JP2000281562A - ゲル状組成物 - Google Patents
ゲル状組成物Info
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- JP2000281562A JP2000281562A JP11087331A JP8733199A JP2000281562A JP 2000281562 A JP2000281562 A JP 2000281562A JP 11087331 A JP11087331 A JP 11087331A JP 8733199 A JP8733199 A JP 8733199A JP 2000281562 A JP2000281562 A JP 2000281562A
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 塩化リゾチーム、塩酸ブロムヘキシン、シア
ノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メコバラミンと
いった水溶性薬物を含有し、保存安定性に優れたゲル状
組成物を提供すること。 【解決手段】 水溶性薬物、植物性の高分子ゲル化剤、
糖アルコールおよび水からなるゲル状組成物。
ノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メコバラミンと
いった水溶性薬物を含有し、保存安定性に優れたゲル状
組成物を提供すること。 【解決手段】 水溶性薬物、植物性の高分子ゲル化剤、
糖アルコールおよび水からなるゲル状組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はゲル状組成物に関す
る。さらに詳しくは、水溶性の薬物を含有し、保存安定
性に優れ、服用性良好なゲル状組成物に関する。
る。さらに詳しくは、水溶性の薬物を含有し、保存安定
性に優れ、服用性良好なゲル状組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】これまで、塩化リゾチーム、塩酸ブロム
ヘキシンといった薬物は、顆粒剤、カプセル剤、錠剤な
どの剤型で投与されてきた。
ヘキシンといった薬物は、顆粒剤、カプセル剤、錠剤な
どの剤型で投与されてきた。
【０００３】しかし、これらの剤型は嚥下能力の低い老
人や小児にとっては服用しにくく、また、健常な成人で
あっても服用時に水を必要とすることから、何時何処で
も服用できるというものではなかった。
人や小児にとっては服用しにくく、また、健常な成人で
あっても服用時に水を必要とすることから、何時何処で
も服用できるというものではなかった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明者は、
嚥下能力の低い老人や小児でも容易に服用でき、かつ、
服用時に水を必要としないゲル剤としての投与を考え、
製剤化検討を行ってきた。しかし、塩酸ブロムヘキシン
などの水溶性薬物をゲル化し、甘味剤としてショ糖を配
合すると、薬物が失活し、安定性を保持することができ
ないという問題を生じた。
嚥下能力の低い老人や小児でも容易に服用でき、かつ、
服用時に水を必要としないゲル剤としての投与を考え、
製剤化検討を行ってきた。しかし、塩酸ブロムヘキシン
などの水溶性薬物をゲル化し、甘味剤としてショ糖を配
合すると、薬物が失活し、安定性を保持することができ
ないという問題を生じた。
【０００５】本発明は、塩化リゾチーム、塩酸ブロムヘ
キシンといった水溶性薬物を含有し、保存安定性に優れ
たゲル状組成物を提供することを課題とする。
キシンといった水溶性薬物を含有し、保存安定性に優れ
たゲル状組成物を提供することを課題とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者は上記課題を解
決すべく鋭意検討を重ねた結果、甘味剤としてショ糖の
替わりに糖アルコールを配合すると、塩化リゾチームな
どの水溶性薬物がゲル中に安定に保持されることを見出
した。すなわち、本発明は、水溶性薬物、植物性の高分
子ゲル化剤、糖アルコールおよび水からなるゲル状組成
物である。
決すべく鋭意検討を重ねた結果、甘味剤としてショ糖の
替わりに糖アルコールを配合すると、塩化リゾチームな
どの水溶性薬物がゲル中に安定に保持されることを見出
した。すなわち、本発明は、水溶性薬物、植物性の高分
子ゲル化剤、糖アルコールおよび水からなるゲル状組成
物である。
【０００７】
【発明の実施の形態】本発明における水溶性薬物とは、
２５℃の水に対する溶解度が１ｇ／Ｌ以上である薬物で
あって、具体的には、塩化リゾチーム、塩酸ブロムヘキ
シン、ビタミンＢ１２類（例えば、シアノコバラミン、
ヒドロキソコバラミン、メコバラミンなど）が挙げられ
る。これらの薬物は単独で配合してもよく、２種以上を
組み合わせて配合してもよい。
２５℃の水に対する溶解度が１ｇ／Ｌ以上である薬物で
あって、具体的には、塩化リゾチーム、塩酸ブロムヘキ
シン、ビタミンＢ１２類（例えば、シアノコバラミン、
ヒドロキソコバラミン、メコバラミンなど）が挙げられ
る。これらの薬物は単独で配合してもよく、２種以上を
組み合わせて配合してもよい。
【０００８】本発明におけるゲル化剤としては、植物性
