JP2017528457A5

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Publication number: JP2017528457A5
Application number: JP2017512783A
Authority: JP
Filing date: 2015-09-18
Publication date: 2018-10-18

Claims

酢酸アビラテロンの単位剤形であって、用量５００ｍｇの前記単位剤形が、絶食状態の健常男性被験体において、Ｃｍａｘ及びＡＵＣ０−ｔのうちの一方又は両方に関して、用量１，０００ｍｇのＺｙｔｉｇａ（登録商標）錠剤（２５０ｍｇ：全米医薬品コード番号５７８９４−１５０；ＵＳＦＤＡＮＤＡ２０２３７９）と生物学的に等価であることを特徴とする単位剤形。
絶食状態の健常男性被験体に投与される用量１，０００ｍｇのＺｙｔｉｇａ（登録商標）錠剤（２５０ｍｇ：全米医薬品コード番号５７８９４−１５０；ＵＳＦＤＡＮＤＡ２０２３７９）と比較した、絶食状態の健常男性被験体に投与される用量５００ｍｇについてのＡＵＣ_{（０−∞）}の幾何平均の対数の比が、０．６〜１．４、０．７〜１．３、０．８〜１．２、及び０．９〜１．１から選択される請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
絶食状態の健常男性被験体に投与される用量１，０００ｍｇのＺｙｔｉｇａ（登録商標）錠剤（２５０ｍｇ：全米医薬品コード番号５７８９４−１５０；ＵＳＦＤＡＮＤＡ２０２３７９）と比較した、絶食状態の健常男性被験体に投与される用量５００ｍｇについてのＣｍａｘの幾何平均の対数の比が、０．６〜１．４、０．７〜１．３、０．８〜１．２、及び０．９〜１．１から選択される請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
前記酢酸アビラテロンの［Ｄ９０］が、３００ｎｍ超且つ７，５００ｎｍ、７，０００ｎｍ、６，０００ｎｍ、５，０００ｎｍ、４，５００ｎｍ、４，０００ｎｍ、３，０００ｎｍ、２，０００ｎｍ、９００ｎｍ、８００ｎｍ、及び７００ｎｍのうちの１つ未満である請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
前記酢酸アビラテロンの［Ｄ５０］が、１００ｎｍ超且つ３，５００ｎｍ、３，０００ｎｍ、２，５００ｎｍ、１，６００ｎｍ、１，４００ｎｍ、１，２００ｎｍ、１，０００ｎｍ、８００ｎｍ、５００ｎｍ、４００ｎｍ、及び３００ｎｍのうちの１つ未満である請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
前記酢酸アビラテロンの［Ｄ４，３］が、３００ｎｍ超且つ７，０００ｎｍ、６，０００ｎｍ、５，０００ｎｍ、４，０００ｎｍ、３，０００ｎｍ、２，５００ｎｍ、２，４００ｎｍ、２，２００ｎｍ、２，０００ｎｍ、１，９００ｎｍ、１，７００ｎｍ、１，５００ｎｍ、１，３００ｎｍ、１，１００ｎｍ、９００ｎｍ、及び８００ｎｍのうちの１つ未満である請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
前記単位剤形中の前記酢酸アビラテロンの溶出速度が、０．１％ラウリル硫酸ナトリウムを含むｐＨ４．５のリン酸緩衝液９００ｍＬ中にて７５ｒｐｍのＵＳＰ装置ＩＩを用いて酢酸アビラテロン１００ｍｇを含有するサンプルを試験したとき、前記酢酸アビラテロンのうちの少なくとも７０％が５分間〜１５分間又は５分間〜１０分間で溶出するような速度である請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
