JP5433355B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

Description

本発明は、口腔内に塗布する目的の粘稠な口腔用組成物に関する。さらに詳しくは、高濃度の糖アルコールと特定比量のポリアクリル酸ナトリウムを配合した口腔内に塗布しやすい粘稠な口腔用組成物に関する。

高齢化社会が進むに従い、自らの手で口腔内ケアを行うことに支障を生じている人が増えている。そこで、そのような消費者に対する口腔内の衛生環境の向上目的や、口腔内、特に口腔粘膜に対する諸症状を緩和させる目的で使用の簡便性を追及したジェルやペーストなどの粘稠な口腔用組成物が開発されている。これらの粘稠な口腔用組成物は、通常、組成物を指やスポンジ等の塗布用具に取り、ケアしたい部分に塗布することにより使用されている。特に自らの手で使用できない消費者に関しては、介護者が塗布することになるため、さらに「塗布のし易さ」などの使用性が高いことが要求される。たとえば、指や用具へ取り易いか、保形性があり、必要な量の組成物を指等に保持することができるか、口の狭い開口部から挿入して唾液等で濡れている口腔内に塗布する作業が容易であるか若しくは炎症や乾燥で敏感になっている部分に刺激無く塗布できるかなどの点において満足できる高い使用性が要望されている。しかし、口腔内に塗布する組成物に対しては、塗布後の組成物の性状を工夫することにより効果の向上を行なう提案（特許文献１）はあるが、塗布する際の使用性を向上させるための提案は全くなされていない。

特開２００５−１８７３３１号公報

本発明は、口腔内に塗布しやすい粘稠な口腔用組成物を提供することを目的とする。

本発明者らは上記問題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、驚くべきことに還元水飴と少なくとも１種以上のアルジオールを含有する組成物に特定比量のポリアクリル酸ナトリウムを配合させることにより、指や塗布具に取り易く、十分な量の組成物を指などに保持でき、かつ組成物を口腔内へ容易に塗布することができる口腔用組成物を見出し、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は、下記の態様を含むものである。
項１．糖アルコールとポリアクリル酸ナトリウムを含有する口腔用組成物において、
i． 糖アルコールとして少なくとも還元水飴（Ａ）およびアルジトールを配合し、かつ糖アルコールの合計の配合量が５０質量％以上であり、
ii. ポリアクリル酸ナトリウム（Ｂ）の配合量が０．８〜２．５質量％であり、
iii． かつ（Ｂ）/（Ａ）が０．０９〜０．２５である
ことを特徴とする口腔用組成物。
項２．少なくともグリセリンを含む２種以上のアルジトールを配合することを特徴とする項１に記載の口腔用組成物。
項３．還元水飴（Ａ）とアルジトール（Ｃ）の配合量比（Ａ）/（Ｃ）が、０.１４〜０.２５であることを特徴とする項１または２の何れかに記載の口腔用組成物。
項４．さらに糖アルコールとして、少なくとも１種以上のシクリトールを含むことを特徴とする項１〜３の何れかに記載の口腔用組成物。
項５．さらに、キサンタンガム（Ｄ）を０.５質量％以下含有し、かつ（Ｄ）/（Ｂ）が０．５以下であることを特徴とする項１〜４の何れかに記載の口腔用組成物。

本発明の口腔用組成物は、５０質量％以上の糖アルコールを配合した組成物に特定量のポリアクリル酸ナトリウムを配合することにより、使用時に指や塗布具に必要量を保持し易く、口腔内の塗布部分に必要量の組成物を塗布しやすい口腔用組成物が得られる。さらに、シクリト−ルを配合した場合、高い湿潤効果を得ることが可能となり好ましい。

各組成物の降伏値と残留粘度を示した図

以下、本発明について、さらに詳細に説明する。

本発明でいう糖アルコールとは、還元水飴、アルジトールおよびシクリトールを意味する。本発明において糖アルコールは、単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することができ、その合計配合量は特に規定するものではないが、組成物全体に対して５０質量％以上であり、６０質量％以上の場合より効果が顕著となる。また、還元水飴は、組成物全体に対して５質量％以上であることが好ましく、５〜２５質量％であることがより好ましく、１０〜２０質量％が最も好ましい。
本発明でいう還元水飴とは、澱粉や麦芽などを糖化して得られる水飴を還元したものを意味し、還元澱粉糖化物、水添澱粉分解物などとも呼ばれる。還元水飴の配合量は特に規定されるものではないが、一般的に組成物全体に対して５〜２０質量％配合される。また、糖化度や糖化原料の異なる還元水飴などを適宜組合わせて使用することもできる。
本発明においてアルジトールとは、アルドースを還元することによりアルドースのアルデヒド基をヒドロキシメチル基に変換した糖アルコールを意味し、具体的には、グリセリン、エリスリトール、トレイトール、リビトール、アラビニトール、キシリトール、アリトール、ソルビトール、マンニトール、イジトール、ガラクチトール、タリトールなどが挙げられる。このうち、グリセリン、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マンニトールが好ましく、グリセリン、エリスリトール、ソルビトールが最も好ましい。アルジトールは、単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することができ、その合計配合量は特に規定するものではないが、組成物全体に対して４０質量％以上であり、５０質量％以上の場合より効果が顕著となる。また、還元水飴（Ａ）とアルジオール（Ｃ）の配合量比（Ａ）/（Ｃ）は０.１４〜０.２５が好ましい。０．２５を超えると、組成物の口腔内での組成物の付着性や伸びが悪くなり、口腔内への塗布性の点で好ましくない。０.１４に満たない場合、組成物が硬くなり指などに取りにくくなるため好ましくない。
本発明においてシクリトールとは、シクロアルカン類のうち3個以上の環内原子に各1個のヒドロキシ基が結合しているポリオールを意味し、具体的にはイノシトールやクエルシトールなどが挙げられる。シクリトールを配合すると高い湿潤効果を得られ、特にイノシトールを配合すると顕著となる。シクリトールは、単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することができ、その合計配合量は特に規定するものではないが、組成物全体に対して０．１〜５質量％である。

