JPH01100122A - 獣医科用共働薬の組成物又は飼料プレミックス、及びその調製方法 - Google Patents
獣医科用共働薬の組成物又は飼料プレミックス、及びその調製方法Info
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- JPH01100122A JPH01100122A JP63043241A JP4324188A JPH01100122A JP H01100122 A JPH01100122 A JP H01100122A JP 63043241 A JP63043241 A JP 63043241A JP 4324188 A JP4324188 A JP 4324188A JP H01100122 A JPH01100122 A JP H01100122A
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- A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
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- G05B—CONTROL OR REGULATING SYSTEMS IN GENERAL; FUNCTIONAL ELEMENTS OF SUCH SYSTEMS; MONITORING OR TESTING ARRANGEMENTS FOR SUCH SYSTEMS OR ELEMENTS
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、特に家禽類に発生する細菌、真菌又は原虫（
以下細菌という）の感染を防止したり、その細菌による
病気を治療したりするのに効果のある獣医科用共働薬の
組成物及び飼料プレミックス、並びにその調製方法に関
する。
以下細菌という）の感染を防止したり、その細菌による
病気を治療したりするのに効果のある獣医科用共働薬の
組成物及び飼料プレミックス、並びにその調製方法に関
する。
養鶏場の家禽は、家禽コレラ、肺真菌症、胞子虫症等の
病原菌の感染によって死亡する。また。
病原菌の感染によって死亡する。また。
この獣医学的病気とともに、養鶏場の経営に多大な影響
を及ぼす蔓草（ｃｈｉｃｋｌｉｎｇ）の枯死は、大腸菌
、ネズミチフス菌及び黄色ブドウ球菌が主な原因となっ
ている。
を及ぼす蔓草（ｃｈｉｃｋｌｉｎｇ）の枯死は、大腸菌
、ネズミチフス菌及び黄色ブドウ球菌が主な原因となっ
ている。
前記病原菌を撲滅するために、各種の薬品が使用されて
いる。
いる。
ハンガリー国特許第１８１，０２７号明細書には、２．
４−ジアミノ−５−（３，４，５−トリメトキシベンジ
ル）ピリミジン（トリメトプリム）と、Ｎ−（２−キノ
キサリニル）−スルファニルアミド（スルファキノキサ
リン）との混合物が、細菌及び原虫による家禽の病気を
撲滅するのに効果がある旨記載されている。この混合物
の問題点は、スルファキノキサリンの毒性のために、動
物のへモポイエチック器官（ｈａｅｍｏｐｏｉｅｔｉｃ
ｏｒｇａｎ）及び血管壁が、多大の損傷を受けること
である。また、この混合物は、胞子虫症に対しては、比
較的効果があるが、最も一′般的な細菌菌株に対しては
、比較的大量に投与する必要がある。
４−ジアミノ−５−（３，４，５−トリメトキシベンジ
ル）ピリミジン（トリメトプリム）と、Ｎ−（２−キノ
キサリニル）−スルファニルアミド（スルファキノキサ
リン）との混合物が、細菌及び原虫による家禽の病気を
撲滅するのに効果がある旨記載されている。この混合物
の問題点は、スルファキノキサリンの毒性のために、動
物のへモポイエチック器官（ｈａｅｍｏｐｏｉｅｔｉｃ
ｏｒｇａｎ）及び血管壁が、多大の損傷を受けること
である。また、この混合物は、胞子虫症に対しては、比
較的効果があるが、最も一′般的な細菌菌株に対しては
、比較的大量に投与する必要がある。
一般的な病原菌に対して、抗生物質で治療すると、動物
の死亡率は減少する。抗生物質を使用する際の問題点は
、治療期間が比較的短かくても耐性が現われることであ
る。また、この耐性は、抗生物質で治療した家禽の肉を
食べた人間にも現われることがある。
の死亡率は減少する。抗生物質を使用する際の問題点は
、治療期間が比較的短かくても耐性が現われることであ
る。また、この耐性は、抗生物質で治療した家禽の肉を
食べた人間にも現われることがある。
従って、養鶏場において問題を起こす病原菌を効果的に
抑制する獣医科用混合物が要求されている。また、多数
パスツレラ菌によって引き起こされる家禽コレラを治療
することができれば、経済的にきわめて有利となる。
抑制する獣医科用混合物が要求されている。また、多数
パスツレラ菌によって引き起こされる家禽コレラを治療
することができれば、経済的にきわめて有利となる。
本願の発明者は、獣医科用治療で使用される抗菌性の混
合物を使用して、前記の病気を治療しうるか否かについ
て、調査を行なった。スルフォンアミドの中の２．６−
ジメトキシ−４−スルファニアミドピリミジン（スルフ
ァジメトキシン）が、スルファキノキサリンとは対照的
に、毒性が最も少ないものの１つであり、ヘモポイエチ
ック器官と血管壁を傷つけることもないことが分かった
。
合物を使用して、前記の病気を治療しうるか否かについ
て、調査を行なった。スルフォンアミドの中の２．６−
ジメトキシ−４−スルファニアミドピリミジン（スルフ
ァジメトキシン）が、スルファキノキサリンとは対照的
に、毒性が最も少ないものの１つであり、ヘモポイエチ
ック器官と血管壁を傷つけることもないことが分かった
。
英国特許筒８７５，５６２号明細書によると、スルフォ
ンアミドの抗菌効果は、トリメトプリムによって増強さ
れる０本願発明者の調査によると、表１に示すように、
インビトロ細菌の増殖の抑制という点では、トリメトプ
リムおよびスルファジメトキシン１対１の混合物の方が
、それら単独よりもすぐれているということはない。
ンアミドの抗菌効果は、トリメトプリムによって増強さ
れる０本願発明者の調査によると、表１に示すように、
インビトロ細菌の増殖の抑制という点では、トリメトプ
リムおよびスルファジメトキシン１対１の混合物の方が
、それら単独よりもすぐれているということはない。
２．４−ジアミノ−５−（３，４％５−トリメトキシベ
ンジル）ピリミジン（トリメトプリム）、又は２゜４−
ジアミノ−５−（３，４−ジメトキシベンジル）ピリミ
ジン（ジアベ・リジン）と、２．６−ジメトキシ−４−
スルファニルアミドピリミジン（スルファジメトキシン
）及び８−ヒドロキシキノリンの組合せが、家禽類に最
も多い細菌株に対して５強力な抗菌効果を発揮すること
がわかった。
ンジル）ピリミジン（トリメトプリム）、又は２゜４−
ジアミノ−５−（３，４−ジメトキシベンジル）ピリミ
ジン（ジアベ・リジン）と、２．６−ジメトキシ−４−
スルファニルアミドピリミジン（スルファジメトキシン
）及び８−ヒドロキシキノリンの組合せが、家禽類に最
も多い細菌株に対して５強力な抗菌効果を発揮すること
がわかった。
前記の各化合物は、独自のインビトロ抗菌効果を有する
が、抑制作用を向上させるためには、トリメトプリム、
シアベリジン、もしくはスルファジメトキシンを大量に
投与する必要がある。インビトロでは、比較的少量の８
−ヒドロキシキノリンが、効果があるが、インビボでは
、血漿内で所望の治療血中濃度を得ることはできない。
が、抑制作用を向上させるためには、トリメトプリム、
シアベリジン、もしくはスルファジメトキシンを大量に
投与する必要がある。インビトロでは、比較的少量の８
−ヒドロキシキノリンが、効果があるが、インビボでは
、血漿内で所望の治療血中濃度を得ることはできない。
０．１μｇ ／ｍｌのトリメトプリム、もしくはシアベ
リジンと、０．１μｇ ／＋１のスルファジメトキシン
、及び０．１μｇ ／ｍｌの８−ヒドロキシキノリンス
ルフアートの組合せが１例えば、多数のパスツレラ菌菌
株に対して殺菌効果を発揮するという事実には、注目す
るべきものがある。
リジンと、０．１μｇ ／＋１のスルファジメトキシン
、及び０．１μｇ ／ｍｌの８−ヒドロキシキノリンス
ルフアートの組合せが１例えば、多数のパスツレラ菌菌
株に対して殺菌効果を発揮するという事実には、注目す
るべきものがある。
この所見は、後述の実験結果によって証明された。
前記の化合物、及びこの化合物中の成分の２つ、もしく
は、３つを組合せた最小阻止濃度（ＭＩＣ）値は、鶏か
ら採取した細菌菌株について、フェノールレッド−ぶど
う糖ブイヨンの中で、ブイヨン希釈化法により測定した
。細菌菌株は、次の通りである。
は、３つを組合せた最小阻止濃度（ＭＩＣ）値は、鶏か
ら採取した細菌菌株について、フェノールレッド−ぶど
う糖ブイヨンの中で、ブイヨン希釈化法により測定した
。細菌菌株は、次の通りである。
Ａ： 黄色ブドウ球菌
Ｂ： 大腸菌 Ｉ
Ｃ： 大腸菌 ２
Ｄ： ネズミチフス菌
Ｅ： 多数パスツレラ菌
Ｆ： 明色麹菌ケムカビ
殺菌効果を示すＮＩＣ値（μｇ ／ｍｌ）は、表１に示
し７１６・ ４．４−色）表１から
れかるように、混合物の細菌菌株に対するＮＩＣ値は、
トリメトプリム、シアベリジン及びスルファジメトキシ
ンを混合した場合には、インビトロの個別使用の場合の
１／４０〜１／１０００であり。
し７１６・ ４．４−色）表１から
れかるように、混合物の細菌菌株に対するＮＩＣ値は、
トリメトプリム、シアベリジン及びスルファジメトキシ
ンを混合した場合には、インビトロの個別使用の場合の
１／４０〜１／１０００であり。
８−ヒドロキシキノリンスルフアートの場合には、個別
使用の場合の１７５〜１／１０であった。
使用の場合の１７５〜１／１０であった。
本発明によると１通常、１〜１００重量部のトリメトプ
リム、又は、１〜１００重量部のシアベリジン、及び１
〜１００重量部のスルファジメトキシン、及び１〜１０
０重量部の８−ヒドロキシキノリンを、一般に、製薬業
界で、又はプレミックスの調製に使用されているキャリ
ヤー、及び添加剤と混合する。 活性成分も、治療上使
用しうる塩、又は酸付加塩の形で使用しうる。スルファ
ジメトキシンは、ナトリウム塩として、また８−ヒドロ
キシキノリンは、硫酸塩として使用するのが望ましい。
リム、又は、１〜１００重量部のシアベリジン、及び１
〜１００重量部のスルファジメトキシン、及び１〜１０
０重量部の８−ヒドロキシキノリンを、一般に、製薬業
界で、又はプレミックスの調製に使用されているキャリ
ヤー、及び添加剤と混合する。 活性成分も、治療上使
用しうる塩、又は酸付加塩の形で使用しうる。スルファ
ジメトキシンは、ナトリウム塩として、また８−ヒドロ
キシキノリンは、硫酸塩として使用するのが望ましい。
活性成分、すなわち治療上使用しうる塩を、同一の重量
比で混合するのが特に望ましい。
比で混合するのが特に望ましい。
スルファジメトキシン及び８−ヒドロキシキノリンとト
リメトプリム、又はシアベリジンの混合物は、水に解か
すか、あるいは飼料に混ぜて、動物に経口投与するこが
できる。すなわち、通常、製薬業界で使用されているキ
ャリヤーを使用して、獣医科用組成物に配合することが
できる。
リメトプリム、又はシアベリジンの混合物は、水に解か
すか、あるいは飼料に混ぜて、動物に経口投与するこが
できる。すなわち、通常、製薬業界で使用されているキ
ャリヤーを使用して、獣医科用組成物に配合することが
できる。
本発明の方法の好適実施例によると、製薬組成物、好ま
しくは水溶性、もしくは、懸濁性粉末混合物、もしくは
、懸濁液を用意する。
しくは水溶性、もしくは、懸濁性粉末混合物、もしくは
、懸濁液を用意する。
製薬的に使用しうるキャリヤーとしては、糖類もしくは
澱粉氷解物が適している。製薬組成物には、各種添加剤
、例えばビタミン、無機塩、微量元素、酸化防止剤、沈
殿防止剤、乳化剤、分散剤等が含まれる。
澱粉氷解物が適している。製薬組成物には、各種添加剤
、例えばビタミン、無機塩、微量元素、酸化防止剤、沈
殿防止剤、乳化剤、分散剤等が含まれる。
粉末混合物は、１５重量部の活性成分と、３５重蓋部の
製薬的に使用しうるキャリヤーを含んでいるのがよい。
製薬的に使用しうるキャリヤーを含んでいるのがよい。
この混合物は、動物を治療するために、１００．０００
重量部の水に、溶解するか、もしくは懸濁される。
重量部の水に、溶解するか、もしくは懸濁される。
本発明の別の好ましい方法によると、活性成分、もしく
はそれから調製された粉末状の製薬組成物の混合物を飼
料に加える。飼料との混合を均一にするために、最初に
、飼料プレミックスを作り、これを飼料に混ぜる。
はそれから調製された粉末状の製薬組成物の混合物を飼
料に加える。飼料との混合を均一にするために、最初に
、飼料プレミックスを作り、これを飼料に混ぜる。
粉末プレミックスの好適な調製方法によると、活性成分
を、通常、プレミックスを調製するのに使用されるキャ
リヤー、又は添加剤と混合する。
を、通常、プレミックスを調製するのに使用されるキャ
リヤー、又は添加剤と混合する。
適切なキャリヤーとしては、例えば、ホイートミール（
フォダーミール（ｆｏｄｄｅｒ ｍｅａｌ））、小麦ぬ
か、ひき割り穀粉、油なしの米ぬか、あら礪き大豆粉、
澱粉、二酸化ケイ素、カオリン、ゼオライト、又は炭酸
カルシウム等がある。より好ましいキャリヤーは、二酸
化ケイ素及び澱粉であり、例えばコーンスターチ、もし
くは馬鈴薯澱粉である。
フォダーミール（ｆｏｄｄｅｒ ｍｅａｌ））、小麦ぬ
か、ひき割り穀粉、油なしの米ぬか、あら礪き大豆粉、
澱粉、二酸化ケイ素、カオリン、ゼオライト、又は炭酸
カルシウム等がある。より好ましいキャリヤーは、二酸
化ケイ素及び澱粉であり、例えばコーンスターチ、もし
くは馬鈴薯澱粉である。
微量元素、ビタミン、又は無機塩等を、添加剤として使
用することもある。
用することもある。
通常、飼料プレミックスは、１〜５０重量％の活性成分
を含んでおり、多くの場合、このプレミックス０．００
１〜１重量％が、家禽の飼料に混合される。
を含んでおり、多くの場合、このプレミックス０．００
１〜１重量％が、家禽の飼料に混合される。
トリメトプリム、シアベリジン、スルファジメトキシン
及び８−ヒドロキシキノリンは、よく知られているもの
であり、市販されている。
及び８−ヒドロキシキノリンは、よく知られているもの
であり、市販されている。
本発明の獣医科用組成物による治療、もしくは粉末に混
ぜた本発明のプレミックスを家禽に与えるのは、急性伝
染病の症状が現われたとき治療のため、もしくはひよこ
のときから始める予防治療のためである。
ぜた本発明のプレミックスを家禽に与えるのは、急性伝
染病の症状が現われたとき治療のため、もしくはひよこ
のときから始める予防治療のためである。
本発明の組成物、もしくはプレミックスによって、各種
の家禽の病原菌を撲滅することができる。
の家禽の病原菌を撲滅することができる。
多数パスツレラ菌菌株（家禽コレラを含む）に対して効
果のある強力な抑制作用は、経済的にきわめて重要であ
る。というのは、この病気に対する効果的な治療法が確
立されていないからである。
果のある強力な抑制作用は、経済的にきわめて重要であ
る。というのは、この病気に対する効果的な治療法が確
立されていないからである。
次に、好適実施例に基づき、本発明の詳細な説明する。
ただし、この実施例は１本発明を限定するものではない
。
。
失産涯よ
１５）ｃｇのトリメトプリムと、 １５ｋｇのスルファ
ジメトキシン、１５ｋｇの８−ヒドロキシキノリンスル
フアート、及び４５０ｋｇのコーンスターチを混合した
。
ジメトキシン、１５ｋｇの８−ヒドロキシキノリンスル
フアート、及び４５０ｋｇのコーンスターチを混合した
。
得られた１重量部のプレミックスを、１００重量部の家
禽の飼料と混合し、これを家禽に与えた。
禽の飼料と混合し、これを家禽に与えた。
失に涯主
１ｋｇのシアベリジンと１ｋｇのスルファジメトキシン
、１ｋｇの８−ヒドロキシキノリンスルフアート、及び
６０ｋｇの二酸化珪素を混合した。得られた１重量部の
プレミックスを、１００重量部の使用前の飼料と混合し
た。
、１ｋｇの８−ヒドロキシキノリンスルフアート、及び
６０ｋｇの二酸化珪素を混合した。得られた１重量部の
プレミックスを、１００重量部の使用前の飼料と混合し
た。
失適叢３
４．５ｇのトリメトプリム、４．５ｇのスルファジメト
キシンナトリウム塩、及び７．５ｇの８−ヒドロキシキ
ノリンスルフアートと、３０ｇのポリビニルピロリドン
、及び２０ｇのクエン酸を混合した。得られた粉末混合
