JP2019517455A5 - - Google Patents
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- HGOMTAXEHIQMMW-LBPRGKRZSA-N 2-[5-[[(2S)-oxolan-2-yl]methyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-3-amine Chemical compound O1[C@@H](CCC1)CC1=NN=C(S1)C1=NC=C(C=C1N)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F HGOMTAXEHIQMMW-LBPRGKRZSA-N 0.000 claims 1
- XCGIKWGGYZTWLG-UHFFFAOYSA-N 5-[3-amino-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F)C1=NN=C(O1)C(=O)N XCGIKWGGYZTWLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AMBUCGCQNZDDOC-UHFFFAOYSA-N 5-amino-N-benzyl-6-[5-(hydroxymethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-N-methylpyridine-3-sulfonamide Chemical compound NC=1C=C(C=NC=1C=1OC(=NN=1)CO)S(=O)(=O)N(C)CC1=CC=CC=C1 AMBUCGCQNZDDOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WZUNUMFWLBDZQY-UHFFFAOYSA-N CCC1=NOC(=N1)C2=C(C=C(C=N2)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F)N Chemical compound CCC1=NOC(=N1)C2=C(C=C(C=N2)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F)N WZUNUMFWLBDZQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XUJHPOBJPUEDIA-UHFFFAOYSA-N N-[[5-[3-amino-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]methyl]cyclopropanecarbothioamide Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F)C1=NN=C(S1)CNC(=S)C1CC1 XUJHPOBJPUEDIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QDLWEAFULOKMPL-UHFFFAOYSA-N [2-[3-amino-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3-thiazol-5-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F)C=1SC(=CN=1)CO QDLWEAFULOKMPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FTKLVTLVDZVGQZ-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-4-bromo-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1Br)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F)C1=NN=C(O1)CO FTKLVTLVDZVGQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GYKQLROARLMIRH-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-4-chloro-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1Cl)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F)C1=NN=C(O1)CO GYKQLROARLMIRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JRTJKHDJHXHEOJ-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-5-(2-propan-2-ylphenyl)sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=C(C=CC=C1)C(C)C)C1=NN=C(O1)CO JRTJKHDJHXHEOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JTEFEPMGHHACNE-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-5-(4-fluorophenyl)sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)C1=NN=C(O1)CO JTEFEPMGHHACNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GYASKYYQXOMZFG-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-5-(benzenesulfonyl)pyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1)C1=NN=C(O1)CO GYASKYYQXOMZFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DZEOJINSUBCKKO-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-5-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=C(C=CC=C1)OC(F)(F)F)C1=NN=C(O1)CO DZEOJINSUBCKKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WWCUBNPYXAHVDM-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-5-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC(=CC=C1)OC(F)(F)F)C1=NN=C(O1)CO WWCUBNPYXAHVDM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UTHFGDNAWQQTRG-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methyl dihydrogen phosphate Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F)C1=NN=C(O1)COP(=O)(O)O UTHFGDNAWQQTRG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QOBGZADYMZJBMX-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)C1=NN=C(O1)CO QOBGZADYMZJBMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BWOVMANFDLPAQC-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)C1=NN=C(S1)CO BWOVMANFDLPAQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KIZHWZGREZYJNC-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-6-bromo-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC(=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F)Br)C1=NN=C(O1)CO KIZHWZGREZYJNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UYZOEJUWGLJKHZ-UHFFFAOYSA-N [5-[3-amino-6-chloro-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]sulfonylpyridin-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methanol Chemical compound NC=1C(=NC(=C(C=1)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(F)(F)F)Cl)C1=NN=C(O1)CO UYZOEJUWGLJKHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Claims (30)
- 下記式Iの化合物、又は該化合物の薬学的に許容される塩。
[式中、
X1及びX2は、独立に選択される
H;
ハロ;
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルキル;
C1−4アルコキシ(当該C1−4アルコキシは、1以上の独立に選択される
−OH;
C1−4アルコキシ;又は
−NR8AR8B
で置換されていても良い。);
−NR9AR9B;
1以上の独立に選択されるR5基で置換されていても良いシクロプロピル;
1以上の独立に選択されるR5基で置換されていても良いフェノキシ;又は
1以上の独立に選択されるR5基で置換されていても良いフェニル
であり;
R1は、
C1−4アルキル(当該C1−4アルキルは、1以上の独立に選択される
−OH;
C1−4アルコキシ;又は
O、S及びNからなる群から独立に選択される1個若しくは2個のヘテロ原子を含む4〜6員単環式複素環
で置換されていても良い。);
1以上の独立に選択されるR4基で置換されていても良いフェニル;
N、O、及びSからなる群から独立に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含むN−連結4〜6員単環式複素環(当該単環式複素環は、1以上の独立に選択されるR5基で置換されていても良い。);