の高分子ゲル化剤が好ましい。動物性のゲル化剤では保
存安定性が良くないので、ショ糖の替わりに糖アルコー
ルを使用しても薬物およびゲルの安定性を保持できない
からである。
の高分子ゲル化剤が好ましい。動物性のゲル化剤では保
存安定性が良くないので、ショ糖の替わりに糖アルコー
ルを使用しても薬物およびゲルの安定性を保持できない
からである。
【０００９】植物性の高分子ゲル化剤としては、カラギ
ーナン、キサンタンガムおよびローカストビーンガムが
挙げられる。
ーナン、キサンタンガムおよびローカストビーンガムが
挙げられる。
【００１０】これらゲル化剤の配合量は、カラギーナン
では組成物中０．０１〜２０重量％であり、服用性、経
時的安定性などの点からは０．１〜１０重量％が好まし
い。キサンタンガムでは組成物中０．０１〜５重量％で
あり、成型性などの点からは０．１〜０．６重量％が好
ましい。ローカストビーンガムでは組成物中０．０１〜
１０重量％であり、経時的安定性などの点からは０．１
〜５重量％が好ましい。
では組成物中０．０１〜２０重量％であり、服用性、経
時的安定性などの点からは０．１〜１０重量％が好まし
い。キサンタンガムでは組成物中０．０１〜５重量％で
あり、成型性などの点からは０．１〜０．６重量％が好
ましい。ローカストビーンガムでは組成物中０．０１〜
１０重量％であり、経時的安定性などの点からは０．１
〜５重量％が好ましい。
【００１１】これらのゲル化剤は１種または２種以上を
組み合わせて配合されるが、成型性、経時的安定性など
の点から、カラギーナン、キサンタンガムおよびローカ
ストビーンガムの３種を組み合わせて使用することが好
ましい。さらにカラギーナン、キサンタンガムおよびロ
ーカストビーンガムの重量比を０．５〜２：１：１にし
たときが最も好ましい。
組み合わせて配合されるが、成型性、経時的安定性など
の点から、カラギーナン、キサンタンガムおよびローカ
ストビーンガムの３種を組み合わせて使用することが好
ましい。さらにカラギーナン、キサンタンガムおよびロ
ーカストビーンガムの重量比を０．５〜２：１：１にし
たときが最も好ましい。
【００１２】本発明における糖アルコールは、ゲル状組
成物に甘味を付与して服用し易くするために配合される
ものである。このような糖アルコールとしては、ソルビ
トール、マルチトール、エリスリトール、マンニトー
ル、キシリトールおよびトレハロースが該当する。
成物に甘味を付与して服用し易くするために配合される
ものである。このような糖アルコールとしては、ソルビ
トール、マルチトール、エリスリトール、マンニトー
ル、キシリトールおよびトレハロースが該当する。
【００１３】これら糖アルコールの配合量は組成物中
０．５〜６５重量％であり、前記薬物の安定性を保持
し、服用性良好なゲル状組成物とするためには３〜４０
重量％が好ましい。また、糖アルコールは単独で配合し
てもよく、２種以上を組み合わせて配合してもよい。
０．５〜６５重量％であり、前記薬物の安定性を保持
し、服用性良好なゲル状組成物とするためには３〜４０
重量％が好ましい。また、糖アルコールは単独で配合し
てもよく、２種以上を組み合わせて配合してもよい。
【００１４】本発明の水は、ゲルを形成させるために不
可欠のものであり、その配合量は他の配合成分の種類と
量、目的とするゲルの強度などによって異なってくる
が、組成物中１０〜９９重量％である。１０重量％未満
では服用するに相応しいゲルを形成しないからである。
可欠のものであり、その配合量は他の配合成分の種類と
量、目的とするゲルの強度などによって異なってくる
が、組成物中１０〜９９重量％である。１０重量％未満
では服用するに相応しいゲルを形成しないからである。
【００１５】さらに、本発明のゲル状組成物には医薬品
に使用可能な他の添加剤（甘味剤、矯味剤、香料、乳化
剤、安定化剤、充填剤、防腐剤など）をゲルや薬物の安
定性を損なわない範囲で配合することができる。例え
ば、ステビオシド、ソーマチンなどの甘味剤、クエン
酸、ココア末などの矯味剤、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
などの界面活性剤、メチルパラベン、エチルパラベン、
プロピルパラベン、ブチルパラベンなどの防腐剤、ＥＤ
ＴＡ（エチレンジアミンテトラアセテート）、エリソル
ビン酸、ＢＨＴ（ジブチルヒドロキシトルエン）などの
安定化剤、軽質無水ケイ酸などの充填剤などが挙げられ
る。
に使用可能な他の添加剤（甘味剤、矯味剤、香料、乳化
剤、安定化剤、充填剤、防腐剤など）をゲルや薬物の安
定性を損なわない範囲で配合することができる。例え
ば、ステビオシド、ソーマチンなどの甘味剤、クエン
酸、ココア末などの矯味剤、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
などの界面活性剤、メチルパラベン、エチルパラベン、
プロピルパラベン、ブチルパラベンなどの防腐剤、ＥＤ
ＴＡ（エチレンジアミンテトラアセテート）、エリソル
ビン酸、ＢＨＴ（ジブチルヒドロキシトルエン）などの
安定化剤、軽質無水ケイ酸などの充填剤などが挙げられ
る。
【００１６】本発明に係るゲル状組成物は、この種のゲ
ルを得る常法により製造することができる。例えば、水
