JP4301443B2 - 育毛剤及び該育毛剤を含有する貼布剤 - Google Patents
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Description
テストステロンなどの男性ホルモンはそのままの形では活性は低い。しかし、皮脂腺には還元酵素5−α−リダクターゼが存在しており、テストステロンは活性の高い5−α−デヒドロテストステロン(DHT)に還元される。DHTは毛母細胞が取り込んだ栄養成分を細胞分裂に必要とされるエネルギーに変換することを阻害するために、毛母細胞は細胞分裂に必要なエネルギーを生産することができず、これが、脱毛症の原因の一つと考えられている。
従って、テストステロンなどの男性ホルモンを活性の高いDHTに還元する5−α−リダクターゼの活性を阻害することで、脱毛症の予防や治療を行うことができると考えられる。5−α−リダクターゼの阻害剤としては、エストラジオールなどの女性ホルモン(特許文献1参照)が知られているが、副作用の危険性が高く、広く普及するに至っていない。
毛母細胞の機能を正常化することができると考えられているものとして、細胞増殖因子、血行促進剤、毛母細胞賦活剤などが知られている。
細胞増殖因子としては、ジアルキルモノアミン誘導体、マイカイ花エキス、イチョウエキス、感光素301号、チョウレイエキス、サンザシエキス、グロスフェリン、プラセンタエキス、インスリン様成長因子(IGF・I)などが知られている。
血行促進剤としては、センブリエキス、酢酸トコフェロール、ニコチン酸ベンジル、トウガラシチンキ、ミノキシジル、塩化カルプロニウムなどが知られている。
毛母細胞賦活剤としては、ペンタデカン酸グリセリド、6−ベンジルアミノプリン(特許文献2参照)などが知られている。
頭皮から毛乳頭にまで育毛剤組成物の有効成分を浸透させるには、有効成分を毛孔から毛包側壁を通過させなければならない。しかしながら、毛孔や毛包内は分泌された皮脂によって親油性の状態になっており、普通にシャンプーをして毛孔周辺をきれいにしたとしても、毛包内部は皮脂が詰まったままの状態であり、水溶性である育毛剤組成物の有効成分は毛母細胞の周辺に浸透し難い。
(A)大環状合成ムスク
シベトン(9−シクロペンタデセン−1−オン)、シクロペンタデカノン、シクロヘキサデセノン(5−シクロヘキサデセン−1−オン)、シクロペンタデカノリド、12−ケトシクロペンタデカノリド(オキサシクロヘキサデカン−2,13−ジオン)、シクロヘキサデカノリド、シクロヘキサデセノリド(7−シクロヘキサデセノリド)、12−オキサ−16−ヘキサデカノリド、11−オキサ−16−ヘキサデカノリド、10−オキサ−16−ヘキサデカノリド、エチレンプラシレート、エチレンドデカンジオエート
(B)ニトロ系合成ムスク
ムスクケトン(2,6−ジニトロ−3,5−ジメチル−4−t−ブチルベンゼン)、ムスクキシロール(2,4,6−トリニトロ−5−t−ブチルベンゼン)、ムスクアンブレット(2,6−ジニトロ−3−メトキシ−1−メチル−4−t−ブチルベンゼン)、ムスクチベテン(2,6−ジニトロ−3,4,5−トリメチル−t−ブチルベンゼン)、ムスクモスケン(1,1,3,3,5−ペンタメチル−4,6−ジニトロインダン)
(C)インダン系合成ムスク
6−アセチルヘキサメチルインダリン(6−アセチル−1,1,2,3,3,5−ヘキサメチルインダン)、4−アセチルジメチル−t−ブチルインダリン(4−アセチル−6−t−ブチル−1,1−ジメチルインダリン)、5−アセチルテトラメチルイソプロピルインダン(5−アセチル−3−イソプロピル−1,1,2,6−テトラメチルインダン)
(D)テトラリン系合成ムスク
6−アセチルヘキサテトラリン(6−アセチル−1,1,2,4,4,7−ヘキサメチルテトラリン)、ヘキサメチルヘキサヒドロシクロペンタベンゾピラン(4,6,6,7,8,8−ヘキサメチル−1,3,4,6,7,8−ヘキサヒドロシクロペンタベンゾピラン)
請求項2に係る発明は以下の(A)大環状合成ムスク、(B)ニトロ系合成ムスク,(C)インダン系合成ムスク及び(D)テトラリン系合成ムスクからなる群から選択される1種以上が含有されていることを特徴とする育毛用貼付剤に関する。
(A)大環状合成ムスク
