JP7621117B2

JP7621117B2 - 口腔用組成物

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Publication number: JP7621117B2
Application number: JP2020219406A
Authority: JP
Inventors: 駿太石井; 将登平泉
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2020-12-28
Filing date: 2020-12-28
Publication date: 2025-01-24
Anticipated expiration: 2040-12-28
Also published as: WO2022145162A1; JP2022104290A

Description

本発明は、口腔用組成物に関する。

従来、口臭を抑制するためには、口臭原因菌の殺菌のための殺菌剤、消臭剤、口臭原因物質の発生を抑制するための発生抑制剤が使用されており、これらを配合した口腔用組成物が提案されている。

植物抽出エキスは、口臭抑制成分として知られており、植物のエキスを口臭防止のための有効成分として配合した種々の口腔用組成物が提案されている（下記特許文献１～３参照。）。このような植物抽出エキスを有効成分として配合した口腔用組成物は、口臭の原因成分である、例えば、揮発性硫黄、メチルメルカプタンに起因する口臭の抑制に有効である。

また、実際には他人に検知されるような口臭（呼気口臭）が存在しないにもかかわらず、口腔内における不快感に起因して口臭不安を抱くケースが増加しており、このような口臭不安を解消することを目的として、植物エキスとＮ－（４－シアノメチルフェニル）－２－イソプロピル－５－メチルシクロヘキサンカルボキサミド及び/またはＮ－（２－（２－ピリジニル）エチル）－２－イソプロピル－５－メチルシクロヘキサンカルボキサミドを活用した口腔用組成物が提案されている（下記特許文献４参照。）。

特開２００５－２８９９１８号公報特許第５７７６３６４号公報特開２０１６－１１２６３４号公報国際公開第２０１８／２２１６２１号

しかしながら、上記特許文献が開示している口腔用組成物によれば、当該口腔用組成物を使用し、口を漱いだ後においても、植物エキスに由来する後味が口腔内に残ってしまい、口臭抑制実感を十分に実感させることができない場合があった。

よって、本発明の目的は、口臭抑制成分である植物エキスを用いたとしても植物エキスに由来する好ましくない後味を抑制することができ、さらにはねばつき感が改善され、優れたすっきり感を付与することができる口腔用組成物を提供することにある。

すなわち、本発明は、以下の［１］～［７］を提供する。
［１］（Ａ）植物エキスと、
（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドと
を含有する、口腔用組成物。
［２］（Ａ）植物エキスが、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ、モクレン、キハダ、クロモジ、サンショウ、タイム、シラカバ、シャクヤク、ウラジロガシ、アセンヤク、ウコン、チョウジ、ステビア、ムクロジ、マジョラム、メリッサ、シソ、ローレル、ユーカリ、コーラ、羅漢果、ツバキ、クローブ、オールスパイス、スオウ、シコン、ダイオウ、レンギョウ、チンピ、ケイヒ、オレガノ、バジル、ナギナタコウジュ、ボタンピ及びセイタカミロバランからなる群から選ばれる１種以上の植物の抽出エキスである、［１］に記載の口腔用組成物。
［３］（Ａ）植物エキスが、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ及びキハダからなる群から選ばれる１種以上の植物の抽出エキスである、［２］に記載の口腔用組成物。
［４］（Ａ）植物エキスを、エキス純分量として０．００００１～０．０５質量％含有し、
（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドを０．００００１～０．１質量％含有する、［１］～［３］のいずれか１つに記載の口腔用組成物。
［５］（Ａ）植物エキスの含有量（エキス純分量）の（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドの含有量に対する質量比が０．０２～１００である、［１］～［４］のいずれか１つに記載の口腔用組成物。
［６］歯磨剤又は洗口剤である、［１］～［５］のいずれか１つに記載の口腔用組成物。
［７］歯磨剤であって、（Ｃ）研磨剤を８～７０質量％さらに含有する、［６］に記載の口腔用組成物。

本発明によれば、植物エキスを用いたとしても植物エキスに由来する好ましくない後味を抑制することができ、さらにはねばつき感が改善され、優れたすっきり感を付与することができる口腔用組成物を提供することができる。

以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の口腔用組成物は、（Ａ）植物エキスと、（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドとを含有する、口腔用組成物であって、（Ｃ）研磨剤をさらに含み得る口腔用組成物である。

