JP3259246B2 - 相乗的殺虫剤組成物 - Google Patents

相乗的殺虫剤組成物

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JP3259246B2
JP3259246B2 JP02330392A JP2330392A JP3259246B2 JP 3259246 B2 JP3259246 B2 JP 3259246B2 JP 02330392 A JP02330392 A JP 02330392A JP 2330392 A JP2330392 A JP 2330392A JP 3259246 B2 JP3259246 B2 JP 3259246B2
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    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/90—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は相乗的殺虫剤組成物に関
する。
【０００２】
【従来の技術】昆虫その他の害虫は、作物被害と害虫防
除の経費とで、年間数十億ドルも農家に負担をかける。
農業生産環境で害虫によって起こる損害は、収穫高の減
少、作物の品質低下、収穫コストの上昇を包含する。
【０００３】化学除草剤は害虫防除の有効な方法である
ことを示した。しかし、食品、地下水、環境中に見られ
る残留農薬の量が、公衆の懸念するところとなった。殺
虫剤の使用に対する新たな厳しい制限、及び幾つかの有
効な殺虫剤の市場排斥は、費用のかかる害虫防除にとっ
て、経済的かつ有効な選択の道を制限しかねない。
【０００４】許容水準の害虫防除を得るのに必要な殺虫
剤の量を減少させるような、新規な害虫防除法に対する
大きな必要性がある。望ましい殺虫特性をもった組成物
を確定する一つの方法として、研究者たちは種々の化学
薬品の組合わせについて実験した。まれな場合に、化学
薬品の組合わせの予想外の活性が得られる。
【０００５】殺虫活性をもつことが確認された一つの化
学薬品群はアバーメクチン類である。アバーメクチン類
は五環式の16員ラクトンの二糖誘導体である。これらは
４主要化合物類のＡ1a、Ａ2a、Ｂ1a、及びＢ2a；及び４
副化合物類のＡ1b、Ａ2b、Ｂ 1b、及びＢ2bに分類され
る。ａ及びｂはそれぞれ第二ブチル及びイソプロピル同
族体であって、一般に同様な生物学的活性をもってい
る。幾つかの抗生物質材料との構造的類似性にも関わら
ず、アバーメクチン類は抗菌性や抗カビ性をもたないと
考えられる。
【０００６】アバーメクチン類を生産する生物は単離さ
れて、ストレプトミセス・アバーミチリス（Streptomyc
es avermitilis）MA-4680（NRRL-8165）として確認され
た。アバーメクチン生産培養基及び発酵法の特性は、詳
細に文書化され、当業者に知られている［バーグ・アー
ル・ダブリュー（Burg, R.W.）(1979年)「アバーメクチ
ン類、有力な駆虫剤の新しい族： 生物生産と発酵」An
timicrob. Agents Chemother. 15巻(3号)361-367頁］。
これらの化合物類の単離精製は、1982年1月12日公布さ
れた合衆国特許第4,310,519号にも記述されている。
【０００７】発酵によって生産されるもう一つの化合物
類は、アバーメクチン類と近い関連のあるミルベマイシ
ンである。ミルベマイシン類は種々のストレプトミセス
によってつくられ、本来、C-13位置だけがアバーメクチ
ンと異なる。ミルベマイシン類とその多くの誘導体類も
当業者に周知であり、合衆国特許の主題である。
【０００８】アバーメクチン類は初め駆虫剤活性につい
て検討されたが、後に他の殺虫性状をもつことがわかっ
た。アバーメクチン類との活性の明確な境界はないと思
われる。即ち、化合物類のほとんどは駆虫性状と殺虫性
状を示すが、その程度は多様である。アバーメクチンの
活性は、一般に実験的に決定されねばならない。
【０００９】種々の農業用途へのアバーメクチン類の使
用は、発表文献と特許に記述されている。特定的には、
噴霧油（軽油組成物）とともにアバーメクチンを使用す
ることが記述されている。例えば、1985年12月24日公布
された合衆国特許第4,560,677号；EPO出願第0 094 779
号と第0 125 155号；及びアンダーソン・ティー・イー
（Anderson, T.E.）ジェイ・アール・バブ（J. R. Bab
u）、アール・エイ・ダイバス（R. A. Dybas）、エッチ
・メータ（H. Mehta）（1986年）J. Econ. Entomol. 79
巻197-201頁を参照のこと。
【００１０】アバーメクチンは神経筋伝達によって作用
すると報告されている。この遮断によって寄生虫や昆虫
が不能化される。幾つかのグループの研究者が目標系と
してγ-アミノ酪酸（GABA）を指示した。GABAは脊椎動
物及び無脊椎動物で抑制的な神経伝達物質である。アバ
ーメクチンがGABAの特異的な持続放出を起こすという仮
定が設けられた。
【００１１】22,23-ジヒドロアバーメクチンＢ1は、ア
バーメクチンの合成誘導体であり、イバーメクチンの無
標名を与えられた。これは80％22,23-ジヒドロアバーメ
クチンＢ1aと20％22,23-ジヒドロアバーメクチンＢ1bの
混合物である。イバーメクチンは、線虫類、マダニ、及
び犬糸状虫の防除について種々の実験動物及び家畜で試
験された。これは経口及び皮下に適用される。
【００１２】アバーメクチンＢ2aは根こぶ線虫（メロイ
ドギネ・インコグニタ Meloidogyneincognita）に対し