フェニルに縮合している、N、O、及びSからなる群から独立に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含むN−連結4〜6員単環式複素環(当該単環式複素環及び当該フェニルは、1以上の独立に選択されるR5基で置換されていても良い。);
1以上の独立に選択されるR5基で置換されていても良いC3−7シクロアルキル;又は
−NR6R7
であり;
R2は、O、S、及びNからなる群から独立に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5〜6員単環式ヘテロアリールであり、当該単環式ヘテロアリールは、1以上の独立に選択されるR3基で置換されていても良く;
各R3は、
C1−4アルキル(当該C1−4アルキルは、1以上の独立に選択される
C3−7シクロアルキル(当該C3−7シクロアルキルは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);
O、S、及びNからなる群から独立に選択される1個若しくは2個のヘテロ原子を含む4〜6員単環式複素環(当該単環式複素環は、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);
フェニル(当該フェニルは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);
1以上の独立に選択されるC3−7シクロアルキル、ハロ、又は−OCH3で置換されていても良いC1−4アルコキシ;
−OR11;
−OH;
ハロ;
−CN;
−OC(O)R10;
−OS(O)2OH;
−NHC(=S)R11;又は
−OP(O)(OH)(OH)
で置換されていても良い。);
−C(O)NH2;
フェニル(当該フェニルは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);
O、S、及びNからなる群から独立に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5〜6員単環式ヘテロアリール(当該単環式ヘテロアリールは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);
C3−7シクロアルキル(当該C3−7シクロアルキルは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);及び
O、S、及びNからなる群から独立に選択される1個若しくは2個のヘテロ原子を含む4〜6員単環式複素環(当該単環式複素環は、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。)
からなる群から独立に選択され;
各R4は、
ハロ;
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルキル;及び
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルコキシ
からなる群から独立に選択され;
各R5は、
−OH;
ハロ;
1以上の独立に選択されるC1−4アルコキシ、ハロ又は−OHで置換されていても良いC1−4アルキル;及び
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルコキシ
からなる群から独立に選択され;
R6は、H、C1−4アルキル、又はC3−7シクロアルキルであり、前記C3−7シクロアルキルは、1以上の独立に選択されるR5基で置換されていても良く;
R7は、
C1−4アルキルであり、当該C1−4アルキルは、1以上の独立に選択される
ハロ;
フェニル(当該フェニルは、1以上の独立に選択される
ハロ;
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルキル;又は
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルコキシ
で置換されていても良い。);
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルコキシ;又は
O、S、及びNからなる群から独立に選択される1個若しくは2個のヘテロ原子を含む4〜6員単環式複素環(当該単環式複素環は、1以上の独立に選択されるR5基で置換されていても良い。);
で置換されていても良く;
各R8a及びR8bは、
H;及び
C1−4アルキル
からなる群から独立に選択され;
R9a及びR9bは、
H;
C1−4アルキル;及び
C3−7シクロアルキル
からなる群から独立に選択され;
各R10は、
C1−6アルキル;及び
フェニル(フェニルは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。)
からなる群から独立に選択され;
各R11は、
O、S、及びNからなる群から独立に選択される1個若しくは2個のヘテロ原子を含む4〜6員単環式複素環(当該単環式複素環は、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);
O、S、及びNからなる群から独立に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5〜6員単環式ヘテロアリール(当該単環式ヘテロアリールは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);
C3−7シクロアルキル(当該C3−7シクロアルキルは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。);及び
フェニル(フェニルは、1以上の独立に選択されるRA基で置換されていても良い。)
からなる群から独立に選択され;
各RAは、
−CN、
ハロ;
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルキル;及び
1以上の独立に選択されるハロで置換されていても良いC1−4アルコキシ
からなる群から独立に選択される。] - R1が、1個の独立に選択されるR4基で置換されていても良いフェニルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
- R1が、1個の−OCF3で置換されたフェニルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
- X1及びX2がそれぞれHである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
- R2が、O、S、及びNからなる群から独立に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5〜6員単環式ヘテロアリールであり、当該単環式ヘテロアリールが1個のR3基で置換されていても良い、請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
- R2が1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、又はチアゾリルであり、当該1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、及びチアゾリルが1個の独立に選択されるR3で置換されている、請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
- R3が、1以上の独立に選択される
−OH;
ハロ;又は
−OP(O)(OH)(OH)
で置換されていても良いC1−4アルキルである、請求項5に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。 - R3が、1以上の独立に選択される
−OH;
ハロ;又は
−OP(O)(OH)(OH)
で置換されていても良いC1−4アルキルである、請求項6に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。 - X1がHである、請求項9に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
- nが0であり;
R4Aが−OCF3である、請求項9に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。 - X1がHであり;
nが0であり;
R4Aが−OCF3であり;
R2が、1個のR3で置換された1,3,4−オキサジアゾリル又はチアゾリルであり;
R3が、1以上の独立に選択される
−OH;
ハロ;又は
−OP(O)(OH)(OH)
で置換されていても良いC1−4アルキルである、請求項9に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。 - 前記化合物が、
(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;
(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル・2水素ホスフェート;
2−(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−1,1,1−トリフルオロプロパン−2−オール;
1−(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2,2,2−トリフルオロエタン−1−オール;
(2−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3−チアゾール−5−イル)メタノール;
2−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメチル)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;
5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−カルボキサミド;
{5−[3−アミノ−5−(4−フルオロベンゼン−1−スルホニル)ピリジン−2−イル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}メタノール;
2−(5−シクロヘキシル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(S)−メトキシ(フェニル)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(シクロプロピルメトキシ)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[5−(フェノキシメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(シクロペンチルオキシ)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]−2−{5−[(トリフルオロメトキシ)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}ピリジン−3−アミン;
2−(5−{[(オキソラン−3−イル)オキシ]メチル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(2−メトキシエトキシ)メチル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