まず、本実施形態の口腔用組成物に含まれ得る（Ａ）成分～（Ｃ）成分について説明する。

［（Ａ）植物エキス］
本発明の実施形態にかかる「（Ａ）成分」は、植物エキスである。植物エキスとは、植物を原料とする抽出エキスである。

（Ａ）成分は、特に後述する（Ｂ）成分と併用されることで口腔内のねばつき感を低減して改善することができる成分である。

（Ａ）成分の原料となる植物としては、抗菌、消臭、又は抗炎症効果を有する植物エキスを得ることができる植物であることが好ましい。（Ａ）成分の原料となる植物の例としては、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿（特に柿のタンニン）、ナタマメ、オリーブ（特にオリーブの葉）、チャ、モクレン、キハダ（特に樹皮のオウバク）、クロモジ、サンショウ、タイム、シラカバ、シャクヤク、ウラジロガシ、アセンヤク、ウコン、チョウジ、ステビア、ムクロジ、マジョラム、メリッサ、シソ、ローレル、ユーカリ、コーラ、羅漢果、ツバキ、クローブ、オールスパイス、スオウ、シコン、ダイオウ、レンギョウ、チンピ、ケイヒ、オレガノ、バジル、ナギナタコウジュ、ボタンピ及びセイタカミロバランが挙げられる。

本実施形態において、（Ａ）成分は、上記植物の例からなる群から選ばれる１種以上の植物の抽出エキスであることが好ましい。

これらの中でも、（Ａ）成分は、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ及びキハダからなる群から選ばれる１種以上の植物の抽出エキスであることがより好ましい。

上記例示の植物からの植物エキスの抽出は、従来公知の任意好適な方法を採用することができ、従来公知の任意好適な抽出条件を採用して行うことができる。

本実施形態において、（Ａ）成分である植物エキスは、具体的には、例えば、上記例示の植物、特に葉及び茎を粉砕して粉状にした原料を、極性溶媒、非極性溶媒又は極性溶媒と非極性溶媒との混合溶媒を抽出溶媒として用いて抽出することにより製造することができる。

抽出溶媒としては、例えば、水、エチルエーテル、エチレンクロライド、ジオキサン、アセトン、エタノール、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、酢酸エチル、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン等の極性溶媒、又はｎ－ヘキサン、石油エーテル、リグロイン、シクロヘキサン、四塩化炭素、クロロホルム、ジクロルメタン、１，２－ジクロルエタン、トルエン、ベンゼン等の非極性溶媒、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。

抽出溶媒は、親水性溶媒とすることが好ましく、本発明の（Ａ）成分は、親水性溶媒抽出エキスであることが好ましい。親水性溶媒としては、水、炭素原子数１～５の低級一価アルコール（特にメタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール等）、グリコール（特にプロピレングリコール、ブチレングリコール等）、又はこれらの混合溶媒であることが好ましい。

混合溶媒は、水と低級一価アルコール又はグリコールとの混合比率が１０：９０～９０：１０（質量比）である混合溶媒であることが好ましい。抽出溶媒は、水のみで構成されていてもよい。

また、上記原料と上記抽出溶媒とを用いて行われた抽出処理後の抽出残渣を、さらに原料として用いて、さらに上記抽出溶媒を用いて抽出処理された植物抽出物についても成分（Ａ）として用いることができる。なお、（Ａ）成分としては、市販の植物エキスを用いてもよい。

本実施形態において、（Ａ）成分は、口腔用組成物全体（１００質量％）の含有量が、ねばつき感を改善し、口腔内における刺激を抑制する観点から、抽出溶媒を除いたエキス純分量として０．００００１～０．０５質量％であり、好ましくは０．０００１～０．００５質量％であり、より好ましくは０．０００２～０．００５質量％である。（Ａ）成分の含有量が、０．００００１質量％以上であると、ねばつき感を十分に低減することができ、０．０５質量％以下であると、使用時の口腔内における刺激を低減することができる。

［（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミド］
（Ｂ）成分は、Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドである。

本実施形態において、（Ｂ）成分の配合量は、ねばつき感を改善し、すっきり感を付与し、口腔内における刺激及び後味の悪化を抑制する観点から、口腔用組成物全体において、好ましくは０．００００１～０．１質量％であり、より好ましくは０．００００５～０．００５質量％である。（Ｂ）成分の含有量が、０．００００１質量％以上であると、ねばつき感を十分に低減することができ、０．１質量％以下であると、使用時の口腔内における刺激を低減することができ、後味を良好にすることができる。

［含有比率］
－（Ａ）／（Ｂ）－
（Ａ）成分の含有量の（Ｂ）成分の含有量に対する質量比（（Ａ）／（Ｂ））は、０．０００１以上であり、好ましくは０．０２以上、より好ましくは０．１以上である。（Ａ）／（Ｂ）は、５０００以下であり、好ましくは１００以下であり、より好ましくは２０以下である。このようにすることにより、ねばつき感を改善し、すっきり感を付与し、口腔内における刺激及び後味の悪化を抑制することができる。従って、（Ａ）／（Ｂ）は、０．０００１～５０００であり、好ましくは０．０２～１００であり、より好ましくは０．１～１００である。

［（Ｃ）研磨剤］
本発明の実施形態にかかる「（Ｃ）成分」は、研磨剤である。（Ｃ）成分は、本実施形態の口腔用組成物が特に歯磨剤（練歯磨剤）である場合に、好適に用いることができる。

