JP2000516643A

JP2000516643A - Composition containing ascorbic acid compound

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Publication number: JP2000516643A
Application number: JP11537162A
Authority: JP
Inventors: 靖子杉中
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1998-05-07
Filing date: 1998-05-07
Publication date: 2000-12-12
Also published as: AU7293398A; WO1999056720A1

Abstract

(57)【要約】アスコルビン酸化合物、結晶性無機鉱物クレー、解凝剤、親水性液体キャリヤを含む組成物が開示される。 (57) [Summary] Disclosed is a composition comprising an ascorbic acid compound, a crystalline inorganic mineral clay, a peptizer, and a hydrophilic liquid carrier.

Description

【発明の詳細な説明】アスコルビン酸化合物を含む組成物分野本発明は、局所的組成物に関する。特に、それは局所的皮膚明美化（ｓｋｉｎｌｉｇｈｔｅｎｉｎｇ：スキンライトニング）組成物に関する。背景消費者はしばしば、その皮膚を保護するために、ならびにその皮膚の健康および／または物理的外観を向上させるために化粧品を用いる。消費者が典型的に処置しようとする皮膚の状態には、粗いおよび／または破損した皮膚、ならびに皮膚を明美化し、（皮膚の老化またはヒトの皮膚に対する環境による損傷に関連する老齢のしみ、そばかす、および茶色の斑点のような）過剰な色素沈着を処置する。皮膚の明美化は、ある種のアジアの人々において特に関心が持たれている。紫外（ＵＶ）光線の照射は、日焼けを引き起こす傾向があり、皮膚の暗色化および／または過剰な色素沈着となる。日光への暴露の結果としてのＵＶ光線の照射は、表皮の基底層において局在するメラニン細胞におけるメラニン複合体形成を促進する。メラニンは、続いて、メラノサイトの樹状突起（ｄｅｎｄｒｉｔｅ）から放出され、次いで、ケラチノサイトに放散され、皮膚の過剰な色素沈着に至る。その様な過剰な色素沈着は、しみ、そばがす、吹き出物、芳しくない一般的な暗色化および／または皮膚基底層（ｂａｓａｌｓｋｉｎ）の不均質の形態を取り得る。その様な過剰な色素沈着を処置するために用いられる化粧品は、蜂蜜および植物抽出物のような単純で一般的に入手可能な材料から最近ではハイテク合成成分まで広い範囲および種類の製品形態の範囲を取る。Ｌ−アスコルビン酸（例えば、ビタミンＣ）は、栄養剤として以外のさまざまの用途のために用いられてきた。例えば、Ｌ−アスコルビン酸は、さまざまの化学的試薬、食品および飲料における酸味料、還元剤、抗酸化剤、漂白剤、および安定化剤として有用であり、ウイルス病、細菌病および悪性腫瘍のための予防および治療のような感染症のための調剤において有用であり、さらに、皮膚改質剤、皮膚明美化剤および／または均質化剤として含む化粧品において、還元剤、ＵＶ吸収剤およびメラニン形成阻害剤として有用である。ヤナギダらの特開平６− ３２７１４号、特開平６−３２７２１号、特開平８−９９８２８号およびＷＯ９４／００１０７４は、アスコルビン酸および増粘剤としての天然サポナイトを含むスキントリートメント組成物を開示する。その様な製剤において用いられるＬ−アスコルビン酸のレベルを増やすことは、特にエマルジョンタイプの組成物の場合において、不安定な製剤となり得る。例えば、増加したレベルのＬ−アスコルビン酸は、多くの増粘剤と非相容性である傾向がある。その様な非相容性は、組成物の物理的安定性の劣化を引き起こし得るものであり、それにより、例えば、水性溶液中の組成物の分解および／または不十分な粘度となる。前述に基づいて、増加したレベルのアスコルビン酸を有する安定な組成物についての必要が存在する。概要本発明は、アスコルビン酸化合物、結晶性無機鉱物クレー、解凝剤（ｐｅｐｔｉｚｅｒ）、および親水性液体キャリヤを含む組成物に関する。本発明のそれらのおよび他の特徴、側面および利点は、以下の記述および添付の請求の範囲を読むことにより、よりよく理解されるようになるであろう。詳細な説明明細書は本発明を特に指摘し、明確に権利請求する請求の範囲で終わるけれども、本発明は以下の記述からよりよく理解されるであろうと思われる。本明細書で以後用いられるすべてのパーセンテージ及び比は、別段の指示の無い限り全組成物の重量によるものである。ここで言及されるすべての測定は、別段の特定の無い限り２５℃でなされる。ここで言及される成分のすべてのパーセンテージ、比、およびレベルは、別段の指示の無い限り、成分の実際の量に基づき、成分が商業的に入手可能な製品として組み合わせられ得る溶媒、フィラー、または他の材料を含まない。本明細書で言及されるすべての刊行物、特許出願および発行された特許は、参照によりその全体として本明細書に組み込まれる。いずれの参照文献の引用も、特許請求された発明に対する先行技術としてのその有用性についてのいずれかの決定についての承認ではない。本明細書で、「含む、具備する（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」とは、最終的な結果に影響を与えない他の工程および他の成分が加えられ得ることを意味する。この術語は、「からなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇｏｆ）」および「本質的に〜からなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙｏｆ）」という術語を包含する。本明細書では、「局所適用」とは皮膚の表面上への材料の適用または材料を広げることを意味する。本明細書では、「皮膚の明美化（ｓｋｉｎｌｉｇｈｔｅｎｉｎｇ）」とは、より輝く、より光るおよび／またはより白い外観に皮膚の外観が変化することおよび処置前に比べて、過剰の色素沈着を改善することを称する。本明細書で、「皮膚科学的に許容可能な」とは、その様に記載された組成物またはその成分が、過度の毒性、非相容性、不安定性、アレルギー反応などなしにヒトの皮膚と接触して使用するのに適切であることを意味する。本明細書で、「安全かつ有効な量」とは、本明細書で開示される利益を独立に含み、積極的な利益、好ましくは良好な皮膚の外観または感触のよさを有意に誘発するのに十分であるがしかし、重大な副作用を回避する、すなわち当業者の妥当な判断の範囲内で合理的な利益対危険比を与えるのに十分に低い、化合物または組成物の量を意味する。活性物質（ａｃｔｉｖｅ）およびここで有用な他の成分のようなすべての成分は、その化粧についてのおよび／または治療上の利益またはその作用の要求される形態によりここではカテゴリー分類され得るかまたは記載され得る。しかしながら、活性物質およびここで有用な他の成分は、いくつかの事例においては、２以上の化粧についてのおよび／または治療上の利益を与え得るかまたは２以上の作用の形態で機能し得ることを理解すべきである。それゆえ、ここでの分類は、便宜の目的でなされ、成分を特に言及された用途または列挙された用途に限定することを意図しない。本発明の組成物は、アスコルビン酸化合物、結晶性無機鉱物クレー、解凝剤、および親水性液体キャリヤを含む。理論により拘束されないが、アスコルビン酸化合物の高い還元能力は、細胞呼吸、酵素活性および抗酸化の促進を与えると思われる。さらに、アスコルビン酸化合物の局所適用は、酸化されたメラニン複合体それ自体およびその前駆体を還元し、ならびにメラノソーム中のチロシナーゼ活性を阻害する傾向があると思われる。従って、アスコルビン酸化合物を含む組成物は、メラニン産生の防止および皮膚の過剰な色素沈着に伴われる老齢のしみ、吹き出物および／またはそばかずの減少のような皮膚への利益を与え得ると思われる。組成物におけるアスコルビン酸の濃度を増加させることは、典型的には、組成物の効力を向上させるであろう。例えば、皮膚の明美化組成物におけるアスコルビン酸のレベルを増加させることは、皮膚の向上した明美化と言う結果となるであろう。不運にも、そのようなアスコルビン酸の増加したレベルを有する組成物は不安定である順向がある。しかしながら、われわれは、アスコルビン酸化合物を含む組成物中に結晶性無機鉱物クレーおよび解凝剤を含ませることは、組成物が相対的に高いレベル（すなわち、１．０％を超える）のアスコルビン酸化合物を含むときでさえ、組成物の安定性を向上させ得ることを発見した。そのような安定性の向上は、水性組成物について特に有効である。好ましくは、本発明の組成物のｐＨは、約６．０から約１０．０であり、より好ましくは約７．０から約９．０である。好ましくは、組成物は局所的組成物であり、より好ましくは、化粧品組成物である。Ａ．アスコルビン酸化合物本発明の組成物はアスコルビン酸化合物を含む。アスコルビン酸化合物は、他の成分とのその相容性、特に、結晶性無機鉱物クレーおよび解凝剤との相容性に依存して選択される。アスコルビン酸化合物は、例えば、天然（例えば、植物）の起源からの適切な物理的および／または化学的単離により入手される抽出物であり得る実質的に純粋な材料として含まれ得る。本発明の組成物は好ましくは約０．０１％から約１０％のアスコルビン酸化合物を含み、より好ましくは約０．１％から約１０％、さらにより好ましくは約１％から約５％を含む。本明細書では、「アスコルビン酸化合物」は、アスコルビン酸または式（Ｉ）（式中、ＶおよびＷは独立に−ＯＨであり、Ｒ¹は−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂ＯＨである）を有するその誘導体およびその塩を意味する。好ましくは、ここで有用なアスコルビン酸化合物は、当該技術において周知の方法により調製される、限定はされないが、ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウム、バリウム、アンモニウムおよびプロタミン塩を含む当業者により一般的に知られる無毒のアルカリ金属、アルカリ土類金属およびアンモニウム塩のようなアスコルビン酸塩またはその誘導体である。より好ましくは、ここで有用なアスコルビン酸塩は、以下の式（ＩＩ）（式中、Ｒ²およびＲ³は、独立に、水素および１から約８の炭素の直鎖または分岐鎖アルキルから選択され、Ｍ¹は金属であり、ｘは１から約３の整数である）を有するアスコルビン酸金属塩である。より好ましくは、Ｒ²およびＲ³は独立に水素および１から約３炭素の直鎖または分岐鎖アルキルから選択され、Ｍ¹は、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、またはカルシウムである。式（ＩＩ）を有する他の好ましいアスコルビン酸塩の例には、アスコルビン酸の１価金属塩（例えば、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸カリウム）、２価金属塩（例えば、アスコルビン酸マグネシウム、アスコルビン酸カルシウム）および３価金属塩（例えば、アスコルビン酸アルミニウム）が含まれる。好ましくは、ここで有用なアスコルビン酸塩は、以下の式（ＩＩＩ）（式中、Ａはサルフェートまたはホスフェートであり、Ｒ⁴およびＲ⁵は独立に水素および１から約８炭素の直鎖または分岐鎖アルキルから選択され、Ｍ²は金属であり、ｙは１から約３の整数である）を有する水溶性アスコルビルエステルである。より好ましくは、Ｒ⁴およびＲ⁵は独立に水素および１から約３の直鎖または分岐鎖アルキルから選択され、Ｍ²はナトリウム、カリウム、マグネシウム、またはカルシウムである。典型的な水溶性塩誘導体には、限定はされないが、Ｌ−アスコルビルホスフェートナトリウム、Ｌ−アスコルビルホスフェートカリウム、Ｌ−アスコルビルホスフェートマグネシウム、Ｌ−アスコルビルホスフェートカルシウム、Ｌ−アスコルビルホスフェートアルミニウムのようなＬ−アスコルビルホスフェートエステル塩が含まれる。Ｌ−アスコルビルサルフェートエステル塩もまた用いられ得る。例は、Ｌ−アスコルビルサルフェートナトリウム、Ｌ−アスコルビルサルフェートカリウム、Ｌ−アスコルビルサルフェートマグネシウム、Ｌ−アスコルビルサルフェートカルシウム、およびＬ−アスコルビルサルフェートアルミニウムである。Ｂ．結晶性無機鉱物クレー本発明の組成物は結晶性無機鉱物クレーを含む。本明細書では、「結晶性無機鉱物クレー」および「ＣＩＭクレー」は、一群の結晶層を有するクレーを称する。好ましくは、組成物は、約０．０１％から約２０％のＣＩＭクレーを含み、より好ましくは約０．１％から約１０％、さらにより好ましくは約１％から約５％を含む。高レベルのアスコルビン酸化合物（すなわち１％を超える）と併用の低レベルのＣＩＭクレーは、組成物におけるアスコルビン酸化合物の不十分な安定性となるであろうと思われる。また、高い濃度（すなわち、２０％を超える）は、組成物におけるＣＩＭクレーの可溶性を減少させるであろうとも思われる。ここで有用なＣＩＭクレーは、組成物における増粘剤として一般的に用いられるいずれのクレーをも含む。高いレベルのアスコルビン酸化合物は、組成物の粘度を減少させる傾向がある。理論により拘束されないが、ここで有用なＣＩＭクレーは、アスコルビン酸化合物を含む組成物において審美的かつ物理的に望ましい粘性を維持することに寄与し得ると思われる。好ましくは、本発明のＣＩＭクレーは合成クレーである。ＣＩＭクレーの構造は、一般的に一群の個別の結晶層（例えば、板状体（ｐｌａｔｅｌｅｔ）の群）である。ＣＩＭクレーが水に加えられるとき、水は、ＣＩＭクレーの（板状体の）群を個別の板状体に分離させる。ＣＩＭクレーのそれぞれの板状体の表面上のカチオン性成分（例えば、金属イオン）は、水に放出される。同時に、板状体の端部上の小さな正の電荷は、表面の負の電荷に対する局在により誘導される。それらの分離された板状体は、表面の電荷を減少させて、表面の負の電荷に対応する端部上の正の電荷により結合し、それにより「紙の家の構造（ｃａｒｄｈｏｕｓｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅ）」と称される構造を形成する。水溶液に溶解するとき、組成物のアスコルビン酸化合物は、正の電荷（例えば、水素または金属イオンのようなカチオン）を放出して、電解質としてある種の溶液中で挙動し得る。それらの正の電荷は一般的に、特にエマルジョンタイプの組成物の場合において、組成物の不安定を導く。そのような正の電荷は分散したＣＩＭクレーの負の電荷と結びつき得るものであり、電荷の中和によりそのような負の電荷を減少させ、エマルジョンにおける斥力を減少させる結果となる。それゆえ、最適レベルの正の電荷の付加は、特にエマルジョン形態における組成物の粘性を有意に安定化させる（すなわち、粘性の溶液を維持する）と思われる。ここで有用なＣＩＭクレーは、２層のタイプ（例えば、カオリン）および３層のタイプを含む。３層のタイプは膨張群及び非膨張群（例えばタルク）を含む。膨張群は、非限定層膨張(ｕｎｌｉｍｉｔｅｄｌａｙｅｒｅｘｐａｎｓｉｏｎ)(例えば、スメクタイト)および限定層膨張(ｌｉｍｉｔｅｄｌａｙｅｒｅｘｐａｎｓｉｏｎ)（例えば、バーミキュライト）を含む。その様な構造は、フラグランス・ジャーナル第６巻、６５〜７１ページ（１９９４年）において記載されている。ここでのＣＩＭクレーの好ましいスメクタイトには、モンモリロナイト（ベントナイト）、ベイデライト、ノントロナイト、ヘクトライト、およびサポナイトが含まれる。適切なヘクトライトタイプのクレーは、ラポート(Ｌａｐｏｒｔｅ) ・インダストリーズＬｔｄ．から商業的に入手可能なラポナイト（Ｌａｐｏｎｉｔｅ）（登録商標）ＸＬＧである。Ｃ．解凝剤本発明の組成物は解凝剤を含む。好ましくは、組成物は約０．００１％から約５％の解凝剤を含み、より好ましくは約０．０１％から約３％を含む。解凝剤はクレー増粘系において電解質の許容度を補強する傾向があり、それにより、ＣＩＭクレーにより与えられる安定性の利益について向上させると思われる。大きなレベルのアスコルビン酸化合物が明美化の利益を増加させるために用いられるとき、増加したレベルのＣＩＭクレーもまた組成物粘度の減少（ゲルネットワークの破壊）を防止するために必要とされるであろう。解凝剤は、クレーの板状体の端部上の正の電荷と反応するともまた思われる。このことは板状体の正の電荷の消失となり、それにより分散した板状体間の斥力を増加させる。このことは、ＣＩＭクレー分散液における負の電荷もまた増加することを意味する。それゆえ、より高いレベルの電解質および／またはアスコルビン酸化合物の正の電荷は、クレー増粘系を安定化させるためのＣＩＭクレーのその様な負の電荷に結びつき得るであろう。従って、増加したレベルのＣＩＭクレーは解凝剤を含ませることにより回避され得るし、組成物全体の安定性は維持されるであろう。ここで有用な解凝剤は、アクリレート、硫酸水素塩、亜硫酸水素塩、カーボネート、ホスフェート、ピロホスフェート、シリケート、サルフェート、スルホネート、またはピロホスフェートを含み、好ましくはホスフェートまたはピロホスフェートを含む。本発明の組成物において利用される解凝剤は、例えば、ナトリウム塩、マグネシウム塩、アルミニウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、亜鉛塩またはアンモニウム塩のような誘導塩基により異なるものとして分類され得る。ここで用いられる好ましい解凝剤には、硫酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、塩化ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、ピロリン酸ナトリウム、炭酸マグネシウム、炭酸水酸化マグネシウム、塩化マグネシウム、硫酸マグネシウム、炭酸カリウム、塩化カリウム、硫酸カリウム、炭酸カルシウム、塩化カルシウム、リン酸二水素カルシウム、リン酸カルシウムおよび硫酸カルシウムが含まれ、好ましくはリン酸ナトリウム、およびピロリン酸ナトリウムが含まれる。