N−[(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]シクロプロパンカルボチオアミド;
2−{5−[(S)−メトキシ(フェニル)メチル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
(2S)−2−(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−1,1,1−トリフルオロプロパン−2−オール;
2−{5−[(1R)−1−メトキシエチル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[5−(1−メトキシエチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(1S)−1−メトキシエチル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(シクロプロピルメトキシ)メチル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[5−(エトキシメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[5−(メトキシメチル)−1,3,4−チアジアゾール−2−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−(5−{[(ピリジン−3−イル)オキシ]メチル}−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]−2−{5−[(トリフルオロメトキシ)メチル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}ピリジン−3−アミン;
2−(5−{[(オキソラン−3−イル)オキシ]メチル}−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(ジフルオロメトキシ)メチル]−1,3,4−チアジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−(5−{[(2S)−オキソラン−2−イル]メチル}−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−(5−{[(2R)−オキソラン−2−イル]メチル}−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(2−メトキシエトキシ)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(1R)−1−メトキシエチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(1S)−1−メトキシエチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[5−(エトキシメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[5−(メトキシメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−(5−{[(ピリジン−3−イル)オキシ]メチル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{5−[(ジフルオロメトキシ)メチル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−(5−{[(2S)−オキソラン−2−イル]メチル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−(5−{[(2R)−オキソラン−2−イル]メチル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
1−(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)エタン−1−オール;
2−(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)プロパン−2−オール;
(1S)−1−(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2−フェニルエタン−1−オール;
(S)−(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)(フェニル)メタノール;
2−[3−(2−メトキシプロパン−2−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[3−(1−メトキシエチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[3−(オキサン−4−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{3−[(4−フルオロフェノキシ)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[3−(シクロプロピルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−{3−[(オキソラン−2−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−(3−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[3−(オキソラン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−(3−tert−ブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[3−(2−メトキシエチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
2−[3−(メトキシメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−3−アミン;
(5−{3−アミノ−4−クロロ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;
(5−{3−アミノ−5−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;
(5−{3−アミノ−5−[2−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;
5−アミノ−N−ベンジル−6−[5−(ヒドロキシメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−N−メチルピリジン−3−スルホンアミド;
{5−[3−アミノ−5−(ベンゼンスルホニル)ピリジン−2−イル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}メタノール;
(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメチル)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メタノール;
(5−{3−アミノ−6−ブロモ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;
(5−{3−アミノ−6−クロロ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;
(5−{3−アミノ−5−[2−(プロパン−2−イル)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;
(5−{3−アミノ−4−ブロモ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール;及び
2−(5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)エタン−1−オール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。 - 薬学的に許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
- 医薬に使用される、請求項1に記載の化合物若しくは該化合物の薬学的に許容される塩、又は請求項14に記載の医薬組成物。
- 嚢胞性線維症の治療で使用される、請求項1に記載の化合物若しくは該化合物の薬学的に許容される塩、又は請求項14に記載の医薬組成物。
- 嚢胞性線維症の治療のための医薬の製造における、請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩の使用。
- 請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩、及び1以上のコレクター(corrector)を含む医薬組成物。
- 嚢胞性線維症の治療で使用される、請求項18に記載の医薬組成物。
- 請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩、及び1以上の別の治療剤を含む医薬組成物。
- 前記別の治療剤がCFTRモジュレータ及びCFTR増幅剤からなる群から選択される、請求項20に記載の医薬組成物。
- 前記別の治療剤がCFTRモジュレータである、請求項20に記載の医薬組成物。
- 請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩、及び1以上の別の治療剤の組合せを含む、嚢胞性線維症用の治療剤。
- 前記別の治療剤がCFTRモジュレータ及びCFTR増幅剤からなる群から選択される、請求項23に記載の嚢胞性線維症用の治療剤。
- 前記別の治療剤がCFTRモジュレータである、請求項23に記載の嚢胞性線維症用の治療剤。
- 前記別の治療剤がCFTRコレクターである、請求項23に記載の嚢胞性線維症用の治療剤。
- 請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩が、一つのCFTRコレクターとともに投与されるように用いられる、請求項23に記載の嚢胞性線維症用の治療剤。
- 請求項1に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩が、二つのCFTRコレクターとともに投与されるように用いられる、請求項23に記載の嚢胞性線維症用の治療剤。
- (5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール。
- (5−{3−アミノ−5−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゼン−1−スルホニル]ピリジン−2−イル}−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メタノール、又はその薬学的に許容される塩。
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