JP2020512975A5 - - Google Patents

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Claims (15)

  1. 化合物(I):
    Figure 2020512975
    、N−メチル−2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)ベンゾ[4,5]イミダゾ[1,2−a][1,8]ナフチリジン−6−カルボキサミドの結晶形態であって、2−シータの粉末X線回折(PXRD)パターンのピークが、
    約10.0°および20.7°であり、結晶形態は結晶形態1である
    ことを特徴とする、結晶形態。
  2. 結晶形態1が、約6.7°、8.6°、10.0°、11.2°、16.2°、20.7°、22.7°、25.6°、および27.6°(±0.2°2θ)に2シータの粉末X線回折パターンピークを有することを特徴とする、請求項1に記載の結晶形態。
  3. 結晶形態1が、DSCにより示されるように、約212〜216℃に吸熱ピークを有するとしてさらに特徴付けられる、請求項1に記載の結晶形態。
  4. 結晶形態1が、DSCにより示されるように、約209〜212℃で吸熱開始するとしてさらに特徴付けられる、請求項1に記載の結晶形態。
  5. 結晶形態1が、室温での7日間の貯蔵後にその型を維持している、請求項1に記載の結晶形態。
  6. 化合物(I):
    Figure 2020512975
    、の結晶形態であって、2−シータの粉末X線回折(PXRD)パターンのピークが、
    (a)約20.3°および26.4°であり、結晶形態は結晶形態2であり;
    (b)約6.4°および13.5°であり、結晶形態は結晶形態3であり;
    (c)約7.0°および11.4°であり、結晶形態は結晶形態4であり;または
    (d)約9.2°および10.3°であり、結晶形態は結晶形態5である
    ことを特徴とする、結晶形態。
  7. 結晶形態2が、約6.7°、11.2°、17.5°、19.5°、20.3°、21.7°、および26.4°に2シータの粉末X線回折パターンピークを有するとしてさらに特徴付けられる、請求項6に記載の結晶形態。
  8. 結晶形態3が、約6.4°、9.3°、9.7°、13.5°、19.1°、23.7°、および28.0°に2シータの粉末X線回折パターンピークを有するとしてさらに特徴付けられる、請求項6に記載の結晶形態。
  9. 結晶形態4が、約6.3°、7.0°、9.3°、9.7°、11.4°、19.1°、25.6°、および27.9°に2シータの粉末X線回折パターンピークを有するとしてさらに特徴付けられる、請求項6に記載の結晶形態。
  10. 結晶形態5が、約9.2°、10.3°、11.2°、18.1°、19.7°、21.2°、23.6°、および25.8°に2シータの粉末X線回折パターンピークを有するとしてさらに特徴付けられる、請求項6に記載の結晶形態。
  11. 実質的に精製されている、請求項1〜10のいずれか1項に記載の結晶形態。
  12. 請求項1〜5のいずれか1項に記載の結晶形態および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  13. 請求項6〜11のいずれか1項に記載の結晶形態および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  14. 必要とする被験体において癌を治療する方法で使用するための、請求項1〜11のいずれか1項に記載の結晶形態または請求項12もしくは13に記載の医薬組成物。
  15. 癌が、乳房、肺、結腸直腸、肝臓、膵臓、リンパ節、結腸、前立腺、脳、頭頸部、皮膚、腎臓、血液または心臓の癌である、請求項14に記載の使用するための結晶形態または医薬組成物。
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