ある種の態様においては、ここで用いられる解凝剤は、結晶性無機鉱物クレーを有する混合物として組成物に含まれ得るかまたは増粘系を形成するように結晶性無機クレーに結合し得る。解凝剤は、結晶性無機鉱物クレーの混合物として含まれるかまたは増粘系を形成するように結合するとき、解凝剤は好ましくは、結晶性無機クレーの約０．１重量％から約２０重量％の量で存在する。ＣＩＭと解凝剤との好ましい組み合わせは、ラポート・インダストリーズＬｔｄ．（チェシャー、英国）から商品名ラポナイト（登録商標）ＸＬＳの下で商業的に入手可能である。Ｄ．親水性液体キャリヤ本発明の組成物は約１％から約９９％の親水性液体キャリヤ（ＨＬＣ）を含み、より好ましくは、約２０％から約９５％を含む。ＨＬＣは水を含む。ＨＬＣは更に、他の親水性希釈剤ならびに１以上の水溶性または水分散性成分を含む。適切なＨＬＣは、皮膚科学的に許容可能な半固形または液体のフィラー、希釈剤、溶剤、増量剤、などである通常のまたは別に公知のキャリヤを含む。ＨＬＣはまた、ここで記載されている必須成分と物理的および化学的に相容性であるべきであり、本発明の組成物に結びつく安定性、有効性または他の使用上の利便性を不等に損なうべきではない。本発明の組成物の好ましい成分は、通常の使用状況の下で組成物の有効性を実質的に減少させるであろう相互作用が存在しないような様式で混合されることが可能であるべきである。本発明において利用されるＨＬＣのタイプは、組成物について所望される製品形態のタイプに依存する。主題の発明において有用な局所的組成物は、当該技術において公知であるような広範な製品形態に作られ得る。それらには、限定はされないが、ローション、ゲル、スプレー、ペーストおよび化粧品（例えば、ファンデーション、アイメーキャップ、色素を含有しているかまたは含有していないリップトリートメントなどを含む半固形または液体メーキャップ）が含まれる。それらの製品形態には、限定はされないが、溶液、エアロゾル、エマルジョン、ゲル、およびリポソームを含む幾つかのタイプのキャリヤが含まれ得る。好ましいＨＬＣは、皮膚科学的に許容可能な非水性親水性希釈剤を含み得る。親水性希釈剤の発明を限定しない例は、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（例えば、分子量２００〜６００ｇ／モル）、ポリプロピレングリコール（例えば、分子量４２５〜２０２５ｇ／モル）、グリセロール、ブチレングリコール、１，２，４-ブタントリオール、ソルビトールエステル、１，２，６− ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、ブタンジオール、エーテルプロパノール、エトキシル化エーテル、プロポキシル化エーテルおよびそれらの組み合わせを含む低級１価アルコール（たとえば、Ｃ₁ −Ｃ₄）および低分子量グリコールおよびポリオールのような有機親水性希釈剤である。Ｅ．任意成分本明細書で以後記載される様に、ＨＬＣは、１以上のスキンコンディショニングまたはスキントリーティング機能をなし得る広範な水溶性または水混和性任意成分を含み得る。１つの態様において、組成物はさらにエマルジョンの製品形態となる疎水相を含む。親水相と疎水相との両方を有する組成物もまた本明細書で以後記載される。好ましくは、いずれの任意成分も皮膚科学的に許容可能である。任意成分は、本明細書で記載される必須成分と物理的および化学的に相容性であるべきであり、安定性、有効性または本発明の組成物と関連する他の使用上の利益を不等に損なうべきではない。好ましい任意成分は、通常の使用状況の下で組成物の有効性を実質的に減少させるであろう相互作用が存在しないような様式で混合されることが可能である。好ましい任意成分には、疎水性成分、ｐＨ調節剤、保湿剤、親水性増粘剤、シリコーン含有相、両親媒性界面活性剤、ビタミンＢ₃およびその誘導体、レチノイドまたはそれらの混合物が含まれる。１．疎水性成分ＨＬＣは、さらに、油脂、油、油性または他の疎水性成分を含む疎水相として疎水性成分を含むことができる。好ましくは、組成物は、全組成物の約１重量％から約９８重量％の疎水性成分を含み、より好ましくは約１％から約５０％を含み、さらにより好ましくは約１％から約３０％を含む。疎水性成分は、動物、植物、または石油から由来し得るし、天然または合成（例えば、人造）であり得る。好ましい疎水性成分は実質的に水に不溶性である。好ましい疎水性成分は、約１気圧の下で約２５℃以下の融点を有するものである。広範な適切な疎水性成分が公知であり、ここで用いられ得るものであり、多数の例が、サガリン（Ｓａｇａｒｉｎ）著、化粧品、科学と技術（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ，ＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）第２版、第１巻、３２〜４３ページ（１９７２年）において見出され得る。適切な疎水性成分の発明を限定しない例には、鉱油、ペトロラタム、Ｃ₇−Ｃ₄₀直鎖および分岐鎖炭化水素、Ｃ₁−Ｃ₃₀アルコールエステル、グリセリド、アルキレングリコールエステル、プロポキシル化およびエトキシル化誘導体、糖エステル、植物油および水素化された植物油、動物油脂、およびポリプロピレングリコールのＣ₄−Ｃ₂₀アルキルエーテル、ポリプロピレングリコールのＣ₁−Ｃ₂₀カルボン酸エステル、およびジＣ₈−Ｃ₃₀アルキルエーテルが含まれる。ここで有用な疎水性成分の発明を限定しない例は、１９９４年４月２６日に発行されたレットン（Ｌｅｔｔｏｎ）らへの米国特許第５，３０６，５１４号、メルクインデックス第１０版、エントリー７０４８第１０３３ページ（１９８３年）、および国際化粧品成分事典（ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＤｉｃｔｉｏｎａｒｙ）第５版、第１巻、第４１５〜４１７ページ（１９９３年）において記載されている。２．ｐＨ調節剤ＨＬＣは更にｐＨ調節剤を含み得る。本明細書では、「ｐＨ調節剤」とは、組成物のｐＨ全体を最適ｐＨに大きくするかまたは小さくするために用いられ、それにより成分（特にアスコルビン酸化合物）の分解を防止するいずれの成分をも称ずる。最適ｐＨは、アスコルビン酸化合物の選択に従う。例えば、組成物がＬ −アスコルビルリン酸マグネシウム（ＭＡＰ）を含むとき、最適ｐＨは７．０から約８．０周辺である。ここでの適切なｐＨ調節剤には、酢酸塩、リン酸塩、クエン酸塩、トリエタノールアミンおよび炭酸塩が含まれる。前述のものの組み合わせが、しばしば組成物についての固有の最適ｐＨに調節するために用いられる。ｐＨ調節剤の全組成物についての重量による全レベルは、約０．０１％から約５．０％であり、好ましくは、約０．５％から約２．０％である。３．保湿剤ＨＬＣはさらに保湿剤を含み得る。ここでの使用のための適切な保湿剤には、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース誘導体、ヘキサントリオール、グリセリン、グリシン、ヒアルウロン酸、アルギニン、アジデュー（Ａｊｉｄｅｗ）（ＮａＰＣＡ）、水溶性ポリグリセリルメタクリレート潤滑剤およびパンテノールが含まれる。ここでの好ましい保湿剤はグリセリン（ときどきグリセロールまたはグリセリンとして知られる）である。化学的には、グリセリンは、１，２，３−プロパントリオールである。グリセリンは、加湿の増強の観点から本発明の組成物において特に好ましい。また、ここでの使用にとって好ましいものはブチレングリコールである。加湿の増強の観点から特に好ましいものはグリセリンと尿素との組み合わせである。本発明の組成物において、保湿剤は好ましくは、全組成物の約０．１重量％から約２０重量％、より好ましくは約１％から約１５％、および特に約５％から約１５％のレベルで存在する。ここで有用な保湿剤の、発明を限定しない例は、１９９４年４月２６日に発行されたレットン（Ｌｅｔｔｏｎ）らへの米国特許第５，３０６，５１６号および第５，３０６，５１５号において記載されている。４．親水性増粘剤ＨＬＣはさらに親水性増粘剤を含み得る。好ましくは、親水性増粘剤は、全組成物の約０．０１重量％から約１０重量％、より好ましくは約０．０２％から約５％のレベルで存在する。親水性増粘剤は好ましくは、少なくとも約４０００ｍＰａ・ｓ、より好ましくは少なくとも約１０，０００ｍＰａ・ｓおよび特に少なくとも２０，０００ｍＰａ・ｓの粘度（２０℃、ブルックフィールドＲＶＴ）を有する。親水性増粘剤は一般的に、水溶性またはコロイド形成して水溶性のポリマーとして記述され得る。ここで有用な親水性増粘剤には、多糖、ガム、ムコ多糖（例えばヒアルウロン酸、硫酸コンドロイチン）、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレートポリマー、天然起源（例えば、マルメロの種子）に由来する材料およびそれらの混合物が含まれ、好ましくは多糖、ガム、寒天、またはそれらの混合物が含まれる。例えば、１９８３年６月７日に発行されたクライン（Ｋｌｅｉｎ）らへの米国特許第４，３８７，１０７号および「化粧品のためのポリマーと増粘剤の百科事典（Ｅｎｃｙｃ１ｏｐｅｄｉａｏｆＰｏｌｙｍｅｒａｎｄＴｈｉｃｋｅｎｅｒｓｆｏｒＣｏｓｍｅｔｉｃｓ）」Ｒ．Ｙ．ロックヘッド（Ｌｏｃｈｈｅａｄ）およびＷ．Ｒ．フロン（Ｆｒｏｎ）編集、化粧品＆トイレトリー、第１０８巻、９５〜１３５ページ（１９９３年５月）を参照されたい。５．シリコーン含有相ＨＬＣは更に、油相の全部または一部のいずれかとして、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーおよびシリコーンオイルを含む第１シリコーン含有相を含み得る。好ましくは、ＨＬＣは全組成物の約０．１重量％から約２０重量％の第１シリコーン含有相を含み、より好ましくは約０．５％から約１０％、より好ましくは約０．５％から約５％を含む。好ましくは、架橋ポリオルガノシロキサンポリマー対シリコーンオイルの比は、第１シリコーン含有相の重量で約１：９から約４：６、より好ましくは約２：８から約７：３である。ここで有用なシリコーン含有相の、発明を限定しない例は、１９９８年３月３１日に発行されたホリングシェッド（Ｈｏｌｌｉｎｇｓｈｅａｄ）らへの米国特許第５，７３３，５３５号において記載されている。６．両親媒性界面活性剤ＨＬＣは、さらに、製品が周囲温度または上昇した温度で皮膚に適用されるとき、製品においてスメクチックな離液順の結晶を形成することが可能である有機両親媒性界面活性剤を含み得る。好ましくは、両親媒性界面活性剤は、約２０℃ から約４０℃の温度で液晶を形成することが可能である。好ましくは、両親媒性界面活性剤は、スメクチックなリオトロピック結晶を形成することが可能である。一旦皮膚への製品の適用が完了すると、液晶は皮膚表面すなわち角質層上では確認し得ない。両親媒性界面活性剤は好ましくは全組成物の約０．１重量％から約２０重量％、好ましくは約０．１％から約１０％のレベルで存在する。ここで有用な両親媒性界面活性剤の、発明を限定しない例は、１９９８年８月１４日に発行されたタンナー（Ｔａｎｎｅｒ）らへのＷＯ９７／２８７８５において記載されている。７．ビタミンＢ₃化合物好ましい態様において、ＨＬＣは更に、安全かつ有効量のビタミンＢ₃化合物を含み得る。ビタミンＢ₃化合物は、皮膚の老化の徴候、特にしわ、線、および小孔を調節することを含む、特に皮膚の状態の調節において、本発明の皮膚の外観への利益を高める。ＨＬＣは好ましくは、全組成物の約０．０１重量％から約５０重量％のビタミンＢ₃化合物を含み、より好ましくは約０．１％から約１０％を含み、さらにより好ましくは約０．５％から約１０％を含み、さらにより好ましくは約１％から約５％を含み、最も好ましくは、約２％から約５％を含む。本明細書で、「ビタミンＢ₃化合物」とは、式（式中、Ｒは−ＣＯＮＨ₂（例えば、ニアシンアミド）、−ＣＯＯＨ（例えば、ニコチン酸）または−ＣＨ₂ＯＨ（例えば、ニコチニルアルコール））を有する化合物、その誘導体、および前述のいずれかの塩を意味する。前述のビタミンＢ₃化合物の典型的誘導体には、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシドおよびニアシンアミドＮ−オキシドを含むニコチン酸エステルが含まれる。ニコチン酸の適切なエステルには、１から約２２の炭素、好ましくは１から約１６の炭素、より好ましくは約１から約６の炭素のアルコールのニコチン酸エステルが含まれる。アルコールは、適切に直鎖かまたは分岐鎖であり、環式かまたは非環式であり、飽和しているかまたは不飽和（芳香族を含む）であり、置換されているかまたは置換されていない。エステルは好ましくは非血管拡張性である。ここで用いられるものとして、「非血管拡張性」とは、エステルが、主題の組成物について皮膚に対する適用の後に可視的な紅潮反応を一般的に生み出さないことを意味する（その様な化合物は裸眼に対して不可視の血管拡張を引き起こし得るけれども、一般の人々の大多数は可視的な紅潮反応を経験しないであろう、すなわち、エステルは非発赤性である）。ニコチン酸の非血管拡張性エステルには、ニコチン酸トコフェロールおよびヘキサニコチン酸イノシトールが含まれ、ニコチン酸トコフェロールが好ましい。ビタミンＢ₃化合物の他の誘導体は、１以上のアミド基の水素の置換に由来すろニアシンアミドの誘導体である。ここで有用なニアシンアミドの誘導体の発明を限定しない例には、例えば、活性化されたニコチン酸化合物（例えば、ニコチン酸アジドまたは塩化ニコチニル）とアミノ酸との反応から誘導されたニコチニルアミノ酸、および有機カルボン酸（例えば、１から約１８炭素）のニコチニルアルコールエステルが含まれる。その様な誘導体の具体的な例には、以下の化学構造、すなわち、ニコチン尿酸、ニコチニルヒドロキサム酸、を有するニコチン尿酸（Ｃ₈Ｈ₈Ｎ₂Ｏ₃）およびニコチニルヒドロキサム酸（Ｃ₆ Ｈ₆Ｎ₂Ｏ₂）が含まれる。典型的なニコチニルアルコールエステルには、カルボン酸、サリチル酸、酢酸、グリコール酸、パルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが含まれる。ここで有用なビタミンＢ₃化合物の他の発明を限定しない例は、２−クロロニコチンアミド、６−アミノニコチンアミド、６−メチルニコチンアミド、ｎ−メチルニコチンアミド、ｎ，ｎ−ジエチルニコチンアミド、ｎ−（ヒドロキシメチル）−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、ｎ−ベンジルニコチンアミド、ｎ−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアラミド、１−（３−ピリジルメチル）ウレア、２−メルカプトニコチン酸、ニコモール、およびニアプラジンである。上記ビタミンＢ₃化合物の発明を限定しない例は当該技術において周知であり、多数の起源、例えば、ザ・シグマ・ケミカル・カンパニー（ミズーリ州セントルイス）、ＩＣＮバイオメディカルズ，Ｉｎｃ（カリフォルニア州アービン（Ｉｒｖｉｎ））およびアルドリッチ・ケミカル・カンパニー（ウィスコンシン州ミルウォーキー）から商業的に入手可能である。１以上のビタミンＢ₃化合物がここでは用いられ得る。好ましいビタミンＢ₃化合物は、ニアシンアミドおよびニコチン酸トコフェロールである。ニアシンアミドはより好ましい。用いられるとき、ニアシンアミドの塩、誘導体、および誘導体塩は、好ましくは、本明細書で記載される皮膚の状態を調節する方法においてニアシンアミドと実質的に同じ有効性を有するものである。ビタミンＢ₃化合物の塩もまたここでは有用である。ここで有用なビタミンＢ₃ 化合物の塩の発明を限定しない例には、アニオン性無機種との無機塩（例えば、塩化物、臭化物、ヨウ化物、炭酸塩、好ましくは塩化物）および有機カルボン酸塩（例えば、酢酸塩、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、好ましくは酢酸塩のようなモノカルボン酸塩のようなモノ−、ジ −およびトリ−Ｃ₁−Ｃ₁₈カルボン酸塩を含む）のような有機または無機塩が含まれる。ビタミンＢ₃化合物のこれらのおよび他の塩は、例えば、「ニコチン酸およびそのアミドとのＬ−アスコルビン酸およびＤ−イソアスコルビン酸の反応（ＴｈｅＲｅａｃｔｉｏｎｏｆＬ−ＡｓｃｏｒｂｉｃａｎｄＤ−ＩｏｓａｓｃｒｂｉｃＡｃｉｄｗｉｔｈＮｉｔｎｉｃＡｃｉｄａｎｄＩｔｓＡｍｉｄｅ）」、Ｊ．オーガニック・ケミストリー、第１４巻２２〜２６ページ（１９４９年）、Ｗ．ウェナー（Ｗｅｎｎｅｒ）により記載される様に当業者により容易に調製され得る。ウェナーは、ニアシンアミドのアスコルビン酸塩の合成を記載する。好ましい態様において、ビタミンＢ₃化合物の環窒素は実質的に化学的に遊離している（例えば、結合していないおよび／またはアンヒンダード（ｕｎｈｉｎｄｅｒｅｄ）である）が、または皮膚への適用の後に実質的に化学的に遊離するようになる)（「化学的に遊離している」とは、本明細書では以後、代わりに「複合体形成していない（ｕｎｃｏｍｐｌｅｘｅｄ）」と称される。）。より好ましくは、ビタミンＢ₃化合物は本質的に複合体形成していない。それゆえ、もし組成物が塩としてのビタミンＢ₃化合物またはさもなければ複合体形態を含むならば、その様な複合体は、皮膚への組成物の適用に際して、好ましくは実質的に可逆的であり、より好ましくは本質的に可逆的である。例えば、その様な複合体は約５．０から約６．０のｐＨで実質的に可逆的であるべきである。その様な可逆性は、当業者により容易に定量され得る。より好ましくは、ビタミンＢ₃化合物は、皮膚への適用の前に組成物において実質的に複合体形成していない。望ましからぬ複合体の形成を最小化するかまたは防止するための典型的なアプローチには、ビタミンＢ₃化合物と実質的に不可逆的または他の複合体を形成する材料の省略、ｐＨ調節、イオン強度調節、界面活性剤の使用、およびビタミンＢ₃化合物とそれと複合体形成する材料とが異なる相において存在する製剤化が含まれる。