て活性がある。これは0.16-0.25 kg/haで土壌に混入さ
れると、市販の接触殺線虫剤の10-30倍の効力をもつと
報告されている［ボイス・トンプソン（Boyce Thompso
n）植物研究所第５８回年報[1981年]；パター・アイ（P
utter, I.）ら[1981年]「アバーメクチン類：土壌微生
物からの新規な殺虫剤、殺ダニ剤、及び殺線虫剤」Expe
rientia 37巻963-964頁］。残留活性は砂質壌土を使用
する温室試験で２か月迄認められた。残留活性はアバー
メクチンＢ2aから誘導される殺線虫活性代謝物質に起因
している。代謝物質の土壌半減期は約１月である。殺線
虫効力は土壌型に依存しており、有機土壌では効果が最
も少ない。アバーメクチンＢ2aは10 kg/haまでの率でト
マトやキュウリに有毒ではない。
【００１３】アバーメクチンＢ1はアバーメクチンＢ1a
（主成分）とアバーメクチンＢ1bとの組合せである。こ
れは広いスペクトルの殺虫活性を実証した。アバーメク
チンＢ1は有機燐やピレトロイド殺虫剤に比べて、昆虫
に対する緩慢な毒性作用を示す。昆虫は接触後まもなく
瀕死状態となり、3-4日後に死ぬ。幾つかの種では、マ
ヒ状態が誘発され、これが移動性と摂食を制限する。施
用されて葉の上で乾燥すると、Ｂ1は日光によって急速
に劣化されず、雨で洗い流されない。
【００１４】アバーメクチンＢ1が主として殺ダニ剤で
あることをデータは示しているが、コロラドポテトビー
トル、ポテトチューバーワーム、ビートアワヨトウ（be
et armyworm）、コナガ（diamondback moth）、マイマ
イガ（gypsy moth）、及びヨーロッパ・アワノメイガ
（European corn borer）に対しても有効である。幾つ
かの他の種で、最低限の活性が見られた。
【００１５】持込まれたファイアーアント（ソレノプシ
ス・インヴィクタ Solenopsis invicta）に対するアバ
ーメクチンＢ1aの使用は、女王アリで卵生産を永久に停
止させることがわかった（前掲パターら）。働きアリの
死は、二次的な影響であると考えられ、これは高投与率
でより多く生ずる。これが起こるメカニズムは知られて
いない。
【００１６】本発明の新規な組成物が活性をもつ対象害
虫には、ダニ類、ハモグリムシ、コナジラミ、キジラ
ミ、及びファイアーアントである。これらは下記のよう
に重要害虫である。
【００１７】ツースポット・クモダニ（TSM, Tetranych
us urticae）によって起こる栄養摂取の被害は、初めに
植物の葉の点々とした班点とクロロフィルの損傷として
示される。次に、症状は葉の黄ばみや銀白化と、それに
続く落葉を含む。ふ化した卵は１幼虫段階と２若虫段階
を経て、8-12日で成虫に達する。各雌は30日の寿命中に
100個の卵を産む。TSMは葉の下側に生じ、殺虫剤で完全
に覆うことができない。世代の重複がＴＳＭに大きな生
物的潜在力を与え、爆発的虫害をもたらし、また殺虫剤
耐性の発達に寄与している。ＴＳＭは、温室でも、野
菜、観賞植物、果実でも見出される点で、遍在性であ
る。
【００１８】雌ハモグリムシ（leafminer）（リリオミ
ザ・トリフォリ Liriomyza torifoli）は、明け方に活
動的になり、葉表面に繰り返し穴を開けることにより、
葉液を食物とする。雄は雌の開けた穴から食物を得る。
これらの摂食穴の約15％が卵を産みつけるために使用さ
れる。各雌は30日の寿命で約250個の卵を産む。卵は3-5
日でふ化し、生ずるうじが葉の中を掘り進みながら摂食
するうちに、特徴的な「坑道」を形成して、植物合成速
度を低下させ、植物成長及び発達を遅らせるに至る。好
適な条件下に、３週間以内にライフサイクルが完了す
る。未確認のまま残されると、幾つかの重複する世代が
成熟して、更に作物虫害を起こす。広いスペクトルの殺
虫剤を広範囲に使用することで起こる殺虫剤耐性の発
達、及び関連する有益な昆虫複合体の減少は、菊、カー
ネーション、トマト、及びセロリのような観賞植物と野
菜で、ハモグリムシを副次的な地位から主要な害虫地位
へと高めた。カリフォルニア州のセロリ栽培業者は、ハ
モグリムシのために、1984年下半期に約2,000万ドルの
被害に会った。
【００１９】コナジラミ、ダニ、アリマキ、アザミウ
マ、コナカイガラムシ、及びその他の害虫は、温室栽培
される観賞植物などに年間数百万ドルの被害を与える。
例えば、甘藷コナジラミ（ベミシア・タバキ Bemisia t
abaci）は赤道南北の熱帯、亜熱帯地域に広く分布して
いる。Ｂ・タバキは野外と温室双方で綿、観賞植物、及
び野菜の主要害虫である。1981年に、Ｂ・タバキは綿、
ヒョウタン、及びレタスで、カリフォルニア州とアリゾ
ナ州において１億ドルの作物被害と市場損害の原因とな
った。コナジラミはフロリダでも次第に問題化してお
り、1986年にＢ・タバキはフロリダの800-1,000万ドル
のポインセチア作付けに約200万ドルの被害を与えた。
この昆虫は、現在、500種以上の異なる植物で摂食する
ことが知られており、その多くはカリブ海とフロリダに
おいて重要な植物である。例えば、キャッサバ、甘藷、
カボチャ、トマト、マメ、レタス、綿、ペッパー、ニン
ジン、キュウリ、ナス、及びスイカは、いずれも知られ
た宿主である。甘藷コナジラミは新たに産んだ卵から発
達し、跛行性カイガラムシ状の若虫段階を経て、さなぎ
段階を経て、約3-4週で新たに出現する成虫となる。コ
ナジラミは樹液の除去を通して非常な高密度で直接の被
害をもたらす。間接的な被害は、ウイルスとマイコプラ
ズマ植物病の伝達を経て起こる。蜜生産は、すす病の汚
染をもたらす。集団内の個体間の発達に要する時間の多
様性と、近隣環境からの成虫の度重なる襲来により、集
