JP2000515120A

JP2000515120A - レチナールを含有する皮膚化粧組成物

Info

Publication number: JP2000515120A
Application number: JP09527374A
Authority: JP
Inventors: ローラン、ノゲイラ; ニコル、ペイロ
Original assignee: ピエール、ファブレ、デルモ―コスメティーク
Priority date: 1996-02-02
Filing date: 1997-01-31
Publication date: 2000-11-14
Also published as: DE69705107T2; DE69705107D1; EP0877595B1; WO1997027836A1; PT877595E; ES2159835T3; DK0877595T3; EP0877595A1; GR3036499T3; ATE201818T1; FR2744368A1; CA2244939A1; FR2744368B1; CA2244939C; US6113928A

Abstract

(57)【要約】レチナールを含有し、かつ過酸化物価が約５以下である脂肪相構成成分を含む水中油型乳濁液から成る皮膚化粧組成物が開示される。また、過酸化物価５以下の親油性成分の使用が開示される。

Description

【発明の詳細な説明】レチナールを含有する皮膚化粧組成物本発明は、レチナールを含有する皮膚化粧組成物および貯蔵の間のそれらの安定性を改良する方法に関する。レチノイドを含有するケア製品が、近年関心を集めている。レチノイン酸は、ビタミンＡ酸またはトレチノインとしても知られており、アクネの治療において使用されており、そしてビタミンＡ酸を含有する多数の様々な製品が存在する。さらに最近では、レチノイドの他の用途、例えば、日射性老化に対する用途、が明らかにされた。実際に、幼年期の間における大量の日光に暴露された個体は成人期において次のような特徴を示す。すなわち、ごつごつとし、しわがあり、黄色化し、たるみ、粗く、乾燥した皮膚であって、しばしば種々の悪性増殖の外観を有する、過剰色素の沈着した皮膚である。これらの現象は、よく日に焼けるが、黄褐色にならない、色白の皮膚の人々において、いっそう顕著である。米国特許第４，６０３，１４６号明細書には、皮膚軟化性賦形剤の中にビタミンＡを含有する製剤を使用して、太陽への暴露により損傷した皮膚を治療することが記載されている。これ引き続いて、米国特許第４，８７７，８０５号明細書には、ヒトの皮膚に対して日光により引き起こされる損傷を予防しかつ回復するために、レチノイドを使用できることが開示されている。また、ある種のレチノイド、例えばレチナール（ビタミンＡアルデヒド）（フランス国特許第ＦＲ９４／０３３３９号明細書および第ＦＲ９４／０３９７０号明細書）およびビタミンＡエステル（アセテートおよびパルミテート）の使用は、それらがよりすぐれた皮膚許容度を有するために、レチノイン酸よりも好ましいことが知られている。この理由は、例えば、レチナール（ビタミンＡアルデヒド）は、ヒト代謝において自然に生ずるもの、すなわち、レチナールが視覚において使用されるもの、だからである。フランス国特許第ＦＲ２，６８１，７８４号明細書において、病気、例えば、酒さ（rosacea）または脂漏性皮膚炎、の治療におけるレチナールおよびその前駆体の価値が明らかにされている。しかしながら、これらは物理化学的安定性が低い化合物であり、すぐれた感覚刺激性ならびにすぐれた貯蔵安定性を有する形態の処方物は、今日まで満足に解決されてきていない。例えば、活性レチナールは、１３−シスまたは１３−トランス、またはそれらの混合物の形態、であることができる。貯蔵の間に、他の形態、例えば、９−シス−レチナール、１１−シス−レチナールまたはポリマー型の縮合生成物が現れる傾向があり、これらは不活性である。米国特許第４，８２６，８２８号明細書において、レチナールを含有する組成物の製造のための揮発性シリコーンおよびエタノールの使用が提案されている。これらの調製物は水／油型乳濁液の形成により適用前に希釈することができる。米国特許第４，７２０，３５３号明細書には、特定のオルガノポリシロキサンで安定化された水／油型乳濁液が記載されている。しかしながら、これらの処方物は満足すべき貯蔵の結果を与えない。国際公開第ＷＯ９３／０００８５号公報には、キレート化剤および水溶性かつ脂溶性の酸化防止剤を含んでなる錯体系で安定化された、水／油型乳濁液の形態のレチノイド処方物が記載されている。欧州特許第ＥＰ４４０，３９８号は、また、レチノイドの水／油型乳濁液に関する。これらは、実行が困難な、多数のパラメーターを包含する処方物である。さらに、水／油型乳濁液は、局所的適用、特に美容術、には適さない。フランス国特許出願第ＦＲ９４／０３３３９号および同ＦＲ９４／０３９７０号の各明細書において、改良されたレチナール処方物が提案されている。例えば、油／水型乳濁液の安定性は、同ＦＲ９４／０３３３９号明細書において、脂溶性酸化防止剤の使用により改良される。今回、本出願人は、油／水型乳濁液の形態のレチナールをベースとする組成物の安定性は、油相のための構成成分の選択により最適化できることを見出した。それゆえ、本発明の主題は、水中油型乳濁液であること、ならびにその脂肪相の構成成分が約５より小さいか、あるいはそれに等しい過酸化物価を有するものであること、を特徴とする、レチナールを含有する皮膚化粧組成物である。