その様なアプローチは当該技術における通常の技能のレベルの範囲内で周知である。従って、好ましい態様において、ビタミンＢ₃化合物は、限定された量の塩形態を含み、より好ましくは、ビタミンＢ₃化合物の塩は実質的に存在しない。好ましくは、ビタミンＢ₃化合物は約５０％未満のその様な塩を含有し、より好ましくは塩形態が実質的に存在しない。約４から約７のｐＨを有するここでの組成物におけるビタミンＢ₃化合物は典型的に約５０％未満の塩を含む。ビタミンＢ₃化合物は、実質的に純粋な材料として、または天然（例えば、植物）起源からの適切な物理的および／または化学的単離により入手される抽出物として含まれ得る。ビタミンＢ₃化合物は好ましくは実質的に純粋であり、より好ましくは本質的に純粋である。８．レチノイド好ましい態様において、ＨＬＣはさらにレチノイドを含み得る。レチノイドは、皮膚の老化の徴候、特にしわ、線、および小孔の調節を含む、特に皮膚の状態の調節において、本発明の皮膚の外観の利益を高める。ここで用いられるものとして、「レチノイド」は、皮膚においてビタミンＡの生物学的活性を所有するビタミンＡまたはレチノールの様な化合物のすべての天然および／または合成同族体ならびにそれらの化合物の幾何異性体および立体異性体を含む。レチノイドは好ましくは、レチノール、レチノールエステル（例えば、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピオン酸レチニルを含むレチノールのＣ₂−Ｃ₂₂アルキルエステル）、レチナール、および／またはレチノイン酸（全トランスレチノイン酸および／または１３−シスーレチノイン酸を含む）であり、より好ましくは、レチノイン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は当該技術において周知であり、多数の起源、例えば、シグマ・ケミカル・カンパニー（ミズーリ州セントルイス）およびベーリンガー・マンハイム（インディアナ州インディアナポリス）から商業的に入手可能である。ここで有用である他のレチノイドは、パリッシュ（Ｐａｒｉｓｈ）らに１９８７年６月３０日に発行された米国特許第４，６７７，１２０号、パリッシュらに１９８９年１２月５日に発行された第４，８８５，３１１号、パーセル（Ｐｕｒｃｅｌｌ）らに１９９１年９月１７日に発行された第５，０４９，５８４号、パーセルらに１９９２年６月２３日に発行された第５，１２４，３５６号、およびパーセルらに１９９２年９月２２日に発行された再発行第３４，０７５号において記載されている。他の適切なレチノイドは、トコフェリルーレチノエート［レチノイン酸のトコフェロールエステル（トランスまたはシス）、アダパレン｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフトエ酸｝、およびタザロテン（エチル６−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチネート）である。１以上のレチノイドがここでは用いられ得る。好ましいレチノイドは、レチノール、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピオン酸レチニル、レチナールおよびそれらの組み合わせである。より好ましいものは、レチノールおよびパルミチン酸レチニルである。ＨＬＣは、好ましくは、全組成物の約０．００５重量％から約２重量％のレチノイドを含む。レチノールニステルは好ましくは、全組成物の約０．０１重量％から約２重量％（例えば約１重量％）の量で用いられる。レチノイン酸は、好ましくは、全組成物の約０．０１重量％から約０．２５重量％の量で用いられる。トコフェリル−レチノニート、アダパレン、およびタザロテンは、最も好ましくは、全組成物の約０．０１重量％から約２重量％の量で用いられる。好ましい態様において、組成物は、レチノイドおよびビタミンＢ₃化合物の両方を含む。レチノイドは好ましくは上記の量で用いられ、ビタミンＢ₃化合物は好ましくは全組成物の約０．１重量％から約１０重量％の量で、より好ましくは、約２％から約５％で用いられる。９．付加成分ＨＬＣにおいて加えられ得る付加的な任意成分には、Ｄ−パンテノールのようなパンテノール加湿剤、サリチル酸のような角質溶解剤／剥離剤、タンパク質およびポリペプチドおよびその誘導体、好ましくは全組成物の約０．１重量％から約５重量％のレベルでの、ジャーモール（Ｇｅｒｍａｌｌ）１１５、ヒドロキシ安息香酸のメチル、ニチル、プロピルおよびブチルエステル、ベンジルアルコール、ＥＤＴＡ、ユーキシル（Ｅｕｘｙｌ）（登録商標）Ｋ４００、ブロモポール (２−ブロモ−２−ニトロプロパン−１，３−ジオール)およひフェノキシプロおよびフェノキシエタノール（全組成物の好ましくは０．１重量％から約５重量％）のような抗菌剤、ヒラロン酸（ｈｙｌａｒｏｎｉｃａｃｉｄ）およびアメリカ合衆国バージニア州ポートスミス（Ｐｏｒｔｓｍｉｔｈ）のセラニーズ・スーパーアブソーベント・マテリアルズから入手可能であり、ＵＳＡ−Ａ−４，０７６，６６３において記載されているサンウエット（Ｓａｎｗｅｔ）（登録商標）ＩＭ−１０００、ＩＭ−１５００およびＩＭ２５００のようなでんぷんグラフト化ポリアクリル酸ナトリウムのような可溶性またはコロイド形成して可溶性の加湿剤、アルファおよびベータヒドロキシ酸、アロエベラ、スフィンゴシンおよびファイトスフィンゴシン、コレステロール、皮膚明美化／均質化剤、Ｎ−アセチルシスティン、着色料、香料および香料可溶化剤および脂肪アルコールエトキシレート、ポリオールがグリセリン、プロピレングリコール、エチレングリコール、ソルビトール、ソルビタン、ポリプロピレングリコール、グルコースおよびシュークロースから選択され得るエトキシル化ポリオール脂肪酸エステルのような付加的な界面活性剤／乳化剤が含まれる。例には、グリセリルモノヒドロキシステアレートおよびアルコールのモル当り平均で１０から２００モルのエチレンオキサイドでエトキシル化されたステアリルアルコールおよびＰＥＧ−６カプリリック／カプリックグリセリドが含まれる。例以下の例は、本発明の範囲内の態様を更に記載し、例証する。例は単に例示の目的のために与えられ、本発明の限定として解されるべきではない。と言うのは、その多くの変形が本発明の精神および範囲から逸脱することなく可能であるからである。適用可能な場合、成分は化学的またはＣＴＦＡ名称により確認され、または別に以下で定義される。以下で示される成分は、当該技術において公知のいずれか通常の方法により調製され得る。適切な方法および組成は以下に続く通りである。例１〜６本発明の組成物は、通常の製剤化技術を用いて以下に記載の成分から調製される。 ¹糖の脂肪酸エステル：糖とここで記載される１以上のカルボン酸部分とのＣ₁− Ｃ₃₀モノエステルまたはポリエステルであり、好ましくは、エステル化度が７〜８であり、脂肪酸部分が１．７から３：５の不飽和：ベヘンのモル比のＣ₁₈モノおよび／またはジ不飽和およびべヘンであるシュークロースポリエステルであり、より好ましくは、例えば、ＳＥＦＡコットネートのような、例えば綿実油脂肪酸のシュークロースエステルのような、分子中に約７ベヘン脂肪酸部分および約１オレイン酸部分が存在するシュークロースのオクタエステルである。上記組成物は以下の記述のように適切に作られる、すなわち、（１）水性ケイ酸マグネシウムの水分散液を調製し、その分散液を約７５℃まで加熱する、（２）（１）ならびにクエン酸ナトリウム、Ｌ−アスコルビルリン酸マグネシウム、ニアシンアミドを除く水溶性成分を溶解し、その溶液を約７５℃まで加熱する、（３）（１）および（２）を混合し、温度を約７５℃に維持する、（４）界面活性剤、油分およびシリコーンの混合物を約８０℃に加熱する、（５）混合物（４）を水相（３）に加え、続いて高圧ホモジェナイジングを行う、（６）混合物（５）が約４０℃を下回るまで冷却して後に、Ｌ−アスコルビルリン酸マグネシウム、クエン酸ナトリウム、およびニアシンアミドの分離した水溶液を加える。本発明の例および態様の前述の詳細な説明は単に例示として与えられ、多数の修正および変形が本発明の精神および範囲から逸脱することなく当業者に明らかになり得ることが理解される。その様な明らかな修正および変形は添付された請求の範囲に含まれるべきである。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION Composition containing ascorbic acid compound Field The present invention relates to topical compositions. In particular, it is a topical skin lightening (skin lightening) compositions. background Consumers often protect their skin, as well as the health and Cosmetics are used to improve the physical appearance. Consumers typically The condition of the skin to be placed includes rough and / or damaged skin, as well as skin Lightens the skin (related to aging of the skin or environmental damage to human skin) Treat excessive pigmentation (such as old age spots, freckles, and brown spots) You. Skin clarification is of particular interest in certain Asian populations. Irradiation with ultraviolet (UV) light tends to cause sunburn, darkening of the skin and And / or excessive pigmentation. Irradiation of UV light as a result of exposure to sunlight Is associated with melanin complex formation in melanocytes localized in the basal layer of the epidermis To promote. Melanin is subsequently converted to melanocyte dendrites ) And then diffused into keratinocytes, leading to excessive pigmentation of the skin Reach. Such excessive pigmentation can cause spots, freckles, pimples, unpleasant general Darkening and / or heterogeneous morphology of the basal skin Can be taken. Cosmetics used to treat such excessive pigmentation include honey and plant Recently high-tech synthetic components from simple and commonly available materials such as extractables Takes a wide range and a wide variety of product forms. L-ascorbic acid (e.g., vitamin C) may be used in various forms other than as a nutritional supplement. Has been used for applications. For example, L-ascorbic acid has various chemical properties. Chemical reagents, acidulants in food and beverages, reducing agents, antioxidants, bleaches, and It is useful as a stabilizing agent to prevent and prevent viral, bacterial and malignant tumors. And is useful in the preparation of infectious diseases such as treatment and Cosmetics containing, as a skin lightening and / or homogenizing agent, a reducing agent, U It is useful as a V absorber and a melanogenesis inhibitor. Yanagida et al. No. 32714, JP-A-6-32721, JP-A-8-99828 and WO9 No. 4/001074 contains ascorbic acid and natural saponite as a thickener. A skin treatment composition is disclosed. Increasing the level of L-ascorbic acid used in such formulations is In particular, in the case of an emulsion type composition, an unstable formulation may result. For example, increased levels of L-ascorbic acid are incompatible with many thickeners. Tend to Such incompatibility causes a deterioration in the physical stability of the composition. For example, thereby decomposing the composition in an aqueous solution and / or Has an insufficient viscosity. Based on the foregoing, a stable composition having increased levels of ascorbic acid There is a need. Overview The present invention relates to an ascorbic acid compound, a crystalline inorganic mineral clay, a peptizer (pept iser), and a composition comprising a hydrophilic liquid carrier. These and other features, aspects, and advantages of the present invention are described in the following description and accompanying claims. A better understanding will be obtained by reading the claims that follow. Detailed description Although the specification ends with claims which particularly point out and distinctly claim the invention, Nevertheless, it is believed that the present invention will be better understood from the following description. All percentages and ratios used hereinafter are unless otherwise indicated. As far as the weight of the total composition is concerned. All measurements mentioned herein are made at 25 ° C. unless otherwise specified. All percentages, ratios, and levels of ingredients referred to herein are not otherwise stated. Unless otherwise indicated, based on the actual amounts of the ingredients, the ingredients may not be compatible with commercially available products. It does not include solvents, fillers, or other materials that can be combined together. All publications, patent applications, and issued patents mentioned herein are referenced by Is incorporated herein by reference in its entirety. The citation of any reference is Any of its usefulness as prior art