JP2020122016A5 - - Google Patents
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Description
本発明を、限定せずに、以下の番号付けした段落によりさらに説明する。
１．
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＯＳ（Ｏ２）Ｒ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル ヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、
［式中、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、フェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、
Ｙ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＯＣＨ３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
２．
前記化合物が、式ＩＩ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、ここでＸ ＝ Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２ 、Ｒ’ ＝ Ｈ、Ｒ’’ ＝ Ｆである場合、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ない］
により表される、段落１に記載の化合物。
３．
前記化合物が、式ＩＩＩ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
４．
前記化合物が、式ＩＶ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
５．
前記化合物が、式Ｖ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
６．
前記化合物が、式ＶＩ
により表される、段落１に記載の化合物。
７．
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落６に記載の化合物。
８．
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
９．
前記化合物が、
である、段落１に記載の化合物。
１０．
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
１１．
１種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Ｉの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
１２．
治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
１３．
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、段落１２に記載の方法。
１．
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＯＳ（Ｏ２）Ｒ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル ヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、フェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、
Ｙ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＯＣＨ３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
２．
前記化合物が、式ＩＩ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、ここでＸ ＝ Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２ 、Ｒ’ ＝ Ｈ、Ｒ’’ ＝ Ｆである場合、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ない］
により表される、段落１に記載の化合物。
３．
前記化合物が、式ＩＩＩ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
４．
前記化合物が、式ＩＶ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
５．
前記化合物が、式Ｖ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
６．
前記化合物が、式ＶＩ
７．
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落６に記載の化合物。
８．
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
９．
前記化合物が、
１０．
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
１１．
１種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Ｉの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
１２．
治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
１３．
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、段落１２に記載の方法。
本発明の好ましい実施形態によれば、例えば、以下が提供される。
（項１）
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＯＳ（Ｏ２）Ｒ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル ヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、
［式中、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、フェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、
Ｙ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＯＣＨ３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項２）
前記化合物が、式ＩＩ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、ここでＸ ＝ Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２ 、Ｒ’ ＝ Ｈ、Ｒ’’ ＝ Ｆである場合、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ない］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項３）
前記化合物が、式ＩＩＩ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項４）
前記化合物が、式ＩＶ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項５）
前記化合物が、式Ｖ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項６）
前記化合物が、式ＶＩ
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項７）
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項６に記載の化合物。
（項８）
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項９）
前記化合物が、
である、上記項１に記載の化合物。
（項１０）
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
（項１１）
１種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Ｉの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項１２）
治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
（項１３）
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、上記項１２に記載の方法。
（項１）
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＯＳ（Ｏ２）Ｒ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル ヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、フェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、
Ｙ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＯＣＨ３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項２）
前記化合物が、式ＩＩ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、ここでＸ ＝ Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２ 、Ｒ’ ＝ Ｈ、Ｒ’’ ＝ Ｆである場合、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ない］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項３）
前記化合物が、式ＩＩＩ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項４）
前記化合物が、式ＩＶ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項５）
前記化合物が、式Ｖ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項６）
前記化合物が、式ＶＩ
（項７）
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項６に記載の化合物。
（項８）
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず、
Ｘ ＝ Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項９）
前記化合物が、
（項１０）
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
（項１１）
１種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Ｉの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項１２）
治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
（項１３）
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、上記項１２に記載の方法。
Claims (6)
- 式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物であって：
ここで、
Ｒは、独立して、ＯＲ １ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ２ 、ＮＲ ３ Ｒ ４ 、ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｒ ２ 、またはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ であり；
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、またはＦであり；
Ｒ １ は、独立して、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、またはＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキルであり；
Ｒ ２ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、またはＣ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキルであり；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、またはフェニルであり；またはＲ ３ およびＲ ４ は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し；
Ｒ ５ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、５員または６員のヘテロアリールまたはフェニルであり；
Ｒ ６ およびＲ ７ は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、またはＣＦ ３ であり；
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ ２ であり；Ｘ＝Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ ２ 、Ｒ’＝Ｈ、Ｒ’’＝Ｆである場合、Ｒ ５ はＣＨ ３ ではあり得ず；
ただし、前記化合物は、以下：
からなる群から選択される化合物ではない、
化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。 - 前記化合物が、式ＩＩａ、またはＩＩｂ：
により表され、ここで、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ ３ 、ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ３ 、ＮＨ ２ 、ＮＨＣＨ ３ 、ＮＨＣ ６ Ｈ ５ 、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、またはＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｒ ２ 、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ であり；
Ｒ ２ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ５ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり；式ＩＩａにおいて、Ｒ ５ は、ＣＨ ３ ではあり得ず；そして
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ ２ である、
請求項１に記載の化合物。 - 少なくとも１種の請求項１または２に記載の化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数種の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
- １種または複数種の追加の抗感染処置剤をさらに含む、請求項３に記載の医薬組成物。
- 請求項１または２に記載の化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、ヒトにおける微生物感染を予防および処置するための組成物。
- 前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、請求項５に記載の組成物。
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