前記単位剤形中の前記酢酸アビラテロンの溶出速度が、０．１２％ラウリル硫酸ナトリウムを含むｐＨ４．５のリン酸緩衝液９００ｍＬ中にて７５ｒｐｍのＵＳＰ装置ＩＩを用いて酢酸アビラテロン１２５ｍｇを含有するサンプルを試験したとき、前記酢酸アビラテロンのうちの少なくとも７０％が５分間〜１５分間又は５分間〜１０分間で溶出するような速度である請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
酢酸アビラテロン１２５ｍｇを含有する請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
用量５００ｍｇを絶食状態の健常男性被験体の集団に経口投与したとき、平均血漿Ｃｍａｘが５０ｎｇ／ｍＬ〜１２０ｎｇ／ｍＬになる請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
用量５００ｍｇを絶食状態の健常男性被験体の集団に経口投与したとき、中央血漿ｔｍａｘが１時間〜２．５時間になる請求項１０に記載の単位剤形。
用量５００ｍｇを絶食状態の健常男性被験体の集団に経口投与したとき、平均血漿ＡＵＣ（０−∞）が２４０ｈ＊ｎｇ／ｍＬ〜６５０ｈ＊ｎｇ／ｍＬになる請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
酢酸アビラテロン１２５ｍｇを含有する請求項１に記載の単位剤形。
用量５００ｍｇを絶食状態の健常男性被験体に投与したとき、平均血漿Ｃｍａｘの９０％信頼区間が５０ｎｇ／ｍＬ〜１２０ｎｇ／ｍＬの値である請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
用量５００ｍｇを絶食状態の健常男性被験体に投与したとき、平均血漿ＡＵＣ（０−∞）の９０％信頼区間が２４０ｈ＊ｎｇ／ｍＬ〜６５０ｈ＊ｎｇ／ｍＬの値である請求項１に記載の酢酸アビラテロンの単位剤形。
酢酸アビラテロン１２５ｍｇを含有する請求項１４に記載の単位剤形。
抗酸化剤を更に含む請求項１に記載の単位剤形。
酢酸アビラテロン１２５ｍｇを含有する酢酸アビラテロンの単位剤形であって、前記酢酸アビラテロンの中央粒度が、粒子体積基準で、２，０００ｎｍ〜１００ｎｍであることを特徴とする単位剤形。
前記単位剤形中の前記酢酸アビラテロンの溶出速度が、０．１２％ラウリル硫酸ナトリウムを含むｐＨ４．５のリン酸緩衝液９００ｍＬ中にて７５ｒｐｍのＵＳＰ装置ＩＩを用いて酢酸アビラテロン１２５ｍｇを含有するサンプルを試験したとき、前記酢酸アビラテロンのうちの少なくとも７０％が５分間〜１５分間又は５分間〜１０分間で溶出するような速度である請求項１８に記載の単位剤形。
前記単位剤形が錠剤であり、前記錠剤をｐＨ４．５のリン酸緩衝液（０．１％ＳＬＳ）９００ｍＬ中にて７５ｒｐｍのＵＳＰ装置ＩＩを用いて試験したとき、前記酢酸アビラテロンのうちの少なくとも８０％が５分間〜１５分間又は５分間〜１０分間で溶出するような溶出速度である請求項１８に記載の単位剤形。
用量５００ｍｇを絶食状態の健常男性被験体に投与したとき、平均血漿ＡＵＣ（０−∞）の９０％信頼区間が２４０ｈ＊ｎｇ／ｍＬ〜６５０ｈ＊ｎｇ／ｍＬの値である請求項１８に記載の単位剤形。
用量５００ｍｇを絶食状態の健常男性被験体に投与したとき、平均血漿Ｃｍａｘの９０％信頼区間が５０ｎｇ／ｍＬ〜１２０ｎｇ／ｍＬの値である請求項１８に記載の単位剤形。
絶食状態の健常男性被験体において用量１，０００ｍｇのＺｙｔｉｇａ（登録商標）錠剤（２５０ｍｇ：全米医薬品コード番号５７８９４−１５０；ＵＳＦＤＡＮＤＡ２０２３７９）と生物学的に等価である１日用量５００ｍｇの酢酸アビラテロン剤形と、グルココルチコイドの去勢抵抗性前立腺癌を治療するための医薬の製造における使用。
前記グルココルチコイドが、プレドニゾン、プレドニゾロン、及びメチルプレドニゾロンからなる群から選択される請求項２３に記載の使用。