JP2013155166A - 歯磨組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】組成中のナトリウムイオンに対するカリウムイオンの割合が質量比として11以上で、かつカリウムイオン濃度が1.7〜3質量%であり、両性界面活性剤を0.5〜1.5質量%と、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース及びアルギン酸プロピレングリコールエステルから選ばれる1種以上の高分子化合物を0.5〜2質量%とを含有してなることを特徴とする歯磨組成物。更に、スクラロース及び/又はアスパルテームを含有する上記歯磨組成物。更に、乳酸アルミニウムを含有する上記歯磨組成物。
【選択図】なし
Description
第一のアプローチは、象牙細管を狭窄・封鎖する技術であり、例えば、乳酸アルミニウムなどを配合し、更にフッ素化合物を配合した技術(特許文献1〜3参照)、フッ化第一スズを配合した技術(特許文献3,4参照)、塩化ストロンチウムを配合した技術(特許文献5,6参照)、シュウ酸化合物を配合した技術(特許文献7,8参照)などが提案されている。
第二のアプローチは、歯髄に存在する神経を鈍麻して象牙質知覚過敏を緩和・予防する技術であり、例えば、硝酸カリウムを配合した技術(特許文献9,10参照)、クエン酸カリウムを配合した技術(特許文献11,12参照)などが知られている。カリウムイオンには、歯髄神経を鈍麻する作用があり、カリウムイオンが歯髄まで達し象牙質知覚過敏が緩和される。また、加水分解シルクと縮合りん酸塩及びフッ素が配合され、象牙細管が効果的に狭窄・封鎖される技術などが知られている(特許文献13参照)。
しかし、これら第二のアプローチ技術では、カリウムイオンが歯髄に到達しなければならないが、歯髄までの距離に個体差があり、また歯の種類などによっても到達度が異なり、そのため効果の現れかたに個人差が大きく影響することが問題であった。また、カリウムの配合量を増大させることで作用性を高めることはできるが、この場合は嫌味が強くなると共に、無機塩量が増えることによって泡立ちが低下することが問題であった。
よって、第二のアプローチ技術で多量のカリウム塩を配合することなくより効率的に作用する新たな技術の開発が望まれていた。
しかし、これらは口腔用組成物の保存安定性、使用感を改善した技術であり、象牙質知覚過敏の緩和又は予防ではない。
〔1〕
組成中のナトリウムイオンに対するカリウムイオンの割合が質量比として11以上で、かつカリウムイオン濃度が1.7〜3質量%であり、両性界面活性剤を0.5〜1.5質量%と、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース及びアルギン酸プロピレングリコールエステルから選ばれる1種以上の高分子化合物を0.5〜2質量%とを含有してなることを特徴とする歯磨組成物。
〔2〕
組成中にカリウムイオンを供給する成分として、硝酸カリウム、塩化カリウム、グリチルリチン酸二カリウム及びアセスルファムカリウムから選ばれる1種又は2種以上の水溶性カリウム塩を含有する〔1〕記載の歯磨組成物。
〔3〕
更に、スクラロース及び/又はアスパルテームを含有する〔1〕又は〔2〕記載の歯磨組成物。
〔4〕
更に、乳酸アルミニウムを含有する〔1〕、〔2〕又は〔3〕記載の歯磨組成物。
また、カリウムイオンを供給する成分を2種以上併用する場合は、硝酸カリウム及び/又は塩化カリウムと、グリチルリチン酸二カリウム及び/又はアセスルファムカリウムとを併用することが、象牙質知覚過敏でしみる痛みを抑制できる上、嫌味を有効に抑え使用感を向上できることからより好適である。
例えば、硝酸カリウム(大塚化学(株)製)、塩化カリウム(大塚化学(株)製)などが挙げられる。
また、アセスルファムカリウムとは、6−メチル−1,2,3−オキサチアジン−4(3H)−オン−2,2−ジオキシドのことであり、人工甘味料の一つであり、スクロース(ショ糖)の200倍の甘味を有する。例えば、市販のアセスルファムカリウム(ニュートリノヴァージャパン(株)製)などを使用できる。
グリチルリチン酸二カリウムは、漢方薬のカンゾウに含まれる成分であり、抗炎症作用を有するとともにグリチルリチン酸に起因する特徴的な甘みがある。例えば、グリチルリチン酸二カリウム(アルプス薬品工業(株)製)などの市販品を使用できる。