to the claimed invention It is not a decision approval. As used herein, the term "comprising" refers to the final conclusion. It means that other steps and other ingredients which do not affect the fruit can be added. This The terms are "consisting of" and "essentially (Consisting essentially of) Is included. As used herein, "topical application" refers to the application or spreading of a material onto the surface of the skin. Means As used herein, "skin lightening" Changes in skin appearance to a brighter, shinier and / or whiter appearance And improving hyperpigmentation as compared to before treatment. As used herein, “dermatologically acceptable” refers to compositions so described. Or its constituents without excessive toxicity, incompatibility, instability, allergic reactions, etc. It means that it is suitable for use in contact with human skin. As used herein, “safe and effective amount” independently refers to the benefits disclosed herein. And significantly aggressive benefits, preferably good skin appearance or feel Sufficient to produce, but avoid significant side effects, i.e. Compounds or compounds that are low enough to give a reasonable benefit-to-risk ratio within reasonable judgment. Means the amount of the composition. All ingredients such as actives and other ingredients useful herein Is required for its cosmetic and / or therapeutic benefit or its action. Depending on the form, it can be categorized or described here. But However, the active agent and other ingredients useful herein may, in some cases, be 2 May provide a cosmetic benefit and / or a therapeutic benefit or more than one It should be understood that they can function in the form of action. Therefore, the classification here is It is done for convenience only and limits the ingredients to those applications specifically mentioned or listed. Not intended to be. The composition of the present invention comprises an ascorbic acid compound, a crystalline inorganic mineral clay, a peptizing agent, And a hydrophilic liquid carrier. Without being bound by theory, the high reducing capacity of ascorbic acid compounds It appears to provide enhanced absorption, enzymatic activity and antioxidation. In addition, ascorbic acid Topical application of the compound returns the oxidized melanin complex itself and its precursor Likely to inhibit tyrosinase activity in melanosomes It is. Therefore, a composition containing an ascorbic acid compound can prevent melanin production and Spots, pimples and / or buckwheat associated with excessive pigmentation of skin and skin It is believed that it may provide benefits to the skin, such as a reduction in skin strain. Increasing the concentration of ascorbic acid in a composition typically comprises Will improve the efficacy of things. For example, ascor in a skin lightening composition Increasing the level of boric acid results in improved skin lightening There will be. Unfortunately, such compositions having increased levels of ascorbic acid There is a propensity to be unstable. However, we have found that ascorbic acid compounds Including a crystalline inorganic mineral clay and a peptizer in a composition comprising Has relatively high levels (ie, greater than 1.0%) of ascorbic acid compounds It has been discovered that even when comprising, the stability of the composition can be improved. like that Improving stability is particularly effective for aqueous compositions. Preferably, the pH of the composition of the present invention is from about 6.0 to about 10.0, and more preferably Preferably it is from about 7.0 to about 9.0. Preferably, the composition is a topical composition, more preferably a cosmetic composition is there.A. Ascorbic acid compound The compositions of the present invention include an ascorbic acid compound. Ascorbic acid compounds Its compatibility with the constituents of the mineral, especially with the crystalline inorganic mineral clays and peptizers Selected depending on. Ascorbic acid compounds include, for example, natural (eg, plant) Extract obtained by appropriate physical and / or chemical isolation from the source of It can be included as a possible substantially pure material. The compositions of the present invention preferably have from about 0.01% to about 10% ascorbate oxidation. And more preferably from about 0.1% to about 10%, even more preferably from about 1% to about 10%. % To about 5%. As used herein, “ascorbic acid compound” refers to ascorbic acid or a compound of formula (I) Wherein V and W are independently -OH;¹Is -CH (OH) -CH_TwoWith OH Derivatives thereof and salts thereof. Preferably, the ascorbic acid compounds useful herein are well known in the art. Prepared by the method, without limitation, sodium, potassium, lithium, Contains calcium, magnesium, barium, ammonium and protamine salts Non-toxic alkali metals, alkaline earth metals and metals commonly known by those skilled in the art. Ascorbates such as ammonium salts or derivatives thereof. More preferably, ascorbates useful herein have the following formula (II): (Where R^TwoAnd R^ThreeIs independently hydrogen or a straight or branched chain of 1 to about 8 carbons. Selected from branched alkyl;¹Is a metal and x is an integer from 1 to about 3) And a metal salt of ascorbic acid having the formula: More preferably, R^TwoAnd R^ThreeIndependently Selected from hydrogen and linear or branched alkyl of 1 to about 3 carbons;¹Is Sodium, potassium, magnesium, or calcium. Examples of other preferred ascorbates having formula (II) include ascorbic acid Monovalent metal salts (eg, sodium ascorbate, potassium ascorbate) Divalent metal salts (eg, magnesium ascorbate, calcium ascorbate) ) And trivalent metal salts (eg, aluminum ascorbate). Preferably, ascorbates useful herein have the following formula (III): Wherein A is a sulfate or a phosphate;^FourAnd R^FiveIs independently water Selected from hydrogen and linear or branched alkyl of 1 to about 8 carbons,^TwoIs metal And y is an integer from 1 to about 3). is there. More preferably, R^FourAnd R^FiveIs independently hydrogen and 1 to about 3 linear or Is selected from branched alkyl, M^TwoAre sodium, potassium, magnesium, Or calcium. Typical water-soluble salt derivatives include, but are not limited to, L-ascorbyl phosphate Sodium, potassium L-ascorbyl phosphate, L-ascorbyl phosphate Magnesium sulfate, calcium L-ascorbyl phosphate, L-as L-ascorbyl phosphates such as aluminum corvyl phosphate Ter salts are included. L-ascorbyl sulfate ester salts may also be used. You. Examples are sodium L-ascorbyl sulfate, L-ascorbyl sulfate Potassium, L-ascorbyl sulfate magnesium, L-ascorbi Lusulfate calcium and aluminum L-ascorbyl sulfate It is.B. Crystalline inorganic mineral clay The composition of the present invention comprises a crystalline inorganic mineral clay. In the present specification, the term `` crystalline inorganic "Mineral clay" and "CIM clay" refer to clays having a group of crystalline layers. . Preferably, the composition comprises from about 0.01% to about 20% CIM clay. More preferably, from about 0.1% to about 10%, even more preferably, from about 1% to about 5% including. Low levels in combination with high levels of ascorbic acid compounds (ie> 1%) Level CIM clay has poor stability of ascorbic acid compounds in the composition It seems to be gender. Also, high concentrations (ie, greater than 20%) It would also reduce the solubility of the CIM clay in the composition. CIM clays useful herein are commonly used as thickeners in compositions. Including any clay. High levels of ascorbic acid compounds can increase the viscosity of the composition. Tends to decrease the degree. Without being bound by theory, useful CIM Leh is aesthetically and physically desirable in compositions containing ascorbic acid compounds. It may contribute to maintaining high viscosity. Preferably, the CIM clock of the present invention is used. Leh is a synthetic clay. The structure