JP4328246B2 - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Description

本発明は、香料成分を安定に溶解し、かつ界面活性剤等の刺激及び異味が抑制された液体口腔用組成物に関する。

洗口剤等の液体口腔用組成物には、香料成分や殺菌剤等の薬効成分が配合される場合が多い。ところが香料成分や一部の薬効成分は油溶性であるため、これらを安定に溶解するためには多量の界面活性剤や溶剤が配合される。

しかし、界面活性剤や溶剤は、刺激や異味、異臭を有するため、これを多量に配合すると使用感が著しく悪化する。このため液体口腔用組成物への界面活性剤の配合量を少なくし、かつ安定性を保持するための技術が種々検討されてきた。
このような技術としては、油溶性成分に対してノニオン界面活性剤（非イオン界面活性剤）を１０００：１〜１：１と少量配合する技術が知られている（特許文献１）。しかし、油溶性成分に対して上記比率のノニオン界面活性剤を配合して安定な組成物を得るためには、１０〜１００ＭＰａ程度の加圧等の特殊条件下で混合しなければならず、簡便に組成物を得ることは困難であった。
特開２００１−３０２４７８号公報

本発明は、使用感に優れ、組成物として安定であり、製造も容易な液体口腔用組成物を提供することを目的とする。

本発明者らは、香料成分を０．１質量％以上含有する液体口腔用組成物において種々検討した結果、特定量のノニオン界面活性剤に加えて、少量のアニオン界面活性剤と多量の糖アルコールを組み合せて配合することにより、安定性と使用感の両立が図れ、さらに製造容易であることを見出した。

すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｄ）：
（Ａ）香料成分 ０．１質量％以上、
（Ｂ）アニオン界面活性剤 ０．００２〜０．２質量％、
（Ｃ）ノニオン界面活性剤 ０．０１〜０．９質量％、
（Ｄ）糖アルコール ５〜５０質量％
を含有する液体口腔用組成物を提供するものである。
また、本発明は、次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｅ）：
（Ａ）香料成分 ０．１質量％以上、
（Ｂ）アニオン界面活性剤 ０．００２〜０．２質量％、
（Ｃ）ノニオン界面活性剤 ０．０１〜０．９質量％、
（Ｅ）エリスリトール、キシリトール及びパラチニットから選ばれる１種又は２種以上 ５〜３５質量％
を含有する液体口腔用組成物を提供するものである。

本発明によれば、香料成分を０．１質量％以上安定に含有するため、良好な清涼感及び香味があり、界面活性剤による刺激及び異味が抑制された使用感の極めて良好で、製造容易な液体口腔用組成物が提供される。

本発明に用いられる成分（Ａ）としては、メントール、カルボン、アネトール、オイゲノール、シネオール、チモール、サリチル酸メチル、プレゴン、メントン、ピネン、リモネン、メンチルアセテート等の合成香料の他に、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油等のミント油、レモン、オレンジ、グレープフルーツ、ライムなどの柑橘油、ユーカリ、セージ、ローズマリー、タイム、ローレル、バジル、シソ、ベイ、エストラゴン、パセリ、セロリ、コリアンダー等のハーブ油、シナモン、ペッパー、ナツメグ、メース、クローブ、ジンジャー、カルダモン、アニスなどのスパイス油などのような天然精油、アップル、バナナ、メロン、グレープ、ピーチ、ストロベリー、ブルーベリー、ラズベリー、ブラックカラント、ライチ、スターフルーツ、パッションフルーツ、プラム、パイナップル、マスカットなどのフルーツフレーバーなどを用いることができる。これら香料成分の中でも、口腔内へ清涼感やさわやかさを付与するという点からメントール、カルボン、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油、サリチル酸メチル、シネオール、リモネン、ピネンが特に好ましい。これらの香料成分は１種又は２種以上を組み合せて用いられる。