ナトリウムイオンを供給する成分としては、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム等の炭素数8〜18、特に12〜14のアルキル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム等のアシルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウム等のラウロイルタウリンナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウムなどのアニオン性界面活性剤、ポリアクリル酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム等のアニオン性粘結剤、塩化ナトリウム、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸ナトリウム、銅クロロフィリンナトリウム、クエン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、安息香酸ナトリウム等のナトリウム塩などが挙げられる。これらは対イオンとしてナトリウムイオンが存在する。
また、後述の両性界面活性剤においてもナトリウムイオンを供給する成分となり得るものがあり、例えばN−ヤシ油脂肪酸アシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム、N−ラウロイル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等が挙げられる。
具体的には、商品名エナジコールC−40Hとしてライオン(株)より販売されている2−ヤシ油アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム水溶液等が挙げられる。
脂肪酸アミドプロピルベタインとしては、例えば商品名TEGO BetainCKやTEGO BetainF50、TEGO BetainZFとしてGoldschmidt社より販売されているヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン水溶液、商品名アンヒトール20ABとして花王(株)より販売されているラウリン酸アミドプロピルベタイン(30%水溶液品)等が用いられるが、いずれの場合も上記に限ったものではない。
なお、両性界面活性剤(例えば、約30〜40%水溶液)には、製造過程で塩化ナトリウムが副生されるため両性界面活性剤液中に塩化ナトリウムが5%程度含まれる場合が多く、このため、組成物中のナトリウムイオンに対するカリウムイオンの割合が適切になる範囲で両性界面活性剤(B)の配合量は調整することが望ましい。
ヒドロキシエチルセルロースとして具体的には、ダイセル化学工業(株)からSE600、SE850、SE900などの製品名で販売されているものが使用できる。
このようなヒドロキシプロピルメチルセルロースとしては、信越化学工業(株)からMETOLOSE 60SH 4000、METOLOSE 60SH 10000、METOLOSE 65SH 4000などの製品名で販売されているものが使用できる。
このようなメチルセルロースとしては、信越化学工業(株)からMETOLOSE SM 1500、METOLOSE SM 4000などの製品名で販売されているものが使用できる。
10〜80mPa・sの場合(ローター;No.1、回転数;60rpm)
80mPa・sを超えて160mPa・s以下の場合(ローター;No.1、回転数;30rpm)
160mPa・sを超えて400mPa・s以下の場合(ローター;No.2、回転数;60rpm)
400mPa・sを超えて800mPa・s以下の場合(ローター;No.2、回転数;30rpm)
800mPa・sを超えて1,600mPa・s以下の場合(ローター;No.3、回転数;60rpm)
スクラロースは人工甘味料の一つであり、スクロース(ショ糖)の約600倍の甘味を有し、水溶液中で優れた耐酸性、耐熱性を示す。アスパルテームも人工甘味料の一つであり、ショ糖の100〜200倍の甘味を有する。例えば、アスパルテーム(味の素(株)製)、スクラロース(三栄源エフ・エフ・アイ(株)製)などが挙げられ、これら市販品を使用できる。