ムスコン(3−メチルシクロペンタデカノン)、シベトン(9−シクロペンタデセン−1−オン)、シクロペンタデカノン、シクロヘキサデセノン(5−シクロヘキサデセン−1−オン)、シクロペンタデカノリド、12−ケトシクロペンタデカノリド(オキサシクロヘキサデカン−2,13−ジオン)、シクロヘキサデカノリド、シクロヘキサデセノリド(7−シクロヘキサデセノリド)、12−オキサ−16−ヘキサデカノリド、11−オキサ−16−ヘキサデカノリド、10−オキサ−16−ヘキサデカノリド、エチレンプラシレート、エチレンドデカンジオエート
(B)ニトロ系合成ムスク
ムスクケトン(2,6−ジニトロ−3,5−ジメチル−4−t−ブチルベンゼン)、ムスクキシロール(2,4,6−トリニトロ−5−t−ブチルベンゼン)、ムスクアンブレット(2,6−ジニトロ−3−メトキシ−1−メチル−4−t−ブチルベンゼン)、ムスクチベテン(2,6−ジニトロ−3,4,5−トリメチル−t−ブチルベンゼン)、ムスクモスケン(1,1,3,3,5−ペンタメチル−4,6−ジニトロインダン)
(C)インダン系合成ムスク
6−アセチルヘキサメチルインダリン(6−アセチル−1,1,2,3,3,5−ヘキサメチルインダン)4−アセチルジメチル−t−ブチルインダリン(4−アセチル−6−t−ブチル−1,1−ジメチルインダリン)、5−アセチルテトラメチルイソプロピルインダン(5−アセチル−3−イソプロピル−1,1,2,6−テトラメチルインダン)
(D)テトラリン系合成ムスク
6−アセチルヘキサテトラリン(6−アセチル−1,1,2,4,4,7−ヘキサメチルテトラリン)、ヘキサメチルヘキサヒドロシクロペンタベンゾピラン(4,6,6,7,8,8−ヘキサメチル−1,3,4,6,7,8−ヘキサヒドロシクロペンタベンゾピラン)
請求項3に係る発明は、支持体と、該支持体に含浸又は積層された基剤層とからなり、該基剤層には請求項2に記載の(A)大環状合成ムスク、(B)ニトロ系合成ムスク,(C)インダン系合成ムスク及び(D)テトラリン系合成ムスクからなる群から選択される1種以上が含有されていることを特徴とする育毛用貼付剤に関する。
本発明に係る貼布剤は皮膚局所に直接貼って使用することで、基剤層に含まれる育毛剤を長時間にわたって徐々に経皮吸収させることができ、優れた育毛効果を発揮することが可能である。また、本発明に係る貼布剤は皮膚局所に貼るだけで、長時間にわたって育毛剤を徐々に経皮吸収させることができるので、従来の育毛剤組成物に比べて手軽に使用することができる。
ムスクはジャコウとも呼ばれ、ジャコウジカ(Moschus moschiferus L.)の雄の腹部にある香のうの分泌物を乾燥したものである。ジャコウジカの商取引はワシントン条約で禁止されており、非常に高価である。
ムスク様の香気を有する香料成分としてムスクを使用することもできるが、ムスクは非常に高価であるとともに、必要量を長期間安定的に確保することが困難であるので、本発明では合成ムスクを使用する。合成ムスクとは、ムスクに含まれる香料成分を化学合成したもの、又はムスクと類似する香気を有する香料成分を化学合成したもの、或いはムスクに含まれる香料成分と類似する構造を有する香料成分を化学合成したものであり、いずれもムスク様の香気を有する。
合成ムスクの具体例としては、大環状合成ムスク、ニトロ系合成ムスク、インダン系合成ムスク、テトラリン系合成ムスクなどを例示することができる。
上述した合成ムスクは後述する基剤層中に配合されて本発明に係る貼布剤とされるが、基剤層中における合成ムスクの含有量は特に限定されないが、基剤層100重量部当り、0.0001〜10重量部、好ましくは0.001〜7重量部、より好ましくは0.01〜5重量部である。0.0001重量部未満であると、育毛効果を発揮し難くなり、10重量部を超えると、それ以上の育毛効果が得られないばかりか、ムスク様の香気が強くなり好ましくない。
支持体は通常の貼布剤に用いられる支持体であればよく、例えば、非伸縮性又は伸縮性のフィルム、不織布、編布などを例示することができる。
支持体の材質としては、ポリエチレン、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレート、ポリエチレンナフタレート、ポリスチレン、ナイロン、綿、レーヨン、レーヨン/ポリエチレンテレフタレート、ポリアクリロニトリル、ポリビニルアルコール、アクリル系樹脂、ポリウレタン、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、スチレン−ブタジエン−スチレンブロック共重合体、スチレン−エチレン−プロピレン−スチレンブロック共重合体、スチレン−ブタジエンゴム、エチレン−酢酸ビニル共重合体、セロハン等を例示することができる。