of a CIM clay is generally a group of individual crystalline layers (eg, platelets (pl) atetet). When CIM clay is added to water, the water Separate the groups of M clay (plates) into individual plates. Each of CIM clay Cationic components (eg, metal ions) on the surface of these plates are released into water. You. At the same time, a small positive charge on the edge of the platelet is localized to the negative charge on the surface Is induced by These separated plates reduce the surface charge and increase the surface Combined by a positive charge on the edge corresponding to the negative charge on the surface, To form a structure referred to as a "card house structure". You. When dissolved in an aqueous solution, the ascorbic acid compound of the composition has a positive charge (eg, Cations such as hydrogen or metal ions) to release some May behave in solution. Their positive charge is generally In the case of a composition, it leads to instability of the composition. Such positive charges are dispersed It can be associated with the negative charge of the CIM clay and is neutralized by charge neutralization. The negative charge is reduced, resulting in reduced repulsion in the emulsion. So Therefore, the addition of an optimal level of positive charge is particularly important when the composition is in emulsion form. of It appears to significantly stabilize the viscosity (ie, maintain a viscous solution). CIM clays useful herein include two-layer types (eg, kaolin) and three-layer Including the type. The three-layer type includes an inflatable group and a non-expandable group (eg, talc). The swelling group is an unlimited layer expansion n) (eg, smectite) and limited layer expansion xpansion) (eg, vermiculite). Such a structure is Described in Laglance Journal, Volume 6, pages 65-71 (1994) Have been. Preferred smectites for the CIM clay herein include montmorillonite (Ben Tonite), beiderite, nontronite, hectorite, and saponite Is included. Suitable hectorite-type clays are available from Laporte ・ Industries Ltd. Laponite, commercially available from Laponi te) (registered trademark) XLG.C. Deflocculant The compositions of the present invention include a peptizer. Preferably, the composition comprises from about 0.001% to about It contains 5% of a peptizer, more preferably from about 0.01% to about 3%. Peptizers tend to reinforce electrolyte tolerance in clay thickening systems, Would improve the stability benefits provided by the CIM clay You. Large levels of ascorbic acid compounds are used to increase the benefits of beautification When added, increased levels of CIM clay also reduce composition viscosity (Gernet Network destruction). It is also believed that the deflocculant reacts with a positive charge on the edges of the clay platelet. This leads to the disappearance of the positive charge of the plate, and the repulsive force between the dispersed plate Increase. This also increases the negative charge in the CIM clay dispersion. That means. Therefore, higher levels of electrolytes and / or ascord The positive charge of the vinic acid compound is a property of the CIM clay to stabilize the clay thickening system. It could be linked to such a negative charge. Therefore, increased levels of CIM Leh can be avoided by including a deflocculant, and the overall stability of the composition is maintained Will be done. Useful peptizers here include acrylates, bisulfates, bisulfites, carbonates Phosphate, pyrophosphate, silicate, sulfate, sulfone Or pyrophosphate, preferably phosphate or pyrophosphate Including fate. Peptizers utilized in the compositions of the present invention include, for example, sodium salts, Cium salt, aluminum salt, potassium salt, calcium salt, zinc salt or ammonia Can be classified as different depending on the derivatized base, such as a salt. Preferred peptizers used herein are sodium hydrogen sulfate, sodium carbonate , Sodium chloride, sodium bisulfite, sodium phosphate, sodium pyrophosphate Lium, magnesium carbonate, magnesium carbonate hydroxide, magnesium chloride, sulfuric acid Magnesium, potassium carbonate, potassium chloride, potassium sulfate, calcium carbonate, Calcium chloride, calcium dihydrogen phosphate, calcium phosphate and calcium sulfate And preferably sodium phosphate and sodium pyrophosphate. I will. In certain embodiments, the peptizer used herein is a crystalline inorganic mineral clay. Crystals that can be included in the composition as a mixture having Can bind to non-organic inorganic clay. The peptizer is included as a mixture of crystalline inorganic mineral clay. When combined to form a thinned or thickened system, the peptizer is preferably It is present in an amount from about 0.1% to about 20% by weight of the crystalline inorganic clay. A preferred combination of CIM and deflocculant is Laport Industries Ltd. d. Commercialized under the trade name Laponite® XLS from Cheshire, UK Is available.D. Hydrophilic liquid carrier The compositions of the present invention comprise from about 1% to about 99% of a hydrophilic liquid carrier (HLC). , More preferably, from about 20% to about 95%. HLC contains water. HLC is In addition, it contains other hydrophilic diluents as well as one or more water-soluble or water-dispersible components. Suitable HLCs are dermatologically acceptable semi-solid or liquid fillers, diluents It includes conventional or otherwise known carriers which are agents, solvents, extenders, and the like. HLC Must also be physically and chemically compatible with the essential ingredients described herein. The stability, effectiveness or other convenience of use associated with the compositions of the present invention. Should not be unequally impaired. Preferred components of the composition of the present invention are those used in ordinary There are no interactions that will substantially reduce the effectiveness of the composition under circumstances It should be possible to mix in such a manner. The type of HLC utilized in the present invention depends on the product desired for the composition. Depends on the type of form. Topical compositions useful in the subject invention are described in the art. Can be made in a wide variety of product forms as known in US Pat. They have no limitations But not lotions, gels, sprays, pastes and cosmetics (for example, With or without foundation, eye makeup, dye Semi-solid or liquid makeup, including lip treatments). These product forms include, but are not limited to, solutions, aerosols, emulsions, Several types of carriers may be included, including gels, and liposomes. Preferred HLCs may include a dermatologically acceptable non-aqueous hydrophilic diluent. Non-limiting examples of hydrophilic diluents include propylene glycol and polyethylene glycol. Recall (for example, a molecular weight of 200 to 600 g / mol), polypropylene glycol (For example, a molecular weight of 425 to 2025 g / mol), glycerol, butylene glycol Chole, 1,2,4-butanetriol, sorbitol ester, 1,2,6- Hexanetriol, ethanol, isopropanol, sorbitol ester, Butanediol, ether propanol, ethoxylated ether, propoxyl Lower monohydric alcohols containing fluorinated ethers and combinations thereof (eg, C₁ -C_Four) And organic hydrophilic diluents such as low molecular weight glycols and polyols It is.E. FIG. Optional ingredients As described hereinafter, HLC may include one or more skin conditioners. A wide range of water-soluble or water-miscible options that can perform It may contain components. In one embodiment, the composition further comprises an emulsion product form And a hydrophobic phase. Compositions having both hydrophilic and hydrophobic phases are also described herein. It will be described hereafter. Preferably, any optional ingredients are dermatologically acceptable. Optional components are Should be physically and chemically compatible with the essential ingredients described herein. Unequally compromise the stability, efficacy or other use benefits associated with the compositions of the present invention. You should not. Preferred optional ingredients are those that are useful for the composition under normal use conditions. Mixing in such a way that there are no interactions that would substantially reduce And it is possible. Preferred optional components include a hydrophobic component, a pH adjuster, a humectant, a hydrophilic thickener, Recon-containing phase, amphiphilic surfactant, vitamin B_ThreeAnd its derivatives, retino And mixtures thereof. 