JP2012509332A5 - - Google Patents

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JP2012509332A5
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他の目的および利点は、以下の詳細な説明を考慮すると、当業者に明らかとなるであろう。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式：
Figure 2012509332
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ ２ａ Ｒ ２ｂ であり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ ４ であり、
Ｌ １ は、単結合、置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ５ アルキレン、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳ（Ｏ） ２ −であり、
Ｒ １ は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ は、水素、および置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択され、
Ｒ ３ は、置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、置換または非置換のＣ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ ４ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、
該化合物は、
Ｎ−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］−６，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６−（メチルスルホニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，１，１−ジメチルエチルエステル；
２−クロロ−４−［［３−（ジメチルアミノ）−５−メトキシフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル；
２−クロロ−５，７−ジヒドロ−４−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、および
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−２−（メチルチオ）−６−（フェニルメチル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
（項目２）
式：
Figure 2012509332
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ ２ａ Ｒ ２ｂ であり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ ４ であり、
Ｌ １ は、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳ（Ｏ） ２ −であり、
Ｒ １ は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ は、水素、および置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択され、
Ｒ ３ は、置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、置換または非置換のＣ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ ４ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、
該化合物は、
Ｎ−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］−６，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６−（メチルスルホニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，１，１−ジメチルエチルエステル；
２−クロロ−４−［［３−（ジメチルアミノ）−５−メトキシフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、および
２−クロロ−５，７−ジヒドロ−４−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
（項目３）
式：
Figure 2012509332
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ ２ａ Ｒ ２ｂ であり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ ４ であり、
Ｌ １ は、単結合、または置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ５ アルキレンであり、
Ｒ １ は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ は、水素、および置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択され、
Ｒ ３ は、置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、置換または非置換のＣ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ ４ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、該化合物は、Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−２−（メチルチオ）−６−（フェニルメチル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
（項目４）
ＡはＣＨＲ ２ｂ またはＣＨ ２ である、項目１から３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
ＢはＣＨＲ ２ｂ またはＣＨ ２ である、項目１から４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
ＡおよびＢはそれぞれＣＨ ２ である、項目１から３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ は置換または非置換のフェニルである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ １ は置換または非置換のヘテロアリールである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ は、置換または非置換のピリジル、キノリニル、イソキノリニル、置換または非置換のベンゾジオキソール、置換または非置換のベンゾジオキサン、置換または非置換のベンゾフラン、置換または非置換のベンゾチオフェン、および置換または非置換のベンゾジオキセピンである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ １ は置換または非置換のキノリン−３−イルである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ １ は、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ハロＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、および置換スルホニルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニル、ピリジル、またはキノリン−３−イルである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ １ は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ ３ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＦ ３ 、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ ２ Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ ２ Ｍｅ、ＳＯ ３ Ｈ、ＳＯ ３ Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニル、ピリジル、またはキノリン−３−イルである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ １ は非置換キノリン−３−イルである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｌ １ は単結合である、項目１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｌ １ はＣ １ 〜Ｃ ５ アルキレン基である、項目１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｌ １ は、−ＣＨ ２ −、−Ｃ（Ｍｅ）Ｈ−、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、−Ｃ（Ｍｅ）ＨＣＨ ２ −、または−ＣＨ ２ Ｃ（Ｍｅ）Ｈ−である、項目１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｌ １ は、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−である、項目１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｌ １ は−ＳＯ−である、項目１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｌ １ は−Ｓ（Ｏ） ２ −である、項目１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
各ＷおよびＺは、独立して、ＣＲ ４ であり、Ｒ ４ は、Ｈ、置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、またはハロである、項目１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
ＷはＮであり、ＺはＣＲ ４ であり、Ｒ ４ は、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ ３ 、Ｃｌ、またはＦである、項目１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
ＷはＮであり、ＺはＣＨである、項目１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｅ、ＩＩｆ、ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｉ、またはＩＩｊ：
Figure 2012509332
