JP2000319157A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚バリアー能が高く、優れた肌荒れ改善効
果を有する皮膚外用剤の提供。 【解決手段】 セラミド産生促進剤及び被膜形成性高分
子を含有する皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚の保湿能を高
め、皮膚バリアー能が高く、優れた肌荒れ改善効果を有
する皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】スフィンゴ脂質の一つであるセラミド
は、角層中に多く存在し、皮膚の保護機能やバリア機能
の発現に深く関与しており、荒れ肌の改善、皮膚の老化
防止などに効果があることが知られている。そこで天然
セラミド又は擬似セラミドを配合した皮膚外用剤を塗布
して、減少した角層中のセラミドを補うことが試みられ
ているが、長期的な効果が認められなかったり、安定性
が十分でない。一方、表皮細胞中でのセラミドの合成を
促す物質が見出され、効果的に角層中のセラミド量を増
加させるための製剤開発も行われているが、荒れ肌改善
効果は未だ不十分である。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】そこで本発明は、皮膚
バリアー能が高く、優れた肌荒れ改善効果を有する皮膚
外用剤を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、セラミド
産生促進物質と被膜形成能のある高分子化合物を併用す
ると、相乗的に優れた肌荒れ改善効果を発揮することを
見出した。
【０００５】すなわち本発明は、セラミド産生促進剤及
び被膜形成性高分子を含有する皮膚外用剤を提供するも
のである。
【０００６】
【発明の実施の形態】本発明で用いられるセラミド産生
促進剤としては、皮膚中でセラミドの産生を促進する物
質であれば、特に限定されるものではないが、例えば
(1)植物又はその抽出物、水蒸気蒸留物若しくは圧搾
物、(2)ニコチン酸（塩）若しくはニコチニルアルコー
ル又はそれらの誘導体が挙げられる。
【０００７】上記(1)における植物としては、例えばユ
ーカリ、ホップ、ショウガ、ガンビールノキ、ノイバ
ラ、セイヨウトチノキ、ユリ、ハトムギ、ガマ、ビワ、
クチナシ、オタネニンジン、サボンソウ、シラカバ、ア
マチャ、チョウジ、ベニバナ、ワレモコウ、イリス、ク
ララ等が挙げられる。
【０００８】ユーカリは、ユーカリノキ Eucalyptus gl
obulus 又はその他近縁のフトモモ科（Myrtaceae）の植
物であり、主としてその葉、小枝、花又は果実が用いら
れる。
【０００９】ホップ Humulus lupulus は、クワ科（Mor
aceae）の植物であり、主としてその雌花穂が用いられ
る。
【００１０】ショウガ Zingiberis rhizoma は、ショウ
ガ科（Zingiberaceae）の植物であり、主としてその根
茎（ショウキョウ）が用いられる。
【００１１】ガンビールノキ Uncaria gambir Roxburgh
は、アカネ科（Rubiaseae）の植物であり、主としてそ
の葉及び若枝が用いられる。
【００１２】ノイバラ Rosa multiflora Thunberg は、
バラ科（Rosaceae）の植物であり、主としてその偽果又
は果実（堅果）（エイジツ）が用いられる。
【００１３】セイヨウトチノキ Aesculus hippocastanu
m Linne は、トチノキ科（Hippocastanaceae）の植物で
あり、主としてその種子、葉又は樹皮が用いられる。
【００１４】ユリ Lilium candidum は、ユリ科（Lilia
ceae）の植物であり、主としてその球根が用いられる。
【００１５】ハトムギ Coix lacryma-jobi Linne var.
ma-yuen Stapf は、イネ科（Gramineae）の植物であ
り、主として種皮を除いた種子（ヨクイニン）が用いら
れる。
【００１６】ガマは、ヒメガマ Typha angustifolia Li
nne 又はその他同属のガマ科（Typhaceae）の植物であ
り、主としてその花穂が用いられる。
【００１７】ビワ Eriobotrya japonica Lindley は、
バラ科（Rosaceae）の植物であり、主としてその葉が用
いられる。
【００１８】クチナシ Gardenia jasminoides Ellis.
