よりも大きい分子量を有する少なくとも
一の油の基づくナノエマルジョンであって、界面活性剤
の量に対する油相の量の重量比が、２乃至１０にあるも
のに関する。
クエン酸エステルより選択されるアニオン性界面活性
剤、及び４００よりも大きい分子量を有する少なくとも
一の油の基づくナノエマルジョンであって、界面活性剤
の量に対する油相の量の重量比が、２乃至１０にあるも
のに関する。
【０００２】本発明はまた、前記のナノエマルジョンの
調製方法、及びその使用、特に化粧料、皮膚科学及び眼
科学分野における使用にも関する。このナノエマルジョ
ンは、保存時に安定であり、又、良好な透明性を保持
し、且つ良好な化粧料的性質を有しつつも多量の油を具
備することが可能である。
調製方法、及びその使用、特に化粧料、皮膚科学及び眼
科学分野における使用にも関する。このナノエマルジョ
ンは、保存時に安定であり、又、良好な透明性を保持
し、且つ良好な化粧料的性質を有しつつも多量の油を具
備することが可能である。
【０００３】
【従来の技術】ナノエマルジョンは、水中油型のエマル
ジョンであって、その油の小球は非常に微細な粒子サイ
ズをを有し、すなわち数平均サイズが１００ｎｍ未満で
ある。これらは一般に油相を水相中において界面活性剤
の存在下で機械的に破砕することにより製造される。ナ
ノエマルジョンの場合、非常に小さいサイズの油の小球
は、特に高圧ホモジナイザーに少なくとも一回通すこと
により得られる。この小球のサイズが非常に小さいこと
により、通常のエマルジョンと区別できる化粧料的に有
益な特徴がそれらに付与される。すなわち、これらは透
明であり、新規の肌触りを呈する。これらはまた、有効
成分をより効果的に有することが可能である。
ジョンであって、その油の小球は非常に微細な粒子サイ
ズをを有し、すなわち数平均サイズが１００ｎｍ未満で
ある。これらは一般に油相を水相中において界面活性剤
の存在下で機械的に破砕することにより製造される。ナ
ノエマルジョンの場合、非常に小さいサイズの油の小球
は、特に高圧ホモジナイザーに少なくとも一回通すこと
により得られる。この小球のサイズが非常に小さいこと
により、通常のエマルジョンと区別できる化粧料的に有
益な特徴がそれらに付与される。すなわち、これらは透
明であり、新規の肌触りを呈する。これらはまた、有効
成分をより効果的に有することが可能である。
【０００４】透明なミクロエマルジョンは、当該技術分
野において既知である。ナノエマルジョンとは対照的
に、ミクロエマルジョンは厳密にいってエマルジョンで
はない。すなわち、これらは油により膨張したミセルの
透明な溶液であり、この油は一般に非常に短い鎖の油
（例えばヘキサンやデカン）であり、界面活性剤とミセ
ルを形成する共界面活性剤のかなりの量がともに存在す
ることにより可溶化される。膨張したミセルのサイズは
可溶化することが可能な油の量が少ないので、非常に小
さい。ナノエマルジョンと同様、このミセルのサイズが
非常に小さいことが透明性の原因である。しかしながら
ナノエマルジョンとは対照的に、ミクロエマルジョンは
単純な磁気的攪拌以外の機械的エネルギーを与えること
なく成分を混合することにより自発的に形成される。ミ
クロエマルジョンの主要な不都合は、界面活性剤の割合
が高いことにあり、これによって不寛容を招き、また皮
膚への適用時にべた付き感を生じる。更に、これらの調
剤範囲は一般的に非常に狭くて温度安定性も非常に限ら
れている。
野において既知である。ナノエマルジョンとは対照的
に、ミクロエマルジョンは厳密にいってエマルジョンで
はない。すなわち、これらは油により膨張したミセルの
透明な溶液であり、この油は一般に非常に短い鎖の油
（例えばヘキサンやデカン）であり、界面活性剤とミセ
ルを形成する共界面活性剤のかなりの量がともに存在す
ることにより可溶化される。膨張したミセルのサイズは
可溶化することが可能な油の量が少ないので、非常に小
さい。ナノエマルジョンと同様、このミセルのサイズが
非常に小さいことが透明性の原因である。しかしながら
ナノエマルジョンとは対照的に、ミクロエマルジョンは
単純な磁気的攪拌以外の機械的エネルギーを与えること
なく成分を混合することにより自発的に形成される。ミ
クロエマルジョンの主要な不都合は、界面活性剤の割合
が高いことにあり、これによって不寛容を招き、また皮
膚への適用時にべた付き感を生じる。更に、これらの調
剤範囲は一般的に非常に狭くて温度安定性も非常に限ら
れている。
【０００５】更に、リン脂質からなる両親媒性脂質相、
水及び油を具備するナノエマルジョンが当該技術分野で
既知である。これらのエマルジョンは、通常の保存温
度、すなわち０°Ｃと４５°Ｃとの間での保存時に不安
定であるという不都合を呈する。これらは黄色化した組
成物となり、また保存後数日後に腐敗臭が生じる。
水及び油を具備するナノエマルジョンが当該技術分野で
既知である。これらのエマルジョンは、通常の保存温
度、すなわち０°Ｃと４５°Ｃとの間での保存時に不安
定であるという不都合を呈する。これらは黄色化した組
成物となり、また保存後数日後に腐敗臭が生じる。
【０００６】薄膜液晶コーティングにより安定化された
ナノエマルジョンは、親水性界面活性剤と親油性界面活
性剤との組み合わせにより得られるが、これもまた既知
である。しかしながらこれらの組み合わせは調製するの
に問題となる。また、得られるナノエマルジョンはろう
様で膜を形成する感じを呈するが、これは使用者にとっ
ては非常に心地よくない。
ナノエマルジョンは、親水性界面活性剤と親油性界面活
性剤との組み合わせにより得られるが、これもまた既知
である。しかしながらこれらの組み合わせは調製するの
に問題となる。また、得られるナノエマルジョンはろう