研磨剤としては、無機研磨剤及び有機研磨剤のいずれでもよい。研磨剤の好ましいＲＤＡ値（ＲａｄｉｏａｃｔｉｖｅＤｅｎｔｉｎｅＡｂｒａｓｉｏｎｖａｌｕｅｓ）は特に制限はないが、通常５０以上、特に５０～２００のものが好ましい。無機研磨剤としては、例えば、第２リン酸カルシウム・２水和塩又は無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物；沈降性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、チタン結合性シリカ等の研磨性シリカ；炭酸カルシウム等の炭酸カルシウム系研磨剤；水酸化カルシウム、水酸化アルミニウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイト、ハイドロキシアパタイトが挙げられる。有機研磨剤としては、例えば、合成樹脂系研磨剤、ポリメチルメタアクリレートが挙げられる。

本実施形態の口腔用組成物においては、（Ｃ）成分として、上記例示の研磨剤を１種又は２種以上を配合することができる。（Ｃ）成分は、これらの中では、無機研磨剤が好ましく、沈降性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、チタン結合性シリカ等のケイ酸塩を主成分とする研磨性シリカ、炭酸カルシウム系研磨剤であることがより好ましく、とりわけ沈降性シリカ等の研磨性シリカであることが好ましい。研磨性シリカとしては、市販品を使用でき、例えば、Ｅｖｏｎｉｃ社製のＺｅｏｄｅｎｔ（登録商標）１２４、Ｚｅｏｄｅｎｔ（登録商標）１１３、Ｓｏｌｖａｙ社製のＴＩＸＯＳＩＬ（登録商標）７３、ＴＩＸＯＳＩＬ（登録商標）６３、多木化学（株）製の研磨性シリカ、ジルコノシリケート、アルミノシリケート等が挙げられる。

研磨性シリカは、平均粒径が１～４０μｍである研磨粒子であることが好ましく、また、研磨性シリカのＢＥＴ比表面積は、１ｇあたり８０～２５０平方メートルであることが好ましい。ここで、研磨性シリカの平均粒径はレーザー回折・散乱法で測定される、体積基準のメジアン径（Ｄ５０）である。

研磨剤である（Ｃ）成分の配合量は、口腔用組成物の全量に対し、好ましくは８質量％以上、より好ましくは１０質量％以上である。このようにすれば、適度な粘度が付与でき、良好な保形性を確保することができ、良好な使用実感を実現することができる。上限は、好ましくは７０質量％以下、より好ましくは５０質量％以下である。これにより、口腔用組成物の粘度の上昇を抑制でき、良好な保形性を維持することができ、良好な使用実感を実現することができる。従って、（Ａ）成分の含有量は、好ましくは８～７０質量％であり、より好ましくは１０～５０質量％である。

また、研磨剤である（Ｃ）成分は、顆粒状であってもよく、研磨性を有する成分として、顆粒を配合してもよい。（Ｃ）成分である顆粒は、例えば、水不溶性粉体を顆粒状に造粒した粒子とすることができ、シリカゲルを破砕した顆粒、顆粒状にするにあたり従来公知の任意好適な結合剤を用いた造粒物でもよい。研磨剤である（Ｃ）成分としては、既に説明した粒径１～４０μｍの研磨粒子と顆粒とを併用することもできる。

なお、本明細書において、各成分の含有量は、口腔用組成物を製造する際の各成分の仕込み量を基準としている。

［任意成分］
本実施形態の口腔用組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、既に説明した（Ａ）成分～（Ｃ）成分以外の任意成分を含有していてもよい。

任意成分としては、口腔用組成物が練歯磨剤である場合には、例えば、溶媒、界面活性剤、甘味剤、香料、薬効成分、油性成分、防腐剤、湿潤剤、粘結剤、ｐＨ調整剤、着色剤（色素）が挙げられる。口腔用組成物が洗口剤である場合には、例えば、湿潤剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、香料、薬効成分が挙げられる。以下、具体的に説明する。

－溶媒－
本実施形態の口腔用組成物は、溶媒をさらに含んでいてもよい。溶媒としては、好ましくは水（精製水）、エタノールを使用することができる。

－界面活性剤－
本実施形態の口腔用組成物は、界面活性剤をさらに含んでいてもよい。口腔用組成物に用いられ得る界面活性剤としては、例えば、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられる。

アニオン界面活性剤としては、例えば、アルキル硫酸塩、アシルアミノ酸塩、アシルタウリン塩、α－オレフィンスルホン酸塩、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩、ラウリルスルホ酢酸塩が挙げられる。アルキル基、アシル基は直鎖及び分岐鎖のいずれでもよく、飽和及び不飽和のいずれでもよく、その炭素原子数は通常１０～２０であり、好ましくは１２～１８であり、より好ましくは１２～１４である。塩は、薬理学的に許容される塩から選択され得る。薬理学的に許容される塩としては、例えば、塩基付加塩及びアミノ酸塩が挙げられる。その具体例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩等の無機塩基塩；トリエチルアンモニウム塩、トリエタノールアンモニウム塩、ピリジニウム塩、ジイソプロピルアンモニウム塩等の有機塩基塩；アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩が挙げられる。中でも、無機塩基塩が好ましく、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩、カリウム塩）又はアンモニウム塩がより好ましく、ナトリウム塩がさらに好ましい。