（式中、Ｒ ３ は項目１の通りである）の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ３ は置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ３ は、Ｃｌ、Ｆ、またはＯＨで置換されたＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ３ は、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、２，２−ジメチルプロピル、２−メチルプロピル、またはＣＦ ３ である、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ３ は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたＣ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ３ は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ３ は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＦ ３ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＦ ３ 、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、およびｔ−Ｂｕから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ３ は置換または非置換のヘテロシクロアルキルである、項目１から１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ３ は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アルコキシ、およびハロＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはピペラジニルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ３ は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＦ ３ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＦ ３ 、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、およびｔ−Ｂｕから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはピペラジニルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ３ は置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ３ は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミド、置換または非置換のアミノ、カルボキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシカルボニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ３ は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ ３ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＦ ３ 、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ ２ Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ ２ Ｍｅ、ＳＯ ３ Ｈ、ＳＯ ３ Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ３ は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、置換スルホニル、置換スルファニル、アミド、カルボキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシカルボニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、置換Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジニル、ベンズジオキソラニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ３ は、非置換であるか、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ ３ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＦ ３ 、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＯ ２ Ｍｅ、ＣＯ ２ Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ ２ Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ ２ Ｍｅ、ＳＯ ３ Ｈ、ＳＯ ３ Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジニル、ベンズジオキソラニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ３ は、非置換であるか、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、ＣＦ ３ 、ＣＯ ２ Ｍｅ、ＣＯ ２ Ｅｔ、およびＮＨＡｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたチエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、またはオキサジアゾリルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ３ は、非置換であるか、１つまたは２つのＭｅに置換されたチアゾリル、ピリジル、シクロヘキシル、フェニル、シクロペンチル、テトラヒドロチオピラニル、ピラゾリル、テトラヒドロピラニルである、項目１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物が、式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、またはＩＩＩｉ：
Figure 2012509332
（式中、Ｌ １ は、単結合、−ＣＨ ２ −、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、またはＳ（Ｏ） ２ であり、Ｒ ３ａ は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ ３ｂ はＨまたはアルキルである）の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
Ｌ １ は−ＣＨ ２ −である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｌ １ は−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−である、項目４０に記載の化合物。
（項目４３）
Ｌ １ は−Ｓ（Ｏ） ２ −である、項目４０に記載の化合物。
（項目４４）
前記化合物が、式ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、ＩＶｅ、ＩＶｆ、ＩＶｇ、ＩＶｈ、またはＩＶｉ：
Figure 2012509332
（式中、Ｒ ３ａ は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ ３ｂ はＨまたはアルキルである）の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
前記化合物が、式Ｖａ、Ｖｂ、Ｖｃ、Ｖｄ、Ｖｅ、Ｖｆ、Ｖｇ、Ｖｈ、またはＶｉ：
Figure 2012509332
（式中、Ｒ ３ａ は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ ３ｂ はＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ ３ａ は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＯＣＦ ２ 、ＳＭｅ、Ｃｌ、またはＦである、項目４０から４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ３ｂ は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｉ−Ｐｒである、項目４０から４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ ３ａ はＨである、項目４０から４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ ３ｂ はＨである、項目４０から４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５０）
前記化合物が、以下：
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−エチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−プロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロプロピルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−イソブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，２−ジメチル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３，３−ジメチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−ブタン−１−オール；
（６−シクロブチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−オキセタン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１，２−ジメチル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（６−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ｓｅｃ−ブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロブチル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロペンチル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（１，３，３−トリメチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（６−シクロヘプチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−オキセタン−３−イル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸シクロヘキシルメチル−アミド；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド；
（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アミド；
２−アゼパン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
２−ピペリジン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
２−ピロリジン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
［６−（５−オキサゾール−５−イル−チオフェン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−チオフェン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンタンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
２−メチル−５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−３−カルボン酸メチルエステル；
