JP2003192577A - 咀嚼組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 薬用成分の徐放性に優れ、口腔疾患予防効果
が高く、使用感の優れた咀嚼組成物を提供する。 【解決手段】 無機粉体と有機高分子と薬用成分とから
なる崩壊性顆粒であって、その崩壊荷重が０．０６〜２
０ｋｇ／個である崩壊性顆粒を含有することを特徴とす
る咀嚼組成物。

Description

【発明の詳細な説明】 【０００１】 【発明の属する技術分野】本発明は、薬用成分を含有す
る崩壊性顆粒を配合することによって薬用成分の徐放性
を向上し口腔疾患を予防すると共に、良好な使用感を有
する咀嚼組成物に関する。 【０００２】 【従来の技術】従来、咀嚼組成物は嗜好品として使用さ
れてきたが、近年、薬用成分を配合することにより口腔
疾患予防剤として注目されつつある。虫歯予防咀嚼組成
物としてデキストラナーゼをチューインガムに配合する
ことが提案されてきた（特開昭５６−８８７５８）。ま
た、顆粒に薬用成分を配合する技術は従来より知られて
おり、薬用成分を配合した顆粒を口腔用組成物に配合す
ることが提案されてきた（特開平０３−２７１２１５号
公報、特開平０４−１２４１２３号公報、特開平０４−
２４３８１５号公報）。しかしながら、チューインガム
に有効成分をそのまま配合すると噛み始めにそのほとん
どが溶出し、長い間口中にその有効性を保つことができ
ない。また、従来より知られている顆粒はチューインガ
ムに配合した場合、無機粉体の分離があり使用感が良く
なく、易崩壊性のため徐放効果が良くなかった。そのた
め薬用成分の徐放性及び使用感についてはなお検討の余
地がある。更に薬用成分の徐放性を向上し口腔疾患予防
効果を高め、使用感の良い咀嚼組成物の開発が望まれて
いる。 【０００３】 【発明が解決しようとする課題】本発明は、薬用成分の
徐放性に優れ、口腔疾患予防効果が高く、使用感の優れ
た咀嚼組成物を提供することをその課題とする。 【０００４】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、本発明をなすに至
った。即ち、本発明によれば、無機粉体と有機高分子と
薬用成分とからなる崩壊性顆粒であって、その崩壊荷重
が０．０６〜２０ｋｇ／個である崩壊性顆粒を含有する
ことを特徴とする咀嚼組成物が提供される。 【０００５】 【発明の実施の形態】本発明で用いる顆粒の崩壊強度
は、サン科学社製ＳＵＮＲＨＥＯ ＭＥＴＥＲＭｏｄｅ
ｌ ＣＲ−２００Ｄを用いて測定したもので、顆粒１個
を２枚の硬質表面の間隔に置き、これを荷重速度３ｍｍ
／分の速度で圧縮したときにその顆粒が崩壊を開始する
ときの荷重を意味する。本発明では、その崩壊荷重は
０．０６〜２０ｋｇ／個、特に０．５〜１０ｋｇ／個の
範囲にあるのが好適である。崩壊荷重が０．０６ｋｇ未
満の顆粒は、徐放性が低下したり、咀嚼組成物製造時に
顆粒が崩壊してしまう場合があり、一方、２０ｋｇ／個
を越えると咀嚼組成物に配合したときに異物感が感じら
れ、咀嚼によっても全く崩壊せず、使用感に劣る場合が
ある。 【０００６】顆粒中の無機粉体と有機高分子の配合比率
（重量比率）は、３：１から１：３、特に２：１から
１：２の範囲であることが望ましい。無機粉体と有機高
分子の配合比率が３：１より大きいと咀嚼組成物より顆
粒が分離し、使用感が低下する場合があり、一方、無機
粉体と有機高分子の配合比率が１：３より小さいと薬用
成分の徐放性が低下するという問題がある。顆粒の粒度
は、平均粒径が１００〜３０００μｍ、特に３００〜２
０００μｍの範囲であることが望ましい。平均粒径が１
００μｍより小さいと、粒子強度の低下、徐放性の低下
等の問題が生じる場合があり、３０００μｍより大きい
と、咀嚼組成物に配合したとき異物感を生じるという問
題がある。 【０００７】顆粒中に配合される有機高分子としては、
ガムベースや歯磨等に用いられている従来公知の各種の
ものが用いられる。このような有機高分子には、非水溶
性及び水溶性のいずれかのものが包含される。例えば、
非水溶性高分子としては、ポリ酢酸ビニル、チクル、ジ
ェルトン等が挙げられる。水溶性高分子としては、カル
ボキシメチルセルロースアルカリ金属塩、メチルセルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチル
ヒドロキシエチルセルロースナトリウムなどのセルロー
ス誘導体、アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ金属ア
ルギネート、アルギン酸プロピレングリコールエステ
ル、カラゲナン、キサンタンガム、トラガカントガム、
カラヤガム、アラビアガムなどのガム類、ポリビニルア
ルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルビロ
リドンなどの合成粘結剤等が挙げられる。その配合量
は、顆粒中１〜５０％とするのが良く、好ましくは５〜
４０％、より好ましくは１０〜３０％とするのが良い。 【０００８】顆粒中に配合される無機粉体としては、歯
磨剤等に用いられている従来公知の各種のものが用いら
れる。このようなものとしては、例えば、沈降性シリ
カ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケ
ート等のシリカ系研磨剤、第２リン酸カルシウム・２水
和物及び無水物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウ
ム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウ
ム、第３リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム等が