団に混合生活史段階が確保される。明確な生活史段階と
は反対に、害虫の全生活史段階を処理するのは、耐性発
達の率を高め、コナジラミとてその例外ではない。Ｂ・
バラキ（ゲンナジウス）は、慣用の殺虫剤施用では防除
が非常に困難であることを示した。殺虫剤で得られる防
除の欠如には、多くの因子が寄与している。最重要因子
は、このコナジラミが塩素化炭化水素、有機燐、カルバ
メート、及び合成ピレトロイド殺虫剤に対して広いスペ
クトルの耐性を示したことである。コナジラミに対して
有効な市販の殺虫剤は非常に少なく、また効果的なもの
でも、１週間に数回の完ぺきな殺虫剤施用をするなどの
注意をする場合にのみ有効である。
【００２０】西洋梨キジラミ（プサイラ・ピリコラ Psy
lla pyricola）は、北米の重要な西洋梨産地で主要な害
虫であり、葉の脱落と果実の大きさ減少を起こし、高キ
ジラミ集団後の年月に根の成長や木の成長、また結実を
低下させる。西洋梨キジラミは、明確な夏型と越冬する
成虫型を特徴としている。オンタリオ州の２世代からカ
リフォルニア州の５世代までありうる。現在、殺虫剤の
施用は早い季節の産卵時や、遅れた休眠期、花弁落下
時、夏の中頃、及び収穫後のような木の発達段階にタイ
ミングを合わせている。蜜との接触による果実の茶色が
かった変色は、西洋梨キジラミによる主要な損傷であ
り、通常、果実の蜜との接触後約７日で明白になる。す
す病は通常、蜜中で発達し、影響を受けた組織を黒変さ
せる。キジラミの大集団による摂食は、活力低下、果実
損傷、及び劣悪な結実を特徴とする「キジラミショッ
ク」をもたらす。唾液分泌中の毒素が、感受性のある栽
培変種で栄養分の移動に干渉し、「西洋梨の低落」を生
じ、樹木の緩慢な、又は急速な枯死をもたらす。天敵の
みではキジラミ集団に有意義な影響を示さないが、これ
らの天敵と組合せた「ソフトな」殺虫剤施用で、経済的
に許容できる防除を提供すべきである。
【００２１】国外からの移入ファイアーアント（IFA）
（ソレノプシス・インヴィクタ Solenopsis invicta及
びソレノプシス・リチテリ Solenopsis richteri）は、
アラバマ州モービル港に1900年代初に持込まれた。侵入
ファイアーアントはこれまでのアリ昆虫相に取って代わ
り、米国南東部の多くの地域で優勢的なアリ種となっ
た。現在、侵入ファイアーアントは、主にそれに刺され
た時の痛みと、栽培植物や地下のワイヤを含めて種々の
材料を食する傾向のため、悪名を得ている。ファイアー
アントに刺されると痛いだけでなく、刺されるとアレル
ギーを起こす人々にとって、潜在的に生命の脅威とな
る。南部諸州全体の農家は、ファイアーアントのまんえ
んの結果として大きな経済的損失をこうむった。動物は
ファイアーアントの巣の周辺で餌を集めないため、牧場
で活動的な餌場が減る。また、ファイアーアントは植物
の茎や果実をかむことで植物に被害を与える。ＩＦＡは
高い換金価値のある若いカンキツ畑や野菜作物に深刻な
被害をもたらすことが報告されている。また、これらの
アリは、干し草やカンキツ類のような作物の取入れを困
難にする。ファイアーアントの大きなアリ塚が、特に重
質粘土の地域では、農業設備に被害をもたらす。ファイ
アーアントが地下の、或いは地上で容器に収納された電
線や電話線をかむことで、なおも経済的な損害が生じて
いる。
【００２２】
【発明が解決しようとする課題】本発明は害虫防除用の
新規な組成物類と防除法に関する。特定的には、ダニ
類、コナジラミ、ハモグリムシ、及び他の農業用害虫
は、一つ以上の置換（又は未置換）された飽和（又は不
飽和）脂肪酸類（又はその塩類）と組合せたアバーメク
チン類（及び関連化合物類）によって効果的に防除され
る。本発明の脂肪酸類は、約C7〜約C20であり、例えば
エポキシド、シクロプロパン、メチル化、又はヒドロキ
シル化された型でありうる。本発明の脂肪酸類は次式に
よって表わされ る。 Ｒ1Ｙ1Ｙ2ＣＯＯＲ2 式中Ｒ1 ＝ C6〜C19飽和又は不飽和炭化水素、又はその
エポキシド又はシクロプロパン Ｙ1 ＝ Ｒ1の任意の位置にあるＨ、C1-5炭化水素、又は
ヒドロキシル Ｙ2 ＝ Ｒ1の任意の位置にあるＨ、C1-5炭化水素、又は
ヒドロキシル Ｒ2 ＝ Ｈ、又は塩
【００２３】特定的に例示されているのは、アバーメク
チンと組合せた長さC15ないしC20の飽和脂肪酸類であ
る。ここに記述されている組成物類を、以下により詳細
に説明されている割合及び施用率で使用される時に、予
想外の強化された殺虫効果が生ずる。
【００２４】本発明に従って使用されるアバーメクチン
化合物は、目標害虫に対して活性をもった任意のアバー
メクチン、ミルベマイシン、又はそれらの誘導体類であ
りうる。アバーメクチンの活性は、本明細書で説明され
ている脂肪酸と組合せる時に、相乗的な形で強化されよ
う。従って、特定の施用に対して最適組成物を提供する
ように、特定的な成分組合せを操作することができる。
特定害虫に対して、又は特定的施用において適当な組成
物を調製するために、ここに提示されている教示を使用
することは、当業者の技術の範囲内にある。例えば、動
物の保健用途のためには、一般にイバーメクチンが脂肪
酸と一緒に使用されよう。また、より短い連鎖の脂肪酸
に関わる植物毒性のため、植物上の害虫を殺すためにC1
5〜C20の脂肪酸が最も普通に使用されよう。しかし、動
物に関わる殺虫には、鎖長の短い脂肪酸が使用できる。
例えば、動物の保健用途には、C7〜C15の脂肪酸が有利
である。
【００２５】本発明の組成物は、成分混合物を含めてな
り、この混合物は有効な害虫防除を提供しながら、組成
物の施用が各活性成分の減少量を利用可能にするほどに
十分な活性がある。
【００２６】処方された混合物の施用で得られる害虫防