また支持体には高分子フィルムを積層することができる。高分子フィルムとしては、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル、ポリアミド、ポリビニルアルコール、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリウレタン、ポリスチレン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリカーボネートなどを例示することができる。
支持体の厚さは特に限定されないが、1μm〜1cm、より好ましくは100μm〜1000μmとされる。
具体的には、粘着剤又は水溶性高分子などから構成された基剤層を例示することができる。
基剤層を粘着剤から構成する場合、粘着剤の含有量は特に限定されないが、基剤層100重量部当り、5〜50重量部、好ましくは10〜40重量部、より好ましくは15〜35重量部である。
天然高分子としては、ゼラチン、澱粉、寒天、グルコマンナン、アルギン酸又はその塩、アラビアガム、トラガントガム、ローカストビーンガム、アカシアガム、グアガム、カラギーナンなどを例示することができる。
基剤層を水溶性高分子から構成する場合、水溶性高分子の含有量は、基剤層100重量部当り、1〜20重量部、好ましくは3〜15重量部、より好ましくは5〜10重量部である。
溶解剤を配合する場合、上述した溶解剤のうちの一種又は二種以上を配合することができる。
溶解剤の含有量は、基剤層100重量部当り、0.01〜10重量部、好ましくは0.05〜7重量部、より好ましくは0.1〜5重量部である。
経皮吸収促進剤を配合する場合、上述した経皮吸収促進剤のうちの一種又は二種以上を配合することができる。
経皮吸収促進剤の含有量は、基剤層100重量部当り、0.01〜10重量部、好ましくは0.05〜7重量部、より好ましくは0.5〜5重量部である。
保湿剤を配合する場合、上述した保湿剤のうちの一種又は二種以上を配合することができる。
保湿剤の含有量は、基剤層100重量部当り、10〜70重量部、好ましくは20〜60重量部、より好ましくは30〜55重量部である。
皮膚刺激緩和剤を配合する場合、上述した皮膚刺激緩和剤のうちの一種又は二種以上を配合することができる。
皮膚刺激緩和剤の含有量は、基剤層100重量部当り、0.01〜10重量部、好ましくは0.05〜7重量部、より好ましくは0.1〜5重量部である。
界面活性剤を配合する場合、上述した界面活性剤のうちの一種又は二種以上を配合することができる。
界面活性剤の含有量は、基剤層100重量部当り、0.01〜10重量部、好ましくは0.05〜7重量部、より好ましくは0.1〜5重量部である。
本発明に係る貼布剤の適用箇所は特に限定されず、頭、腕、脚、腰、肩等の人体の各部全てに好適に適用することができる。
以下の組成からなる基剤に表1に記載の合成ムスクを加えたものと、厚さ100μmのポリエチレン製の織布からなる支持体とを用いて、常法に従い実施例の各貼布剤を調製した。尚、合成ムスクを全く含有していない対照例の貼布剤も同様に調製した。
<基剤の組成>
ポリアクリル酸ナトリウム 5.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 3.0
酒石酸 0.5
D−ソルビトール 20
グリセリン 20
ゼラチン 3.0
水酸化アルミニウム 0.5
メチルパラベン 0.1
精製水 適量
合成ムスク 0.35
合計 100.0重量%
18〜40歳の脱毛症の男性を対象に、円周3cmの円形に切断した各貼布剤を左肩部に貼付(朝と晩の一日二回、貼付した貼布剤を交換)してもらい、試験開始から3ヶ月後の貼布剤を貼った箇所の毛髪の本数の増減について調べ、以下の評価基準に従い、評価した。結果を表1に記載する。
<評価基準>
試験開始前と試験終了後の毛髪の増加率は、60%以上であった。・・・A
試験開始前と試験終了後の毛髪の増加率は、45〜60%であった。・・B
試験開始前と試験終了後の毛髪の増加率は、30〜45%であった。・・C
試験開始前と試験終了後の毛髪の増加率は、0〜30%であった。・・・D
試験開始前と試験終了後の毛髪の増加率は、0%であった。・・・・・・E
Claims (3)
