JP2017514830A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2017514830A5
JP2017514830A5 JP2016565219A JP2016565219A JP2017514830A5 JP 2017514830 A5 JP2017514830 A5 JP 2017514830A5 JP 2016565219 A JP2016565219 A JP 2016565219A JP 2016565219 A JP2016565219 A JP 2016565219A JP 2017514830 A5 JP2017514830 A5 JP 2017514830A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
optionally substituted
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound
compound according
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2016565219A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2017514830A (ja
JP6493890B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2015/028635 external-priority patent/WO2015168466A1/en
Publication of JP2017514830A publication Critical patent/JP2017514830A/ja
Publication of JP2017514830A5 publication Critical patent/JP2017514830A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6493890B2 publication Critical patent/JP6493890B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (32)

  1. 式(I)の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    WはN、C−H、またはC−Fであり、
    Xは、水素、ハロゲン、−CN、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたカルボシクリルアルキニル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
    Yは、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、または随意に置換されたシクロアルキルアルキルであり、
    Zは、アルキル、カルボシクリル、C結合ヘテロシクリル、N結合ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、−O−ヘテロシクリル、−N(R)−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−N(R)−ヘテロシクリルアルキル、−N(R)(C−Cアルキレン)−NR、−O(C−Cアルキレン)−NRから選択される随意に置換された基であり、および、
    Rは水素またはC−Cアルキルである、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. WはC−Hである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  3. WはC−Fである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  4. Xは水素である、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  5. Xはハロゲンである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  6. Xは随意に置換されたアルキンである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  7. Xは随意に置換されたカルボシクリルアルキニルである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  8. Xは随意に置換されたアリールまたは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  9. Xは随意に置換されたアリールである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  10. 随意に置換されたアリールは随意に置換されたフェニルである、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  11. Xは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項1乃至3のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  12. 随意に置換されたヘテロアリールは、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、または随意に置換されたインダゾリルから選択される、請求項11に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  13. Zは随意に置換された−O−ヘテロシクリルアルキルである、請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  14. Zは随意に置換された−N(H)−ヘテロシクリルアルキル−である、請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  15. Zは随意に置換された−N(Me)−ヘテロシクリルアルキル−である、請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  16. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたC−Cアルキレン鎖である、請求項13乃至15のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  17. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたCアルキレン鎖である、請求項13乃至15のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  18. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、ヘテロシクリルは随意に置換された窒素含有4−、5−、6−、または7−員のヘテロシクリルである、請求項13乃至15のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  19. Zは随意に置換されたN結合ヘテロシクリルである、請求項1乃至12のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  20. 随意に置換されたN結合ヘテロシクリルは、4−、5−、6−、または7−員のN結合ヘテロシクリルである、請求項19に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  21. 随意に置換されたN結合ヘテロシクリルは、6員のN結合ヘテロシクリルである、請求項19に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  22. 随意に置換されたN結合ヘテロシクリルは、随意に置換されたピペリジンである、請求項19に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  23. 随意に置換されたピペリジンは、4−アミノピペリジンである、請求項22に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  24. Yは水素である、請求項1乃至23のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  25. Yは随意に置換されたシクロアルキルである、請求項1乃至23のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  26. Yは随意に置換されたアルキルである、請求項1乃至23のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  27. 随意に置換されたアルキルは随意に置換されたC−Cアルキルである、請求項26に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  28. 随意に置換されたアルキルは随意に置換されたCアルキルである、請求項26に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  29. 随意に置換されたアルキルはメチル基である、請求項26に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  30. 式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
  31. リジンに特異的なデメチラーゼ1酵素を式(I)の化合物に晒すことにより、リジンに特異的なデメチラーゼ1活性を阻害する細胞中の遺伝子転写を調節するための製剤の製造における式(I)の化合物の使用。
  32. 患者の癌を処置するための製剤の製造における式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
JP2016565219A 2014-05-01 2015-04-30 リジン特異的なデメチラーゼ−1の阻害剤 Active JP6493890B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201461987354P 2014-05-01 2014-05-01
US61/987,354 2014-05-01
PCT/US2015/028635 WO2015168466A1 (en) 2014-05-01 2015-04-30 Inhibitors of lysine specific demethylase-1

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2017514830A JP2017514830A (ja) 2017-06-08
JP2017514830A5 true JP2017514830A5 (ja) 2018-05-24
JP6493890B2 JP6493890B2 (ja) 2019-04-03