は、アカネ科（Rubiaseae）の植物であり、主としてそ
の果実が用いられる。
【００１９】オタネニンジン Panax ginseng C. A. Mey
er (Panax schinseng Nees) は、ウコギ科（Araliacea
e）の植物であり、主としてその根又は根を蒸して乾燥
したものが用いられる。
【００２０】サボンソウ Saponaria officinalis Linne
は、ナデシコ科（Caryophyllaceae）の植物であり、主
としてその葉又は根が用いられる。
【００２１】シラカバは、ヨーロッパシラカバ Betula
pendula Roth. 又はその他同属のカバノキ科（Betulace
ae）の植物であり、主としてその葉、樹皮、木部又は樹
液が用いられる。
【００２２】アマチャ Hydrangea serrata Seringe va
r. thunbergii Sugimoto（Hydrangeamacrophylla Serin
ge var. thunbergii Makino）は、ユキノシタ科（Saxif
ragaceae）の植物であり、主としてその葉又は枝先が用
いられる。
【００２３】チョウジ Syzygium aromaticum Merrill e
t Perry（Eugenia caryophyllata Thunberg）は、フト
モモ科（Myrtaceae）の植物であり、主としてそのつぼ
み、花柄、未熟な果実又は葉が用いられる。
【００２４】ベニバナ Carthamus tinctorius Linne
は、キク科（Compositae）の植物であり、主としてその
花若しくは花から黄色色素の大部分を除いたもの、又は
全草が用いられる。
【００２５】ワレモコウ Sanguisorba officinalis Lin
ne は、バラ科（Rosaceae）の植物であり、主としてそ
の根又は根茎が用いられる。
【００２６】イリスは、アヤメ科（Iridaceae）の植物
であり、例えばシロバナイリス Irisflorentina L.、ム
ラサキイリス Iris germania L. 、シボリイリス Iris
pallida L. 等が挙げられ、主としてその根茎が用いら
れる。
【００２７】クララ Sophora flavescens Aiton は、マ
メ科（Leguminosae）の植物であり、主としてその根又
は根の周皮の大部分を除いたものが用いられる。
【００２８】上記植物は、そのままで又は乾燥粉砕して
用いることもできるが、その抽出物、水蒸気蒸留物又は
圧搾物を用いることもでき、これらは精油等、より精製
したものを用いることもでき、また市販品を利用するこ
ともできる。
【００２９】抽出に用いる溶媒としては、通常植物成分
の抽出に用いられるもの、例えば水、石油エーテル、n-
ヘキサン、トルエン、ジクロロエタン、クロロホルム、
エーテル、酢酸エチル、アセトン、メタノール、エタノ
ール、プロパノール、ブタノール、エチレングリコー
ル、プロピレングリコール、ブチレングリコール等が挙
げられ、特に水、エタノール、プロピレングリコール、
ブチレングリコールが好ましい。これらは単独で又は２
種以上を組み合わせて使用できる。また抽出条件も通常
の条件を適用でき、例えば上記植物を３〜100℃で数時
間〜数週間浸漬又は加熱還流すればよい。精油として利
用する場合も通常の方法を採用でき、例えば上記植物か
ら水蒸気蒸留法、抽出法、圧搾法等により得ることがで
きる。これら植物の抽出物、水蒸気蒸留物若しくは圧搾
物は、そのままセラミド産生促進剤として本発明に使用
できるが、さらに適当な分離手段、例えばゲル濾過、ク
ロマトグラフィー、精密蒸留等により活性の高い画分を
分画して用いることもできる。
【００３０】(2)のニコチン酸（塩）若しくはニコチニ
ルアルコール又はそれらの誘導体としては、ニコチン
酸、ニコチン酸メチル、ニコチン酸エチル、ニコチン酸
ベンジル、ニコチンアミド、クエン酸ニカメタート、ニ
コチン酸トコフェロール、キノリン酸、ピリジン-3,5-
ジカルボン酸、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド
リン酸（NADP）、ニコチン酸モノヌクレオチド、ニコチ
ニルアルコール、酒石酸ニコチニルアルコール等が挙げ
られ、これらは市販品、合成品及び天然からの抽出物の
いずれを使用することもできる。
【００３１】これらのセラミド産生促進剤は、いずれか
を単独で又は２種以上を組み合わせて使用することがで
