JP2017536401A5 - - Google Patents

Description

上述された条件、溶液、試薬、パラメータ、及び器具類と同等の条件、溶液、試薬、パ
ラメータ、及び器具類を認識することは当業者の知識の範囲内である。適切な基準溶液、
計算方法、適合性試験を認識することは当業者の知識の範囲内である。

以下の態様を包含し得る。
［１］ ＡＲＮ−５０９及びポリ（メタ）アクリレート共重合体を含む固体分散体。
［２］ 前記分散体がＡＲＮ−５０９及びポリ（メタ）アクリレート共重合体からなる、上記［１］に記載の固体分散体。
［３］ 前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ポリ（メタ）アクリレート共重合体の重量比が、１：１〜１：５の範囲内である、上記［１］又は［２］に記載の固体分散体。
［４］ 前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ポリ（メタ）アクリレート共重合体の重量比が１：２である、上記［３］に記載の固体分散体。
［５］ ＡＲＮ−５０９が非晶質形態で存在する、上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［６］ 前記分散体が固溶体である、上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［７］ 前記ポリ（メタ）アクリレート共重合体がＥｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）Ｌ １００−５５である、上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［８］ 噴霧乾燥によって得る、上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［９］ 高温溶融押出によって得る、上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の固体分散体。
［１０］ 上記［１］〜［９］のいずれか一項で定義されている固体分散体からなる粒子。
［１１］ 上記［１］〜［９］のいずれか一項で定義されている固体分散体を含む粒子。
［１２］ 製薬的に許容される担体と、上記［１］〜［９］のいずれか一項に記載の固体分散体と、を含む、医薬製剤。
［１３］ 製薬的に許容される担体と、上記［１０］又は［１１］に記載の粒子と、を含む、医薬製剤。
［１４］ 前記製剤が錠剤である、上記［１２］又は［１３］に記載の製剤。
［１５］ 経口投与に適している、上記［１４］に記載の製剤。
［１６］ ＡＲＮ−５０９及びポリ（メタ）アクリレート共重合体を適切な溶媒中で混合する工程と、前記混合物を噴霧乾燥させる工程と、を含む、上記［８］に記載の固体分散体を調製するためのプロセス。
［１７］ 前記適切な溶媒が、ジクロロメタンとメタノールの混合物である、上記［１６］に記載のプロセス。
［１８］ 前記混合物中のジクロロメタンとメタノールとの重量比が５：５である、上記［１７］に記載のプロセス。
［１９］ 前立腺癌の治療のための薬剤を調製するための、上記［１２］〜［１５］のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
［２０］ 前記薬剤が経口投与用である、上記［１９］に記載の使用。

Claims (29)

1. ＡＲＮ−５０９及びポリ（メタ）アクリレート共重合体を含む固体分散体。
2. 前記分散体がＡＲＮ−５０９及びポリ（メタ）アクリレート共重合体からなる、請求項１に記載の固体分散体。
3. 前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ポリ（メタ）アクリレート共重合体の重量比が、１：１〜１：５の範囲内である、請求項１又は２に記載の固体分散体。
4. 前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ポリ（メタ）アクリレート共重合体の重量比が１：２である、請求項３に記載の固体分散体。
5. 前記固体分散体中のＡＲＮ−５０９：ポリ（メタ）アクリレート共重合体の重量比が１：１である、請求項３に記載の固体分散体。
6. ＡＲＮ−５０９が非晶質形態で存在する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の固体分散体。
7. 前記分散体が固溶体である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の固体分散体。
8. 前記ポリ（メタ）アクリレート共重合体がＥｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）Ｌ １００−５５である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の固体分散体。
9. 噴霧乾燥によって得る、請求項１〜８のいずれか一項に記載の固体分散体。
10. 高温溶融押出によって得る、請求項１〜８のいずれか一項に記載の固体分散体。
11. 請求項１〜１０のいずれか一項で定義されている固体分散体からなる粒子。
12. 請求項１〜１０のいずれか一項で定義されている固体分散体を含む粒子。
13. 製薬的に許容される担体と、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の固体分散体と、を含む、医薬製剤。
14. 製薬的に許容される担体と、請求項１１又は１２に記載の粒子と、を含む、医薬製剤。
15. 前記製剤が６０ｍｇのＡＲＮ−５０９を含む、請求項１３又は１４に記載の製剤。
16. 前記製剤が１２０ｍｇのＡＲＮ−５０９を含む、請求項１３又は１４に記載の製剤。
17. 前記製剤が２４０ｍｇのＡＲＮ−５０９を含む、請求項１３又は１４に記載の製剤。
18. 前記固体分散体の重量が製剤の総重量の２０〜４０％の範囲である、請求項１３〜１７のいずれか一項に記載の製剤。
19. 前記製剤が錠剤である、請求項１３〜１８のいずれか一項に記載の製剤。
20. 経口投与に適している、請求項１９に記載の製剤。
21. ＡＲＮ−５０９及びポリ（メタ）アクリレート共重合体を適切な溶媒中で混合する工程と、前記混合物を噴霧乾燥させる工程と、を含む、請求項９に記載の固体分散体を調製するためのプロセス。
22. 前記適切な溶媒が、ジクロロメタンとメタノールの混合物である、請求項２１に記載のプロセス。
23. 前記混合物中のジクロロメタンとメタノールとの重量比が５：５である、請求項２２に記載のプロセス。
24. 前立腺癌の治療のための薬剤を調製するための、請求項１３〜２０のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
25. 前記薬剤が経口投与用である、請求項２４に記載の使用。
26. 請求項１３〜２０のいずれか一項に記載の医薬製剤と別の抗癌剤の組み合わせ。
27. 前記別の抗癌剤がアンドロゲン生合成阻害薬である、請求項２６に記載の組み合わせ。
28. 前記別の抗癌剤が酢酸アビラテロンである、請求項２６に記載の組み合わせ。
29. プレドニゾンを更に含む、請求項２６〜２８のいずれか１項に記載の組み合わせ。