レチナールの化学的安定性は、そのもとの化学的形態のレチナールの持続濃度（これは規定された貯蔵期間および温度後である）により規定される。過酸化物価が５より大きい出発物質の除去により、レチナールの保存度を１２カ月後に９７．５％より大きく、２４カ月後に９５．５％より大きく、することができる。これに対して標準的処方物では、レチナールの保存度は、３５％だけ低下する。過酸化物価（Ｉｐ）は、ＥｕｒｏｐｅａｎＰｈａｒｍａｃｏｐｅｉａにおいて、１０００ｇの物質の中に含まれる活性酸素のミリ当量数である、と定義されている。過酸化物価は当業者に既知の方法により測定することができる。本発明に従い適当な脂肪相の構成成分は、特に、鉱油およびワックス（パラフィン、シリコーン、微結晶質ワックス）、飽和動物油（スクアラン）、エトキシル化、水素化若しくは天然の植物油（エトキシル化水素化ヒマシ油）、ポリオールの脂肪酸エステル（グリセリルステアレート）およびそれらのエトキシル化誘導体（グリセリルモノステアレート／ＰＯＥ）ならびに天然のまたはエトキシル化された脂肪族アルコール、から選択することができる。レチナールは、１３−トランス、１３−シスまたはシス−トランス型であることができ、好ましくは乳濁液の油相の中に見出される。該組成物は、また、少なくとも１種の酸化防止剤、好ましくは脂溶性酸化防止剤、を含有することができる。酸化防止剤は、ブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、アスコルビルパルミテート、α −トコフェロールおよびそのエステル、クエン酸、プロピルガレート、および／またはそれらの混合物、から成る群より選択することができる。酸化防止剤の濃度は、油相の０．００５重量％〜０．５重量％の間であるのが有利である。好ましくは、レチナールは、組成物の０．０１重量％〜１重量％の間の濃度において存在する。本発明の１つの態様によれば、脂肪相は下記の組成を有する。液状パラフィン５％スクアラン３．５％エトキシル化水素化ヒマシ油１％グリセリルモノステアレート／ＰＯＥ８．５０％微結晶質ワックス１．５０％カプリン酸およびカプリル酸トリグリセリド１５％ＢＨＴ０．０２％レチナール０．０５％２−フェノキシエタノール０．５０％プロピルｐ−ヒドロキシベンゾエート０．４０％ブチルｐ−ヒドロキシベンゾエート０．２０％トリエタノールアミン０．３０％、ｐＨを約６．５とする量。本発明の主題は、また、レチナールをベースとする油／水型乳濁液を安定化する方法であり、この方法は、過酸化物価が５より小さいか、あるいはそれに等しい成分を使用することにある。先行技術において使用された他の成分、例えばアセチル化ラノリンアルコール、は除外される。下記の諸例により本発明を説明するが、これらの例は本発明の範囲を限定するものではない。〔例１〕出発物質の過酸化物価の検討第１段階において、種々の親油性または両親媒性化合物の過酸化物価を、ＥｕｒｏｐｅａｎＰｈａｒｍａｃｏｐｅｉａ、第２版、１９８０、Ｖ．３−４−５、の方法に従い測定した。試験した親油性または両親媒性化合物は、下記の通りである。 − Ｎｅｏｂｅｅ１８^R ハイブリッドベニバナ油 − ＮｅｏｂｅｅＭ５^R カプリン酸およびカプリル酸トリグリセリド − Ａｃｅｔｕｌａｎ^R アセチル化ラノリンアルコール − ＳｏｌｕｌａｎＰＢ１０^R プロポキシル化ラノリンエーテル − ＣｒｅｍｏｐｈｏｒＲＨ４０^R エトキシル化水素化ヒマシ油 − Ｓｉｍｕｌｓｏｌ１６５^R グリセリルモノステアレート／ＰＯＥ − ＷａｘＥ^R 微結晶質ワックス − Ｃｏｓｂｉｏｌ^R スクアラン − ＥｕｍｕｌｇｉｎＢ１^R セチル／ステアリルアルコール１２−ＥＯ結果表１過酸化物価の測定は、植物油および不飽和脂肪物質およびある種の両親媒性物質の酸素に対する感受性を示している。〔例２〕水中油型乳濁液中のレチナールの安定化における改良の検討過酸化物価が５より大きい親油性または両親媒性化合物が存在しないことで互いに異なる、同様な処方物について、水中油型乳濁液中のレチナールの安定化の定量的研究を実施した。処方物１の詳細水相：精製水十分量１００％Ｃａｒｂｏｍｅｒ０．２５％プロピレングリコール３％脂肪相：ハイブリッドベニバナ油１０％液状パラフィン５％エトキシル化水素化ヒマシ油１％グリセリルモノステアレートＰＯＥ８．５０％微結晶質ワックス１．５０％アセチル化ラノリンアルコール２％カプリン酸およびカプリル酸トリグリセリド１０％プロポキシル化ラノリンエーテル１．５０％ＢＨＴ０．０２％レチナール０．０５％２−フェノキシエタノール０．５０％プロピルｐ−ヒドロキシベンゾエート０．４０％トリエタノールアミン０．３０％、ｐＨを約６．５とする量ブチルｐ−ヒドロキシベンゾエート０．２０％処方物２の詳細水相：精製水十分量１００％Ｃａｒｂｏｍｅｒ０．２５％プロピレングリコール３％脂肪相：液状パラフィン５％スクアラン３．５％エトキシル化水素化ヒマシ油１％グリセリルモノステアレート／ＰＯＥ８．５０％微結晶質ワックス１．５０％カプリン酸およびカプリル酸トリグリセリド１５％ＢＨＴ０．０２％レチナール０．０５％２−フェノキシエタノール０．５０％プロピルｐ−ヒドロキシベンゾエート０．４０％ブチルｐ−ヒドロキシベンゾエート０．２０％トリエタノールアミン０．３０％、ｐＨを約６．５とする量結果乳濁液を室温（２０℃の領域）において２４カ月間貯蔵した。処方物２は、下記のように処方物１よりも非常にすぐれたレチナール安定性を示す。 − 室温で６カ月後に、トランス−レチナールは９５．５％の代わりに９８．５％、 − 室温で１８カ月後に、７６％の代わりに９６．８％、そして − 室温で２４カ月後に、６４％の代わりに９５．５％、である。