様で膜を形成する感じを呈するが、これは使用者にとっ
ては非常に心地よくない。
【０００７】更に資料EP-A-728,460は、液体の非イオン
性両親媒性脂質に基づくナノエマルジョンを開示してい
る。しかしながらこれらのナノエマルジョンは、皮膚へ
の適用時にべた付き感があるという不都合を呈する。
性両親媒性脂質に基づくナノエマルジョンを開示してい
る。しかしながらこれらのナノエマルジョンは、皮膚へ
の適用時にべた付き感があるという不都合を呈する。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】したがって従来技術の
ナノエマルジョンの不都合や、ミクロエマルジョンの不
都合をも有さないナノエマルジョンの必要性がいまだ存
在する。
ナノエマルジョンの不都合や、ミクロエマルジョンの不
都合をも有さないナノエマルジョンの必要性がいまだ存
在する。
【０００９】本出願人は、アルキルエーテルクエン酸エ
ステルより選択されるアニオン性界面活性剤、及び４０
０（＝４００ｇ／モル）よりも大きい分子量を有する少
なくとも一の油を使用することにより、既知のナノエマ
ルジョンの利点のすべてを有しつつもそれらの不都合を
有さない新規のナノエマルジョンを得ることが可能であ
ることを予期せぬことに発見した。
ステルより選択されるアニオン性界面活性剤、及び４０
０（＝４００ｇ／モル）よりも大きい分子量を有する少
なくとも一の油を使用することにより、既知のナノエマ
ルジョンの利点のすべてを有しつつもそれらの不都合を
有さない新規のナノエマルジョンを得ることが可能であ
ることを予期せぬことに発見した。
【００１０】
【課題を解決するための手段】本発明の主題は、水相中
に分散さた油相を具備し、１００ｎｍ未満の数平均サイ
ズを有する油の小球を有するナノエマルジョンであっ
て、アルキルエーテルクエン酸エステルより選択される
少なくとも一のアニオン性界面活性剤、及び４００より
も大きい分子量を有する少なくとも一の油を具備し、ま
た、界面活性剤の量に対する油相の量の重量比が、２乃
至１０の範囲にあることを特徴とするナノエマルジョン
である。
に分散さた油相を具備し、１００ｎｍ未満の数平均サイ
ズを有する油の小球を有するナノエマルジョンであっ
て、アルキルエーテルクエン酸エステルより選択される
少なくとも一のアニオン性界面活性剤、及び４００より
も大きい分子量を有する少なくとも一の油を具備し、ま
た、界面活性剤の量に対する油相の量の重量比が、２乃
至１０の範囲にあることを特徴とするナノエマルジョン
である。
【００１１】
【発明の実施の形態】本発明のナノエマルジョンは一般
に、透明乃至青色の外観を有する。これらの透明度は、
６００ｎｍにおける１０乃至９０％の範囲の透過率係数
により、または６０乃至６００ＮＴＵ、好ましくは７０
乃至３００ＮＴＵの範囲の濁度により測定されるが、こ
の濁度はHach Model 2100 Pポータブル濁度計により測
定される。
に、透明乃至青色の外観を有する。これらの透明度は、
６００ｎｍにおける１０乃至９０％の範囲の透過率係数
により、または６０乃至６００ＮＴＵ、好ましくは７０
乃至３００ＮＴＵの範囲の濁度により測定されるが、こ
の濁度はHach Model 2100 Pポータブル濁度計により測
定される。
【００１２】本発明のナノエマルジョンの油の小球は、
１００ｎｍ未満、好ましくは２０乃至７５ｎｍ、そして
より好ましくは４０乃至６０ｎｍの範囲の数平均サイズ
を有する。当該小球のサイズを小さくすると、有効成分
が皮膚の表面層に浸透するのを促進することが可能にな
る（キャリア効果）。
１００ｎｍ未満、好ましくは２０乃至７５ｎｍ、そして
より好ましくは４０乃至６０ｎｍの範囲の数平均サイズ
を有する。当該小球のサイズを小さくすると、有効成分
が皮膚の表面層に浸透するのを促進することが可能にな
る（キャリア効果）。
【００１３】本発明のナノエマルジョンで使用すること
が可能なアニオン性界面活性剤は、アルキルエーテルク
エン酸エステル及びその混合物より選択される。本発明
の特定の態様によれば、本発明のナノエマルジョンはア
ルキルエーテルクエン酸エステル以外のいかなる界面活
性剤をも含まない。
が可能なアニオン性界面活性剤は、アルキルエーテルク
エン酸エステル及びその混合物より選択される。本発明
の特定の態様によれば、本発明のナノエマルジョンはア
ルキルエーテルクエン酸エステル以外のいかなる界面活
性剤をも含まない。
【００１４】本発明のナノエマルジョンで界面活性剤と
して使用することができるアルキルエーテルクエン酸エ
ステルは特に、クエン酸と、飽和又は不飽和の直鎖状又
は分枝状であって８乃至２２の炭素原子を有するアルキ
ル鎖を具備し、且つ３乃至９のオキシエチレン基を具備
する少なくとも一のオキシエチレン化脂肪アルコールと
により形成されるモノエステル、ジエステル、又はトリ
エステル、あるいはこれらの混合物からなる群より選択
される。実際、これらのクエン酸エステルの一以上の混
合物を、本発明のナノエマルジョンで使用してもよい。
して使用することができるアルキルエーテルクエン酸エ
ステルは特に、クエン酸と、飽和又は不飽和の直鎖状又
は分枝状であって８乃至２２の炭素原子を有するアルキ
ル鎖を具備し、且つ３乃至９のオキシエチレン基を具備
する少なくとも一のオキシエチレン化脂肪アルコールと
により形成されるモノエステル、ジエステル、又はトリ
エステル、あるいはこれらの混合物からなる群より選択
される。実際、これらのクエン酸エステルの一以上の混
合物を、本発明のナノエマルジョンで使用してもよい。
【００１５】これらのクエン酸エステルは例えば、クエ
ン酸と、３乃至９のオキシエチレン基を具備するエトキ