きる。以上のセラミド産生促進剤の中でも、特に(1)の
植物又はその抽出物、水蒸気蒸留物若しくは圧搾物が好
ましい。これらセラミド産生促進剤の本発明の皮膚外用
剤への配合量は、固形分に換算して0.00001〜20重量
％、特に0.001〜10重量％が好ましい。入浴剤において
は、浴湯中0.1ppb以上、特に１〜1000ppbとなる量が好
ましい。
【００３２】また、本発明で用いられる被膜形成性高分
子としては、特に限定されるものではないが、具体的に
は以下のものが挙げられる。
【００３３】・天然由来のポリマー：コラーゲン、コラ
ーゲン誘導体、ケラチン分解物等のタンパク質、キチン
及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、アラビアガ
ム、グアーガム、ローカストビーンガム、キサンタンガ
ム、ポリアンテス属（Polianthes L.）に属する植物の
カルス由来の酸性ヘテロ多糖類、カラギーナン、プルラ
ン、ペクチン、デキストリン、マルメロ、寒天、ヒアル
ロン酸、コンドロイチン硫酸、ポリグルタミン酸メチ
ル、ポリグルタミン酸エチル、アルギン酸ナトリウム及
びカリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル
等
【００３４】・アクリル樹脂：ポリアクリル酸、ポリア
クリル酸メチル、ポリアクリル酸エチル、ポリアクリル
酸ブチル、ポリアクリル酸アミド、ポリN-イソプロピル
アクリルアミド、ポリアクリル酸アンモニウム、ポリア
クリル酸ナトリウム、架橋型ポリアクリル酸ナトリウ
ム、ポリメタクリル酸、ポリメタクリル酸メチル、ポリ
メタクリル酸エチル、ポリメタクリル酸ブチル、ポリメ
タクリル酸ナトリウム、アクリル酸・スチレン・メタク
リル酸アンモニウム共重合体、アクリル酸・スチレン共
重合体、アクリル酸・メタクリル酸アミド共重合体、ア
クリル酸アルキル・スチレン共重合体、アクリル酸アル
キル共重合体、アクリル酸エチル・アクリル酸アミド・
アクリル酸共重合体、アクリル酸エチル・アクリル酸ブ
チル共重合体、アクリル酸エチル・メタクリル酸エチル
共重合体、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチル・ア
クリル酸共重合体、アクリル酸エチル・メタクリル酸メ
チル共重合体、アクリル酸エチル・メタクリル酸共重合
体、アクリル酸オクチル・スチレン共重合体、アクリル
酸オクチル・酢酸ビニル共重合体、アクリル酸ヒドロキ
シプロピル・メタクリル酸ブチルアミノエチル・アクリ
ル酸オクチルアミド共重合体、アクリル酸ブチル・ヒド
ロキシメタクリル酸エチル共重合体、アクリル酸ブチル
・ヒドロキシメタクリル酸共重合体、アクリル酸ブチル
・メタクリル酸メチル共重合体、アクリル酸ブチル・メ
タクリル酸共重合体、アクリル酸ブチル・酢酸ビニル共
重合体、アクリル酸メチル・アクリル酸エチル共重合
体、アクリル酸メチル・スチレン共重合体、アクリル酸
メトキシエチル・アクリル酸ヒドロキシエチル・アクリ
ル酸ブチル共重合体、アクリル酸メトキシエチル・アク
リル酸ヒドロキシエチル共重合体、アクリル樹脂アルカ
ノールアミン、メタクリル酸・スチレン共重合体、メタ
クリル酸・メタクリル酸ブチル共重合体、メタクリル酸
・メタクリル酸メチル共重合体、メタクリル酸メチル・
アクリル酸ブチル・アクリル酸オクチル共重合体等
【００３５】・シリコーン類：アルキル変性シリコー
ン、オキサゾリン変性シリコーン、ジメチルシロキサン
・メチルセチルオキシシロキサン共重合体、高重合メチ
ルポリシロキサン等
【００３６】・セルロース類：メチルセルロース、エチ
ルセルロース、カチオン化セルロース、カルボキシメチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース等
【００３７】・アルキッド樹脂：イソフタル酸系アルキ
ッド樹脂、エポキシ変性フタル酸系アルキッド樹脂、コ
ハク酸系アルキッド樹脂、シクロヘキサン系アルキッド
樹脂、シクロヘキセン系アルキッド樹脂、フタル酸系ア
ルキッド樹脂、ロジン変性マレイン酸系アルキッド樹脂
等
【００３８】・カルボキシビニルポリマー：カルボキシ
ビニルポリマー、アルキル変性カルボキシビニルポリマ
ー、それらのカルシウム塩若しくはカリウム塩等
【００３９】・オレフィン・無水マレイン酸共重合体又
はその塩：エチレン・無水マレイン酸共重合体、イソブ
チレン・無水マレイン酸ナトリウム共重合体等
【００４０】・エポキシ樹脂：ビスフェノールＡ型エポ