1. Hydrophobic component HLC can also be used as a hydrophobic phase containing fats, oils, oils or other hydrophobic components. A hydrophobic component can be included. Preferably, the composition comprises about 1% by weight of the total composition From about 98% by weight of the hydrophobic component, more preferably from about 1% to about 50%. And even more preferably from about 1% to about 30%. Hydrophobic components are used in animals, plants Or from petroleum, and can be natural or synthetic (eg, man-made) . Preferred hydrophobic components are substantially insoluble in water. Preferred hydrophobic components are about It has a melting point of about 25 ° C. or less under one atmosphere. A wide variety of suitable hydrophobic components are known and can be used herein, An example of this is by Sagarin,Cosmetics, science and technology(Cosmeti cs, Science and Technology ) Second Edition, Volume 1, 32 ４３43 (1972). Invention of a suitable hydrophobic component Non-limiting examples include mineral oil, petrolatum, C₇-C₄₀Straight and branched chain hydrocarbons , C₁-C₃₀Alcohol ester, glyceride, alkylene glycol ester , Propoxylated and ethoxylated derivatives, sugar esters, vegetable oils and hydrogenated Of vegetable oils, animal fats and polypropylene glycols_Four-C₂₀Archi C of ruthel ether and polypropylene glycol₁-C₂₀Carboxylic acid esters, and Bi-C₈-C₃₀Alkyl ethers are included. Here, the invention of useful hydrophobic component A non-limiting example is Letton, published April 26, 1994. No. 5,306,514 to Merck Index, 10th edition, Ent. Lee 7048, page 1033 (1983), and International Cosmetics International Cosmetic Ingredien t Dictionary, 5th Edition, Volume 1, Pages 415-417 (199 3 years). 2. pH regulator HLC may further include a pH modifier. As used herein, the term “pH regulator” refers to a group It is used to increase or decrease the overall pH of the product to an optimum pH, Any component that prevents the decomposition of components (especially ascorbic acid compounds) Praise. The optimum pH depends on the choice of the ascorbic acid compound. For example, if the composition is L -When containing ascorbyl magnesium phosphate (MAP), is the optimal pH 7.0? It is around 8.0. Suitable pH adjusters here include acetates, phosphates, crystals. Enoates, triethanolamine and carbonates are included. Combination of the foregoing Is often used to adjust to the inherent optimum pH for the composition . The total level by weight of the total composition of the pH modifier is from about 0.01% to about 0.01%. 5.0%, preferably about 0.5% to about 2.0%. 3. Moisturizer The HLC may further include a humectant. Suitable moisturizers for use here include: Sorbitol, propylene glycol, butylene glycol, hexylene glyco , Ethoxylated glucose derivatives, hexanetriol, glycerin, Syn, hyaluronic acid, arginine, Ajidew (NaPCA) ), Including water-soluble polyglyceryl methacrylate lubricant and panthenol . The preferred humectant here is glycerin (sometimes glycerol or glycerol). ). Chemically, glycerin is 1,2,3-propane Trial. Glycerin is present in the composition of the present invention from the viewpoint of enhancing humidification. Is particularly preferred. Also preferred for use herein is butylene glycol. It is. Particularly preferred from the viewpoint of enhancing humidification is the combination of glycerin and urea. It is a match. In the compositions of the present invention, the humectant is preferably present at about 0.1% by weight of the total composition. From about 20% by weight, more preferably from about 1% to about 15%, and especially from about 5% to about Present at 15% level. A non-limiting example of a humectant useful herein is published on April 26, 1994. No. 5,306,516 to Letton et al. No. 5,306,515. 4.Hydrophilic thickener The HLC may further include a hydrophilic thickener. Preferably, the hydrophilic thickener comprises the whole set From about 0.01% to about 10%, more preferably from about 0.02% to about 10% by weight of the composition; Present at the 5% level. The hydrophilic thickener is preferably at least about 4000 m Pa · s, more preferably at least about 10,000 mPa · s and particularly low At least 20,000 mPa · s viscosity (20 ° C, Brookfield RVT) Have. Hydrophilic thickeners are generally water-soluble or colloidally formed with water-soluble polymers. It can be described as Hydrophilic thickeners useful herein include polysaccharides, gums, mucopolysaccharides (eg, For example, hyaluronic acid, chondroitin sulfate), carboxylic acid polymer, cross-linked polymer Acrylate polymers, materials and materials derived from natural sources (eg, quince seeds) And mixtures thereof, preferably polysaccharides, gums, agar, or mixtures thereof. Things are included. For example, Klein issued on June 7, 1983 U.S. Pat. No. 4,387,107 to U.S. Pat. Encyclopedia of adhesives (Encyclopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics). Y. Lock head (Lochhead) and W.W. R. Fron editing,Cosmetics & toilet Tree 108, pages 95-135 (May 1993). 5. Silicone-containing phase HLC also provides a crosslinked polyorganosynthesis as either all or part of the oil phase. A first silicone-containing phase comprising a siloxane polymer and a silicone oil. You. Preferably, the HLC comprises from about 0.1% to about 20% by weight of the total composition of the first system. Comprising a cone-containing phase, more preferably from about 0.5% to about 10%, more preferably Contains from about 0.5% to about 5%. Preferably, the ratio of crosslinked polyorganosiloxane polymer to silicone oil is From about 1: 9 to about 4: 6, more preferably about 2: 9, by weight of the first silicone-containing phase. 8 From about 7: 3. Non-limiting examples of silicone-containing phases useful herein are described in March 3, 1998. US special issue to Hollingshed et al. No. 5,733,535. 6. Amphiphilic surfactant HLC can also be applied when the product is applied to the skin at ambient or elevated temperatures. Organic, capable of forming smectic liquid-separated crystals in the product An amphiphilic surfactant may be included. Preferably, the amphiphilic surfactant is at about 20 ° C. It is possible to form a liquid crystal at a temperature of about 40.degree. Preferably amphiphilic Surfactants are capable of forming smectic lyotropic crystals . Once the application of the product to the skin is complete, the liquid crystals are I can't confirm. Amphiphilic surfactants are preferably present from about 0.1% by weight of the total composition. It is present at a level of about 20% by weight, preferably about 0.1% to about 10%. Non-limiting examples of amphiphilic surfactants useful herein are described in August 1998. WO97 / 28785 to Tanner et al. It is described. 7. Vitamin B ₃ compounds In a preferred embodiment, the HLC further comprises a safe and effective amount of vitamin B_ThreeCompound May be included. Vitamin B_ThreeThe compound is a sign of skin aging, especially wrinkles, lines, and In particular, in regulating skin conditions, including regulating ostia, outside the skin of the present invention. Enhancing the profit to the view. The HLC is preferably between about 0.01% and about 0.01% by weight of the total composition. 