- 以下の(A)大環状合成ムスク、(B)ニトロ系合成ムスク、(C)インダン系合成ムスク及び(D)テトラリン系合成ムスクからなる群から選択される1種以上からなることを特徴とする育毛剤。
(A)大環状合成ムスク
シベトン(9−シクロペンタデセン−1−オン)、シクロペンタデカノン、シクロヘキサデセノン(5−シクロヘキサデセン−1−オン)、シクロペンタデカノリド、12−ケトシクロペンタデカノリド(オキサシクロヘキサデカン−2,13−ジオン)、シクロヘキサデカノリド、シクロヘキサデセノリド(7−シクロヘキサデセノリド)、12−オキサ−16−ヘキサデカノリド、11−オキサ−16−ヘキサデカノリド、10−オキサ−16−ヘキサデカノリド、エチレンプラシレート、エチレンドデカンジオエート
(B)ニトロ系合成ムスク
ムスクケトン(2,6−ジニトロ−3,5−ジメチル−4−t−ブチルベンゼン)、ムスクキシロール(2,4,6−トリニトロ−5−t−ブチルベンゼン)、ムスクアンブレット(2,6−ジニトロ−3−メトキシ−1−メチル−4−t−ブチルベンゼン)、ムスクチベテン(2,6−ジニトロ−3,4,5−トリメチル−t−ブチルベンゼン)、ムスクモスケン(1,1,3,3,5−ペンタメチル−4,6−ジニトロインダン)
(C)インダン系合成ムスク
6−アセチルヘキサメチルインダリン(6−アセチル−1,1,2,3,3,5−ヘキサメチルインダン)、4−アセチルジメチル−t−ブチルインダリン(4−アセチル−6−t−ブチル−1,1−ジメチルインダリン)、5−アセチルテトラメチルイソプロピルインダン(5−アセチル−3−イソプロピル−1,1,2,6−テトラメチルインダン)
(D)テトラリン系合成ムスク
6−アセチルヘキサテトラリン(6−アセチル−1,1,2,4,4,7−ヘキサメチルテトラリン)、ヘキサメチルヘキサヒドロシクロペンタベンゾピラン(4,6,6,7,8,8−ヘキサメチル−1,3,4,6,7,8−ヘキサヒドロシクロペンタベンゾピラン) - 以下の(A)大環状合成ムスク、(B)ニトロ系合成ムスク、(C)インダン系合成ムスク及び(D)テトラリン系合成ムスクからなる群から選択される1種以上が含有されていることを特徴とする育毛用貼付剤。
(A)大環状合成ムスク
ムスコン(3−メチルシクロペンタデカノン)、シベトン(9−シクロペンタデセン−1−オン)、シクロペンタデカノン、シクロヘキサデセノン(5−シクロヘキサデセン−1−オン)、シクロペンタデカノリド、12−ケトシクロペンタデカノリド(オキサシクロヘキサデカン−2,13−ジオン)、シクロヘキサデカノリド、シクロヘキサデセノリド(7−シクロヘキサデセノリド)、12−オキサ−16−ヘキサデカノリド、11−オキサ−16−ヘキサデカノリド、10−オキサ−16−ヘキサデカノリド、エチレンプラシレート、エチレンドデカンジオエート
(B)ニトロ系合成ムスク
ムスクケトン(2,6−ジニトロ−3,5−ジメチル−4−t−ブチルベンゼン)、ムスクキシロール(2,4,6−トリニトロ−5−t−ブチルベンゼン)、ムスクアンブレット(2,6−ジニトロ−3−メトキシ−1−メチル−4−t−ブチルベンゼン)、ムスクチベテン(2,6−ジニトロ−3,4,5−トリメチル−t−ブチルベンゼン)、ムスクモスケン(1,1,3,3,5−ペンタメチル−4,6−ジニトロインダン)
(C)インダン系合成ムスク
6−アセチルヘキサメチルインダリン(6−アセチル−1,1,2,3,3,5−ヘキサメチルインダン)、4−アセチルジメチル−t−ブチルインダリン(4−アセチル−6−t−ブチル−1,1−ジメチルインダリン)、5−アセチルテトラメチルイソプロピルインダン(5−アセチル−3−イソプロピル−1,1,2,6−テトラメチルインダン)
(D)テトラリン系合成ムスク
6−アセチルヘキサテトラリン(6−アセチル−1,1,2,4,4,7−ヘキサメチルテトラリン)、ヘキサメチルヘキサヒドロシクロペンタベンゾピラン(4,6,6,7,8,8−ヘキサメチル−1,3,4,6,7,8−ヘキサヒドロシクロペンタベンゾピラン) - 支持体と、該支持体に含浸又は積層された基剤層とからなり、該基剤層には請求項2に記載の(A)大環状合成ムスク、(B)ニトロ系合成ムスク,(C)インダン系合成ムスク及び(D)テトラリン系合成ムスクからなる群から選択される1種以上が含有されていることを特徴とする育毛用貼付剤。
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