本発明に用いるポリアクリル酸ナトリウムは、組成物全体に対して０.８〜２.５質量％配合し、かつ還元水飴の配合量に対して０．０９〜０.２５倍量を配合する。０.０９倍量より少ないと十分な効果が得られない可能性があり、０.２５倍量より多いと、組成物が硬くなり過ぎる場合があるため、好ましくない。

本発明に用いるキサンタンガムは、組成物全体に対して０.５質量％以下配合することができ、かつポリアクリル酸ナトリウムの配合量に対して０.５倍量以下配合することができ、０.０５〜０.５倍量配合することが好ましい。キサンタンガムを配合すると、口腔内での塗布性が向上するため、好ましい。

本発明の口腔用組成物には、上記の成分以外にも他の成分を配合することができる。例えば、ノニオン性界面活性剤、糖アルコール以外の多価アルコール、甘味剤、増粘剤、香味剤、薬効剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、着色剤等を、本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。

ノニオン性界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルなどが挙げられる。これらのノニオン性界面活性剤は、単独で又は２種以上を適宜組み合わせて配合できる。

糖アルコール以外の多価アルコールとしては、例えばプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールなどが挙げられる。これらの甘味剤は、単独で又は２種以上を適宜組み合わせて配合することができ、組成物全量に対して通常０.１〜１０重量％配合することができる。

甘味剤としては、例えば、サッカリン、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビアエキス、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、パラチノース、パラチニット、マルチトール、メトキシシンナミックアルデヒド、キシリットなどを配合することができる。これらの甘味剤は、単独で又は２種以上を適宜組み合わせて配合することができ、組成物全量に対して通常０．０１〜１重量％配合することができる。

増粘剤としては、例えば、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースおよびその塩等のセルロース誘導体、カラゲナン、アルカリ金属アルギネート、トラガカントガム、カラヤガム、アラビアガム、ジェランガム等のガム類、ポリビニルアルコール等の合成増粘剤、無水ケイ酸、リン酸カルシウム、炭酸カルシウムなどの無機増粘剤などを配合することができる。これらは、単独または２種以上を適宜組み合わせて配合することができ、組成物全量に対して０．０１〜１０重量％配合することができる。

香味剤としては、メントール、カルボン酸、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、ｎ−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油などの香料が挙げられる。これらの香味剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができ、組成物全量に対して０．０１〜５重量％、好ましくは０．０５〜１重量％程度の割合で配合することができる。

薬効剤としては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなどのカチオン系殺菌剤；デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素；トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸などの坑炎症剤；チアミン類、リボフラビン類、ピリドキシン類、ビタミンＢ12類、葉酸、ナイアシン、ビオチン、パントテン酸、ビタミンC、ビタミンA、ビタミンD類、ビタミンE類、ビタミンＫなどのビタミン類；その他、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイドドデシルジアミノエチルグリシン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールなどが挙げられ、これらを単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

本発明の口腔用組成物は、ジェル剤、軟膏状製剤、パスタ剤などの通常の剤形にすることができる。なかでも、ジェル剤、軟膏状製剤が好ましく、ジェル剤がもっとも好ましい。

以下、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるものではない。なお、各例中の配合量は、特に規定がない限り質量％を示す。

使用感の評価
専門パネル３名を用い、「指への取り易さ、保持し易さ」及び「塗布のし易さ」を評価した。実施例１〜９および比較例１〜７については、常法に従い各処方を調製した後、チューブ（チューブ径２０ｍｍ、長さ約１２ｃｍ、吐出口径７ｍｍ）に充填したものを評価に供した。市販品Ａ〜Ｄについては内容物を前記チューブに再充填し評価に供した。評価は手の甲に内容物を約２ｃｍ取り、指で手の甲に出した内容物を適量とりながら、各自の口腔内粘膜に伸ばすことで行なった。評価項目は、「指への取り易さ、保持し易さ」と「塗布のし易さ」とし、「指への取り易さ、保持しやすさ」は、主に手の甲から指で薬剤をとる時の取り易さ及び指に組成物を取ってから塗布するまでの間における組成物の指への保持性を評価し、「塗布のし易さ」は、主に口腔粘膜に伸ばす時の延ばし易さ及び口腔粘膜への付着のし易さを評価した。評価結果は各々の評価項目ごとに３段階（良い；３点、悪い；1点）で評価し点数付けした後に各々の平均値を算出し、下記の基準に従って評価した。
＜指へのとり易さ、保持し易さ＞
○：評価平均値が２．３以上
×：評価平均値が２．３未満
＜塗布のし易さ＞
○：評価平均値が２．３以上
×：評価平均値が２．３未満
＜総合評価＞
○：全ての評価が○である
×：上記以外