シル化ラウリルアルコールとのモノエステル、ジエステ
ル、及びトリエステルであって、Witco社からWitconol
EC、特にWitconol EC 2129の名で販売されているもの
（主としてジラウレス−９クエン酸エステル（dilauret
h-9 citrate）である）、及びWitconol EC3129（主とし
てトリラウレス−９クエン酸エステル（trilaureth-9 c
itrate）である）より選択することができる。
ン酸と、３乃至９のオキシエチレン基を具備するエトキ
シル化ラウリルアルコールとのモノエステル、ジエステ
ル、及びトリエステルであって、Witco社からWitconol
EC、特にWitconol EC 2129の名で販売されているもの
（主としてジラウレス−９クエン酸エステル（dilauret
h-9 citrate）である）、及びWitconol EC3129（主とし
てトリラウレス−９クエン酸エステル（trilaureth-9 c
itrate）である）より選択することができる。
【００１６】界面活性剤として使用されるアルキルエー
テルクエン酸エステルは好ましくは、約７のｐＨでの中
和型であるが、中和剤は、水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウム、やアンモニアなどの無機の塩基、並びにモノ
−、ジ−、及びトリエタノールアミン、アミノメチル-
1，3-プロパンジオール、Ｎ−メチルグルカミンなどの
有機の塩基、アルギニン及びリジンなどの塩基性アミノ
酸、並びにこれらの混合物より選択される。
テルクエン酸エステルは好ましくは、約７のｐＨでの中
和型であるが、中和剤は、水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウム、やアンモニアなどの無機の塩基、並びにモノ
−、ジ−、及びトリエタノールアミン、アミノメチル-
1，3-プロパンジオール、Ｎ−メチルグルカミンなどの
有機の塩基、アルギニン及びリジンなどの塩基性アミノ
酸、並びにこれらの混合物より選択される。
【００１７】本発明のナノエマルジョンにおける界面活
性剤の量は、例えばナノエマルジョンの全量に対して
０.２乃至１５重量％、好ましくは１乃至８重量％の範
囲である。
性剤の量は、例えばナノエマルジョンの全量に対して
０.２乃至１５重量％、好ましくは１乃至８重量％の範
囲である。
【００１８】界面活性剤の量に対する油相の量の重量比
は、２乃至１０、好ましくは３乃至６の範囲である。
「油相の量」という用語は本願では、界面活性剤を含ま
ない、この相の成分の全量を意味するものと理解され
る。
は、２乃至１０、好ましくは３乃至６の範囲である。
「油相の量」という用語は本願では、界面活性剤を含ま
ない、この相の成分の全量を意味するものと理解され
る。
【００１９】本発明のナノエマルジョンは、４００より
も大きい分子量を有する少なくとも一の油を具備してい
る。この４００よりも大きい分子量の油は、動物又は植
物起源の油、鉱物油、合成油及びシリコーン油、並びに
これらの混合物より選択することができる。このタイプ
の油としては例えば、イソセチルパルミタート、イソセ
チルステアラート、アボカドオイル、又はホホバ油を挙
げることができる。
も大きい分子量を有する少なくとも一の油を具備してい
る。この４００よりも大きい分子量の油は、動物又は植
物起源の油、鉱物油、合成油及びシリコーン油、並びに
これらの混合物より選択することができる。このタイプ
の油としては例えば、イソセチルパルミタート、イソセ
チルステアラート、アボカドオイル、又はホホバ油を挙
げることができる。
【００２０】更にこの油相は、他の油、特に４００より
も分子量を有する油を適宜具備することができる。これ
らの油はまた、動物又は植物起源の油、鉱物油、合成
油、及びシリコーン油より選択することができる。４０
０未満の分子量を有する油としては例えば、イソドデカ
ン、イソヘキサデカン、揮発性シリコーン油、イソプロ
ピルミリスタート、イソプロピルパルミタート、又はＣ
11−Ｃ13イソパラフィンが挙げられる。
も分子量を有する油を適宜具備することができる。これ
らの油はまた、動物又は植物起源の油、鉱物油、合成
油、及びシリコーン油より選択することができる。４０
０未満の分子量を有する油としては例えば、イソドデカ
ン、イソヘキサデカン、揮発性シリコーン油、イソプロ
ピルミリスタート、イソプロピルパルミタート、又はＣ
11−Ｃ13イソパラフィンが挙げられる。
【００２１】この油相はまた、上記の油以外の脂肪物
質、例えば脂肪アルコール（ステアリルアルコール、セ
チルアルコール、及びベヘニルアルコール等）、脂肪酸
（ステアリン酸、パルミチン酸、ベヘン酸等）、フッ素
化タイプの油、ロウ、ゴム、及びこれらの混合物を具備
することができる。
質、例えば脂肪アルコール（ステアリルアルコール、セ
チルアルコール、及びベヘニルアルコール等）、脂肪酸
（ステアリン酸、パルミチン酸、ベヘン酸等）、フッ素
化タイプの油、ロウ、ゴム、及びこれらの混合物を具備
することができる。
【００２２】本発明のナノエマルジョンは、ナノエマル
ジョンの全量に対して重量で、好ましくは２乃至４０
％、更に好ましくは５乃至３０％の油相を具備し、４０
０よりも大きい分子量を有する油の比率は、好ましくは
少なくとも油相の４０重量％を占める。
ジョンの全量に対して重量で、好ましくは２乃至４０
％、更に好ましくは５乃至３０％の油相を具備し、４０
０よりも大きい分子量を有する油の比率は、好ましくは
少なくとも油相の４０重量％を占める。
【００２３】本発明の特定の態様によれば、本発明のナ
ノエマルジョンは更に一以上のイオン性両親媒性脂質を
具備する。