香料成分は、香料本来の香味付与効果を得る点から、本発明液体口腔用組成物中に０．１質量％以上配合することが必要であるが、０．１〜１．０質量％、さらに０．２〜０．６質量％、特に０．３〜０．５質量％配合するのが好ましい。

本発明に用いられる（Ｂ）アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸エステル塩；ラウロイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルアミノ酸塩；ラウロイルメチルタウリンナトリウム等のアシルタウリン塩；ヤシ油脂肪酸エチルエステルスルホン酸ナトリウム塩等の脂肪酸エステルスルホン酸塩等が挙げられる。このうち、刺激や後味の点から、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸エステル塩が好ましい。これらのアニオン界面活性剤は１種又は２種以上を組み合せて用いられる。

これらのアニオン界面活性剤は、安定性及び刺激の点から、本発明液体口腔用組成物中に０．００２〜０．２質量％配合することが必要であるが、０．００５〜０．１５質量％、さらに０．０１〜０．１質量％、特に０．０３〜０．０８質量％配合するのが好ましい。アニオン界面活性剤の含有量が０．２質量％を超えると、原料臭（アルコール臭）及び刺激が生じ、後味が悪くなり使用感が低下する。一方、０．００２質量％未満では、香料成分を安定に溶解させておく作用が十分でない。

本発明に用いられる（Ｃ）ノニオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ひまし油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンフィトステロール及びフィトスタノール、ポリオキシエチレンラノリン及びラノリンアルコール、ポリオキシエチレンアルキルアミン及び脂肪酸アミド、ポリオキシエチレンアルキルフェニルホルムアルデヒド縮合物、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル及び脂肪酸エタノールアミドなどが挙げられる。このうち、安定性及び後味の点から、脂肪酸の炭素数が８〜２０程度の脂肪酸エステル類が好ましい。これらのノニオン界面活性剤は１種又は２種以上を組み合せて用いられる。

これらのノニオン界面活性剤は、安定性及び後味の点から本発明液体口腔用組成物中に０．０１〜０．９質量％配合することが必要であるが、０．０５〜０．８質量％、さらに０．１〜０．7質量％、特に０．２〜０．６質量％配合するのが好ましい。ノニオン界面活性剤の含有量が０．９質量％を超えると、原料臭（アルコール臭）及び油っぽさが生じて、後味が悪くなり使用感が低下する。一方、０．０１質量％未満では、香料成分を安定に溶解させておく作用が十分でない。

本発明においては、少量の成分（Ｂ）と成分（Ｃ）の両者が組み合せて配合されている必要がある。すなわち、成分（Ｂ）及び成分（Ｃ）のいずれか一方では、香味を十分に発揮できる量の香料成分を安定に溶解し、かつ使用感を保持できない。ここで成分（Ｂ）と成分（Ｃ）の含有重量比は、これらの効果を得る点から、１：４００〜１：１、さらに１：２００〜１：５、特に１：１００〜１：１０が好ましい。

本発明に用いられる（Ｄ）糖アルコールとしては、エリスリトール、キシリトール、リビトール、アラビトール、ガラクチトール、ソルビトール、マンニトール、マルチトール、パラチニット、ラクチトール、マルトトリイトール、イソマルトトリイトール、マルトテトライトール、イソマルトテトライトール、還元水あめ類等が挙げられるが、このうちエリスリトール、キシリトール、パラチニットが好ましい。特に後味の点でエリスリトールが好ましい。糖アルコール中のエリスリトール、キシリトール及びパラチニットの含有量の合計（質量比）は、１／２以上となることが好ましく、さらに好ましくは２／３以上である。