本発明において、上記したグリチルリチン酸二カリウム、アセスルファムカリウム、スクラロース、アスパルテームを配合することで嫌味を抑制できる理由は明確ではないが、これら成分の甘味のレベルだけでなく、舌上の味蕾への作用に違いがあることが要因となっていると推測される。
乳酸アルミニウムは、象牙質知覚過敏症を予防又は治療するための有効成分であり、市販品を使用でき、例えば、乳酸アルミニウムは武蔵野化学(株)から市販されている。
なお、ナトリウムイオンが含まれる成分は、ナトリウムイオンに対するカリウムイオンの割合が上記適切値以上となる範囲で配合することが好ましい。
これら界面活性剤を配合する場合、その配合量は5%以下、特に0〜2%が好ましい。
防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル等が挙げられる。
本発明の歯磨組成物は、pH6〜10、特に7〜9に調整されることが好ましい。
LDPE:低密度ポリエチレン 白LDPE:白色低密度ポリエチレン
LLDPE:直鎖状低密度ポリエチレン AL:アルミニウム
PET:ポリエチレンテレフタレート
EMAA:エチレン・メタクリル酸の共重合体樹脂
表1〜3に示す組成の歯磨組成物(練歯磨)を下記方法で調製し、直径26mm、口部内径8mmのラミネートチューブに充填した。得られた歯磨組成物を下記方法で評価し、結果を表1〜3に併記した。
精製水に、カリウムイオンの供給源である硝酸カリウム、及びサッカリンナトリウム、フッ化ナトリウム等の水溶性物質を溶解させ、増粘性無水ケイ酸、ソルビットを加えた後、別途、プロピレングリコールにキサンタンガム等の高分子化合物を分散させた液を加え、攪拌した。その後、香料、無水ケイ酸等の研磨剤、更に両性界面活性剤を順次加え、更に減圧下(5.3kPa)で攪拌し、歯磨組成物を得た。製造にはユニミキサー(FM−SR−25,POWEREX CORPORATION社製)を用いた。
硝酸カリウム(大塚製薬(株)製)
塩化カリウム(米山化学工業(株)製)
アセスルファムカリウム(ニュートリノヴァージャパン(株)製)
グリチルリチン酸二カリウム(アルプス薬品工業(株)製)
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン(ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインの30%水溶液品、TEGO BETAIN CK、Goldschmidt社製)
ラウリン酸アミドプロピルベタイン(ラウリン酸アミドプロピルベタインの30%水溶液品、アンヒトール20AB、花王(株)製)
N−ヤシ油脂肪酸アシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム(N−ヤシ油脂肪酸アシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウムの40%水溶液品(固形分)、エナジコールC−40H、ライオン(株)製)
キサンタンガム(モナートガムDA(粘度1,470mPa・s)、CPケルコ(株)製)、ヒドロキシエチルセルロース(SE900、1%水溶液の粘度5,000mPa・s、ダイセル化学工業(株)製)、アルギン酸プロピレングリコールエステル((株)キミカ製、商品名キミロイドBF、M/G比1.3、エステル化度80%)
アスパルテーム(味の素(株)製)、スクラロース(三栄源エフ・エフ・アイ(株)製)、乳酸アルミニウム(武蔵野化学(株)製)
その他の成分、具体的にはフッ化ナトリウム、サッカリンナトリウム、ポリアクリル酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム(RS1.0)、ラウリル硫酸ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、水酸化ナトリウム、プロピレングリコール、ソルビット(70%水溶液品)、無水ケイ酸、増粘性無水ケイ酸、水については、医薬部外品原料規格2006に適合したものを用いた。
(1)歯をブラッシング後、冷水でしみる痛みを抑える効果(知覚過敏抑制効果)