Family

ID=54354743

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016565219A Active JP6493890B2 (ja) 2014-05-01 2015-04-30 リジン特異的なデメチラーゼ−1の阻害剤

Country Status (32)

Country Link
US (9) US9255097B2 (ja)
EP (1) EP3137169B1 (ja)
JP (1) JP6493890B2 (ja)
KR (1) KR102400920B1 (ja)
CN (1) CN106659914B (ja)
AR (1) AR100251A1 (ja)
AU (1) AU2015253040B2 (ja)
BR (1) BR112016025248B1 (ja)
CA (1) CA2947283C (ja)
CL (1) CL2016002736A1 (ja)
CY (1) CY1124959T1 (ja)
DK (1) DK3137169T3 (ja)
EA (1) EA036672B8 (ja)
ES (1) ES2903423T3 (ja)
HR (1) HRP20220096T1 (ja)
HU (1) HUE057895T2 (ja)
IL (1) IL248505B (ja)
LT (1) LT3137169T (ja)
MX (1) MX373373B (ja)
NI (1) NI201600165A (ja)
PE (1) PE20161438A1 (ja)
PH (1) PH12016502179A1 (ja)
PL (1) PL3137169T3 (ja)
PT (1) PT3137169T (ja)
RS (1) RS62874B1 (ja)
SA (2) SA519410025B1 (ja)
SG (1) SG11201609033TA (ja)
SI (1) SI3137169T1 (ja)
SM (1) SMT202200066T1 (ja)
TW (1) TWI676620B (ja)
WO (1) WO2015168466A1 (ja)
ZA (1) ZA201607613B (ja)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6523303B2 (ja) 2014-01-17 2019-05-29 ノバルティス アーゲー Shp2の活性を阻害するための1−ピリダジン/トリアジン−3−イル−ピペラジン/ピペリジン/ピロリジン誘導体およびその組成物
JO3517B1 (ar) 2014-01-17 2020-07-05 Novartis Ag ان-ازاسبيرو الكان حلقي كبديل مركبات اريل-ان مغايرة وتركيبات لتثبيط نشاط shp2
EP3094629B1 (en) 2014-01-17 2018-08-22 Novartis AG 1-(triazin-3-yl/pyridazin-3-yl)-piper(-azine)idine derivatives and compositions thereof for inhibiting the activity of shp2
RS62874B1 (sr) 2014-05-01 2022-02-28 Celgene Quanticel Research Inc Inhibitori lizin specifične demetilaze-1
RS60658B1 (sr) * 2014-06-27 2020-09-30 Celgene Quanticel Research Inc Inhibitori lizin specifične demetilaze-1
CA2954049A1 (en) * 2014-07-03 2016-01-07 Celgene Quanticel Research, Inc. Inhibitors of lysine specific demethylase-1
CN107849611A (zh) 2015-06-12 2018-03-27 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司 与lsd1抑制剂相关的生物标志物及其用途
ES2824576T3 (es) * 2015-06-19 2021-05-12 Novartis Ag Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2
US10975080B2 (en) 2015-06-19 2021-04-13 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of SHP2
US10287266B2 (en) 2015-06-19 2019-05-14 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of SHP2
WO2017013061A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers associated with lsd1 inhibitors and uses thereof
US9828358B2 (en) * 2015-11-05 2017-11-28 Celgene Quanticel Research, Inc. Compositions comprising an inhibitor of lysine specific demethylase-1
WO2017079476A1 (en) 2015-11-05 2017-05-11 Mirati Therapeutics, Inc. Lsd1 inhibitors
SG11201804121RA (en) 2015-11-27 2018-06-28 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Novel biphenyl compound or salt thereof
AU2016382463B2 (en) 2015-12-29 2021-05-27 Mirati Therapeutics, Inc. LSD1 inhibitors
AU2017233898B2 (en) 2016-03-15 2022-12-15 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of LSD1 inhibitors for use in the treatment of solid tumors
JP2019512546A (ja) 2016-03-16 2019-05-16 オリゾン・ゲノミクス・ソシエダッド・アノニマ Kdm1a標的会合を決定するための方法、およびそれに有用な化学プローブ
US10150754B2 (en) 2016-04-19 2018-12-11 Celgene Quanticel Research, Inc. Histone demethylase inhibitors
RU2021106500A (ru) 2016-06-14 2021-04-16 Новартис Аг Соединения и композиции для подавления активности shp2
WO2018031658A1 (en) * 2016-08-10 2018-02-15 Celgene Corporation Treatment of relapsed and/or refractory solid tumors and non-hodgkin's lymphomas