ノエマルジョンは更に一以上のイオン性両親媒性脂質を
具備する。
【００２４】本発明のナノエマルジョンで使用すること
が可能なイオン性の両親媒性脂質は、好ましくはアニオ
ン性両親媒性脂質とアルキルスルホン酸誘導体とにより
形成される群より選択される。アニオン性両親媒性脂質
は特に、以下により形成される群より選択することがで
きる： −ジセチルホスフェート及びジミリスチルホスフェート
のアルカリ塩； −コレステロールサルフェートのアルカリ塩； −コレステロールホスフェートのアルカリ塩； −リポアミノ酸及びその塩、例えばアシルグルタミン酸
１ナトリウム及びアシルグルタミン酸２ナトリウム、例
えばＮ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸の２ナトリウ
ム塩であって、Ajinomoto社からAcylglutamate HS21の
名で販売されているもの； −ホスファチジン酸のナトリウム塩； −リン脂質。
が可能なイオン性の両親媒性脂質は、好ましくはアニオ
ン性両親媒性脂質とアルキルスルホン酸誘導体とにより
形成される群より選択される。アニオン性両親媒性脂質
は特に、以下により形成される群より選択することがで
きる： −ジセチルホスフェート及びジミリスチルホスフェート
のアルカリ塩； −コレステロールサルフェートのアルカリ塩； −コレステロールホスフェートのアルカリ塩； −リポアミノ酸及びその塩、例えばアシルグルタミン酸
１ナトリウム及びアシルグルタミン酸２ナトリウム、例
えばＮ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸の２ナトリウ
ム塩であって、Ajinomoto社からAcylglutamate HS21の
名で販売されているもの； −ホスファチジン酸のナトリウム塩； −リン脂質。
【００２５】アルキルスルホン酸誘導体は、より特には
式（I）のアルキルスルホン酸誘導体から選択すること
ができる：
式（I）のアルキルスルホン酸誘導体から選択すること
ができる：
【００２６】
【化２】 ［式中、Ｒはアルキルラジカルであって１６乃至２２の
炭素原子を具備するもの、特にＣ16Ｈ33、及びＣ18Ｈ37
のラジカルを表すが、これらは混合物又は別個の物であ
り、またＭはナトリウム等のアルカリ金属である］。
炭素原子を具備するもの、特にＣ16Ｈ33、及びＣ18Ｈ37
のラジカルを表すが、これらは混合物又は別個の物であ
り、またＭはナトリウム等のアルカリ金属である］。
【００２７】本発明の好ましい態様によれば、リポアミ
ノ酸はイオン性の両親媒性脂質として使用される。イオ
ン性両親媒性脂質は、ナノエマルジョンの一又はその他
の相へ導入することが可能である。本発明のナノエマル
ジョン中にそれらが存在する場合には、好ましくはナノ
エマルジョンの全量に対して０．０１乃至５重量％、よ
り特には０．２５乃至１重量％の範囲の濃度で使用する
ことが可能である。
ノ酸はイオン性の両親媒性脂質として使用される。イオ
ン性両親媒性脂質は、ナノエマルジョンの一又はその他
の相へ導入することが可能である。本発明のナノエマル
ジョン中にそれらが存在する場合には、好ましくはナノ
エマルジョンの全量に対して０．０１乃至５重量％、よ
り特には０．２５乃至１重量％の範囲の濃度で使用する
ことが可能である。
【００２８】本発明のエマルジョンは、当該調剤の透明
性を改善するための添加剤を具備することが可能であ
る。これらの添加剤は、好ましくは以下により形成され
る群より選択される： −１乃至８の炭素原子、より特には２乃至６の炭素原子
を具備する低級アルコール、例えばエタノール； −グリコール、例えばグリセロール、プロピレングリコ
ール、１，３−ブチレングリコール、ジプロピレングリ
コール、ペンチレングリコール、イソプレングリコー
ル、及び４乃至１６、好ましくは８乃至１２のエチレン
オキシド単位を具備するポリエチレングリコール； −糖、例えばグルコース、フルクトース、マルトース、
ラクトース、又はスクロース。
性を改善するための添加剤を具備することが可能であ
る。これらの添加剤は、好ましくは以下により形成され
る群より選択される： −１乃至８の炭素原子、より特には２乃至６の炭素原子
を具備する低級アルコール、例えばエタノール； −グリコール、例えばグリセロール、プロピレングリコ
ール、１，３−ブチレングリコール、ジプロピレングリ
コール、ペンチレングリコール、イソプレングリコー
ル、及び４乃至１６、好ましくは８乃至１２のエチレン
オキシド単位を具備するポリエチレングリコール； −糖、例えばグルコース、フルクトース、マルトース、
ラクトース、又はスクロース。
【００２９】これらの添加剤は混合物として使用するこ
とができる。本発明のナノエマルジョン中にこれらが存
在する場合には、ナノエマルジョンの全量に対して好ま
しくは０．０１乃至３重量％の範囲、また、更に好まし
くはナノエマルジョンの全量に対して５乃至２０重量％
の範囲で使用することができる。アルコール類及び／又
は糖類の量は、ナノエマルジョンの全量に対して５乃至
２０重量％の範囲であることが好ましく、また、グリコ
ール類の量はナノエマルジョンの全量に対して５乃至１
５重量％であることが好ましい。
とができる。本発明のナノエマルジョン中にこれらが存
在する場合には、ナノエマルジョンの全量に対して好ま
しくは０．０１乃至３重量％の範囲、また、更に好まし
くはナノエマルジョンの全量に対して５乃至２０重量％
の範囲で使用することができる。アルコール類及び／又
は糖類の量は、ナノエマルジョンの全量に対して５乃至
２０重量％の範囲であることが好ましく、また、グリコ
ール類の量はナノエマルジョンの全量に対して５乃至１