アルキル硫酸塩としては、例えば、ラウリル硫酸塩（ラウリル硫酸ナトリウム）、ミリストイル硫酸塩が挙げられる。アシルアミノ酸塩としては、例えば、ラウロイルサルコシン塩、ミリストイルサルコシン塩等のアシルサルコシン塩；ラウロイルグルタミン酸塩、ミリストイルグルタミン酸塩、パルミトイルグルタミン酸塩等のアシルグルタミン酸塩；Ｎ－ラウロイル－Ｎ－メチルグリシン塩、ココイルグリシン塩等のアシルグリシン塩；Ｎ－ラウロイル－β－アラニン塩、Ｎ－ミリスチル－β－アラニン塩、Ｎ－ココイル－β－アラニン塩、Ｎ－ラウロイル－Ｎ－メチル－β－アラニン塩、Ｎ－ミリストイル－Ｎ－メチル－β－アラニン塩、Ｎ－メチル－Ｎ－アシルアラニン塩等のアシルアラニン塩；ラウロイルアスパラギン酸塩等のアシルアスパラギン酸塩が挙げられる。アシルタウリン塩としては、例えば、ラウロイルメチルタウリン塩、Ｎ－メチル－Ｎ－アシルタウリン塩、Ｎ－ココイルメチルタウリン塩が挙げられる。α－オレフィンスルホン酸塩としては、テトラデセンスルホン酸塩等の炭素原子数１２～１８のα－オレフィンスルホン酸塩が挙げられる。アニオン界面活性剤の他の例としては、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウムが挙げられる。

アニオン界面活性剤は、泡立ち、泡質の良さの点で、スルホン酸基を含有することが好ましく、アルキル硫酸塩、α－オレフィンスルホン酸塩がより好ましい。アニオン界面活性剤の含有量は、例えば口腔用組成物が歯磨剤である場合には、好ましくは組成物全体の０．１～２．５質量％、より好ましくは０．６～２．５質量％、さらに好ましくは１～２．５質量％である。口腔用組成物が洗口剤である場合には、アニオン界面活性剤の含有量は、好ましくは組成物全体の０～１．０質量％、より好ましくは０～０．３質量％である。

ノニオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（例、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート）、アルキロールアミド、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル（例、マルトース脂肪酸エステル）、糖アルコール脂肪酸エステル（例、マルチトール脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル）、脂肪酸ジエタノールアミド（例、ラウリル酸モノ又はジエタノールアミド）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステルが挙げられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルのアルキル鎖の炭素原子数は、通常、１４～１８であり、エチレンオキサイド平均付加モル数は、通常、５～３０モルである。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイド平均付加モル数は、通常２０～１００モル、好ましくは２０～６０モルである。ソルビタン脂肪酸エステルの脂肪酸の炭素原子数は、通常１２～１８である。ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルの脂肪酸の炭素原子数は、通常１６～１８であり、エチレンオキサイド平均付加モル数は、通常１０～４０モルである。アルキロールアミドのアルキル鎖の炭素原子数は、通常１２～１４である。ノニオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテルが好ましい。

両性界面活性剤としては、例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン（例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン）、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン（例えば、コカミドプロピルベタイン）等のベタイン型両性界面活性剤；Ｎ－脂肪酸アシル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩（例えば、Ｎ－ヤシ油脂肪酸アシル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン）、ヤシ油脂肪酸イミダゾリニウムベタイン、２－アルキル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン等のイミダゾリン型両性界面活性剤；ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等のアルキルベタインが挙げられる。

界面活性剤の含有量は、口腔用組成物全体に対し、好ましくは０．１～５質量％、より好ましくは０．５～３質量％である。

－甘味剤－
本実施形態の口腔用組成物は、従来公知の任意好適な甘味剤を任意好適な含有量として含有していてもよい。口腔用組成物が甘味剤を含むことにより、使用感をより向上させることができる。

甘味剤としては、例えば、サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、ペリラルチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル等が挙げられる。甘味剤としては、上記例示の甘味剤を１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

－香料－
本実施形態の口腔用組成物は、従来公知の任意好適な香料を任意好適な含有量として含有していてもよい。口腔用組成物が香料を含むことにより、使用感をより向上させることができる。