JP2019532953A (ja) * 2016-09-30 2019-11-14 ノバルティス アーゲー 増強された有効性を有する免疫エフェクター細胞治療
EP3535420A1 (en) 2016-11-03 2019-09-11 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers for determining responsiveness to lsd1 inhibitors
WO2018083138A1 (en) 2016-11-03 2018-05-11 Oryzon Genomics, S.A. Pharmacodynamic biomarkers for personalized cancer care using epigenetic modifying agents
AU2018207464B2 (en) 2017-01-10 2020-05-14 Novartis Ag Pharmaceutical combination comprising an ALK inhibitor and a SHP2 inhibitor
ES2991090T3 (es) 2017-03-30 2024-12-02 Univ Freiburg Albert Ludwigs Inhibidores de KDM4
MX391414B (es) 2017-05-26 2025-03-21 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Compuesto novedoso de bifenilo o sal del mismo.
TWI727173B (zh) * 2017-05-26 2021-05-11 日商大鵬藥品工業股份有限公司 使用有新穎聯苯化合物之抗腫瘤效果增強劑
AU2018276611B2 (en) 2017-05-31 2022-01-06 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Method for predicting therapeutic effect of LSD1 inhibitor based on expression of INSM1
SG11202000077RA (en) 2017-08-03 2020-02-27 Oryzon Genomics Sa Methods of treating behavior alterations
US10561655B2 (en) * 2018-03-21 2020-02-18 Synblia Therapeutics, Inc. SHP2 inhibitors and uses thereof
CN109668987A (zh) * 2019-02-27 2019-04-23 浙江华贝药业有限责任公司 一种3-氨基哌啶二盐酸盐对映异构体测定分析方法
DK3941466T3 (da) 2019-03-20 2026-02-09 Oryzon Genomics Sa Vafidemstat til behandling af ikke-aggressive symptomer på borderline-personlighedsforstyrrelse
CN120837494A (zh) 2019-03-20 2025-10-28 奥莱松基因组股份有限公司 使用kdm1a抑制剂如化合物伐菲德司他治疗注意缺陷多动症的方法
AU2020290508A1 (en) 2019-06-13 2022-01-27 Celgene Corporation Methods of treating cancer by targeting cold tumors
AU2020296179A1 (en) * 2019-06-20 2022-02-03 Celgene Quanticel Research, Inc. Azacitidine in combination with venetoclax, gilteritinib, midostaurin or other compounds for treating leukemia or myelodysplastic syndrome
CN114341366A (zh) 2019-07-05 2022-04-12 奥莱松基因组股份有限公司 用于使用kdm1a抑制剂个体化治疗小细胞肺癌的生物标志物和方法
WO2021063821A1 (en) * 2019-10-01 2021-04-08 Bayer Aktiengesellschaft Pyrimidinedione derivatives
KR20220113390A (ko) 2019-11-13 2022-08-12 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤 Lsd1 억제제를 사용하여 lsd1-관련 질환 및 장애를 치료하는 방법
MX2022010912A (es) 2020-03-06 2022-11-09 Celgene Quanticel Res Inc Combinacion de un inhibidor de desmetilasa-1 especifica de lisina (lsd-1) y nivolumab para usarse en el tratamiento de cancer de pulmon de celulas peque?as (sclc) o cancer de pulmon de celulas no peque?as escamosas (sqnsclc).
EP4161507A1 (en) * 2020-06-05 2023-04-12 Celgene Quanticel Research, Inc. Methods of treating prostate cancer
EP4306520A4 (en) * 2021-03-11 2025-05-07 Medshine Discovery Inc. THIOPHENE COMPOUND AND ITS USE
WO2022199662A1 (zh) * 2021-03-24 2022-09-29 四川汇宇制药股份有限公司 一种多环化合物及其应用
AU2022254484A1 (en) 2021-04-08 2023-11-09 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of lsd1 inhibitors for treating myeloid cancers
US20250275969A1 (en) 2022-05-09 2025-09-04 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating malignant peripheral nerve sheath tumor (mpnst) using lsd1 inhibitors
US20250295660A1 (en) 2022-05-09 2025-09-25 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating nf1-mutant tumors using lsd1 inhibitors
JP2025538876A (ja) 2022-11-24 2025-12-02 オリゾン・ゲノミクス・ソシエダッド・アノニマ がん治療のためのlsd1阻害薬とメニン阻害薬の組合せ
JP2025541771A (ja) 2022-12-02 2025-12-23 ニューモラ セラピューティクス インコーポレイテッド 神経障害を処置する方法