除の水準は、一般にいずれかの活性成分のみの施用で得
られるものより優れているため、本発明の実施は使用者
に望ましい経済的利点を提供する。しかも、環境に導入
される化学薬品の量的減少は、本発明の追加的に有利な
要素である。本発明の組成物が選択的な殺虫作用を提供
できるのも有利である。
【００２７】
【課題を解決する手段】本発明に従って使用される脂肪
酸類は、約C7〜約C20の未置換又は置換された、飽和又
は不飽和の脂肪酸（又はそれらの塩類）でありうる。特
定的に例示されるのは、長さC15〜C20の脂肪酸類であっ
て、オレイン酸とその金属塩を代表とするが、それらに
限定はされない。本発明の脂肪酸成分は単一脂肪酸又は
塩であるか、又は二つ以上の脂肪酸類やそれらの塩類の
混合物であってもよい。本発明に従って使用できる脂肪
酸類やそれらの塩類は、殺虫活性をもつことが知られて
いるオレイン酸のような脂肪酸でありうる。本発明に従
って使用されるとき、これらの脂肪酸類やその塩類は先
行の実施要領に示唆されるものとほぼ同じ濃度で使用で
きるが、これらの許容濃度をアバーメクチン化合物の減
少濃度と組合せることによって、標準濃度でのアバーメ
クチン化合物のみに比べて、強化された殺虫活性が観察
される。標準的な脂肪酸及びアバーメクチンは当業者に
周知である。例えば、アバーメクチン化合物類は百万部
当たり0.03-8部（ppm）の濃度で相乗的な組合せにおい
て使用できる。ダニ集団の最適野外防除のためには、希
釈溶液中で0.25-3 ppmを使用するのが好ましく、1-3 pp
mを使用するのが最も好ましい。
【００２８】本発明に従って、種々の異なるアバーメク
チン又は関連化合物類を単独で、又は組合せて使用でき
る。イバーメクチンも、本発明に従って使用でき、また
ミルベマイシンも同様である。簡単に述べると、用語
「アバーメクチン」は、すべてのアバーメクチン類とそ
の誘導体類、並びにミルベマイシンやイバーメクチンの
ような関連化合物類をさすのに使用される。「誘導体」
はアバーメクチン又はミルベマイシンの化学的変更をさ
し、当業者に周知の、利用可能なものである。このよう
な誘導体類は、例えば合衆国特許第4,560,677号に記述
されている。
【００２９】本発明化合物類を使用するには、個々のア
バーメクチン成分を調製し、その型で使用できる。その
代わりに、二つ以上の個々のアバーメクチン成分の混合
物、並びに親アバーメクチン化合物類、他のアバーメク
チン化合物類、又はアバーメクチン類と本発明化合物類
に関連しない他の活性化合物類の混合物も使用できる。
【００３０】本発明の一態様は、脂肪酸とアバーメクチ
ンとのタンク混合液の施用からなる。更に別の態様は、
脂肪酸とアバーメクチンとの逐次的施用を意図してい
る。
【００３１】脂肪酸類とアバーメクチン類とのタンク混
合液は、当業者に周知の手順に従って調製できる。例え
ば、アバーメクチンと脂肪酸との農業用噴霧油組合せ
は、アバーメクチン化合物又は化合物類、脂肪酸、表面
活性剤、及び混合物を所望の濃度に希釈するのに十分な
水の溶媒溶液又は乳濁液を使用して調製できる。脂肪酸
とアバーメクチンを水性処方剤中に乳化するために使用
される表面活性剤は、農業作物へ使用される処方剤を調
製するのに慣習的に用いられる非植物毒性表面活性剤の
任意のものである。本発明組成物類は、合衆国特許第4,
560,677号に記述されているように、噴霧油と組合せて
もよい。
【００３２】アバーメクチンは、AVID(R)、ZEPHYR(R)、
VERTIMEC(R)、及びAGRI-MEK(R)を含めた種々の商標名で
容易に入手できる。本発明に従って使用できる脂肪酸類
も広く入手でき、M-PEDE(R)及びSAFER(R)殺虫剤濃厚液
（SIC）を含めた種々の商標名で販売されている。
【００３３】本発明組成物類は以下のダニ科を含めた種
々の害虫に対して使用できるが、これらに限定はされな
い。
【００３４】ハダニ科（テトラニキダエ Tetranychida
e）の例： テトラニクス・ウルチカエ Tetranychus ur
ticae（ツースポット・クモダニ）、Ｔ・パシフィクス
T. pacificus（太平洋ダニ）、Ｔ・マクダニエリ T. mc
danieli（マクダニエルダニ）、Ｔ・トルケスタニ T. t
urkestani（いちごダニ）、パノニクス・ウルニ Panony
chus ulni（欧州赤ダニ）、Ｐ・キトリ P. citri（カン
キツ赤ダニ）オリゴニクス・プラテンシス Oligonychus
pratensis（バンクス草ダニ）、Ｏ・プニカエO. punic
ae（アボガド茶ダニ）、ユウテトラニクス・ヒコリアエ
Eutetranychus hicoriae（ペカン葉きつね色ダニ）、
ビロビア・プラエチオサ Byrobia praetiosa（クローバ
ーダニ）。
【００３５】エリオフィイダエ Eriophyidae（ラスト及
びブリスターマイト）の例： フィロコプトルタ・オレ
イヴォラ Phyllocoptruta oleivora（カンキツラストマ
イト）、エリオフィエス・シェルドニ Eriophyes sheld
oni（カンキツ芽ダニ）、Ｅ・エリネア E. erinea（ク
ルミブリスターマイト）、エピトリメルス・ピリ Epitr
imerus pyri（西洋梨ラストマイト）、アクロプス・リ
コペルシキ Aculops lycopersici（トマト赤褐色ダ
ニ）。
【００３６】テヌイパルピダエ Tenuipalpidaeの例：
ブレヴィパルプス・レウィシ Brevipalpus lewisi（カ
ンキツヒラダニ）、Ｂ・フェニキス B. phoenicis（赤
及び黒ヒラダニ）、ドリコテトラニクス・フロリダヌス
Dolichotetranychus floridanus（パイナップル偽クモ