これらの糖アルコールは、良好な清涼感、異味・異臭防止作用を得る点から、本発明液体口腔用組成物中に５〜５０質量％配合することが必要である。糖アルコールの含有量が５質量％未満では、良好な清涼感、異味・異臭防止効果が得られない。５０質量％を超えると、前記成分（Ｂ）や成分（Ｃ）の含有量が前記の如く少量では油溶性成分を安定に溶解させておくことが困難となり、また糖アルコール自身のベタツキや甘味が清涼感や使用感を損ねる。エリスリトール、キシリトール及びパラチニットから選ばれる１種又は２種以上の糖アルコールは５〜３５質量％配合することが好ましく、特に６〜２０質量％配合するのが好ましい。

本発明の液体口腔用組成物には、前記成分以外の殺菌剤、粘結剤、多価アルコール、緩衝剤、その他の薬効剤、甘味剤、エタノール等の低級アルコール、水等を配合することができる。

ここで殺菌剤としては、安息香酸及びその塩、サリチル酸及びその塩、パラベン類、ソルビン酸カリウム、塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、ヒノキチオール、フェノール等の１種又は２種以上が用いられる。この配合量は通常０．００１〜０．５質量％が好ましい。

粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール等のアルギン酸誘導体、カラギーナン、キサンタンガム、ジュランガム、トラガントガム、カラヤガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の合成粘結剤、シリカゲル、ビーガム、ラポナイト等の無機粘結剤、デキストリン、還元デキストリン等の澱粉分解物等が挙げられる。これらは１種以上を混合して用いることができる。

多価アルコールとしては、プロピレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール等が挙げられる。緩衝剤としては、クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、リン酸及びその塩等が挙げられる。甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ソウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル等が挙げられる。その他の薬効剤としてはトラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸等の抗プラスミン剤、アスコルビン酸、トコフェロールエステル等のビタミン類、グリチルリチン塩類、アラントイン類、オウバク、オウゴン、カミツレ、ラタニア、ミルラ等の植物抽出物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、塩化リゾチーム等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫等のフッ化物、塩化ナトリウム、硝酸カリウム、炭酸塩、重炭酸塩、セスキ炭酸塩等の塩類、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅、塩化亜鉛、ゼオライト、水溶性無機リン酸化合物、乳酸アルミニウム等の１種又は２種以上が挙げられる。

本発明の液体口腔用組成物は、液体歯磨、水歯磨、洗口液、マウススプレー、うがい薬等として適用できる。

表１に示す組成の洗口液を作製し、下記に示す性状評価基準にて液の性状を確認した。さらに３名のパネラーに各洗口液１０mLを３０秒間含嗽させ、下記に示す官能評価基準にて評価させた。結果を表２〜４に示す。表中の％は質量％を示す。
（性状評価基準）
性状評価は濁りが生じたもののみ下記の表示を付した。
±：濁りはあるものの安定
−：分離や濁りが生じ不安定
（官能評価基準）
◎：異味・異臭がなく後味がよく清涼感が強い
○：異味・異臭はないが清涼感が弱い
△：異臭・油っぽさ（ノニオン由来）が残り後味が悪く清涼感が弱い
×：異臭・刺激（アニオン由来）が残り後味が悪い清涼感が弱い

表２〜４の結果より、香料を０．３質量％含有する液体口腔用組成物において、５〜５０質量％の糖アルコールを配合することでアニオンおよびノニオン界面活性剤の刺激および異味を改善し、かつ良好な清涼感が得られることを確認した。

実施例３）〜７）
下記に示す組成物の液体口腔用組成物を製造して同様な評価を行ったところ、安定性と使用感の両立した極めて良好な洗口液であることが確認された。

実施例３）洗口液
エタノール ２０％
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．８％
ミリスチル硫酸ナトリウム ０．１％
エリスリトール １２％
サッカリンナトリウム ０．１％
塩化ベンゼトニウム ０．０１％
クエン酸 ０．０１％
クエン酸３ナトリウム ０．３％
ハッカ油 ０．５％
香料 ０．５％
水 バランス
１００％