50% by weight of vitamin B_ThreeCompound, more preferably from about 0.1% to about 10%. %, Even more preferably from about 0.5% to about 10%, even more preferably It preferably comprises from about 1% to about 5%, most preferably from about 2% to about 5%. As used herein, "vitamin B_ThreeThe compound is a compound of the formula(Wherein R is -CONH_Two(E.g., niacinamide), -COOH (e.g., Nicotinic acid) or -CH_TwoOH (eg, nicotinyl alcohol) Compounds, derivatives thereof, and salts of any of the foregoing. Vitamin B mentioned above_ThreeTypical derivatives of the compound include non-vasodilating nicotinic acid Steric, nicotinyl amino acids, nicotinyl alcohol esters of carboxylic acids, Nicotinic acid ester containing cotinic acid N-oxide and niacinamide N-oxide Tell is included. Suitable esters of nicotinic acid include 1 to about 22 carbons, preferably 1 to about 22 Nicotinic acid alcohol of alcohols of 16 carbons, more preferably from about 1 to about 6 carbons Tell is included. Alcohols are suitably linear or branched, cyclic or Is acyclic, saturated or unsaturated (including aromatic), substituted Has been replaced or not replaced. Esters are preferably non-vasodilating . As used herein, "non-vasodilator" refers to an ester as a subject group. Adults generally do not produce a visible flushing response after application to the skin (Such compounds cause vasodilation that is invisible to the naked eye. Although gaining, the majority of the general population will not experience a visible flushing response, That is, the ester is non-reddening). To non-vasodilating esters of nicotinic acid Contains tocopherol nicotinate and inositol hexanicotinate, Tocopherol nicotinate is preferred. Vitamin B_ThreeOther derivatives of the compounds result from the replacement of one or more amide groups with hydrogen. It is a derivative of niacinamide. Invention of derivatives of niacinamide useful herein Non-limiting examples include, for example, activated nicotinic acid compounds (eg, nicotine Derived from the reaction of azide or nicotinyl chloride) with amino acids Amino acids, and nicotinyls of organic carboxylic acids (eg, from 1 to about 18 carbons) Alcohol esters are included. Specific examples of such derivatives include the following chemicals Structure, ie Nicotine uric acid, Nicotinyl hydroxamic acid, Nicotine uric acid (C)₈H₈N_TwoO_Three) And nicotinyl hydroxamic acid (C₆ H₆N_TwoO_Two) Is included. Typical nicotinyl alcohol esters include carboxylic acid, salicylic acid, acetic acid Includes nicotinyl alcohol esters such as glycolic acid, palmitic acid . Vitamin B useful here_ThreeOther non-limiting examples of compounds include 2-chloroni Cotinamide, 6-aminonicotinamide, 6-methylnicotinamide, n-meth Tylnicotinamide, n, n-diethylnicotinamide, n- (hydroxymethyl ) -Nicotinamide, quinolinimide, nicotinanilide, n-benzylni Cotinamide, n-ethylnicotinamide, nifenazone, nicotinaldehyde , Isonicotinic acid, methylisonicotinic acid, thionicotinamide, nearalamide, 1- (3-pyridylmethyl) urea, 2-mercaptonicotinic acid, nicomol, And niaprazine. The above vitamin B_ThreeNon-limiting examples of compounds are well known in the art. , A number of sources, such as The Sigma Chemical Company (St. Missouri Lewis), ICN Biomedicals, Inc. (Irvine, CA) rvin)) and Aldrich Chemical Company (Mi, Wisconsin) (Ruwaukee). One or more vitamin B_ThreeCompounds can be used here. Preferred vitamin B_ThreeConversion The compounds are niacinamide and tocopherol nicotinate. Niacinami Is more preferred. When used, the salts, derivatives, and derivative salts of niacinamide are preferably Is combined with niacinamide in the method of regulating skin condition described herein. They have substantially the same effectiveness. Vitamin B_ThreeCompound salts are also useful herein. Vitamin B useful here_Three Non-limiting examples of compound salts include inorganic salts with anionic inorganic species (eg, , Chlorides, bromides, iodides, carbonates, preferably chlorides) and organic carboxyls Acid salts (eg, acetate, salicylate, glycolate, lactate, maleate) , Citrates, preferably mono-, di-, such as monocarboxylates, such as acetates. -And tri-C₁-C₁₈Organic or inorganic salts (including carboxylate). I will. Vitamin B_ThreeThese and other salts of the compounds include, for example, "nicotinic acid Of L-ascorbic acid and D-isoascorbic acid with amide and its amide (The Reaction of L-Ascorbic and D-Io sasscrbic Acid with Nitnic Acid and I ts Amide) ", J. Am. Organic Chemistry, Vol. 14, 22-26 Page (1949); As described by Wenner It can be easily prepared by the trader. Wener is a niacinamide ascorbic acid The synthesis of the salt is described. In a preferred embodiment, vitamin B_ThreeCompound ring nitrogen is substantially chemically liberated (Eg, unbound and / or unhind) or is substantially chemically released after application to the skin ("Chemically free" will be referred to hereinafter as "chemically free" It is referred to as "uncomplexed." ). More preferred Or vitamin B_ThreeThe compound is essentially uncomplexed. Therefore, if Vitamin B as a salt composition_ThreeDo not include compounds or otherwise complex forms Thus, such a conjugate is preferably substantially substantive upon application of the composition to the skin. It is reversible, more preferably essentially reversible. For example, such a complex Should be substantially reversible at a pH of about 5.0 to about 6.0. Such possible Inversion can be easily quantified by those skilled in the art. More preferably, vitamin B_ThreeThe compound is present in the composition before application to the skin Substantially not complexed. Minimize the formation of unwanted complexes A typical approach to prevent vitamin B_ThreeVirtually impossible with compounds Omission of materials forming reverse or other complexes, pH adjustment, ionic strength adjustment, interface Use of activators and vitamin B_ThreeThe compound and the material forming the complex with it are different Formulation present in certain phases. Such an approach is not available in the art. Are well known within the normal level of skill. Thus, in a preferred embodiment, vitamin B_ThreeCompounds are used in limited amounts in salt form And more preferably vitamin B_ThreeThe salt of the compound is substantially absent. Good Preferably vitamin B_ThreeThe compounds contain less than about 50% of such salts and are more preferred. Or the salt form is substantially absent. Compositions herein having a pH of about 4 to about 7 B in foods_ThreeCompounds typically contain less than about 50% salt. Vitamin B_ThreeThe compounds can be obtained as substantially pure materials or naturally (eg, planted). Articles) Extracts obtained by appropriate physical and / or chemical isolation from the source May be included as Vitamin B_ThreeThe compound is preferably substantially pure and more Preferably it is essentially pure. 8. Retinoid In a preferred embodiment, the HLC may further include a retinoid. Retinoids Signs of skin aging, especially skin conditions, including regulation of wrinkles, lines, and stomas The skin appearance benefits of the present invention in the control of the skin. As used herein, “retinoid” refers to the production of vitamin A in the skin. All compounds that possess biological activity, such as vitamin A or retinol Natural and / or synthetic homologues and their geometrical isomers and stereoisomers Including sex. The retinoid is preferably retinol, retinol ester (eg, For example, retino containing retinyl palmitate, retinyl acetate, and retinyl propionate Le C_Two-C_{twenty two}Alkyl esters), retinal, and / or retinoin Acids (including all-trans retinoic acid and / or 13-cis-retinoic acid) And more preferably a retinoid other than retinoic acid. These compounds Objects are well known in the art and have multiple sources, for example, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) and Boehringer Mannheim (Independence) Commercially available from Indianapolis, Iowa). Useful here Other retinoids were issued to Parish et al. On June 30, 1987. No. 4,677,120 issued to Parish et al., Dec. 5, 1989. No. 4,885,311 issued to Purcell et al. No. 