ダニ）。
【００３７】タルセノミダエ Tarsenomidaeの例： ス
テネオタルソネムス・バンクロフチSteneotarsonemus b
ancrofti（砂糖キビ・クキダニ）、Ｓ・アナナス S. an
anas（パイナップル・タルセノミド）、Ｓ・パリドゥス
S. pallidus（シクラメンダニ）、アカラピス・ウッデ
ィ Acarapis woodi（ミツバチダニ）。
【００３８】組成物類は、以下の科の吸う昆虫に対して
も使用できる。コナジラミ科（アレイロジダエ Aleyrod
idae）の例： ベミシア・タバキ Bemisia tabaci（甘
藷コナジラミ）、トリアレウロデス・ヴァポラリオルム
Trialeurodes vaporariorum（温室コナジラミ）、シフ
ォニヌス・フィリレアエ Siphoninus phillyreae（灰色
コナジラミ）、ジアレウロデス・キトリフォリイ Diale
urodes citrifolii（不明瞭な羽根つきコナジラミ）、
アレウロカンツス・ウォグルミ Aleurocanthus woglumi
（カンキツブユ）。
【００３９】キジラミ科（プシリダエ Psyllidae）の
例： プシラ・ピリコル Psylla pyricol（西洋梨キジ
ラミ）、パラトリオザ・コッケレリ Paratrioza cocker
elli（ポテト／トマトキジラミ）。
【００４０】また組成物類は、双翅目、アグロミジダエ
科 Agromyzidaeの、葉に潜孔をつけるハエに対しても使
用できる。これらのハエの例は、リリオミザ・コンプレ
ックス Liriomyza complex（ヘビハモグリムシ）、フィ
トミザ・シンゲネシアエ Phytomyza syngenesiae（菊ハ
モグリムシ）、アグロミザ・フロンテラ Agromyza fron
tella（アルファルファ病班ハモグリムシ）、オフィオ
ミイア・ファセオリ Ophiomyia phaseoli（マメハ
エ）。
【００４１】その他の目標害虫は、総翅目 Thysanopter
a（アザミウマ）、膜翅目 Hymenoptera（ハチ）、半翅
目（半翅類昆虫）、オオヨコバイ科 Cicadellidae（ヨ
コバイ）、ツノゼミ科 Membracidae（ツノゼミ）、カイ
ガラムシ科 Coccidae（カイガラムシ）、コナカイガラ
ムシ科 Pseudococcidae（コナカイガラムシ）、ジアス
ピジダエ Diaspididae（カイガラムシ）、及びソレノプ
シス Solenopsis（ファイアーアント）を包含するが、
これらに限定はされない。
【００４２】本発明の組成物類は、家畜と愛玩動物の害
虫を殺すために、動物保健用途に使用できる。本明細書
で使用される「家畜」は、例えば牛、豚、羊、にわと
り、及び七面鳥をさす。「愛玩動物」は、例えば犬、
猫、馬、兎をさす。この用途には、（注ぎ込み可能な）
水薬製品へ処方できる。このような組成物で防除される
害虫は、ノミ（ノミ目 Siphonaptera）、プリシダエ科
（Pulicidae）；マダニ（壁しつ目 Acari）、サルコプ
チダエ科（Sarcoptidae）、ダーマニシダエ科（Dermany
ssidae）、デモジシダエ科（Demodicidae）、マクロニ
シダエ科（Macronyssidae）、プソロプチダエ科（Psoro
ptidae）；シラミ（シラミ目 Anoplura）、ウマジラミ
科（Haematopinidae）、リノグナチダエ科（Linognathi
dae）、ヒドジラミ科（Pediculidae）、ホプロプレウリ
ダエ科（Hoplopleuridae）；シラミ（ハジラミ目 Mallo
phaga）、トリコデクチダエ科（Trichodectidae）、フ
ィロプテリダエ（Philopteridae）；ハエ（双翅目 Dipt
era）、カリフォリダエ科（Calliphoridae）、ガストロ
フィリダエ科（Gastrophilidae）、ヒポボスキダエ科
（Hippoboscidae）、エストリダエ科（Oestridae）。
【００４３】
【実施例】以下は、本発明実施のための最善の方式を含
めた手順を例示した実施例である。これらの実施例は限
定的に考えられてはならない。他に注意がなければ、す
べての百分率は重量、すべての溶媒混合物の割合は容量
による。実施例１ヘッドレタスでの甘藷コナジラミの防
除甘藷コナジラミ（ベメシア・タバキ）成虫防除のた
め、ヘッドレタスでの小区画試験を行なって、M-PEDE
(R)（脂肪酸）、AVID(R)（アバーメクチン）、及びこれ
らの組成物の低率タンク混合液組合せを比較した。M-PE
DE(R)とAVID(R)との組合せが、AVID(R)のみの処理より
も良好な防除を与えることが確定された。
【００４４】５フィートの通路で隔てられた30フィート
区画からなる単一床、二列のレタス処理床を、ランダム
化完全ブロック実験設計において４つ重複させ、処理床
を未処理床によって隔てた。殺虫剤を70 PSIで操作する
CO2を動力とする背負い式噴霧機で施用し、水滴として1
2インチの有効刈り幅で各植物に側面から覆うように配
置された２穴コーンノズル（ＴＸ10、スプレーイング・
システムズ社）から、81 gpaを送り出した。各処理区画
内の各列（床当たり２）を上からと裏側から別個に処理
し、ヌフィルム-P（3.0 オンス／Ａ）を全処理群に加え
た。昆虫の計数を処理後２時間、４時間、及び４日に行
ない、これは処理植物の吸引試料からなっていた。網目
の底部をもった80ドラムのプラスチックバイアル（ソー
ントン・プラスチック社）を備えた変更型DUSTBUSTER
(R)を使用して、植物当たり２秒（区画当たり20秒）の
期間に10本のレタスから連続して吸引試料を採取した。
吸引を適用している間、植物を手でゆるがし、すべての
