JP2019123773A5

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Publication number: JP2019123773A5
Application number: JP2018003539A
Authority: JP
Filing date: 2018-01-12
Publication date: 2021-08-26
Anticipated expiration: 2038-01-12

Claims

次式（Ｉ）に表される各反復単位を含んでなる共重合体：

式中、
ｘ＋ｙは５〜１４００の整数であり、ｎは５〜１４００の整数であり、ｘ＋ｙ：ｎは１：１〜５の比率にあり、ｘ：ｙは１〜６０：１の比率にある。
（１）下付き記号ｙの付された反復単位において、Ｌ−ＰＥＧ−Ａ中、
Ｌは、Ｏ又はＮＨであり、ＰＥＧは次式で表され、

ここで、ｐは１〜６の整数であり、ｑは５〜５００の整数であり、
Ａは、Ａ１：非置換若しくは置換Ｃ₁−Ｃ₁₂アルコキシ基を表し、置換されている場合の置換基は、ホルミル基、式Ｒ^aＲ^bＣＨ−（ここで、Ｒ^a及びＲ^bは独立して、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシまたはＲ¹とＲ²は一緒になって−ＯＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ₂）₃Ｏ−もしくは−Ｏ（ＣＨ₂）₄Ｏ−を表す。）の基、又は
Ａ２：次式

で表される基を表し、当該反復単位は式（Ｉ）で表される共重合体の総単位の２％〜１５％を占める。
（２）下付き記号ｘの付された反復単位において、
（ａ）Ｒ₁又はＲ₂のいずれか一方は、
ａ１：次式

で表され、ここで、
ＴＥＭＰＯは、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシル−４−イル、２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−１−オキシル−３−イル、２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシル−３−イル、２，４，４−トリメチル−１，３−オキサゾリジン−３−オキシル−２−イル、２，４，４−トリメチル−１，３−チアゾリジン−３−オキシル−２−イル及び２，４，４−トリメチル−イミダゾリンジン−３−オキシル−２−イルからなる群より選ばれる環状ニトロキシドラジカル化合物の残基；
ａ２：次式

のいずれかで表される残基；
ａ３：次式

のいずれかで表される残基；
ａ４：次式

で表され、ここで、Ｒ₃はＣ_1-3のアルキル基であり、ｒは２〜６の整数である、残基；
からなる群より選ばれる残基であり、
他方はＯＨであり、又は
（ｂ）Ｒ₁及びＲ₂は、一緒になって−Ｏ−を表し、環式無水物残基を形成し、又は
（ｃ）Ｒ₁及びＲ₂は、各ＯＨを表し、
かつ、前記ｘの付された反復単位において、
（ｉ）（ａ）で定義される残基中のａ１〜ａ４のいずれか１つの残基のみを含む単位であるか、又は、
（ｉｉ）（ａ）で定義される残基中のａ１〜ａ４のいずれか１つの残基を含む単位と（ｂ）で定義される基若しくは（ｃ）で定義される基を含む単位のいずれか１つが相互に独立してランダムに存在し、（ａ）で定義される残基中のａ１〜ａ４のいずれか１つの残基を含む単位はｘの付された反復単位の総数の１５％〜６０％を占めるか、又は、
（ｉｉｉ）（ａ）で定義される残基中のａ１〜ａ４のいずれか１つの残基を含む単位と（ｂ）で定義される基若しくは（ｃ）で定義される基を含む単位が共に独立してランダムに存在し、（ａ）で定義される残基中のａ１〜ａ４のいずれか１つの残基を含む単位はｘの付された反復単位の総数の１５％〜６０％を占めるか、又は、
（ｉｖ）（ａ）で定義される残基中の、ａ４の残基を含む単位とａ１〜ａ３のいずれか１つの残基を含む単位と（ｂ）で定義される基若しくは（ｃ）で定義される基のいずれか１つを含む単位が共に独立してランダムに存在し、（ａ）で定義される残基中のａ１〜ａ３のいずれか１つの残基を含む単位はｘの付された反復単位の総数の１５％〜６０％を占めるか、又は、
（ｖ）（ａ）で定義される残基中の、ａ４の残基を含む単位とａ１〜ａ３のいずれか１つの残基を含む単位と（ｂ）で定義される基を含む単位と（ｃ）で定義される基を含む単位が共に独立してランダムに存在し、（ａ）で定義される残基中のａ１〜ａ３のいずれか１つの残基を含む単位はｘの付された反復単位の総数の１５％〜６０％を占めるか、又は、
（ｖｉ）（ａ）で定義される残基中の、ａ４の残基を含む単位とａ１の残基を含む単位が共に独立してランダムに存在する。
請求項１に記載された共重合体であって、前記（ａ）で定義される残基が、ａ１の残基である、共重合体。
請求項１に記載された共重合体であって、前記（ａ）で定義される残基が、ａ２の残基である、共重合体。
請求項１に記載された共重合体であって、前記（ａ）で定義される残基が、ａ３の残基である、共重合体。
請求項１に記載された共重合体であって、前記（ａ）で定義される残基が、ａ４の残基を含む単位である、共重合体。
請求項１に記載された共重合体であって、前記（ａ）で定義される残基が、ａ１の残基を含む単位とａ４の残基である、共重合体。
請求項１〜６のいずれかに記載された共重合体であって、下付き記号ｙの付された反復単位において、Ｌ−ＰＥＧ−Ａ中のＡが、Ａ２の式

で表される残基である、共重合体。
請求項１〜７のいずれかに記載された共重合体であって、ＴＥＭＰＯが、次式

上式中、Ｒ’はメチル基である、
で表されるいずれかの残基である、共重合体。
請求項１〜８のいずれかに記載された共重合体であって、水性媒体中で動的光散乱を測定すると、平均粒径がナノサイズにあるナノ粒子として存在する、共重合体。
請求項１〜８のいずれかに記載された共重合体と塩化ベンザルコニウムを含んでなる複合体。
請求項１〜８のいずれかに記載された共重合体と抗癌剤含んでなる医療用組成物。
抗癌剤がパクリタキセル又はソラフェニブである請求項１１に記載の医療用組成物。
次式（ＩＩ）で表される共重合体。

式中、
Ｒ_1-1又はＲ_2-1のいずれか一方は、
ａ１：次式

で表され、ここで、
ＴＥＭＰＯは、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシル−４−イル、２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−１−オキシル−３−イル、２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシル−３−イル、２，４，４−トリメチル−１，３−オキサゾリジン−３−オキシル−２−イル、２，４，４−トリメチル−１，３−チアゾリジン−３−オキシル−２−イル及び２，４，４−トリメチル−イミダゾリンジン−３−オキシル−２−イルからなる群より選ばれる環状ニトロキシドラジカル化合物の残基；
ａ２：次式

のいずれかで表される残基；
ａ３：次式

のいずれかで表される残基；
ａ４：次式

で表され、ここで、Ｒ₃はＣ_1-3のアルキル基であり、ｒは２〜６の整数である、残基；
からなる群より選ばれる１以上の残基であり、
他方はＯＨであり、式（ＩＩ）における環式無水物残基部分はｍ１の１０％まで加水分解され開環していてもよく、
そして
ｍ１＋ｍ２は、５〜１４００の整数であり、ｎは５〜１４００の整数であり、ｍ１＋ｍ２：ｎは１：１〜５の比率にある。
下付き記号ｍ２の付された反復単位において，Ｒ_1-1又はＲ_2-1のいずれか一方が、
ａ１：次式

で表される請求項１３に記載の共重合体。