（６−フェニルメタンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキサンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（２−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−２−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−５−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（２−フェニル−エタンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−キノリン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，６−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−フラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジフルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−プロポキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−イソプロポキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；および
［６−（２−シクロプロピル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；
ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５１）
前記化合物が、以下：
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジフルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−シクロプロピル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；および
［６−（３−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；
ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５２）
薬学的に許容可能なキャリアおよび薬学的有効量の項目１から５１のいずれか１項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
（項目５３）
前記キャリアが非経口キャリアである、項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目５４）
前記キャリアが経口キャリアである、項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目５５）
前記キャリアが局所キャリアである、項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目５６）
有効な疾患処置量または容態処置量の項目１から５１のいずれか１項に記載の化合物または項目５２から５５のいずれか１項に記載の薬学的組成物を哺乳動物に投与する工程を含む、ｉｎ ｖｉｖｏでのＦＡＡＨの異常な挙動に関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる疾患または容態を哺乳動物において予防、処置、または改善する方法。
（項目５７）
前記疾患または容態が、以下：疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）、パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチおよび骨関節炎、ならびに炎症性腸疾患によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；癲癇および発作性障害；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞、自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；高血圧症；嘔吐；嘔気；癌；および腎障害から選択される、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記疾患または容態がパーキンソン病である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記疾患または容態がアルツハイマー病である、項目５７に記載の方法。
（項目６０）
前記疾患または容態が疼痛である、項目５７に記載の方法。
（項目６１）
前記疾患または容態が神経因性疼痛である、項目５７に記載の方法。
（項目６２）
前記疾患または容態が自己免疫疾患である、項目５７に記載の方法。
（項目６３）
前記疾患または容態が炎症性の疾患または容態である、項目５７に記載の方法。
（項目６４）
前記疾患または容態が神経学的または神経変性の疾患または容態である、項目５７に記載の方法。
（項目６５）
医薬品として使用するための項目１から５１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
（項目６６）
疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）；パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチ、および骨関節炎によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；骨障害；皮膚炎；癲癇および発作性障害；前立腺、膀胱および腸管の機能障害、尿失禁、遅延性排尿、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞；高血圧症；自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；嘔気；嘔吐；癌；および腎障害から選択される疾患または容態の処置または予防における医薬品として使用するための項目１から５１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
（項目６７）
疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）；パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチ、および骨関節炎によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；癲癇および発作性障害；骨障害；皮膚炎；前立腺、膀胱および腸管の機能障害、尿失禁、遅延性排尿、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞；高血圧症；自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；嘔吐；嘔気；癌；および腎障害から選択される疾患または容態の処置または予防のための薬物の製造における項目１から５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６８）
項目１から５１のいずれ１項に定義の化合物と別の薬学的活性薬剤との組み合わせ。
（項目６９）
前記組み合わせがパーキンソン病処置に有用である、項目６８に記載の組み合わせ。
（項目７０）
前記別の薬学的活性薬剤がドーパミンＤ２受容体アゴニストを含む、項目６８または６９に記載の組み合わせ。
（項目７１）
前記別の薬学的活性薬剤がドーパミンを含む、項目６８または６９に記載の組み合わせ。

Claims (23)

  1. 式：
    Figure 2012509332
     （式中、
    各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ２ａＲ２ｂであり、
    ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
    Ｌ１は、単結合、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレン、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳ（Ｏ）２−であり、
    Ｒ１は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
    各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、水素、および置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、
    Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、
    該化合物は、
    Ｎ−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］−６，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６−（メチルスルホニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ４−［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，１，１−ジメチルエチルエステル；
    ２−クロロ−４−［［３−（ジメチルアミノ）−５−メトキシフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル；
    ２−クロロ−５，７−ジヒドロ−４−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸，９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、および
    Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−２−（メチルチオ）−６−（フェニルメチル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
  2. Ｌ１は、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ−または−Ｓ（Ｏ） ２ −である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｌ１は単結合、あるいは置換または非置換のＣ １ 〜Ｃ ５ アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
  4. ＡはＣＨＲ２ｂまたはＣＨ２であり、ＢはＣＨＲ ２ｂ またはＣＨ ２ である、あるいは、ＡおよびＢはそれぞれＣＨ ２ である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. Ｒ１は置換または非置換のフェニル、あるいは置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
  6. Ｒ１は、置換または非置換のピリジル、キノリニル、イソキノリニル、置換または非置換のベンゾジオキソール、置換または非置換のベンゾジオキサン、置換または非置換のベンゾフラン、置換または非置換のベンゾチオフェン、および置換または非置換のベンゾジオキセピンである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ１は置換または非置換のキノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｌ１は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｍｅ）Ｈ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｍｅ）ＨＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）Ｈ−である、請求項１および３から７のいずれか１項に記載の化合物。
  9. ＷはＮであり、ＺはＣＲ４であり、Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、Ｃｌ、またはＦである、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