物を、２Ｑの水で溶解し、ついで。
キシンナトリウム塩、及び７．５ｇの８−ヒドロキシキ
ノリンスルフアートと、３０ｇのポリビニルピロリドン
、及び２０ｇのクエン酸を混合した。得られた粉末混合
物を、２Ｑの水で溶解し、ついで。
家禽用飲料水で１００９まで薄めた。
叉産叢工
４．５ｇのトリメトプリム、４．５ｇのスルファジメト
キシンナトリウム塩、及び４．５ｇの８−ヒドロキシキ
ノリンスルフアートと、２０ｇのポリビニルピロリドン
及び２０ｇの酒石酸を混合した。得られた粉末混合物を
、２Ｑの水で溶解し、ついで家禽用飲料水でｔｏｏ Ｑ
まで薄めた。
キシンナトリウム塩、及び４．５ｇの８−ヒドロキシキ
ノリンスルフアートと、２０ｇのポリビニルピロリドン
及び２０ｇの酒石酸を混合した。得られた粉末混合物を
、２Ｑの水で溶解し、ついで家禽用飲料水でｔｏｏ Ｑ
まで薄めた。
Claims (4)
- （１）１〜１００重量部の２，４−ジアミノ−５−（３
，４，５−トリメトキシベンジル）ピリミジン、又は１
〜１００重量部の２，４−ジアミノ−５−（３，４−ジ
メトキシベンジル）ピリミジン、及び１〜１００重量部
の２，６−ジメトキシ−４−スルファニルアミドピリミ
ジン、又は製薬的に使用しうるその塩、及び１〜１００
重量部の８−ヒドロキシキノリン、又は製薬的に使用し
うるその酸付加塩を含み、かつ製薬業界で、又はプレミ
ックス調製用に通常使用されるキャリヤー、又は添加剤
と混合してなることを特徴とする、特に、家禽に発生す
る細菌の感染を防止したり、その細菌による病気の治療
に効果のある獣医科用共働薬の組成物又は飼料プレミッ
クス。 - （２）同一重量比の活性成分を含むことを特徴とする請
求項（１）記載の組成物又は飼料プレミックス。 - （３）１〜１００重量部の２，４−ジアミノ−５−（３
，４，５−トリメトキシベンジル）ピリミジン、１〜１
００重量部の２，４−ジアミノ−５−（３，４−ジメト
キシベンジル）ピリミジン、１〜１００重量部の２，６
−ジメトキシン−４−スルファニルアミドピリミジン、
製薬的に使用しうるその塩、及び１〜１００重量部の８
−ヒドロキシキノリン、又は製薬的に使用しうるその酸
付加塩を、製薬業界で、又はプレミックス調製用に通常
使用されるキャリヤー、又は添加剤と混合させる段階よ
りなることを特徴とする、請求項（１）に記載されてい
る獣医科用共働薬の組成物又は飼料プレミックスの調製
方法。 - （４）同一重量比の活性成分を使用することを特徴とす
る請求項（３）記載の調製方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU87719A HU197986B (en) | 1987-02-25 | 1987-02-25 | Process for producing veterinary preparation of synergic effect |
| HU2251-719/87 | 1987-02-25 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01100122A true JPH01100122A (ja) | 1989-04-18 |
Family
ID=10951005
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63043241A Pending JPH01100122A (ja) | 1987-02-25 | 1988-02-25 | 獣医科用共働薬の組成物又は飼料プレミックス、及びその調製方法 |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4871722A (ja) |
| JP (1) | JPH01100122A (ja) |
| CN (1) | CN1033937A (ja) |
| CH (1) | CH674938A5 (ja) |
| DD (1) | DD273978A5 (ja) |
| DE (1) | DE3805515A1 (ja) |
| DK (1) | DK95988A (ja) |
| ES (1) | ES2009237A6 (ja) |