実施例４）洗口剤
グリセリン １５％
ショ糖ミリスチン酸エステル ０．５％
デカグリセリンオレイン酸酸エステル ０．２％
ラウリル硫酸ナトリウム ０．００２％
キシリトール ５％
アスパルテーム ０．０１％
エタノール ３．０％
塩化セチルピリジニウム ０．１％
モノフルオロリン酸ナトリウム ０．１％
トリクロサン ０．０２％
香料 ０．１％
スペアミント油 ０．１％
カルボン ０．２％
デキストラナーゼ ０．２％
水 バランス
１００％

実施例５）液体歯磨き
デカグリセリンラウリン酸エステル ０．４％
ヘキサグリセリンステアリン酸エステル ０．１％
ラウロイルメチルタウリンナトリウム ０．０２％
グリセリン １０％
プロピレングリコール ２％
デキストリン ０．５％
マルチトール １０％
エリスリトール ２０％
サッカリンナトリウム ０．２％
グリチルレチン酸 ０．０５％
ビタミンＥ ０．１％
安息香酸ナトリウム ０．２％
リモネン ０．０１％
シネオール ０．０９％
香料 ０．５％
精製水 バランス
１００％

実施例６）液体歯磨き
ショ糖ミリスチン酸エステル ０．８％
ラウリル硫酸ナトリウム ０．０１％
グリセリン １０％
ソルビトール ５％
プロピレングリコール ２％
アルギン酸ナトリウム ０．１％
ラクチトール ５％
パラチニット ５％
サッカリンナトリウム ０．１％
トリクロサン ０．０２％
ビタミンＥ ０．１％
安息香酸ナトリウム ０．２％
シネオール ０．０１％
ハッカ油 ０．１％
香料 ０．８％
精製水 バランス
１００％

実施例７）マウススプレー
エタノール ３５％
ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート ０．９％
ミリスチル硫酸ナトリウム ０．２％
グリセリン １５％
パラチニット ３％
エリストール ５％
ステビオサイド ０．０１％
塩酸クロルヘキシジン ０．０１％
メントール ２．０％
香料 ０．８％
精製水 バランス
１００％

Claims (6)

1. 次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｄ）：
   （Ａ）香料成分 ０．１質量％以上、
   （Ｂ）アニオン界面活性剤 ０．００５〜０．２質量％、
   （Ｃ）ノニオン界面活性剤 ０．１〜０．８質量％、
   （Ｄ）エリスリトール ５〜５０質量％
   を含有し、成分（Ｂ）と成分（Ｃ）の含有重量比が、０．００５：０．８〜１：１であり、成分（Ｂ）と成分（Ｄ）の含有重量比が０．００５：３０〜０．０８：１０である液体口腔用組成物。
2. 成分（Ｂ）が、０．０３〜０．０８質量％である請求項１記載の液体口腔用組成物。
3. 成分（Ｃ）と成分（Ｄ）の含有重量比が、０．８：１０〜０．２：３０である請求項１又は２記載の液体口腔用組成物。
4. 成分（Ａ）香料成分が、メントール、カルボン、サリチル酸メチル、シネオール、リモネン及びピネンからなる群より選ばれる１種又は２種以上を含むものである請求項１〜３のいずれか１記載の液体口腔用組成物。
5. 成分（Ａ）香料成分が、ペパーミント油、スペアミント油及びハッカ油からなる群より選ばれる１種又は２種以上を含むものである請求項１〜３のいずれか１記載の液体口腔用組成物。
6. 次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｄ）：
   （Ａ）香料成分 ０．１質量％以上、
   （Ｂ）アニオン界面活性剤 ０．００５〜０．２質量％、
   （Ｃ）ノニオン界面活性剤 ０．１〜０．８質量％、
   （Ｄ）エリスリトール １０〜３５質量％
   を含有し、成分（Ｂ）と成分（Ｃ）の含有重量比が、０．００５：０．８〜１：１であり、成分（Ｂ）と成分（Ｄ）の含有重量比が０．００５：３０〜０．０８：１０である液体口腔用組成物。