キシ樹脂オレイン酸エステル、ビスフェノールＡ型エポ
キシ樹脂ステアリン酸エステル、ビスフェノールＡ型エ
ポキシ樹脂リシノレイン酸エステル、エポキシ樹脂牛脂
脂肪酸エステル、エポキシ樹脂鯨油脂肪酸エステル等
【００４１】・ビニルピロリドン系ポリマー：ポリビニ
ルピロリドン、ビニルピロリドン・スチレン共重合体、
ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体、ジエチル硫酸
ビニルピロリドン・N,N′-ジメチルアミノエチルメタク
リル酸共重合体等
【００４２】・両性高分子：N-メタクリロイルエチル-
N,N-ジメチルアンモニウム-α-N-メチルカルボキシベタ
イン・メタクリル酸ステアリル共重合体、N-メタクリロ
イルエチル-N,N-ジメチルアンモニウム-α-N-メチルカ
ルボキシベタイン・メタクリル酸ブチル共重合体等
【００４３】・合成電解質ポリマー：ポリ塩化メタクリ
ロイロキシエチルトリメチルアンモニウム等
【００４４】・その他のポリマー：ポリビニルメチルエ
ーテル、ビニルメチルエーテル・マレイン酸エチル共重
合体、ビニルメチルエーテル・マレイン酸ブチル共重合
体、スチレン・メチルスチレン・インデン共重合体、ト
ルエンスルホンアミド樹脂、ポリアミドエピクロルヒド
リン、ポリエチレンイミン、ポリエチレングリコール、
ポリエチレングリコール・エピクロルヒドリン・ヤシ油
アルキルアミン・ジプロピレントリアミン縮合物、ポリ
エチレングリコール・エピクロルヒドリン・牛脂アルキ
ルアミン・ジプロピレントリアミン縮合物、ポリビニル
アセタールジエステルアミノアセテート、ポリビニルア
セタールジエチルアミノアセテート、ポリ塩化ジメチル
メチレンピペリジニウム、メトキシエチレン無水マレイ
ン酸共重合体、塩化ジメチルジアリルアンモニウム・ア
クリルアミド共重合体、水素添加スチレン・メチルスチ
レン・インデン共重合体、無水マレイン酸・ジイソブチ
レン共重合体ナトリウム、ナイロン６、ナイロン6,6、
ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリイソブチレン、ポ
リイソプレン、ポリスチレン、ポリ四フッ化エチレン、
ポリビニルアルコール、ポリビニルブチラート、ポリ塩
化ビニル、ポリ酢酸ビニル、酢酸ビニル・クロトン酸共
重合体、酢酸ビニル・スチレン共重合体、ブタジエン・
アクリロニトリル共重合体等が挙げられる。これらは単
独で又は２種以上を適宜組み合せて使用することができ
る。
【００４５】上記被膜形成性高分子のうち、ムコ多糖
類、シリコーン類、カチオン性基、アニオン性基、又は
ベタイン基等の両性電荷の置換基を有する合成高分子が
好ましい。これら被膜形成性高分子の本発明の皮膚外用
剤への配合量は、外用剤の使用感や安定性の点から、0.
001〜60重量％、特に0.005〜40重量％が好ましい。
【００４６】本発明の皮膚外用剤は、通常の化粧品、医
薬部外品、医薬品等に用いられる各種任意成分、例えば
界面活性剤、油分、ステロール類、アミノ酸類、保湿
剤、粉体、紫外線吸収剤、ゲル化剤、抗炎症剤、抗酸化
剤、pH調整剤、その他の成分を適宜配合できる。
【００４７】本発明の皮膚外用剤は、常法に従って、可
溶化系、乳化系、粉末分散可溶化系、粉末分散乳化系、
粉末分散油系などの任意の剤型に製造でき、また、化粧
水、乳液、クリーム、化粧油などのスキンケア商品をは
じめ、ファンデーション、パウダー、口紅、頬紅、アイ
シャドウ、ネイルエナメル等のメークアップ化粧料；錠
剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、液剤等の形態の入浴剤
等の製品として利用できる。
【００４８】本発明の皮膚外用剤は、pH２〜11、特にpH
３〜９に調整するのが好ましい。
【００４９】
【実施例】試験例１（実施例１〜４，比較例１〜４） 常法に従って表１に示す組成の乳化型化粧料を調製し、
その保湿効果、皮膚バリア能及び肌荒れ改善度を評価し
た。
【００５０】（評価方法）：冬季に頬部に肌荒れを起こ
している20〜40歳の女性10名を被験者とし、左右の頬に
上記の乳化化粧料を１日３回塗布する。３週間の塗布が
終了した翌日に次の項目について評価を行った。この結
果を表１に示す。
【００５１】（１）保湿効果 37℃の温水で洗顔後、室温20℃、湿度40％の部屋で30分
間安静にした後、角質層中の水分含有量をインピーダン
スメータ（IBS社製）で測定した。測定値は平均値±標