5,049,584, issued Sep. 17, 1991, to Purcell et al., 1992. No. 5,124,356, issued June 23, 1999, and Purcell et al. It is described in Reissue No. 34,075, issued Sep. 22, 2009. Other suitable retinoids are tocopheryl retinoate [tocopher of retinoic acid] Erol ester (trans or cis), adapalene {6- [3- (1-ada Mantyl) -4-methoxyphenyl] -2-naphthoic acid}, and tazarotene ( Ethyl 6- [2- (4,4-dimethylthiochroman-6-yl) -ethynyl] ni Cotinate). One or more retinoids may be used herein. Preferred Tinoids include retinol, retinyl palmitate, retinyl acetate, propionic acid Retinyl, retinal and combinations thereof. More preferred are: Retinol and retinyl palmitate. The HLC preferably comprises about 0.005% to about 2% by weight of the total composition. Including noid. Retinol nistel preferably comprises about 0.01% by weight of the total composition To about 2% by weight (eg, about 1% by weight). Retinoic acid is preferred Or from about 0.01% to about 0.25% by weight of the total composition. Tocopheryl-retinonit, adapalene, and tazarotene are most preferred Is used in an amount from about 0.01% to about 2% by weight of the total composition. In a preferred embodiment, the composition comprises a retinoid and vitamin B_ThreeBoth compounds Including Retinoids are preferably used in the above amounts, and vitamin B_ThreeThe compound is Preferably in an amount of about 0.1% to about 10% by weight of the total composition, more preferably , About 2% to about 5%.9. Additional components Additional optional components that may be added in the HLC include D-panthenol Panthenol humectants, keratolytic / stripping agents such as salicylic acid, proteins and And polypeptides and derivatives thereof, preferably from about 0.1% by weight of the total composition Germall 115, hydroxy at a level of about 5% by weight Methyl, nityl, propyl and butyl esters of benzoic acid, benzyl alcohol EDTA, Euxyl® K400, Bromopol (2-bromo-2-nitropropane-1,3-diol) and phenoxypro And phenoxyethanol (preferably from 0.1% to about 5% by weight of the total composition) %), Hyalonic acid and candy Celanese Sus, Port Smith, Virginia, United States -Available from Per Absorbent Materials, USA-A-4,0 76,663, Sanwet (registered trademark) ) Starch graphs such as IM-1000, IM-1500 and IM2500 Soluble or colloid-forming like soluble sodium polyacrylate Humidifiers, alpha and beta hydroxy acids, aloe vera, sphingosine and And phytosphingosine, cholesterol, skin lightening / homogenizing agent, N-acetate Tilcysteine, colorings, flavors and flavor solubilizers and fatty alcohol ethoxy Glycerin, propylene glycol, ethylene glycol Sorbitol, sorbitan, polypropylene glycol, glucose and Like ethoxylated polyol fatty acid esters that can be selected from sucrose Additional surfactants / emulsifiers are included. Examples include glyceryl monohydroxy An average of 10 to 200 moles of ethylene per mole of stearate and alcohol Stearyl alcohol and PEG-6 capri ethoxylated with oxide Rick / Capric glycerides. An example The following examples further describe and illustrate embodiments within the scope of the present invention. The example is merely illustrative They are provided for purposes and should not be construed as limiting the invention. To say , Many variations thereof are possible without departing from the spirit and scope of the invention It is. Where applicable, ingredients are identified by chemical or CTFA name, Or otherwise defined below. The components shown below are prepared by any conventional method known in the art. Can be made. Suitable methods and compositions are as follows.Examples 1 to 6 The compositions of the present invention are prepared from the ingredients described below using conventional formulation techniques. You. ¹Fatty acid esters of sugars: C with a sugar and one or more carboxylic acid moieties described herein₁− C₃₀Monoester or polyester, preferably having a degree of esterification of 7 to 8 wherein the fatty acid moiety is 1.7 to 3: 5 unsaturated: behen molar ratio C₁₈mono And / or sucrose polyester which is diunsaturated and behen. And more preferably, for example, cottonseed oil, such as, for example, SEFA cotnate Approximately 7 behen fatty acid moieties in the molecule, such as sucrose esters of fatty acids And octaester of sucrose in which about 1 oleic acid moiety is present. The composition is suitably made as described below: (1) Prepare an aqueous dispersion of aqueous magnesium silicate and bring the dispersion up to about 75 ° C. Heating, (2) (1) and sodium citrate, magnesium L-ascorbyl phosphate Dissolve the water-soluble ingredients except niacinamide and heat the solution to about 75 ° C , (3) mix (1) and (2) and maintain the temperature at about 75 ° C; (4) heating the mixture of surfactant, oil and silicone to about 80 ° C. (5) Add the mixture (4) to the aqueous phase (3), followed by high-pressure homogenizing , (6) After cooling the mixture (5) to below about 40 ° C., Separate aqueous solutions of magnesium citrate, sodium citrate, and niacinamide Add the liquid. The foregoing detailed description of the examples and embodiments of the present invention is given by way of example only and Modifications and variations will be apparent to those skilled in the art without departing from the spirit and scope of the invention. It will be appreciated that Such obvious modifications and variations will not Should be included in the scope of the request.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＧＷ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of front page (81) Designated country EP (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, I T, LU, MC, NL, PT, SE), OA (BF, BJ , CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG), AP (GH, GM, KE, L S, MW, SD, SZ, UG, ZW), EA (AM, AZ , BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM), AL , AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, E E, ES, FI, GB, GE, GH, GM, GW, HU , ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, M D, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL , PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, U Z, VN, YU, ZW

Claims

[Claims] 1. A composition comprising (a) an ascorbic acid compound, (b) a crystalline inorganic mineral clay, (c) a peptizer, and (d) a hydrophilic liquid carrier. 2. The composition of claim 1, wherein the composition has a pH of about 6.0 to about 10.0. 3. 3. The composition according to claim 2, wherein the ascorbic acid compound is a water-soluble ascorbic acid compound. 4. 4. The composition according to claim 3, wherein the deflocculant is an acrylate, carbonate phosphate, pyrophosphate, silicate, sulfate, sulfonate, or polyphosphate. The composition of claim 4, wherein the peptizer is from about 0.1% to about 20% by weight of the crystalline inorganic mineral clay. 6. The composition according to claim 5, wherein the crystalline inorganic clay and the deflocculant bind to each other to form a thickening system. 7. Hydrophilic liquid carrier further comprises a hydrophobic component, pH regulators, humectants, hydrophilic gelling agents, silicone-containing phase, the amphiphilic surfactant, vitamin B ₃ and derivatives thereof, retinoids, and mixtures thereof 6. The composition according to claim 5, comprising an optional component selected from the group. 8. (A) from about 0.1% to about 10% of an ascorbic acid compound; (b) from about 0.1% to about 20% of a crystalline inorganic mineral clay; and (c) from about 0.001% to about 5.0. % Of a peptizer, (d) about 1% to about 99% of a hydrophilic liquid carrier, wherein the composition has a pH of about 6.0 to about 10.0. 9 composition further hydrophobic components, pH adjusters, humectants, hydrophilic gelling agents, silicone-containing phase, the amphiphilic surfactant, vitamin B ₃ and its derivatives, the group consisting of retinoids, and mixtures thereof 9. The composition of claim 8, comprising one or more optional components selected from: