JP2008530102A5 - - Google Patents
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Description
（関連出願）
本願は、２００５年２月１１日に出願された米国仮特許出願第６０／６５２４９２号の優先権を主張する。
本願は、２００５年２月１１日に出願された米国仮特許出願第６０／６５２４９２号の優先権を主張する。
好ましい実施態様において、本発明は式Ｉｃの構造で表される化合物又はその薬理学的に許容できる塩を提供する。
（Ｉｃ）
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−又はＯ−ＣＨ2−であり、Ｑ、Ｄ及びＴは炭素であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３及びＲ４は水素であり、Ｒ５は水素であり、Ｒ１４は−水素、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル基であり、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル基が１〜３個のハロゲンにより、各々任意に置換され、Ｒ６及びＲ７は独立に−水素、−ハロゲン、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル基であり、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル又は−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル基が１〜３個のハロゲンにより各々任意に置換され、Ｒ６及びＲ７は６員環をそれらが結合する原子と任意に形成してもよく、それにより形成される環は最大２個の酸素原子を任意に含んでもよく、更にそれにより形成される環は最大４個のハロゲンにより任意に置換されてもよく、Ｒ８及びＲ９は各々独立に−水素、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−ニトロ、−ハロ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２又はＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2であり、式中−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル基は１から３個のハロゲンで各々任意に置換され、Ｒ１０は独立に−水素であり、Ｒ１１は各々独立に
（ジグザクのマークは、式ＩのＲ１１位置に結合する位置を表し、Ａ、Ｇ及びＥは独立に炭素又は窒素を表し、Ａ、Ｇ及びＥのうち２つまでが窒素であり、Ａが窒素のときはＲ８又はＲ９がＡに結合せず、Ｇが窒素のときはＲ８又はＲ９はＧに結合せず、Ｅが窒素のときはＲ８又はＲ９はＥに結合しない）であり、Ｒ１２は各々独立に−水素又は（Ｃ1−Ｃ7）アルキル基である。
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−又はＯ−ＣＨ2−であり、Ｑ、Ｄ及びＴは炭素であり、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３及びＲ４は水素であり、Ｒ５は水素であり、Ｒ１４は−水素、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル基であり、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル基が１〜３個のハロゲンにより、各々任意に置換され、Ｒ６及びＲ７は独立に−水素、−ハロゲン、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル基であり、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル又は−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル基が１〜３個のハロゲンにより各々任意に置換され、Ｒ６及びＲ７は６員環をそれらが結合する原子と任意に形成してもよく、それにより形成される環は最大２個の酸素原子を任意に含んでもよく、更にそれにより形成される環は最大４個のハロゲンにより任意に置換されてもよく、Ｒ８及びＲ９は各々独立に−水素、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−ニトロ、−ハロ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２又はＳ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2であり、式中−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル基は１から３個のハロゲンで各々任意に置換され、Ｒ１０は独立に−水素であり、Ｒ１１は各々独立に
Claims (10)
- 式Ｉにより構造的に表される化合物又はその薬理学的に許容できる塩：
［式中、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｏ−ＣＨ2−であり；
Ｑ、Ｄ、Ｘ及びＴは独立に炭素又は窒素を表し、但しＱ、Ｄ、Ｘ及びＴのうちの２つ以下が窒素であり；
Ｒ１は−水素、−ＯＨ又は−ハロゲンであり；
Ｒ２は−水素又は−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基であり；
Ｒ３及びＲ４は各々独立に−水素、−ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル基であり；
Ｒ５及びＲ１４は独立に−水素、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−フェニル、−フェニル−フェニル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−フェニル−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−アリール−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−ヘテロアリール−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル、−（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル、−アリール−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル、−ヘテロアリール−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル基であり、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−フェニル、−フェニル−フェニル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−フェニル−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−アリール−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−ヘテロアリール−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル、−（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル、−アリール−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は−ヘテロアリール−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル基は各々、−水素、−ヒドロキシ、−シアノ、−ニトロ、−ハロ、−オキソ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル−ＣＯＯＲ１２、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−アリールオキシ、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2からなる群から各々独立に選択される１から３個の置換基によって任意に置換され、Ｒ５及びＲ１４は任意にそれらが結合する原子により４、５又は６員環を形成してもよく、それにより形成される環は１個又は２個の二重結合を任意に含んでもよく、最大４個のハロゲンにより任意に置換されてもよく；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に−水素、−ハロゲン、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキルであり、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−アリール、−ヘテロアリール、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキルは各々、−水素、−ヒドロキシ、−シアノ、−ニトロ、−ハロ、−オキソ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル−ＣＯＯＲ１２、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−アリールオキシ、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2からなる群から独立に選択される１から３個の置換基により任意に置換され；
Ｄが窒素のときはＲ６又はＲ７はＤに結合せず、Ｔが窒素のときはＲ６又はＲ７はＴに結合せず、Ｑが窒素のときはＲ６又はＲ７はＱに結合せず、Ｘが窒素のときはＲ６又はＲ７はＸに結合せず、Ｒ６及びＲ７はそれらが結合する原子により６員環を任意に形成してもよく、それにより形成される環は２つ以下の酸素を任意に含んでもよく、更に、それにより形成される環は４つ以下のハロゲンにより任意に置換されてもよく；
Ｒ８及びＲ９は各々独立に−水素、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−ニトロ、−ハロ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−アリールオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2であり；−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−アリールオキシ基は各々、−水素、−ヒドロキシ、−シアノ、−ニトロ、−ハロ、−オキソ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル−ＣＯＯＲ１２、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−アリールオキシ、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2からなる群から独立に選択される１から３個の置換基により任意に置換され；