５重量％であることが好ましい。
【００３０】更に上に定義したアルコール類を１５重量
％以上の濃度で使用すると、保存料を含まないエマルジ
ョンを得ることが可能になる。
％以上の濃度で使用すると、保存料を含まないエマルジ
ョンを得ることが可能になる。
【００３１】上に定義したナノエマルジョンは、この種
の組成物が有益であるいかなる分野においても使用する
ことが可能である。これらは局所的使用のための組成物
を特に構成し、特に化粧料や皮膚科学的組成物を構成す
る。これらはまた、眼科学的ビヒクル（vehicle）とし
ても使用することができる。更にこれらは薬学的分野に
おいては、経口的、非経口的、又は経皮的に投与するこ
とが可能な薬学的組成物を構成することができる。従っ
て本発明の別の主題は、局所的使用のための組成物であ
って、上に定義したナノエマルジョンを具備することを
特徴とするものである。局所的又は薬学的に使用するた
めの組成物は、生理学的に許容される媒体、すなわち皮
膚、粘膜、頭皮、眼、及び／又は毛髪と適合性のあるも
のを具備している。
の組成物が有益であるいかなる分野においても使用する
ことが可能である。これらは局所的使用のための組成物
を特に構成し、特に化粧料や皮膚科学的組成物を構成す
る。これらはまた、眼科学的ビヒクル（vehicle）とし
ても使用することができる。更にこれらは薬学的分野に
おいては、経口的、非経口的、又は経皮的に投与するこ
とが可能な薬学的組成物を構成することができる。従っ
て本発明の別の主題は、局所的使用のための組成物であ
って、上に定義したナノエマルジョンを具備することを
特徴とするものである。局所的又は薬学的に使用するた
めの組成物は、生理学的に許容される媒体、すなわち皮
膚、粘膜、頭皮、眼、及び／又は毛髪と適合性のあるも
のを具備している。
【００３２】本発明の別の主題は、眼科学的ビヒクルで
あって、上に定義したナノエマルジョンを具備すること
を特徴とするものである。
あって、上に定義したナノエマルジョンを具備すること
を特徴とするものである。
【００３３】本発明の別の主題は、薬学的組成物であっ
て上に定義したナノエマルジョンを具備することを特徴
とするものである。
て上に定義したナノエマルジョンを具備することを特徴
とするものである。
【００３４】本発明のナノエマルジョンは、水溶性又は
脂溶性の有効成分であって化粧料的、皮膚科学的、眼科
学的、又は薬学的な活性を有するものを具備することが
可能である。この脂溶性の有効成分は、当該エマルジョ
ン中の油の小球中に有り、一方、水溶性の有効成分は、
当該エマルジョン中の水相中にある。化粧料的有効成分
の例としては、ビタミンＥ等のビタミン及びその誘導
体、特にエステル類、パンテノール等のプロビタミン、
保湿剤、及び日焼け止め剤を挙げることができる。
脂溶性の有効成分であって化粧料的、皮膚科学的、眼科
学的、又は薬学的な活性を有するものを具備することが
可能である。この脂溶性の有効成分は、当該エマルジョ
ン中の油の小球中に有り、一方、水溶性の有効成分は、
当該エマルジョン中の水相中にある。化粧料的有効成分
の例としては、ビタミンＥ等のビタミン及びその誘導
体、特にエステル類、パンテノール等のプロビタミン、
保湿剤、及び日焼け止め剤を挙げることができる。
【００３５】眼科学的有効成分の例としては、ベタキソ
ロール等の抗−緑内障剤；アシクロビア等の抗生物質；
抗−アレルギー剤；イブプロフェン及びその塩、ジクロ
フェナク及びその塩、若しくはインドメタシン等の抗−
炎症剤；又は抗−ウイルス剤を挙げることができる。
ロール等の抗−緑内障剤；アシクロビア等の抗生物質；
抗−アレルギー剤；イブプロフェン及びその塩、ジクロ
フェナク及びその塩、若しくはインドメタシン等の抗−
炎症剤；又は抗−ウイルス剤を挙げることができる。
【００３６】本発明のナノエマルジョンは、ローショ
ン、血清、クリーム、乳剤、又は化粧水の形態で提供す
ることができ、化粧料、皮膚科学及び眼科学の分野で通
常使用されるアジュバントを具備することが可能である
が、これには例えばゲル化剤、保存料、抗酸化剤、及び
香料がある。これらはまた、目薬、特に眼科学的適用の
ための形態で提供することも可能である。
ン、血清、クリーム、乳剤、又は化粧水の形態で提供す
ることができ、化粧料、皮膚科学及び眼科学の分野で通
常使用されるアジュバントを具備することが可能である
が、これには例えばゲル化剤、保存料、抗酸化剤、及び
香料がある。これらはまた、目薬、特に眼科学的適用の
ための形態で提供することも可能である。
【００３７】使用が可能なゲル化剤の中では、セルロー
ス誘導体、アガー誘導体（algal derivatives）、天然
ゴム及び合成ポリマー、例えばGoodrich社よりCarbopol
の名で販売されているカルボキシビニル酸のポリマー及
びコポリマー等を挙げることができる。
ス誘導体、アガー誘導体（algal derivatives）、天然
ゴム及び合成ポリマー、例えばGoodrich社よりCarbopol
の名で販売されているカルボキシビニル酸のポリマー及
びコポリマー等を挙げることができる。
【００３８】本発明の別の主題は、上に定義したナノエ
マルジョンの調製方法であるが、この方法は、水相と油
相とを１０乃至８０°Ｃの範囲の温度で激しく攪拌して
混合し、次いでその混合物を好ましくは６×１０7Ｐａ
乃至１８×１０7Ｐａの範囲の圧力でホモジナイズする
（高圧ホモジナイゼーション）ことを具備している。シ
アリング（shearing）は好ましくは２×１０6ｓ-1乃至
５×１０8ｓ-1、より好ましくは１×１０8ｓ-1乃至３×
１０8ｓ-1の範囲である（ｓ-1は毎秒を表す）。
マルジョンの調製方法であるが、この方法は、水相と油