溶性薬物、植物性の高分子ゲル化剤、マルチトールなど
の糖アルコールを他の添加剤とともに混合し、所要の水
に分散させてから加温溶解し、該液を経口容易な大きさ
および形状となるように適当な容器に充填して冷却固化
することにより製造することができる。
ルを得る常法により製造することができる。例えば、水
溶性薬物、植物性の高分子ゲル化剤、マルチトールなど
の糖アルコールを他の添加剤とともに混合し、所要の水
に分散させてから加温溶解し、該液を経口容易な大きさ
および形状となるように適当な容器に充填して冷却固化
することにより製造することができる。
【００１７】
【発明の効果】本発明により、塩化リゾチーム、塩酸ブ
ロムヘキシン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミ
ン、メコバラミンといった水溶性薬物を含有した安定な
ゲル状組成物を提供することが可能となった。
ロムヘキシン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミ
ン、メコバラミンといった水溶性薬物を含有した安定な
ゲル状組成物を提供することが可能となった。
【００１８】
【実施例】以下、実施例、比較例および試験例を挙げて
本発明をさらに詳細に説明する。
本発明をさらに詳細に説明する。
【００１９】（実施例１）クエン酸ナトリウム０．４
ｇ、クエン酸０．１ｇ、カラギーナン１ｇ、ローカスト
ビーンガム０．５ｇ、キサンタンガム０．５ｇ、プロピ
ルパラベン０．０２ｇ、乳酸カルシウム０．５ｇをソル
ビトール２５ｇとともに混合し、得られた粉体を水４
１．８８ｇに添加し、室温で３０分以上攪拌した後、６
０℃以上に加温、溶解させてＡ液を調整した。
ｇ、クエン酸０．１ｇ、カラギーナン１ｇ、ローカスト
ビーンガム０．５ｇ、キサンタンガム０．５ｇ、プロピ
ルパラベン０．０２ｇ、乳酸カルシウム０．５ｇをソル
ビトール２５ｇとともに混合し、得られた粉体を水４
１．８８ｇに添加し、室温で３０分以上攪拌した後、６
０℃以上に加温、溶解させてＡ液を調整した。
【００２０】次に、塩化リゾチーム６ｇを水３０ｇに溶
解させ、５０〜６０℃に加温しＢ液を調整した。
解させ、５０〜６０℃に加温しＢ液を調整した。
【００２１】Ａ液とＢ液を５０〜６０℃の温度に保った
まま、気泡を抜くため減圧下に混合した。これを直径１
３ｍｍ、深さ１２ｍｍの円筒の容器に高さ１０ｍｍとな
るように充填し、３０℃以下に冷却成形固化して目的の
ゲル状組成物を得た。
まま、気泡を抜くため減圧下に混合した。これを直径１
３ｍｍ、深さ１２ｍｍの円筒の容器に高さ１０ｍｍとな
るように充填し、３０℃以下に冷却成形固化して目的の
ゲル状組成物を得た。
【００２２】（実施例２）表１に記載した成分について
実施例１と同様の方法でゲルを調製した。
実施例１と同様の方法でゲルを調製した。
【００２３】（実施例３）表１に記載した成分について
実施例１と同様の方法でゲルを調製した。
実施例１と同様の方法でゲルを調製した。
【００２４】（実施例４）表１に記載した成分について
実施例１と同様の方法でゲルを調製した。
実施例１と同様の方法でゲルを調製した。
【００２５】（実施例５）表１に記載した成分について
実施例１と同様の方法でゲルを調製した。
実施例１と同様の方法でゲルを調製した。
【００２６】（比較例１）表１に記載した成分について
実施例１と同様の方法でゲルを調整した。
実施例１と同様の方法でゲルを調整した。
【００２７】
【表１】
【００２８】（試験例）実施例１〜５で得られたゲルは
何れも水なしで容易に服用できた。
何れも水なしで容易に服用できた。
【００２９】また、実施例および比較例で得られたゲル
について安定性などを調べた。その結果を表２に示す。
について安定性などを調べた。その結果を表２に示す。
【００３０】なお、有効成分の含有量は高速液体クロマ
トグラフィーなどで測定した。
トグラフィーなどで測定した。
【００３１】
【表２】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/36 Ａ６１Ｋ 37/54 Ｆターム(参考） 4C076 AA36 BB01 CC15 CC24 DD38 DD43 EE58 FF35 FF36 FF52 4C084 AA03 DC22 MA35 MA52 NA03 NA09 ZA631 ZA632 4C086 AA01 AA02 DA39 MA03 MA05 MA35 MA52 NA03 NA09 ZC24 4C206 AA01 AA02 FA31 MA03 MA05 MA55 MA72 NA03 NA09 ZA63
Claims (5)
- 【請求項１】 水溶性薬物、植物性の高分子ゲル化剤、
糖アルコールおよび水からなるゲル状組成物。 - 【請求項２】 水溶性薬物が、２５℃の水に対する溶解
度が１ｇ／Ｌ以上である薬物である請求項１に記載のゲ
ル状組成物。 - 【請求項３】 ２５℃の水に対する溶解度が１ｇ／Ｌ以
上である薬物が、塩化リゾチーム、塩酸ブロムヘキシ
ン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミンまたはメ
コバラミンである請求項１または２に記載のゲル状組成
物。 - 【請求項４】 植物性の高分子ゲル化剤が、カラギーナ