香料としては、例えば、ペパーミント油、スペアミント油、和種ハッカ油、アニス油、カシア油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、マスチック油、ネロリ油（オレンジフラワー油）、レモングラス油、ジャスミン油、ローズ油、イリス油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、バジル油、マジョラム油、レモン油、オレンジ油、ライム油、柚子油、ナツメグ油、ラベンダー油、パラクレス油、バニラ油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油等の天然精油；メントール、カルボン、シンナミックアルデヒド、アネトール、１，８－シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、メンチルアセテート、シトラール、デカナール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール、ｎ－デシルアルコール、シトロネロール、α－テルピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、エチルリナロール、ワニリン等の上記天然精油中に含まれる香料成分；エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンズアルデヒド、バニリン、エチルバニリン、フラネオール、Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド、メンチルラクテート、エチレングリコール－ｌ－メンチルカーボネート等の香料成分；及びいくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなるミント系、フルーツ系、ハーブ系等の各種調合フレーバーが挙げられる。また、香料としては、（Ｂ）成分以外の冷感剤、例えば、Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド、メンチルラクテート、メンチルモノサクシネート、イソプレゴール、メントングリセロールケタール、Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド、３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール、５－メチル－２－プロパン－２－イル－Ｎ－（２－ピリジン－２－イルエチル）シクロヘキサン－１－カルボキサミド、３－（ｐ－メンタン－３カルボキサミド）酢酸エチル、２－イソプロピル－Ｎ、２，３－トリメチルブチルアミドも挙げられる。香料としては、上記例示の香料を１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

－薬用成分－
薬用成分としては、例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、イソプロピルメチルフェノール、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、トリクロサン、チモール、ヒノキチオール、塩化リゾチーム等の殺菌又は抗菌剤；デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、リテックエンザイム等の酵素；フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ等のフッ化物；ε－アミノカプロン酸、アラントイン、トラネキサム酸、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アズレン、ジヒドロコレステロール等の抗炎症剤；亜鉛塩、銅塩、スズ塩等の金属塩；縮合リン酸塩、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤；ビタミンＥ（例えば、酢酸トコフェロール）等の血流促進剤；硝酸カリウム、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム等の知覚過敏抑制剤；ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等のコーティング剤；ビタミンＣ（例えば、アスコルビン酸またはその塩）、塩化リゾチーム、塩化ナトリウム等の収斂剤；銅クロロフィル、グルコン酸銅等の水溶性銅化合物；歯石予防剤、アラニン、グリシン、プロリン等のアミノ酸類、カロペプタイド、ポリビニルピロリドンを挙げることができる。薬用成分は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。上記薬用成分の含有量は、常法に従って有効量を適宜設定できる。

－油性成分－
油性成分としては、例えば、スクワラン、流動パラフィン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類；高級アルコール（例えば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール等の炭素原子数８～２２のアルコール）；高級脂肪酸（例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、イソステアリン酸等の炭素原子数８～２２の脂肪酸）、オリーブ油、ひまし油、やし油等の植物油；ミリスチン酸イソプロピル等の脂肪酸エステルが挙げられる。

－防腐剤－
本実施形態の口腔用組成物は、従来公知の任意好適な防腐剤を任意好適な含有量として含有していてもよい。口腔用組成物が防腐剤を含むことにより、口腔用組成物の防腐力を確保できる。

口腔用組成物が含み得る防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル（例えば、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル）、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。防腐剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

－湿潤剤－
本実施形態の口腔用組成物は、従来公知の任意好適な湿潤剤を任意好適な含有量として含有していてもよい。口腔用組成物が任意の湿潤剤を含むことにより、使用感をより向上させることができる。

湿潤剤としては、糖アルコール、糖アルコール以外の多価アルコールが好ましい。糖アルコールとしては、例えば、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、ラクチトール、キシリトール、還元澱粉糖化物等の糖アルコール；グリセリン；エチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。ポリエチレングリコールとしては、例えば、平均分子量１５０～６０００のポリエチレングリコールが挙げられ、好ましくは、平均分子量１９０～６３０のポリエチレングリコールである。具体的には、ＰＥＧ２００、ＰＥＧ３００、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００が挙げられる。湿潤剤の含有量は、口腔用組成物全体（１００質量％）に対し、通常、４０質量％以下であり、好ましくは１～３０質量％である。平均分子量は、医薬部外品原料規格２００６記載の平均分子量である。

－粘結剤－
本実施形態の口腔用組成物は、従来公知の任意好適な粘結剤を任意好適な含有量として含有していてもよい。口腔用組成物が任意の粘結剤を含むことにより、粘度を最適化することができ、保形性、使用感をより向上させることができる。

口腔用組成物が含み得る任意の粘結剤としては、従来公知の任意好適な有機粘結剤、例えば、多糖類、セルロース系粘結剤（例えば、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カチオン化セルロース等）、その他の多糖系増粘剤（例、キサンタンガム、グアガム、ジェランガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム）、合成水溶性高分子（例、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アルギン酸プロピレングリコール）が挙げられる。さらには増粘性シリカ、ケイ酸アルミニウム等の無機粘結剤を配合することもできる。