残留粘度、降伏値の測定
粘度測定にはＥ型粘度計を用いた。測定条件はスピンドルＮｏ.CP５２、測定温度２５℃、回転数と測定時間は、降伏値を求める場合、０.１rpm・５分、０．３rpm・５分、０．５rpm・２分、０．７rpm・２分、１rpm・１分、残留粘度を求める場合、１０rpm・１分、２０rpm・１分、５０rpm・１分、１００rpm・１分、２００rpm・１分の各５点の粘度を測定した。得られた測定値はＣＡＳＳＯＮ式によるデータ解析を行い、残留粘度及び降伏値を求めた。
ＣＡＳＳＯＮ式
√Ｓ ＝ ａ√Ｄ ＋ ｂ
上式において、Ｓは「せん断応力」、Ｄは「せん断速度」、ａとｂは定数を表す。

残留粘度はａの二乗で、降伏値はｂの二乗で求められる。
上記で得られた結果を表１、表２、表３
および図１に示す。

表１〜３及び図１に示したとおり、５０質量％以上の糖アルコールと特定比量のアクリル酸ナトリウムを配合することで、指に取り易くかつ塗布しやすい組成物を得ることができることがわかった。なお、降伏値が５０〜１０００ｍＰａ．ｓでかつ残留粘度が４〜１５ｍＰａ・ｓの物性を有する組成物が好ましいことが図１からわかった。

処方例１
常法に従って、ジェル剤を調製した。
成分 配合量
グリセリン ２５
ソルビット ２０
水添澱粉分解物 １５
イノシトール ５
１、３−ブチレングリコール ２
ポリアクリル酸ナトリウム １．５
キサンタンガム ０．１
安息香酸メチル ０．２
精製水 残部
合計 １００．０

処方例２
常法に従って、ジェル剤を調製した。
成分 配合量
グリセリン ２５
エリスリトール １５
還元澱粉糖化物 ２０
マンニトール １０
ポリアクリル酸ナトリウム ２
ヒドロキシエチルセルロース ２
クエルシトール １
安息香酸ナトリウム ０．５
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン ０．５
プルラン ０．２
香料 ０．２
精製水 残部
合計 １００．０

処方例３
常法に従って、ジェル剤を調製した。
成分 配合量
キシリトール ２５
グリセリン １５
マンニトール １０
水添澱粉分解物 ５
プロピレングリコール ５
イノシトール ３
ポリアクリル酸ナトリウム ０．９
アルギン酸ナトリウム ０．１
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（E.O.６０） ０．０５
安息香酸ブチル ０．０１
精製水 残部
合計 １００．０

処方例４
常法に従って、軟膏剤を調製した。
成分 配合量
ソルビット ２０
還元澱粉糖化物 ２５
グリセリン ７
プロピレングリコール ３
ポリアクリル酸ナトリウム １
安息香酸メチル １
クエルシトール ０．１
カルボキシメチルセルロース ０．５
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（E.O.６０） ０．５
香料 ０．１
精製水 残部
合計 １００．０

処方例４
常法に従って、パスタ剤を調製した。
成分 配合量
グリセリン ２０
ソルビット ２０
モノステアリン酸グリセリル ２０
水添澱粉分解物 １０
ヒドロキシエチルセルロース ５
クエルシトール ０．５
ポリアクリル酸ナトリウム ２．５
精製水 残部
合計 １００．０

Claims (5)

1. 糖アルコールとポリアクリル酸ナトリウムを含有する口腔用組成物において、
   i． 糖アルコールとして少なくとも還元水飴（Ａ）およびアルジトールを含有し、かつ糖アルコールの合計の配合量が５０質量％以上であり、
   ii． ポリアクリル酸ナトリウム（Ｂ）の配合量が０．８〜２．５質量％であり、
   iii． かつ（Ｂ）/（Ａ）が０．０９〜０．２５である
   ことを特徴とする口腔用組成物。
2. 少なくともグリセリンを含む２種以上のアルジトールを含むことを特徴とする請求項１に記載の口腔用組成物。
3. 還元水飴（Ａ）とアルジトール（Ｃ）の配合量比（Ａ）/（Ｃ）が、０.１４〜０.２５であることを特徴とする請求項１または２の何れかに記載の口腔用組成物。
4. さらに糖アルコールとして、少なくとも１種以上のシクリトールを含むことを特徴とする請求項１〜３の何れかに記載の口腔用組成物。
5. さらに、キサンタンガム（Ｄ）を０.５質量％以下含有し、かつ（Ｄ）/（Ｂ）が０．５以下であることを特徴とする請求項１〜４の何れかに記載の口腔用組成物。

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