冷水を口に含むと歯がしみる知覚過敏症の10人のパネラーが、ラミネートチューブに充填した試験歯磨組成物を歯ブラシ上に1cm押し出し、普段と同じ方法で2分間歯磨きした後、冷水(10℃)を口に含んだときのしみる痛みを、以下に示す評点に従って評価した。10人の平均点から以下の評価基準で判断した。
(評点)
5点:冷水を口に含んでも全く歯がしみない
4点:冷水を口に含んでも歯がしみない
3点:冷水を口に含むと少し歯がしみるが、問題のないレベル
2点:冷水を口に含むと歯がしみて痛い
1点:冷水を口に含むと著しく歯がしみて痛い
(評価基準)
◎:10人の平均点が4.0点以上
○:10人の平均点が3.0点以上4.0点未満
△:10人の平均点が2.0点以上3.0点未満
×:10人の平均点が2.0点未満
専門家パネラー10人を用いた官能試験により評価した。歯ブラシ上に約1.5cmの試験歯磨組成物を載せ、通常歯を磨く方法で使用し、歯磨き時に感じた嫌味のなさを、以下の評点に従って評価した。10人の評価結果の平均値を求め、以下の基準で◎及び○の評価が確保されるものを、嫌味のない歯磨組成物であると判断した。
(評点)
4点:嫌味が全くない
3点:嫌味がほとんどない
2点:嫌味がややある
1点:嫌味がある
(評価基準)
◎:3.5点以上4.0点以下
○:3.0点以上3.5点未満
△:2.0点以上3.0点未満
×:2.0点未満
専門家パネラー10人を用いた官能試験により評価した。歯ブラシ上に約1.5cmの試験歯磨組成物を載せ、通常歯を磨く方法で使用し、歯磨き時の口腔内での泡立ちを、以下の評点に従って評価した。10人の評価結果の平均値を求め、以下の基準で◎及び○の評価が確保されるものを、満足できる泡立ちが得られる歯磨組成物であると判断した。
(評点)
4点:泡立ち量が十分にあり、使用感に優れる
3点:泡立ち量が適度にあり、使用感は満足できる
2点:泡立ち量が少なく、使用感にやや劣る
1点:泡立ちが殆どなく、使用感が悪い
(評価基準)
◎:3.5点以上4.0点以下
○:3.0点以上3.5点未満
△:2.0点以上3.0点未満
×:2.0点未満
口部内径8mmのラミネートチューブに充填した試験歯磨組成物を押し出して歯ブラシ(ライオン(株)製、クリニカハブラシ4列ヘッド、ミディアム)上に約1g載せ、上方向にチューブと歯ブラシを引き離した際の歯磨組成物の曳糸性を試験した。曳糸性とは、歯磨組成物がチューブ等の収容容器から押し出した時に糸を引くように伸びる性状をいい、歯磨組成物の練り切れの良さの指標となるもので、その長さを測定し、以下の評価基準で評価した。◎及び○を曳糸性に問題ないと判断した。
(評価基準)
◎:糸状に伸びた長さが0.5cm未満であり、練り切れが良い
○:糸状に伸びた長さが0.5cm以上1cm未満であるが、使用上問題ないレベル
である
×:糸状に伸びた長さが1cm以上であり、使用上問題がある
30%ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液中のNaCl濃度 5.2%
30%ラウリン酸アミドプロピルベタイン液中のNaCl濃度 5.3%
40%N−ヤシ油脂肪酸アシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム液中のNaCl濃度 9.0%
**:純分換算した値を示した(以下、同様。)。
Claims (4)
- 組成中のナトリウムイオンに対するカリウムイオンの割合が質量比として11以上で、かつカリウムイオン濃度が1.7〜3質量%であり、両性界面活性剤を0.5〜1.5質量%と、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース及びアルギン酸プロピレングリコールエステルから選ばれる1種以上の高分子化合物を0.5〜2質量%とを含有してなることを特徴とする歯磨組成物。
- 組成中にカリウムイオンを供給する成分として、硝酸カリウム、塩化カリウム、グリチルリチン酸二カリウム及びアセスルファムカリウムから選ばれる1種又は2種以上の水溶性カリウム塩を含有する請求項1記載の歯磨組成物。
- 更に、スクラロース及び/又はアスパルテームを含有する請求項1又は2記載の歯磨組成物。
- 更に、乳酸アルミニウムを含有する請求項1、2又は3記載の歯磨組成物。
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