任意の有機粘結剤の含有量は、口腔用組成物全体に対し、０～３質量％であることが好ましく、０．１～２質量％であることがより好ましい。任意の無機粘結剤の含有量は、０～１０質量％であることが好ましく、１～８質量％であることがより好ましい。

－ｐＨ調整剤－
本実施形態の口腔用組成物は、従来公知の任意好適なｐＨ調整剤を任意好適な含有量として含有していてもよい。口腔用組成物がｐＨ調整剤を含むことにより、口腔用組成物のｐＨ安定性を確保することができる。

ｐＨ調整剤としては、例えば、フタル酸、クエン酸、コハク酸、酢酸、フマル酸、リンゴ酸、及び乳酸等の有機酸又はそれらの塩（例えば、クエン酸ナトリウム）、リン酸（例えば、オルトリン酸）等の無機酸又はそれらの塩（例えば、カリウム塩、ナトリウム塩及びアンモニウム塩）、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化物が挙げられる。無機酸塩としては、例えば、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムが挙げられる。

ｐＨ調整剤の含有量は、通常、添加後の口腔用組成物のｐＨが５～９、好ましくは６～８．５となる量とすることができる。

本明細書において、ｐＨ値は、通常、測定開始から２５℃、３分後の値をいう。ｐＨ値は、例えば、東亜電波工業社製のｐＨメーター（型番Ｈｍ－３０Ｓ）を用いて測定することができる。

－着色剤－
本実施形態の口腔用組成物は、従来公知の任意好適な着色剤を任意好適な含有量として含有していてもよい。

口腔用組成物が含み得る着色剤としては例えば、ベニバナ赤色素、クチナシ黄色素、クチナシ青色素、シソ色素、紅麹色素、赤キャベツ色素、ニンジン色素、ハイビスカス色素、カカオ色素、スピルリナ青色素、タマリンド色素等の天然色素や、赤色２号、赤色３号、赤色１０４号、赤色１０５号、赤色１０６号、赤色２２７号、黄色４号、黄色５号、緑色３号、青色１号等の法定色素、リボフラビン、銅クロロフィンナトリウム、二酸化チタン等が挙げられる。口腔用組成物が着色剤を含む場合、その含有量は、口腔用組成物の全体に対し０．００００１～３質量％とすることが好ましい。

－他の任意成分－
本実施形態の口腔用組成物は、上記以外の他の任意成分を任意好適な含有量として含有していてもよい。

口腔用組成物が含み得る他の任意成分の例としては、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ウレタン、シリコン、天然ゴムが挙げられる。これら他の任意成分の含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜設定できる。

［口腔用組成物の剤形及び用途］
本発明の口腔用組成物は、常法に従う任意好適な方法により、従来公知の任意好適な剤形とすることができる。剤形としては、例えば、液体（溶液、乳液、懸濁液、シロップ等）、半固体（ジェル、クリーム、ペースト等）、固体（錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体、ソフトカプセル剤等）が挙げられる。口腔用組成物の剤形は、好ましくは、液体、半固体である。

本発明の口腔用組成物は、口腔用途において広く利用することができる。固体である剤形での用途としては、例えば、トローチ、グミ、ガム、歯磨剤が挙げられる。半固体である剤形での用途としては、例えば、練歯磨剤、ジェル状歯磨剤が挙げられる。液体である剤形での用途としては、例えば、洗口剤、液体歯磨剤、口中清涼剤（スプレー等）が挙げられる。本発明の口腔用組成物は、使用後の口腔内のねばつき感、使用後の植物エキス由来の苦みを低減し、使用後の口腔内のすっきり感を良好にできるので、歯磨剤（練歯磨剤、ジェル状歯磨剤）又は洗口剤とすることが好ましい。

［口腔用組成物の製造方法］
本発明の口腔用組成物の製造方法は特に限定されない。口腔用組成物は、選択された剤形に応じて、それぞれの通常の方法で製造され得る。例えば、口腔用組成物を練歯磨剤とする場合には、まず溶媒に溶解する成分を調製した後、それ以外の不溶性成分を混合し、必要に応じて、例えば減圧等することにより、さらに脱泡を行う製造方法が挙げられる。

このようにして得られた練歯磨剤を、ラミネートチューブに収容したり、洗口剤を所定の容器（ボトル等）に収容したりすることによって製品とすることができる。

本発明の口腔用組成物が収容され得る容器の形状、材質は特に制限されない。口腔用組成物に使用される任意好適な従来公知の容器を使用することができる。容器としては、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ナイロンなどのプラスチック容器等が挙げられる。

以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明する。本発明は下記実施例に制限されない。なお、下記表中の数値は特に断らない限り質量％を表す。