乱されたコナジラミを捕捉するように努めた。コナジラ
ミのバイアル当たり合計を24時間後に数え、４重複区画
での処理平均値を出した（表１）。
【００４５】M-PEDE(R)（脂肪酸）とAVID(R)（アバーメ
クチン）との組合せがAVID(R)のみに比べてコナジラミ
の防除量を大幅に改良することが、表１から容易にわか
る。AVID(R)を４オンス（1％ M-PEDE(R)を伴う）のみの
濃度で使用する時に、防除水準（73％）は12.0オンスの
AVID(R)で達成される防除水準より大きかった。
【００４６】表１．M-PEDE(R)とAVID(R)との減少施用率
のタンク混合液による、 レタス上の甘藷コナジラミ成虫の防除 10植物当たり平均コナジラミ成虫数 処理 率/A 2 hrs 4 hrs* 4日* 平均合計 防除率1 チオダン 1 qt 16.3 8.5 3.5 9.4 80.0 チオダン 0.5 qt 21.8 9.8 5.3 12.3 73.8 AVID(R) 12.0 oz 14.8 18.8 7.0 13.5 71.3 AVID(R) 4.0 oz 25.3 24.5 7.0 18.9 59.8 チオダン＋ 0.5 qt＋ 24.3 9.0 4.0 12.4 73.6 AVID(R) 4.0 oz M-PEDE(R)+ 1％＋ 21.0 6.8 3.8 10.5 78.0 チオダン 0.5 qt M-PEDE(R)+ 1％ + 21.8 12.5 3.8 12.7 73.0 AVID(R) 4.0 oz 1 次のように計算された防除率： ｛（平均コナジラ
ミ処理群−平均コナジラミ対照群）÷（平均コナジラミ
対照群）｝x 100 * 10植物／植物当たり２秒からの吸引試料としての処
理後の試料採取時間又は日数
【００４７】実施例２ ダニ類防除でのアバーメクチン
組成物と組合せた脂肪酸の効力 セイファー社の殺ダニ処方剤をAVID(R)0.15EC（アバー
メクチン組成物）と組合せて試験し、捕食ダニのフィト
セイウルス・ペルシミリス Phytoseiulus persimilisを
伴った冬季植付けのイチゴ（cv. Selva）において、ツ
ースポット・クモダニ（TSM）（テトラニクス・ウルチ
カエ・コッホ Tetranychus urticae, Koch）の防除につ
いて、AVID(R)0.15ECのみと比較した。近年、カリフォ
ルニア州のイチゴ栽培業者は、ＴＳＭ防除の助けとし
て、捕食ダニのＰ・ペルシミリスを使うようになった。
実験目的は、ＴＳＭ防除について、AVID(R)0.15ECの標
準施用率より減少した量とガロン当たり1.3液体オンス
の施用率で組合せたNSIS-50C（脂肪酸）の効力を、AVID
(R)0.15ECのみ（標準施用率）と比べて評価し、また捕
食ダニＰ・ペルシミリスに対するこれらの処理の毒性を
評価することであった。各処理は果実風味への影響につ
いても評価された。
【００４８】〔材料及び方法〕カリフォルニア州モンテ
レー郡サリナスのカンドー・ベリー・ファームで、セル
バ種のイチゴを用いて試験を行なった。イチゴ苗木は11
月に移植され、４月に５処理群で試験を開始した。各処
理群の詳細な説明は以下のとおりである。 １．0.064 fl.oz./galでのAVID(R) ２．1.3 fl.oz./galのNSIS-50Cプラス0.032 fl.oz/gal.
のAVID(R)0.15EC ３．1.3 fl.oz./galのNSIS-50Cプラス0.016 fl.oz/gal.
のAVID(R)0.15EC ４．1.3 fl.oz./galのNSIS-50Cプラス0.008 fl.oz/gal.
のAVID(R)0.15EC ５．未処理対照群 − 水
【００４９】５処理群の各々をランダム化完全ブロック
設計で４回重複した。各重複区画は48インチのセンター
上の20フィートの栽培床からなり、床当たり２列に植付
けた。各処理群内のツースポット・クモダニ及び捕食ダ
ニの集団（自動性のダニと卵）を、重複区画当たり10枚
の成熟小葉（処理当たり計４０枚）を無作為に選択し、
ランフェア・ダニブラッシング機にかけてブラッシング
した。すべてのＴＳＭとＰ・ペルシミリスの自動性ダニ
と卵を、液体洗剤の薄膜を被覆したガラス板の上に葉か
らはらい落とした（ダニがガラスに接着される）。各ガ
ラス板を20のセクターに分れた計数テンプレートに置
き、各ダニ種の自動性ダニと卵を両眼顕微鏡下に数え
た。各処理群の５回の施用を４月２９日から始めて、14
日の間隔で行なった。最初の２回の施用は、全面的噴霧
として行ない、最後の３回は「上部からの」噴霧として
行なった。第１回の施用の直前に、事前処理計数を取っ
た。ＴＳＭ及び捕食ダニ集団の処理後計数は、第１回施
用から７日の間隔で計１３回行なった。
【００５０】各処理群の果実の風味を、第３回及び第４
回の施用から３日後に評価した。処理群ごとに１パイン
ト入り１かごの果実（未処理対照では２かご）を、風味
評価のために取り入れた。各処理群からの果実の頭部を
切り離し、上から下へ四つに分け、別々の試料皿に置
き、皿の下側にラベルをつけた（風味を試験する人々か
らは見えない）。次に、試料皿を無作為に配置し、番号
を付けた。未処理対照果実の第二のパイントかごを同様
に用意し、「既知対照果実」として、よく見えるように
ラベルした。１群４人の味わう人々が0-5の尺度で果実
をランクづけ（０＝劣悪ないし風味なし；５＝優れた風
味）、各皿からの果実（処理群）を既知の対照果実と比
較した。
【００５１】〔結果〕Ａ．ツースポット・クモダニの集
団。試験区画での事前処理（０日）計数は、葉当たり平
均自動性ダニ11.5匹、卵49.6個であった。第１回の殺ダ
ニ剤施用後7-49日に採取されたダニの処理後計数は、一
