JP2014205708A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 式Ｒ¹‐Ｘ‐Ｚ‐Ｒ²
   ｛式中、
   Ｒ¹が、Ｈ、Ｃ_1‐4アルキル、アセチル、ホルミル、ベンゾイル又はトリフルオロアセチルであり；
   Ｒ²が、ＯＨ又はＮＨ₂であり；
   Ｘが、以下の式（Ｉ）：
   Ｈｉｓ‐Ｓｅｒ‐Ｇｌｎ‐Ｇｌｙ‐Ｔｈｒ‐Ｐｈｅ‐Ｔｈｒ‐Ｓｅｒ‐Ａｓｐ‐Ｔｙｒ‐Ｓｅｒ‐Ｌｅｕ‐Ｔｙｒ‐Ｌｅｕ‐Ａｓｐ‐Ｓｅｒ‐Ａｒｇ‐Ａｒｇ‐Ａｌａ‐Ｌｙｓ‐Ａｓｐ‐Ｐｈｅ‐Ｉｌｅ‐Ｇｌｕ‐Ｔｒｐ‐Ｌｅｕ‐Ｇｌｕ‐Ｓｅｒ‐Ａｌａ
   を有するペプチドであるか；又は式（Ｉ）と異なる場合には、以下の：
   ２位の残基が：Ａｉｂ、Ｄ‐Ｓｅｒから選択され；
   ２０位の残基が：Ｇｌｎ、Ｇｌｕから選択され；
   ２３位の残基が：Ｖａｌであり；
   ２４位の残基が：Ｇｌｎ、Ｌｙｓから選択される；
   のうちの１又はそれ以上の箇所によって式（Ｉ）と異なっているペプチドであり；そして
   Ｚが、存在しないか、又は４、５、６又は７個の連続したリジン残基である。｝を有する化合物、又は医薬的に許容し得るその塩。
2. ２位の残基がＳｅｒである、請求項１の化合物。
3. 前記Ｘが、以下の配列：
   ＨＳＱＧＴＦＴＳＤＹＳＬＹＬＤＳＲＲＡＫＤＦＩＥＷＬＥＳＡ（配列番号４）；
   ＨＳＱＧＴＦＴＳＤＹＳＬＹＬＤＳＲＲＡＱＤＦＩＥＷＬＥＳＡ（配列番号５）；
   ＨＳＱＧＴＦＴＳＤＹＳＬＹＬＤＳＲＲＡＫＤＦＶＥＷＬＥＳＡ（配列番号６）；
   ＨＳＱＧＴＦＴＳＤＹＳＬＹＬＤＳＲＲＡＫＤＦｌＱＷＬＥＳＡ（配列番号７）；
   ＨＳＱＧＴＦＴＳＤＹＳＬＹＬＤＳＲＲＡＱＤＦＶＱＷＬＥＳＡ（配列番号１０）；
   ＨＳＱＧＴＦＴＳＤＹＳＬＹＬＤＳＲＲＡＥＤＦＩＫＷＬＥＳＡ（配列番号１１）；又は、
   ＨＳＱＧＴＦＴＳＤＹＳＬＹＬＤＳＲＲＡＫＤＦＩＥＷＬＥＲＡ（配列番号１２）、
   を有する、請求項１に記載の化合物。
4. 前記Ｒ¹がＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
5. 前記Ｒ²がＮＨ₂である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
6. 前記Ｚが存在しない、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
7. 請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、かかる化合物内の、例えばペプチドＸ内のアミノ酸側鎖のうちの１つ又は複数を、親油性置換基又は重合体部分に結合させる前記化合物。
8. 請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物をコードする核酸。
9. 請求項８に記載の核酸を含んでなる発現ベクター。
10. 請求項８に記載の核酸又は請求項９に記載の発現ベクターを含んでいる宿主細胞。
11. 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、核酸、発現ベクター又は宿主細胞を、医薬的に許容し得る担体との混合物の状態で含んでなる医薬組成物。
12. 体重増加を予防するためか、体重減少を促進するためか、あるいは病的な肥満、肥満に関係する炎症、肥満に関係する胆嚢疾患及び肥満誘発性睡眠時無呼吸症を含めた過剰体重若しくは肥満により引き起こされた又はそれらに関連する身体状態の処置のためのか、あるいはインスリン抵抗性、耐糖能異常、２型糖尿病、高血圧症、アテローム形成性脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、冠動脈性心疾患又は脳卒中の処置のための医薬品の調製における、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、核酸、発現ベクター又は宿主細胞の使用。
13. 体重増加を予防するか、体重減少を促進するか、あるいは病的な肥満、肥満に関係する炎症、肥満に関係する胆嚢疾患及び肥満誘発性睡眠時無呼吸症を含めた過剰体重若しくは肥満により引き起こされたか又はそれらに関連する身体状態の処置のためか、あるいはインスリン抵抗性、耐糖能異常、２型糖尿病、高血圧症、アテローム形成性脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、冠動脈性心疾患又は脳卒中の処置のための方法における、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。