［実施例及び比較例において使用された成分］
まず、実施例及び比較例において使用された成分について説明する。
－（Ａ）成分－
（Ａ１）ローズマリーエキス（丸善製薬（株）社製、商品名：ローズマリー抽出物－Ｊ、抽出溶媒：５０％エタノール／５０％水、使用部位：葉）
メーカー：
（Ａ２）オウゴンエキス（丸善製薬（株）社製、商品名：オウゴン抽出物－Ｊ、抽出溶媒：５０％エタノール／５０％水、使用部位：根）
（Ａ３）ニンジンエキス（丸善製薬（株）社製、商品名：ニンジン抽出物、抽出溶媒：５０％エタノール／５０％水、使用部位：根）
（Ａ４）セージエキス（丸善製薬（株）社製、商品名：サルビア抽出物、抽出溶媒：５０％エタノール／５０％水、使用部位：葉）
（Ａ５）カンゾウエキス（丸善製薬（株）社製、商品名：カンゾウ抽出物、抽出溶媒：５０％エタノール／５０％水、使用部位：根）
（Ａ６）ナタマメエキス（ヤマダ薬研（株）社製、商品名：ＡＯＦナタマメエキス－ＨＢＧ、抽出溶媒：５０％１，３－ブチレングリコール／５０％水、使用部位：種子）
（Ａ７）キハダエキス（小城製薬（株）社製、商品名：オウバクエキス、抽出溶媒：水、使用部位：周皮を除いた樹皮）
（Ａ８）：トウキエキス（丸善製薬（株）社製、商品名：トウキ抽出物－ＪＣ、抽出溶媒：５０％エタノール／５０％水、使用部位：根）
（Ａ９）オリーブ葉エキス（丸善製薬（株）社製、商品名：オリーブ抽出物－ＢＧ、抽出溶媒：５０％ブチレングリコール／５０％水、使用部位：葉）
（Ａ１０）柿タンニンエキス（リリース科学工業社製、商品名：パンシルＢＡ－２００Ｅ－１、抽出溶媒：水、使用部位：果実）
（Ａ１１）チャエキス（丸善製薬（株）社製、商品名：「和ｉｓｍ」、抽出溶媒：８０％エタノール／２０％水、使用部位：葉）

－（Ｂ）成分－
（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミド（高砂香料工業（株）社製、商品名：Ｃｏｏｌａｃｔ（登録商標）３７０）

－（Ｃ）成分－
（Ｃ）研磨性シリカ（Ｓｏｌｖａｙ社製、商品名：Ｔｉｘｏｓｉｌ（登録商標）７３）

（Ａ）成分～（Ｃ）成分以外の成分
Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド：シムライズジャパン社製
ソルビット液（７０％）：三菱商事ライフサイエンス（株）製
プロピレングリコール：ＡＤＥＫＡ社製
増粘性シリカ：ＤＳＬジャパン（株）製、商品名：Ｃａｒｐｌｅｘ（登録商標）＃６７
キサンタンガム：ＤＳＰ五協フード＆ケミカル（株）製
ラウリル硫酸ナトリウム：ＢＡＳＦ社製
フッ化ナトリウム：ステラケミファ（株）製
サッカリンナトリウム：愛三化学工業（株）製
香料Ａ～Ｐ
上記成分については医薬部外品原料規格２００６に適合した原料を用いた。

各実施例及び処方例において用いられた香料Ａの組成及びさらに処方例において用いられた香料Ｂ～Ｐの組成について、下記表１～１０に示す。

上記の香料Ａ～Ｐにおいて用いられたフレーバー１～７及び溶剤の組成を、下記表３～１０に示す。

実施例１～１９及び比較例１～１６
上記成分を原料として用いて、後述する調製方法に従って、下記表１１～１４に示す配合組成を有する口腔用組成物を調製した。なお、下記表１１～１４中の（Ａ）成分の配合量は、抽出溶媒を除いたエキス純分量である。

［口腔用組成物の調製方法］
表１１～１４に示される原料を常法により配合し、歯磨剤（練歯磨剤）又は洗口剤である口腔用組成物を得た。次いで、得られた口腔用組成物を、従来公知の任意好適な口腔用製剤容器（練歯磨剤：ラミネートチューブ、洗口剤：ボトル）に収容した。

得られた練歯磨剤（実施例１～１８及び比較例１～１６）又は洗口剤（実施例１９）について、下記の手順で評価した。下記表１１～１４に評価結果を示した。

［評価方法］
歯ブラシ（クリニカアドバンテージ歯ブラシ、４列コンパクトふつう、ライオン（株）社製）のブラシ上に、実施例及び比較例にかかる口腔用組成物である歯磨剤１ｇを載せ、３分間常法に従ってブラッシングを行った後、１０ｍＬの水で１回、口腔内をすすぐことにより口腔用組成物を使用した。なお、口腔用組成物が洗口剤である場合には、洗口剤１０ｍＬを口腔内に含み、３０秒間洗口した後に吐出することにより使用した。