定の率のNSIS-50C（1.3 fl.oz/gal.）から減少した率の
AVID(R)0.15EC（0.032, 0.016,及び0.008 fl.oz/gal）
へと明確な施用率応答を示している。NSIS-50C／AVID
(R)0.15EC（0.032 fl.oz./gal.）の組合せは、0.064 f
l.oz./gal.でAVID(R)0.15ECのみより大きなＴＳＭ防除
（自動性ダニ及び卵）を提供した。NSIS-50C／AVID
(R)0.15EC（0.016 fl.oz./gal.）の組合せ処理は、0.06
4 fl.oz./gal.でAVID(R)0.15ECのみに比べ、比肩できる
ＴＳＭ防除を提供したが、AVID(R)0.15ECの0.008 fl.o
z./gal.の率へNSIS-50Cを添加しても、標準的な0.064 f
l.oz./gal.でのAVID(R)0.15ECのみよりＴＳＭ防除は劣
っていた。
【００５２】５処理群中のＴＳＭ集団は、７日から３５
日までの評価で、捕食ダニの影響を受けていない。試験
区画に初めに放出された捕食ダニ（30,000/エーカー）
は、最初の２回の殺ダニ剤の全面的施用によって殺虫さ
れた。第１回施用から４２日（第３回殺ダニ剤の施用か
ら１４日後、上部からの噴霧のみの施用）までに、捕食
ダニが試験区画で確立されるようになり、未処理対照群
（ＵＴＣ）でのＴＳＭ集団は減少し始めた。
【００５３】Ｂ．捕食ダニ集団。第１回施用の４日前と
第３回施用の３日後、エーカー当たり30,000個に相当す
る捕食ダニ（フィトセイウルス・ペルシミリス）が、試
験区画に放出され、エーカー当たり計60,000匹に相当す
る捕食集団となった。捕食ダニの第１回放出分は、最初
の２回の全面的殺ダニ剤施用によって殺虫された。エー
カー当たり30,000の第２回放出後、４２日の評価によっ
て全処理群とも捕食ダニ集団が再確立された。最終回
（第５回）の施用後１４日までに、捕食ダニは全処理群
に見出された。試験の残りの期間中、捕食ダニ集団は全
殺ダニ剤処理群で、小葉当たり自動性ダニと卵を合わせ
て0.1以下に低下した。これらの捕食ダニは、ＴＳＭ集
団が試験区画の全処理群で小葉当たり自動性ダニと卵を
合わせて1.0以下に低下した後、ＴＳＭがよりまんえん
している区域に出て行った見込みが高い。
【００５４】Ｃ．果実風味。第３回及び第４回施用後の
ある日に行なわれた風味試験から全処理群に与えられた
平均的風味の採点は、満足できる同等なものであること
がわかった。
【００５５】〔考察〕この野外試験からの結果は、全面
的噴霧（エーカー当たり水250ガロンに相当）として施
用された時に、試験された処理は捕食ダニのＰ・ペルシ
ミリスにも、ＴＳＭにも非常に有毒であることを示して
いる。最初の２回の殺ダニ剤の施用は全面的噴霧として
施用され、開始前に放出された捕食ダニを排除した。1.
3 fl.oz./gal.のNSIS-50Cプラス0.032 fl.oz./gal.（標
準施用率の半分）のAVID(R)0.15ECの組合せは、0.064 f
l.oz./gal.のAVID(R)0.15ECのみよりも約２倍のＴＳＭ
防除を提供した。1.3 fl.oz./gal.のNSIS-50Cプラス0.0
16 fl.oz./gal.（標準施用率の４分の１）のAVID(R)0.1
5ECの組合せは、0.064 fl.oz./gal.のAVID(R)0.15ECの
みに比肩するＴＳＭ防除を提供したが、NSIS-50C（1.3
fl.oz./gal.）と組合せた最低施用率（0.008 fl.oz./ga
l.）のAVID(R)0.15ECは、0.064 fl.oz./gal.のAVID
(R)0.15ECのみより劣ったＴＳＭ防除を提供した。これ
らの結果は表２にまとめられている。
【００５６】エーカー当たり50ガロンに相当する率での
「上部からの」噴霧として行なわれた、処理群1-5の最
終の３回の殺ダニ剤施用は、捕食ダニの再確立を可能と
した。これらの施用は、全殺ダニ処理群で第３回施用
（最初の上からの噴霧）の７日後に計数が増加したこと
から、これらの施用ではＴＳＭの防除において全面的噴
霧より効果が劣ることがわかる。しかし、ＴＳＭ集団が
増加するにつれて、捕食ダニ集団も増加している。第３
回施用の１４日後、増加した捕食ダニ集団は未処理対照
群（ＵＴＣ）を含めた全処理群でＴＳＭ集団を減少させ
た。５６日の計数で、捕食ダニはＴＳＭ数を自動性ダニ
と卵とを合わせて1.0未満に低下させ、残りの試験期間
中ＴＳＭ集団をこの水準に保持した。
【００５７】 表２．イチゴにおけるAVID(R)0.15ECプラスM-PEDE(R)の減少タンク率 混合液によるツースポット・クモダニ（テトラニクス・ウルチカエ）の防除 各噴霧施用の２週後の防除率 処理群 率/A 5/13 5/27 6/10 6/24 7/8 7/22 AVID(R) 16 oz. 62 88 93 94 84 78 M-PEDE(R) 1％v/v 84 87 95 99 99 99 AVID(R) 8 oz. M-PEDE(R) 1％v/v 58 64 92 95 97 98 AVID(R) 4 oz. M-PEDE(R) 1％v/v 72 66 80 76 46 60 AVID(R) 2 oz. 1 防除率％＝{[平均ＴＳＭ（処理）数−平均ＴＳＭ
（対照）数]÷平均ＴＳＭ（対照）数} x 100
【００５８】本明細書に記述された実施例及び態様は、
例示目的のためにのみ提示されており、その点で種々の
変化、変更が当業者に示唆されようが、それらも本出願
の精神と本文、及び添付の特許請求の範囲内に含められ