ン、キサンタンガムおよびローカストビーンガムからな
る群から選ばれる１種または２種以上である請求項１に
記載のゲル状組成物。 - 【請求項５】 糖アルコールが、ソルビトール、マルチ
トール、エリスリトール、マンニトール、キシリトール
およびトレハロースからなる群から選ばれる１種または
２種以上である請求項１に記載のゲル状組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11087331A JP2000281562A (ja) | 1999-03-30 | 1999-03-30 | ゲル状組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11087331A JP2000281562A (ja) | 1999-03-30 | 1999-03-30 | ゲル状組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000281562A true JP2000281562A (ja) | 2000-10-10 |
Family
ID=13911902
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11087331A Pending JP2000281562A (ja) | 1999-03-30 | 1999-03-30 | ゲル状組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000281562A (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1289532A2 (en) * | 2000-06-02 | 2003-03-12 | The Procter & Gamble Company | Low carbohydrate compositions, kits thereof, and methods of use |
| EP1541130A4 (en) * | 2002-07-29 | 2009-01-07 | Teikoku Kanpo Seiyaku Co Ltd | CHINESE HERBORISTERIA COMPOSITION IN SHAPE FORM |
| JP2009143831A (ja) * | 2007-12-12 | 2009-07-02 | Sunstar Inc | 口腔用組成物 |
| JP2010189377A (ja) * | 2009-01-20 | 2010-09-02 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | リゾチーム塩酸塩の安定化方法 |
| WO2011140598A1 (en) * | 2010-05-11 | 2011-11-17 | Trisco Investments Pty Ltd As Trustee For The Trisco Investment Trust | Flowable liquid composition |
| JP2013531017A (ja) * | 2010-07-12 | 2013-08-01 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ブロムヘキシンを含む水性組成物 |
| WO2017002799A1 (ja) * | 2015-06-29 | 2017-01-05 | 株式会社ダイセル | 易服用性固形製剤（有核錠剤）の製造方法及び易服用性固形製剤 |
| CN114601792A (zh) * | 2021-10-09 | 2022-06-10 | 北京惠之衡生物科技有限公司 | 一种甲钴胺注射液的制备方法 |
-
1999
- 1999-03-30 JP JP11087331A patent/JP2000281562A/ja active Pending
Cited By (11)
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| CN107708649A (zh) * | 2015-06-29 | 2018-02-16 | 株式会社大赛璐 | 易服用性固体制剂(有芯片剂)的制造方法和易服用性固体制剂 |
| TWI690333B (zh) * | 2015-06-29 | 2020-04-11 | 日商大賽璐股份有限公司 | 易服用性固態製劑（有核錠）之製造方法及易服用性固態製劑 |
| US10959916B2 (en) | 2015-06-29 | 2021-03-30 | Daicel Corporation | Production method for easy-to-take solid preparation (nucleated tablet), and easy-to-take solid preparation |
| CN114601792A (zh) * | 2021-10-09 | 2022-06-10 | 北京惠之衡生物科技有限公司 | 一种甲钴胺注射液的制备方法 |
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