使用後の口腔内のねばつき感、使用後の植物エキス由来の苦み（後味）、使用後６０分間経過後の口腔内のすっきり感のそれぞれについて、４名の被験者によって、下記の評点基準を用いて採点して平均点を求め、得られた平均点について下記の評価基準に従って優（◎）、良（○）、不可（×）と３段階で評価した。結果を下記表１１～１４に示した。

－使用後の口腔内のねばつき感の評価－
（評点基準）
５：全く感じない
４：ほとんど感じない
３：あまり感じない
２：やや感じる
１：非常に感じる
（評価基準）
◎：４点以上
○：３点以上４点未満
×：３点未満

－使用後の植物エキス由来の苦みの評価－
（評点基準）
５：全く感じない
４：ほとんど感じない
３：あまり感じない
２：やや感じる
１：非常に感じる
（評価基準）
◎：４点以上
○：３点以上４点未満
×：３点未満

－使用後６０分経過後の口腔内のすっきり感の評価－
（評点基準）
５：非常に感じる
４：感じる
３：やや感じる
２：あまり感じない
１：全く感じない
（評価基準）
◎：４点以上
○：３点以上４点未満
×：３点未満

なお、実施例の口腔用組成物においては、下記の評点基準を用いる評価基準に基づいて上記評価と同様にして「使用後の口腔内刺激」について評価したところ、口腔内に強い刺激を感じたとは評価されなかった。結果を下記表１１～１２に示した。

－使用後の口腔内刺激の評価－
評点基準
５：全く感じない
４：ほとんど感じない
３：あまり感じない
２：やや感じる
１：非常に感じる
評価基準
◎：４点以上
○：３点以上４点未満
×：３点未満

以下に、本実施形態の口腔用組成物にかかる処方例を示す。
処方例１：歯磨剤
（Ａ１）ローズマリーエキス０．０００２質量％
（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミド
０．００１質量％
（Ｃ）研磨性シリカ１５質量％
ソルビット液（７０％）３０質量％
プロピレングリコール４質量％
増粘性シリカ４質量％
キサンタンガム１．５質量％
ラウリル硫酸ナトリウム１．５質量％
フッ化ナトリウム０．２質量％
サッカリンナトリウム０．２質量％
香料（Ａ～Ｐ）１質量％
水残部
計１００質量％
（Ａ）／（Ｂ）＝０．２

処方例２：洗口剤
（Ａ１）：ローズマリーエキス０．０００２質量％
（Ｂ）：Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミド
０．００５質量％
エタノール２．０質量％
クエン酸０．０５質量％
クエン酸ナトリウム０．３質量％
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油０．５質量％
塩化セチルピリジニウム０．０５質量％
パラオキシ安息香酸メチル０．２５質量％
香料（Ａ～Ｐ）１質量％
水残部
計１００質量％
（Ａ）／（Ｂ）＝０．０４

処方例３：洗口剤
（Ａ１）：ローズマリーエキス０．０００２質量％
（Ｂ）：Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミド
０．００５質量％
プロピレングリコール３．０質量％
クエン酸０．０５質量％
クエン酸ナトリウム０．３質量％
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油０．５質量％
塩化セチルピリジニウム０．０５質量％
パラオキシ安息香酸メチル０．２５質量％
香料（Ａ～Ｐ）１質量％
水残部
計１００質量％
（Ａ）／（Ｂ）＝０．０４

以上より明らかなとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のいずれか一方のみ及び成分（Ｃ）を含む比較例１～１６では、使用後の口腔内のねばつき感、使用後の植物エキス由来の苦み、使用後６０分間経過後の口腔内のすっきり感のいずれかの評価が極めて低かったのに対し、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の両方、さらには成分（Ｃ）を含み得る実施例１～１９においては、使用後の口腔内のねばつき感、使用後の植物エキス由来の苦み、使用後６０分間経過後の口腔内のすっきり感のいずれの評価も良好であった。

Claims

（Ａ）植物エキスと、
（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドと
を含有しており、
（Ａ）植物エキスが、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、カンゾウ、トウキ、ナタマメ、オリーブ及びキハダからなる群から選ばれる１種以上の植物の抽出エキスである、口腔用組成物。
（Ａ）植物エキスを、エキス純分量として０．００００１～０．０５質量％含有し、
（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドを０．００００１～０．１質量％含有する、請求項１に記載の口腔用組成物。
（Ａ）植物エキスの含有量（エキス純分量）の（Ｂ）Ｎ－（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）－２－イソプロピル－５，５－ジメチルシクロヘキサン－１－カルボキサミドの含有量に対する質量比が０．０２～１００である、請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
歯磨剤又は洗口剤である、請求項１～３のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
歯磨剤であって、（Ｃ）研磨剤を８～７０質量％さらに含有する、請求項４に記載の口腔用組成物。