ることは理解されるべきである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平２−88509（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−281807（ＪＰ，Ａ) 特開 昭58−206507（ＪＰ，Ａ) 特開 平３−83903（ＪＰ，Ａ) 米国特許4560677（ＵＳ，Ａ) 米国特許4510133（ＵＳ，Ａ) 米国特許4310519（ＵＳ，Ａ) 欧州特許出願公開242502（ＥＰ，Ａ ２) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A01N 37/02 A01N 37/06 A01N 43/90 101 A01N 63/02 ＣＡ（ＳＴＮ)

Claims (17)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 式 Ｒ1Ｙ1Ｙ2ＣＯＯＲ2 ［式中Ｒ1 ＝ C6〜C19飽和又は不飽和炭化水素、又はそ
    のエポキシド又はシクロプロパン Ｙ1 ＝ Ｒ1の任意の位置にあるＨ、C1-5炭化水素、又は
    ヒドロキシル Ｙ2 ＝ Ｒ1の任意の位置にあるＨ、C1-5炭化水素、又は
    ヒドロキシル Ｒ2 ＝ Ｈ、又は塩］で表わされる、約7個ないし約20個
    の炭素原子をもったモノカルボン酸又はその塩、又は上
    記のモノカルボン酸及び／又はその塩類の混合物である
    第一成分と、アバーメクチン(avermectin)、イバーメク
    チン(ivermectin)、又はミルベマイシン(milbemycin)で
    ある第二成分とを、逐次的に、又は該第一成分と該第二
    成分とを含んでいる組成物として、施用することからな
    る、害虫の防除方法。
  2. 【請求項２】 上記の第一成分が約15個ないし約20個の
    炭素をもっている、請求項１に記載の方法。
  3. 【請求項３】 上記の第一成分がモノカルボン酸又はそ
    の塩類の混合物である、請求項１に記載の方法。
  4. 【請求項４】 上記の第一成分が飽和されて未置換であ
    る、請求項１に記載の方法。
  5. 【請求項５】 上記の第一成分がオレイン酸又はその塩
    である、請求項１に記載の方法。
  6. 【請求項６】 上記の第二成分がアバーメクチンであ
    る、請求項１に記載の方法。
  7. 【請求項７】 上記の第二成分がミルベマイシンであ
    る、請求項１に記載の方法。
  8. 【請求項８】 上記の第二成分がイバーメクチンであ
    る、請求項１に記載の方法。
  9. 【請求項９】 上記の組成物が家畜や愛玩動物に適用さ
    れる水薬製品に処方される、請求項１に記載の方法。
  10. 【請求項１０】 上記の第一成分が約7個〜約18個の炭
    素をもっている、請求項９に記載の方法。
  11. 【請求項１１】 上記の第一成分がデカン酸又はノナン
    酸又はそれらの塩類である、請求項１０に記載の方法。
  12. 【請求項１２】 上記の第一成分がモノカルボン酸の金
    属塩である、請求項１に記載の方法。
  13. 【請求項１３】上記の害虫が、ハダニ科（テトラニキダ
    エ Tetranychidae）、エリオフィイダエ（Eriophyida
    e）、テヌイパルピダエ（Tenuipalpidae）、タルセノミ
    ダエ（Tarsenomidae）、コナジラミ科（Aleyrodida
    e）、キジラミ科（Psyllidae）、アグロミジダエ（Agro
    myzidae）、オオヨコバイ科（シカデリダエ Cicadellid
    ae）、ツノゼミ科（Membracidae）、カイガラムシ科（C
    occidae）、コナカイガラムシ科（Pseudococcidae）、
    及びジアスピジダエ（Diaspididae）からなる群から選
    ばれる分類上の科に入る、請求項１に記載の方法。
  14. 【請求項１４】 上記の害虫が、アザミウマ(thrips)、
    スズメバチ(wasps)、半翅類昆虫(bugs)、ハモグリムシ
    (leafminers)、コナジラミ(white flies)、ダニ(mite
    s)、コナカイガラムシ(mealybugs)、キジラミ(psyllid
    s)、及びファイアーアント(fire ant)からなる群から選
    ばれる、請求項１に記載の方法。
  15. 【請求項１５】 上記の害虫が、ダニ及びコナジラミか
    らなる群から選ばれる、請求項１に記載の方法。
  16. 【請求項１６】 上記の害虫がノミ(fleas)、マダニ(ti
    cks)、ダニ(mites)、シラミ(lice)、及びハエ(flies)か
    らなる群から選ばれる、請求項９に記載の方法。
  17. 【請求項１７】 式 Ｒ1Ｙ1Ｙ2ＣＯＯＲ2 ［式中Ｒ1 ＝ C6〜C19飽和又は不飽和炭化水素、又はそ
    のエポキシド又はシクロプロパン Ｙ1 ＝ Ｒ1の任意の位置にあるＨ、C1-5炭化水素、又は
    ヒドロキシル Ｙ2 ＝ Ｒ1の任意の位置にあるＨ、C1-5炭化水素、又は
    ヒドロキシル Ｒ2 ＝ Ｈ、又は塩］で表わされる、約7個ないし約20個
    の炭素原子をもったモノカルボン酸又はその塩、又は上
    記のモノカルボン酸及び／又はその塩類の混合物である
    第一成分と、アバーメクチン(avermectin)、イバーメク
    チン(ivermectin)、又はミルベマイシン(milbemycin)で
    ある第二成分とを含んでおり、請求項１乃至１６の方法
    のいずれか一で使用されるものである、害虫防除用の組
    成物。
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