相とを１０乃至８０°Ｃの範囲の温度で激しく攪拌して
混合し、次いでその混合物を好ましくは６×１０7Ｐａ
乃至１８×１０7Ｐａの範囲の圧力でホモジナイズする
（高圧ホモジナイゼーション）ことを具備している。シ
アリング（shearing）は好ましくは２×１０6ｓ-1乃至
５×１０8ｓ-1、より好ましくは１×１０8ｓ-1乃至３×
１０8ｓ-1の範囲である（ｓ-1は毎秒を表す）。
【００３９】本発明のナノエマルジョンは例えば皮膚、
顔面、及び／又は頭皮をケア、処置、又はメークアップ
するために使用することが可能である。従って本発明の
別の主題は、上に定義したナノエマルジョンを化粧料的
に使用して、皮膚、顔面、及び／又は頭皮をケア、処
置、及び／又はメークアップすることである。
顔面、及び／又は頭皮をケア、処置、又はメークアップ
するために使用することが可能である。従って本発明の
別の主題は、上に定義したナノエマルジョンを化粧料的
に使用して、皮膚、顔面、及び／又は頭皮をケア、処
置、及び／又はメークアップすることである。
【００４０】更に本発明のナノエマルジョンはまた、毛
髪のケア及び／又は処置に使用することが可能である。
これによれば、油の沈着物を毛髪上に得ることが可能に
なり、それによって後者はより光沢を有し、また長く柔
らかくする（lank）ことなくより整髪（styling）抵抗
性にする。前処理として、染色又はパーマの効果を改善
することも可能になる。従って本発明の別の主題は、上
に定義したナノエマルジョンを化粧料的に使用して、毛
髪をケア及び／又は処置することである。
髪のケア及び／又は処置に使用することが可能である。
これによれば、油の沈着物を毛髪上に得ることが可能に
なり、それによって後者はより光沢を有し、また長く柔
らかくする（lank）ことなくより整髪（styling）抵抗
性にする。前処理として、染色又はパーマの効果を改善
することも可能になる。従って本発明の別の主題は、上
に定義したナノエマルジョンを化粧料的に使用して、毛
髪をケア及び／又は処置することである。
【００４１】本発明のナノエマルジョンによれば、皮
膚、粘膜、及び／又は頭皮を特に良好に保湿することが
可能になり、特に乾燥肌の処置に適している。従って本
発明の別の主題は、皮膚、粘膜、及び／又は頭皮をケア
及び／又は保湿する化粧方法であって、上に定義したナ
ノエマルジョンを皮膚、粘膜、及び／又は頭皮に適用す
ることを特徴とするものである。
膚、粘膜、及び／又は頭皮を特に良好に保湿することが
可能になり、特に乾燥肌の処置に適している。従って本
発明の別の主題は、皮膚、粘膜、及び／又は頭皮をケア
及び／又は保湿する化粧方法であって、上に定義したナ
ノエマルジョンを皮膚、粘膜、及び／又は頭皮に適用す
ることを特徴とするものである。
【００４２】本発明はまた、本発明のナノエマルジョン
を、乾燥肌の処置のための皮膚科学的組成物の製造にお
いて使用することにも関する。
を、乾燥肌の処置のための皮膚科学的組成物の製造にお
いて使用することにも関する。
【００４３】最後に本発明はまた、本発明のナノエマル
ジョンを眼科学的組成物の製造において使用することに
も関する。
ジョンを眼科学的組成物の製造において使用することに
も関する。
【００４４】以下の実施例により、本発明をより良く理
解することが可能になるが、これらは限定的な性質のも
のではない。示される量は、重量％である。
解することが可能になるが、これらは限定的な性質のも
のではない。示される量は、重量％である。
【００４５】
【実施例】 メークアップ除去液 油相： −Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸の二ナトリウム塩 （Ajinomoto社のacylglutamate HS21） ０.５％ −イソセチルステアラート（分子量＝５０８） １０％ −イソプロピルミリスタート（分子量＝２７０） ５％ 水相： −Witconol 3129 （Witco社） ４.５％ −NaOH (1N) ０.５％ −グリセロール ５％ −ジプロピレングリコール １０％ −水 ６４.５％ 透明なナノエマルジョンが得られ、その小球のサイズは
５４ｎｍであり、その濁度は２１４ＮＴＵである。
５４ｎｍであり、その濁度は２１４ＮＴＵである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 27/02 Ａ６１Ｐ 27/02 (72)発明者 シルヴィー・ルグレ フランス・92320・シャティヨン・アヴニ ュ・ドゥ・ラ・レピュブリク・１
Claims (28)
- 【請求項１】 水相に分散された油相を具備し、数平均
サイズが１００ｎｍ未満の油の小球を有するナノエマル
ジョンであって、アルキルエーテルクエン酸エステルよ
り選択される少なくとも一のアニオン性界面活性剤、及
び４００よりも大きい分子量を有する少なくとも一の油
を具備し、また、界面活性剤の量に対する油相の量の重
量比が、２乃至１０の範囲であることを特徴とするナノ
エマルジョン。 - 【請求項２】 ６０乃至６００ＮＴＵの範囲の濁度を有
することを特徴とする請求項１に記載のナノエマルジョ
ン。 - 【請求項３】 前記界面活性剤の量が、ナノエマルジョ
ンの全量に対して０.２乃至１５重量％、好ましくは１
乃至８重量％であることを特徴とする請求項１又は２に
記載のナノエマルジョン。 - 【請求項４】 前記界面活性剤の量に対する前記油相の
量の重量比が、３乃至６の範囲であることを特徴とする
請求項１乃至３の何れか一項に記載のナノエマルジョ
ン。 - 【請求項５】 前記油の小球が２０乃至７５ｎｍの範囲
の平均サイズを有することを特徴とする請求項１乃至４