挙げられる。これらの無機粉体は、通常、０．１〜１０
０μｍの平均粒子径を有するものが使われ、好ましくは
０．５〜５０μｍのものが使用される。その配合量は顆
粒中１〜５０％とするのが良く、好ましくは１０〜４０
％とするのが良い。 【０００９】顆粒中に配合される薬用成分としては、従
来公知の各種のものが用いられる。このようなものとし
ては、例えば、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラ
ーゼ、ブロテアーゼ、リゾチーム、溶菌酵素等の酵素、
フッ化ナトリウム、フッ化力リウム、フッ化第一錫、フ
ッ化ストロンチウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等
のフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の
水溶性リン酸化合物、アラントインクロルヒドロキシア
ルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、塩化リ
ゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩類、塩化ナトリ
ウム、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、
酢酸ｄｌ−トコフェロール、α−ビサボロール、イソプ
ロピルメチルフェノール、クロルヘキシジン塩類、塩化
セチルピリジニウム、アズレン、グリチルレチン酸、銅
クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅等の銅化合
物、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリ
ウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、ト
リポリリン酸ナトリウム、メトキシエチレン、無水マレ
イン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロ
コレステリン、塩化ベンゼトニウム、ジヒドロコレステ
ロール、トリクロロカルバニド、クエン酸亜鉛の他、ト
ウキ軟エキス、オウバクエキス、チョウジ、ローズマリ
ー、オウゴン、ベニバナ等の植物抽出物、ビタミン類等
が挙げられる。薬用成分の配合量は、その有効量であれ
ばよく、特に制約されないが、一般的には、顆粒中０．
００１〜５％、好ましくは０．０１〜３％となるような
量である。顆粒中には上記成分以外に、香料、酸味料、
着色料、ｐＨ調整剤、保存料等を適宜配合することがで
きる。 【００１０】顆粒の形状は、球形状であることがより好
ましいが、粉砕した塊状であってもよい。又、顆粒は、
無機粉体が有機高分子中に分散している多核型顆粒であ
っても良いし、無機粉体を有機高分子に単に結合してい
るにすぎない構造の顆粒であっても良い。 【００１１】本発明の咀嚼組成物は、前記顆粒を含むこ
とを特徴とし、その組成物の形態は、咀嚼に適した形態
であればよく、例えば、シート状、粒状、球体状、ブロ
ック状（直方体状）等であることができる。本発明の組
成物は、前記顆粒を咀嚼ベースに配合し、さらに補助成
分を配合し、所望形状に成形することにより製造するこ
とができる。この場合の咀嚼ベースは慣用のガムベース
であることができる。本発明の組成物において、顆粒の
割合は、０．１〜５０％とするのがよく、好ましくは１
〜２０％とするのがよい。 【００１２】本発明の組成物には、前記顆粒の他、口腔
用組成物に一般的に用いられている甘味料、清掃剤、研
磨剤及び香料を含有させるのが好ましい。甘味剤として
は、グルコース、キシロース、フルクトースなどの単糖
類、マルトースなどの還元性二糖類、ショ糖、トレハロ
ースなどの非還元性二糖類、キシリトール、エリスリト
ール、ソルビトール、ラクチトール、マルチトールなど
の糖アルコール、還元バラチノース、パラチノース、乳
糖、還元乳糖、還元麦芽糖水飴、還元水飴、オリゴ糖、
ブドウ糖、還元澱粉糖化物、果糖、アスパルテーム、ス
テビア、サッカリンを１種及び数種を任意に配合するこ
とができる。清掃剤としては、歯磨等に用いられている
従来公知の各種のものが用いられる。無機系研磨剤とし
ては、例えば、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシ
リケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第
２リン酸カルシウム、２水和物及び無水物、ピロリン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、ア
ルミナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、
ケイ酸ジルコニウム等が挙げられる。合成樹脂系研磨剤
としては、ポリエチレンビーズ、ポリプロピレンビーズ
などが挙げられる。これらの研磨剤は、通常、０．１〜
１００μｍの平均粒子径を有するものが使われ、好まし
くは０・５〜５０μｍのものが使用される。 【００１３】香料としては、天然香料として、ペバーミ
ント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィ
ンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、
セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモ
ン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベ
ンダー油、ローズマリー油・ローレル油、カモミル油、
キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス
油、オリガナム油、パインニードル油等が挙げられる。
更に単品香料として、メントール、カルボン、アネトー
ル、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアル
デヒド、オイゲノール、チモール、リナロール、リナリ
ールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテ
ート、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレ
ゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチ
ルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサ
ンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメ
チルアンスラニレート、バニリン、ウンデカラクトン、
ヘキサナール、エチルアルコール、プロピルアルコー
ル、ブタノール、イソアミルアルコール等が挙げられ
る。単品香料及び／又は天然香料も含む調合香料とし
て、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバ、バナ
ナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレ
ーバー、マンゴーフレーバー、トロピカルフルーツフレ
ーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルー
ツミックスフレーバー等が挙げられる。 【００１４】上記成分以外に、ガムベース、酸味料、軟
化剤、着色料、光沢剤、増粘剤、乳化剤、ｐＨ調整剤、
保存料等を適宜配合することができる。その他、ビタミ
ン類、植物抽出物等を適宜配合することができる。前記
各添加成分はいずれも従来使用されている常量で用いる
ことができる。 【００１５】 【発明の効果】本発明の咀嚼組成物は、薬用成分の徐放
性の向上したもので、口腔疾患予防効果の高いものであ
る。 【００１６】 【実施例】次に本発明を実施例によりさらに詳述する。 【００１７】参考例１ 表１に示す成分組成（％）の顆粒Ａ及び顆粒Ｂを以下の
ようにして調製した。 （顆粒の調製方法）粉砕した酢酸ビニル樹脂の粉末と第
２リン酸カルシウムを混合する。別に少量の水にアルギ
ン酸ソーダを溶解して糊状とする。粉末とこの糊状溶液
とを混合後、押し出し式顆粒製造機により造粒し、乾燥
した。乾燥した顆粒を粉砕後、分級して顆粒Ａを得た。
また、同様にして、顆粒Ｂを得た。 【００１８】なお、顆粒Ａ、Ｂにおいて、その粒径はい
ずれも約１０００μｍであり、その崩壊荷重はいずれも
約３ｋｇ／個であった。 【００１９】 【表１】 ＊：デキストラナーゼ１００００単位／ｇ 【００２０】実施例１〜２、比較例１ 表２に示す成分組成（部）の咀嚼組成物（チューインガ
ム）を常法により調製した。 【００２１】 【表２】 【００２２】実験例１ （薬用成分の除放効果）各サンプル２ｇを１０分間咀嚼
して１分毎の唾液を採取し、唾液中のデキストラナーゼ
活性をソモギ法によって測定した。その結果を表３に示
す。なお、デキストラナーゼ１単位は４０℃で１分間当
たりグルコース１μｍｏｌ相当量の還元糖を生成させる
酵素活性である。 【００２３】 【表３】 【００２４】実施例１、２の組成物は、比較例１の組成
物に比べて、咀瞬５分以降に高いデキストラナーゼ活性
を示し、徐放性の高いことが解った。 【００２５】実験例２ （歯垢付着抑制効果）１群２０名を被験者としＰＨＰ
（Patient Hygiene Performance）法により歯垢付着状
態を評価した。特定歯として上顎左右６番の頬側、下顎
左右６番の舌側及び上顎右１番、下顎左１番の唇側の計
６歯を用いた。被験者にエリスロシンＷａｆｅｒを噛ま
せて染色した後、各歯を５分割しこれら各部に歯垢があ
れば１点を加え、なければ０点とした。各人１歯当たり
の平均点を算出した（最高５点）２週間各サンプルを使
用しスコアを比較した。その結果を表４に示す。実施例
１、２のものは比較例１のものに比較して、高い歯垢抑
制効果を示すことが解った。 【００２６】 【表４】 【００２７】参考例２ 参考例１のおいて、表５に示す成分組成（％）の混合物
を用いた以外は同様にして、顆粒Ｃ、Ｄ、Ｅを調製し
た。これらの顆粒において、その粒径はいずれも約１５
００μｍであり、その崩壊荷重はいずれも約２ｋｇ／個
であった。 【００２８】 【表５】 【００２９】実施例３〜８ 参考例２で得た顆粒を用い、表６に示す成分組成（部）
の組成物を調製した。これらの組成物はいずれもその薬
用成分の除放性及び歯垢付着抑制効果においてすぐれた
ものであった。 【００３０】 【表６】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/32 Ａ６１Ｋ 47/32 47/36 47/36 Ａ６１Ｐ 1/02 Ａ６１Ｐ 1/02 // Ａ６１Ｋ 38/46 Ａ６１Ｋ 37/54 Ｆターム(参考） 4B014 GB13 GK10 GK12 GL01 GL03 4C076 AA69 AA95 BB01 BB22 BB23 CC21 CC31 DD26 DD38 EE07 EE30 FF02 FF05 FF31 FF68 4C084 AA03 BA44 DC22 MA01 MA34 MA52 MA57 NA12 NA13 ZA671 ZC192

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 【請求項１】 無機粉体と有機高分子と薬用成分とから
   なる崩壊性顆粒であって、その崩壊荷重が０．０６〜２
   ０ｋｇ／個である崩壊性顆粒を含有することを特徴とす
   る咀嚼組成物。