Ｒ１０は独立に−水素、−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−アリール−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−ヘテロアリール−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル、−（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル、−アリール−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル、−ヘテロアリール−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニルであり、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−アリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−アリール−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−ヘテロアリール−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル、−（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル、−アリール−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル、−ヘテロアリール−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル基が各々、−水素、−ヒドロキシ、−シアノ、−ニトロ、−ハロ、−オキソ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル−ＣＯＯＲ１２、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−アリールオキシ、−アリール、−アリール−Ｃ1−Ｃ7アルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2からなる群から各々独立に選択される１から３個の置換基により任意に置換され；
Ｒ１１は各々独立に−水素又は
Ｒ１２は各々独立に−水素、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル基であり；
Ｒ１３は各々独立に−水素、−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル基であり、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル基は各々任意に−ＣＦ3、−ＯＣＦ3からなる群から独立に選択される置換基により一置換される］。 - 式Ｉｂにより更に表される請求項１の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩：
［式中、
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｏ−ＣＨ2−であり；
Ｑ、Ｄ及びＴは独立に炭素又は窒素を表し、Ｑ、Ｄ及びＴの２つ以下が窒素であり；
Ｒ１は−水素又は−ＯＨであり；
Ｒ２は−水素であり；
Ｒ３及びＲ４は−水素であり；
Ｒ５及びＲ１４は独立に−水素、−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は−（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル基であり；−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は−（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル基が１〜３個のハロゲンにより、各々任意に置換され；Ｒ５及びＲ１４は任意に４、５又は６員環をそれらが結合する原子と形成でき、それにより形成される環は１又は２個の二重結合を任意に含んでよく、最大３個のハロゲンにより任意に置換されてもよく；
Ｒ６及びＲ７は独立に−水素、−ハロゲン、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル又は−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル基であり、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル又は−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル基が１〜３個のハロゲンにより各々任意に置換され；但しＤが窒素のときはＲ６又はＲ７はＤに結合せず、Ｔが窒素のときはＲ６又はＲ７はＴに結合せず、Ｑが窒素のときはＲ６又はＲ７はＱに結合せず、Ｒ６及びＲ７は６員環をそれらが結合する原子と任意に形成してもよく、それにより形成される環は最大２個の酸素原子を任意に含んでもよく、更にそれにより形成される環は最大４個のハロゲンにより任意に置換されてもよく；
Ｒ８及びＲ９は各々独立に−水素、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−ニトロ、−ハロ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2であり；ここに、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル基は１から３個のハロゲンで各々任意に置換され；
Ｒ１０は、独立に−水素であり；
Ｒ１１は各々独立に−水素又は
Ｒ１２は各々独立に−水素又は−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル基である］。 - 式Ｉｃにより更に表される請求項１の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩：
［式中、
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｏ−ＣＨ2−であり；
Ｑ、Ｄ及びＴは炭素であり；
Ｒ１は−水素であり；
Ｒ２は−水素であり；
Ｒ３及びＲ４は−水素であり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ１４は−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は−（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル基であり；−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルケニル、−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルケニル、−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロシクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ12）アルキニル又は−（Ｃ8−Ｃ12）シクロアルキニル基は１〜３個のハロゲンにより、各々任意に置換され；
Ｒ６及びＲ７は独立に−水素、−ハロゲン、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル又は−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル基であり、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ2−Ｃ7）アルケニル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル又は−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル基は１〜３個のハロゲンにより各々任意に置換され；Ｒ６及びＲ７は６員環をそれらが結合する原子と任意に形成してもよく、それにより形成される環は最大２個の酸素原子を任意に含んでもよく、更にそれにより形成される環は最大４個のハロゲンにより任意に置換されてもよく；
Ｒ８及びＲ９は各々独立に−水素、−ヒドロキシ、−ＣＮ、−ニトロ、−ハロ、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１２）2、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ2Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ１２）2であり；ここに、−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ7）アルコキシ、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル基は１から３個のハロゲンで各々任意に置換され；
Ｒ１０は独立に−水素であり；
Ｒ１１は各々独立に
Ｒ１２は各々独立に−水素又は−（Ｃ1−Ｃ7）アルキル基である］。 - Ｄ、Ｘ、Ｑ及びＴが炭素である、請求項１から２のいずれか一項記載の化合物。
- Ａ、Ｇ及びＥが炭素である、請求項１から４のいずれか一項記載の化合物。
- Ｙが−Ｏ−である、請求項３記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
- Ｙが−Ｓ−である、請求項３記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
- 式：
- ３−（｛５−［１−（４’−ｔｅｒｔ−ブチル−２，６−ジメチル−ビフェニル−４−イルスルファニル）−２，２−ジメチル−プロピル］チオフェン−２−カルボニル｝アミノ）プロピオン酸、異性体２である請求項８記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
- 請求項１から９のいずれか一項記載の化合物及び薬理学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
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