  10. 前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｅ、ＩＩｆ、ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｉ、またはＩＩｊ：
    Figure 2012509332
     （式中、Ｒ３は請求項１の通りである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
  11. Ｒ３は、Ｃｌ、Ｆ、またはＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
  12. Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、２，２−ジメチルプロピル、２−メチルプロピル、またはＣＦ３である、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシ、およびハロＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはピペラジニルである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
  15. Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミド、置換または非置換のアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、置換スルホニル、置換スルファニル、アミド、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジニル、ベンズジオキソラニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
  17. 前記化合物が、式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、またはＩＩＩｉ：
    Figure 2012509332
     （式中、Ｌ１は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、またはＳ（Ｏ）２であり、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
  18. 前記化合物が、式ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、ＩＶｅ、ＩＶｆ、ＩＶｇ、ＩＶｈ、またはＩＶｉ：
    Figure 2012509332
     （式中、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
  19. 前記化合物が、式Ｖａ、Ｖｂ、Ｖｃ、Ｖｄ、Ｖｅ、Ｖｆ、Ｖｇ、Ｖｈ、またはＶｉ：
    Figure 2012509332
     （式中、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
  20. 前記化合物が、以下：
    （６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
    ［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−エチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−プロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロプロピルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−イソブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，２−ジメチル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３，３−ジメチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−ブタン−１−オール；
    （６−シクロブチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロヘキシル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−オキセタン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（１，２−ジメチル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    （６−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ｓｅｃ−ブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（１−シクロブチル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（１−シクロペンチル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（１，３，３−トリメチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    （６−シクロヘプチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（１−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−オキセタン−３−イル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
    ４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸シクロヘキシルメチル−アミド；
    ４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
    ４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド；
    （２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−メタノン；
    ２−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アミド；
    ２−アゼパン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
    ２−ピペリジン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
    ２−ピロリジン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
    ［６−（５−オキサゾール−５−イル−チオフェン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−チオフェン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロペンタンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ２−メチル−５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−３−カルボン酸メチルエステル；
    （６−フェニルメタンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロヘキサンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ベンゼンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
    ［６−（２−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−（６−チアゾール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
    キノリン−３−イル−（６−チアゾール−２−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
    ［６−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−（６−チアゾール−５−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
    ［６−（２−フェニル−エタンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−（６−キノリン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
    ［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，６−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−クロロ−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，４−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−メチル−フラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，３−ジフルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−プロポキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−イソプロポキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；および
    ［６−（２−シクロプロピル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
    ［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    （６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
    キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
    ［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２，３−ジフルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（３−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    ［６−（２−シクロプロピル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；および
    ［６−（３−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
    から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
  21. 薬学的に許容可能なキャリアおよび薬学的有効量の請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
  22. 疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）；パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチ、および骨関節炎によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；骨障害；皮膚炎；癲癇および発作性障害；前立腺、膀胱および腸管の機能障害、尿失禁、遅延性排尿、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞；高血圧症；自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；嘔気；嘔吐；癌；および腎障害から選択される疾患または容態の処置または予防において使用するための請求項２１に記載の薬学的組成物。
  23. 請求項１から２０のいずれ１項に定義の化合物と別の薬学的活性薬剤との組み合わせ物。
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