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5550147A (en) * 1992-02-05 1996-08-27 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrazole derivatives, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
ATE274510T1 (de) * 1998-06-19 2004-09-15 Chiron Corp Glycogen synthase kinase 3 inhibitoren
JP2005500294A (ja) * 2001-06-19 2005-01-06 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ホスホジエステラーゼ7に対するピリミジン阻害剤
AU2003295776B2 (en) 2002-11-21 2011-05-12 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. 2,4,6-trisubstituted pyrimidines as phosphotidylinositol (PI) 3-kinase inhibitors and their use in the treatment of cancer
US7183287B2 (en) * 2003-04-03 2007-02-27 Pharmacia Corporation Substituted pyrimidinones
TW200526641A (en) * 2003-12-26 2005-08-16 Daiichi Seiyaku Co Amidopyrazole derivatives
US8466163B2 (en) * 2006-12-11 2013-06-18 Bionomics Limited Furo[2,3-d]pyrimidines and related compounds and methods for treating disease states by inhibiting tubulin polymerization
AR072845A1 (es) 2008-07-29 2010-09-22 Boehringer Ingelheim Int 5-alquil-pirimidinas y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad de quinasas.
TWI435874B (zh) * 2008-10-31 2014-05-01 Toray Industries 環己烷衍生物及其醫藥用途
WO2011143057A1 (en) * 2010-05-11 2011-11-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel prolylcarboxypeptidase inhibitors
WO2012034116A2 (en) 2010-09-10 2012-03-15 The Johns Hopkins University Small molecules as epigenetic modulators of lysine-specific demethylase 1 and methods of treating disorders
PH12013501871A1 (en) 2011-03-25 2019-06-03 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
WO2013175789A1 (ja) 2012-05-24 2013-11-28 出光興産株式会社 有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
AU2014249034A1 (en) 2013-03-11 2015-09-24 Abbvie Inc. Fused tetracyclic bromodomain inhibitors
WO2015018522A1 (en) 2013-08-06 2015-02-12 Oncoethix Sa Bet-bromodomain inhibitor shows synergism with several anti-cancer agents in pre-clinical models of diffuse large b-cell lymphoma (dlbcl)
PE20161065A1 (es) 2013-10-18 2016-11-19 Celgene Quanticel Res Inc Inhibidores de bromodominio
RS63939B1 (sr) * 2013-12-11 2023-02-28 Celgene Quanticel Research Inc Inhibitori lizin specifične demetilaze-1
RS62874B1 (sr) 2014-05-01 2022-02-28 Celgene Quanticel Research Inc Inhibitori lizin specifične demetilaze-1
WO2016014859A1 (en) 2014-07-25 2016-01-28 Pharmacyclics Llc Bet inhibitor and bruton's tyrosine kinase inhibitor combinations
US20190055235A1 (en) 2014-12-17 2019-02-21 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors
US9828358B2 (en) * 2015-11-05 2017-11-28 Celgene Quanticel Research, Inc. Compositions comprising an inhibitor of lysine specific demethylase-1

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017514830A5 (ja)
JP2017519781A5 (ja)
JP2017525668A5 (ja)
JP2017502940A5 (ja)
JP2017521407A5 (ja)
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
JP2016512834A5 (ja)
JP2017523152A5 (ja)
JP2017513894A5 (ja)
JP2018524390A5 (ja)
JP2010526129A5 (ja)
HRP20220414T1 (hr) Inhibitori lizin specifične demetilaze-1
JP2016540742A5 (ja)
JP2018519323A5 (ja)
JP2020502092A5 (ja)
JP2012097115A5 (ja)
JP2016525135A5 (ja)
JP2015501799A5 (ja)
JP2011505347A5 (ja)
JP2012513416A5 (ja)
RU2017101829A (ru) Пиразоловые соединения в качестве модуляторов fshr и пути их применения
JP2014513051A5 (ja)
JP2013533253A5 (ja)
RU2015101102A (ru) Гетероароматическое метильное производное циклического амина
JP2016531126A5 (ja)