準誤差で示し、この値が高いほど保湿効果が高いことを
示す。
【００５２】（２）皮膚バリア能 経皮水分蒸散量（TEWL）は、Meeco社のHydrometerを用
いて常法により測定した。この値が低いほど皮膚の水分
保持能、皮膚バリア能が高いことを示す。
【００５３】（３）肌荒れ改善度 肌荒れを肉眼で観察し、下記基準により判定した。スコ
アは平均値±標準誤差で示し、この値が低いほど肌荒れ
改善度が高いことを示す。 ０；肌荒れを認めない １；かすかに肌荒れを認める ２；肌荒れを認める ３；ややひどい肌荒れを認める ４；ひどい肌荒れを認める
【００５４】
【表１】
【００５５】実施例５ 化粧水 常法に従い下記組成の化粧水を調製した。 ＊１：三洋化成社製，PEG-1540
【００５６】実施例６ O/W乳液 常法に従い下記組成のO/W乳液を調製した。
【００５７】＊１：三洋化成社製，PEG-2000 ＊２：林原社製，プルランPI-20 ＊３：N-(3-ヘキサデシロキシ-2-ヒドロキシプロピル)-
N-2-ヒドロキシエチルヘキサデカナミド ＊４：チューベロース多糖１重量％水溶液
【００５８】実施例７ W/Oクリーム常法に従い下記組
成のW/Oクリームを調製した。
【００５９】＊１：カネボウNSC社製，ヨドゾールGH810 ＊２：BASFジャパン社製，ルビスコールK-90 ＊３：N-[2-(2,3-ジヒドロキシプロピルオキシ)-3-ヘキ
サデシロキシプロピル]-N-3-メトキシプロピルテトラデ
カナミド
【００６０】実施例８ サンスクリーン剤 常法に従い下記組成のサンスクリーン剤を調製した。 ＊１：カネボウNSC社製，ヨドゾールGH810 ＊２：三洋化成社製，PEG-4000S
【００６１】実施例９ ジェル状化粧料 常法に従い下記組成のジェル状化粧料を調製した。 ＊１：三洋化成社製，PEG-2000 ＊２：興人社製，ネオソフトXKK
【００６２】実施例10 液体入浴剤 常法に従い下記組成の液体入浴剤を調製した。 （重量％） ユーカリエキス（固形分換算） 0.02 擬似セラミド*1 0.1 ミリスチン酸イソプロピル 15 流動パラフィン バランス ポリオキシエチレン(12)オレイルエーテル 10 ポリオキシエチレン(6)オレイルエーテル 6 植物のカルス由来の酸性ヘテロ多糖類*2 2 パラベン 0.3 香料 微量 ＊１：N-[2-(2,3-ジヒドロキシプロピルオキシ)-3-ヘキサデシロキシプロピル ]-N-3-メトキシプロピルテトラデカナミド ＊２：チューベロース多糖１重量％溶液
【００６３】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、皮膚バリアー能
が高く、著しい肌荒れ改善効果を有する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 堀 公彦 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 高木 豊 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 大橋 幸浩 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AB032 AB052 AB242 AB362 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC182 AC302 AC342 AC352 AC392 AC402 AC432 AC442 AC482 AC642 AD042 AD072 AD092 AD162 AD172 AD212 AD352 AD571 CC04 CC05 CC25 DD32 DD33 DD41 EE13

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 セラミド産生促進剤及び被膜形成性高分
    子を含有する皮膚外用剤。
  2. 【請求項２】 セラミド産生促進剤が、ユーカリ、ホッ
    プ、ショウガ、ガンビールノキ、ノイバラ、セイヨウト
    チノキ、ユリ、ハトムギ、ガマ、ビワ、クチナシ、オタ
    ネニンジン、サボンソウ、シラカバ、アマチャ、チョウ
    ジ、ベニバナ、ワレモコウ、イリス及びクララから選ば
    れる植物又はその抽出物、水蒸気蒸留物若しくは圧搾物
    である請求項１記載の皮膚外用剤。
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