の何れか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項６】 前記界面活性剤が、 クエン酸と、 ８乃至２２の炭素原子を有する飽和又は不飽和の直鎖状
又は分枝状のアルキル鎖を具備し、３乃至９のオキシエ
チレン器を具備する少なくとも一のオキシエチレン化脂
肪アルコールとにより形成されるモノエステル、ジエス
テル、又はトリエステル、並びにこれらの混合物からな
る群より選択されることを特徴とする請求項１乃至５の
何れか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項７】 前記界面活性剤が、 クエン酸と、 ３乃至９のオキシエチレン基を具備するエトキシル化ラ
ウリルアルコールとの、モノエステル、ジエステル、及
びトリエステル、並びにこれらの混合物からなる群より
選択されることを特徴とする請求項１乃至６の何れか一
項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項８】 無機の塩基、有機の塩基、及びこれらの
混合物より選択される少なくとも一の中和剤を具備する
ことを特徴とする請求項１乃至７の何れか一項に記載の
ナノエマルジョン。 - 【請求項９】 前記の４００よりも大きい分子量を有す
る油が、動物又は植物起源の油、鉱物油、合成油、及び
シリコーン油、並びにこれらの混合物より選択されるこ
とを特徴とする請求項１乃至８の何れか一項に記載のナ
ノエマルジョン。 - 【請求項１０】 前記油相が更に、４００未満の分子量
を有する少なくとも一の油を具備することを特徴とする
請求項１乃至９の何れか一項に記載のナノエマルジョ
ン。 - 【請求項１１】 前記油相が、４００よりも大きい分子
量を有する油を、油相の全量に対して少なくとも４０％
具備することを特徴とする請求項１乃至１０の何れか一
項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項１２】 前記油の量が、ナノエマルジョンの全
量に対して２乃至４０重量％の範囲にあることを特徴と
する請求項１乃至１１の何れか一項に記載のナノエマル
ジョン。 - 【請求項１３】 アニオン性の両親媒性脂質とアルキル
スルホン酸誘導体とにより形成される群より選択される
少なくとも一のイオン性両親媒性脂質を更に具備するこ
とを特徴とする請求項１乃至１２の何れか一項に記載の
ナノエマルジョン。 - 【請求項１４】 前記イオン性両親媒性脂質が以下によ
り形成される群より選択されることを特徴とする請求項
１３に記載のナノエマルジョン： −ジセチルホスフェート及びジミリスチルホスフェート
のアルカリ塩； −コレステロールサルフェートのアルカリ塩； −コレステロールホスフェートのアルカリ塩； −リポアミノ酸の塩； −ホスファチジン酸のナトリウム塩； −リン脂質； −式（Ｉ）のアルキルスルホン酸誘導体： 【化１】 ［式中、Ｒは、混合物として又はそれぞれが、Ｃ16−Ｃ
22のアルキルラジカルを表し、Ｍはアルカリ金属を表
す］；及びこれらの混合物。 - 【請求項１５】 前記イオン性両親媒性脂質の量が、ナ
ノエマルジョンの全量に対して０.０１乃至５重量％の
範囲にあることを特徴とする請求項１３又は１４に記載
のナノエマルジョン。 - 【請求項１６】 低級アルコール、グリコール、糖、及
びこれらの混合物より選択される、透明性を改善するこ
とを可能にする添加剤を具備することを特徴とする請求
項１乃至１５の何れか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項１７】 前記添加剤が、ナノエマルジョンの全
量に対して５乃至２０重量％の範囲の濃度で存在するこ
とを特徴とする請求項１乃至１６の何れか一項に記載の
ナノエマルジョン。 - 【請求項１８】 化粧料的、皮膚科学的、眼科学的、又
は薬学的活性成分を具備することを特徴とする請求項１
乃至１７の何れか一項に記載のナノエマルジョン。 - 【請求項１９】 請求項１乃至１８の何れか一項に記載
のナノエマルジョンを具備することを特徴とする局所的
使用のための組成物。 - 【請求項２０】 請求項１乃至１８の何れか一項に記載
のナノエマルジョンを具備することを特徴とする眼科用
ビヒクル。 - 【請求項２１】 請求項１乃至１８の何れか一項に記載
のナノエマルジョンを具備することを特徴とする薬学的
組成物。 - 【請求項２２】 皮膚、顔面、及び／又は頭皮をケア、
処置、及び／又はメークアップするために、請求項１乃
至１８の何れか一項に記載のナノエマルジョンを用いる
ことを備えた化粧的使用。 - 【請求項２３】 毛髪をケア及び／又は処置するため
に、請求項１乃至１８の何れか一項に記載のナノエマル
ジョンを用いることを備えた化粧的使用。 - 【請求項２４】 請求項１乃至１８の何れか一項に記載
のナノエマルジョンを、皮膚、粘膜、及び／又は頭皮に
適用することを特徴とする、皮膚、粘膜、及び／又は頭
皮をケア及び／又は保湿する化粧方法。 - 【請求項２５】 乾燥肌の処置を目的とした皮膚科学的
組成物の製造において、請求項１乃至１８の何れか一項
に記載のナノエマルジョンを用いることを備えた使用。 - 【請求項２６】 眼科学的組成物の製造において、請求
項１乃至１８の何れか一項に記載のナノエマルジョンを
用いることを備えた使用。 - 【請求項２７】 水相及び油相を１０乃至８０°Ｃの範
囲の周囲温度で激しく攪拌して混合し、次いで当該混合
物を６×１０7Ｐａ乃至１８×１０7Ｐａの範囲の圧力で
ホモジナイズすることを具備した、請求項１乃至１８の
何れか一項に記載のナノエマルジョンの調製方法。 - 【請求項２８】 シアリングが２×１０6ｓ-1乃至５×