Claims

【特許請求の範囲】１．水中油型乳濁液であること、ならびにその脂肪相の構成成分が約５より小さいか、あるいはそれに等しい過酸化物価を有するものであること、を特徴とする、レチナールを含有する皮膚化粧組成物。２．レチナールが１３−トランス、１３−シスまたはシス−トランス型であることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。３．脂肪相が、鉱油およびワックス、飽和動物油、エトキシル化、水素化された、若しくは天然の植物油、脂肪酸および脂肪族アルコールのトリグリセリド、ポリオールの脂肪酸エステル、およびそれらのエトキシル化誘導体、ならびに天然のまたはエトキシル化された脂肪族アルコール、から成る群より選択される少なくとも１種の要素を含んでなることを特徴とする、請求項１または２のいずれか一項に記載の組成物。４．脂肪相が、パラフィン、シリコーン、微結晶質ワックス、スクアラン、エトキシル化、水素化ヒマシ油、グリセリルステアレートおよびグリセリルモノステアレート／ＰＯＥ、から成る群より選択される少なくとも１種の成分を含んでなることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。５．脂肪相が、また、少なくとも１種の酸化防止剤を油相の０．０５重量％〜０．５重量％の間の濃度において含有することを特徴とする、請求項３または４のいずれか一項に記載の組成物。６．脂肪相が、下記組成を有することを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。液状パラフィン５％スクアラン３．５％エトキシル化水素化ヒマシ油１％グリセリルモノステアレート／ＰＯＥ８．５０％微結晶質ワックス１．５０％カプリン酸およびカプリル酸トリグリセリド１５％ＢＨＴ０．０２％レチナール０．０５％２−フェノキシエタノール０．５０％プロピルｐ−ヒドロキシベンゾエート０．４０％ブチルｐ−ヒドロキシベンゾエート０．２０％トリエタノールアミン０．３０％、ｐＨを約６．５とする量。７．レチナールを含有する水中油型乳濁液を安定化するための、過酸化物価が５より小さいか、あるいはそれに等しい親油性構成成分の使用。