| FI (1) | FI880896A7 (ja) |
| FR (1) | FR2611499B1 (ja) |
| GB (1) | GB2202144B (ja) |
| HU (1) | HU197986B (ja) |
| IL (1) | IL85548A0 (ja) |
| IT (1) | IT1217343B (ja) |
| NL (1) | NL8800485A (ja) |
| SE (1) | SE8800652L (ja) |
| YU (1) | YU36188A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5132288A (en) * | 1989-07-31 | 1992-07-21 | Michael Foods, Inc. | Method for controlling Salmonella enteritidis in poultry |
| HU212498B (en) * | 1992-11-06 | 1996-07-29 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | Process for producing water-soluble pharmaceutical compositions, containing sulfachlorpyridazin-sodium and trimethoprim |
| AU2001256965A1 (en) * | 2000-03-23 | 2001-10-03 | Influx, Inc. | Bactericidal antimicrobial methods and compositions for use in treating gram positive infections comprising an antibiotic potentiator having acyl hydrazide oxy amide or 8-hydroxy quinoline structure |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH467025A (de) * | 1964-08-21 | 1969-01-15 | Hoffmann La Roche | Wachstumsförderndes Zusatzfuttermittel |
| IT1049308B (it) * | 1973-11-17 | 1981-01-20 | Hoffmann La Roche | Combinazione di sostanze attive coccidiostatiche |
| IL55214A (en) * | 1978-07-25 | 1981-07-31 | Abic Ltd | Antibacterial compositions containing trimethoprim and other ingredients |
| ZW10681A1 (en) * | 1980-06-26 | 1982-02-24 | Hoffmann La Roche | Antibacterial agents |
| EP0054756B1 (en) * | 1980-11-27 | 1986-07-23 | The Wellcome Foundation Limited | Antibacterial benzylpyrimidines |
| JPH07316608A (ja) * | 1994-05-20 | 1995-12-05 | Toshiba Mach Co Ltd | 焼結方法及び装置 |
-
1987
- 1987-02-25 HU HU87719A patent/HU197986B/hu not_active IP Right Cessation
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1988
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