１０8ｓ-1の範囲にあることを特徴とする請求項２７に
記載の方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9900408 | 1999-01-14 | ||
| FR9900408A FR2788449B1 (fr) | 1999-01-14 | 1999-01-14 | Nanoemulsion a base de citrates d'alkylether, et ses utilisations dans les domaines cosmetique, dermatologique, pharmaceutique et/ou ophtalmologique |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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Family
ID=9540905
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000004013A Expired - Fee Related JP3545299B2 (ja) | 1999-01-14 | 2000-01-12 | アルキルエーテルクエン酸エステルベースのナノエマルジョン、及び化粧料、皮膚科学、薬学及び／又は眼科学分野におけるその使用 |
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| Country | Link |
|---|---|
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| EP (1) | EP1020219B1 (ja) |
| JP (1) | JP3545299B2 (ja) |
| KR (1) | KR100369260B1 (ja) |
| AT (1) | ATE199841T1 (ja) |
| DE (1) | DE69900066T2 (ja) |
| ES (1) | ES2157686T3 (ja) |
| FR (1) | FR2788449B1 (ja) |
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| JP2010513363A (ja) * | 2006-12-22 | 2010-04-30 | バイオフロンテラ バイオサイエンス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ナノエマルジョン |
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| US8449867B2 (en) | 2004-08-31 | 2013-05-28 | Stiefel Research Australia Pty Ltd | Microemulsion and sub-micron emulsion process and compositions |
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|---|---|---|---|---|
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| FR2787027B1 (fr) * | 1998-12-14 | 2001-01-12 | Oreal | Nanoemulsion a base d'esters gras de sucre ou d'ethers gras de sucre et ses utilisations dans les domaines cosmetique, dermatologique et/ou ophtalmologique |
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| FR2811564B1 (fr) * | 2000-07-13 | 2002-12-27 | Oreal | Nanoemulsion contenant des polymeres non ioniques, et ses utilisations notamment dans les domaines cosmetique, dermatologique, pharmaceutique et/ou ophtalmologique |
| EP1903056A3 (en) | 2002-12-10 | 2008-05-07 | Idm Pharma, Inc. | HLA-A1, -A2 -A3, -A24, -B7, and -B44 binding peptides comprising tumor associated antigen epitopes, and compositions thereof |
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| DE10319401A1 (de) * | 2003-04-30 | 2004-11-18 | Cognis Deutschland Gmbh & Co. Kg | Citronensäureester |
| DE10319400A1 (de) * | 2003-04-30 | 2004-11-18 | Cognis Deutschland Gmbh & Co. Kg | Verwendung von Hydroxycarbonsäureestern |
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