JPH01224328A - 鎮痒剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は鎮痒剤組成物、詳しくは皮膚への塗布と同時に
掻破効果が得られ、鎮痒効果に優れた鎮痒剤組成物に関
するものである。

〔従来の技術〕

蚊、のみ、しらみ等は衛生害虫と呼ばれ、吸血により激
しい痛痒が生じる。これに対し一般には抗ヒスタミン剤
をワセリンに混合した軟膏類や、親水軟膏・吸水軟膏に
混合したクリーム類等の外用剤が患部に塗布されている
。抗ヒスタミン剤は、マスト細胞よシ放出されたヒスタ
ミンに拮抗するものであるが、すでに放出されてしまっ
たヒスタミンに対しては効果がなく、このため、ｔ−メ
ントールやトウガラシエキス等の皮膚刺激剤の配合によ
り；廣痒感を一時的に麻痺させることも合わせて行なわ
れている０ 〔発明が解決しようとする課題〕 しかしながらこれら従来の方法では解決しがたい多くの
問題点があった０すなわち、鎮痒剤にもっばら配合され
る抗ヒスタミン剤は、皮膚に適用後、経皮的に吸収され
、マスト細胞により放出されたヒスタミンに対し拮抗的
に作用し鎮痒効果を示すものであシ、これは爾後に生ず
る痒みに対しては効果的であると考えられるが、既に放
出されてしまい痒みとして現時点で患者が感じている苦
痛を和らげることは不可能である。このためｔ−メント
ール、カンフル、トウガラシエキス等の皮膚刺激剤を添
加し、これら薬物の刺激により痒みの感覚を麻痺させよ
うとしているが、感覚の麻痺までに一定の時間が必要で
あるとともに、その効果は十分であるとはいえなかった
。

このため穐痒を感じた人は、まず指、爪等で・庫痒部を
かき、痒みのおさまった時点で鎮痒剤を塗布することが
多い。この場合、特に爪で患部を痒みにまかせてかきむ
しることにより、蓬痒は一時的におさまるが、この場合
患部には傷が生じ、細菌感染により化膿する場合もあシ
、特に子供に多い。また、抗ヒスタミン剤や皮膚刺激剤
の痕痒患部への適応に比べて掻破は痒みを消失させ、爽
快さを取シ戻すにはてっとりばやい手段であるが、その
効果は長続きせず、再び掻破する必要が生じる。

このため、すみやかに患部の痒みを取シ除くことができ
、引き続き生じるであろう痒みに対しても効果的である
、すなわち、痒みに対し速効性と持続性を有する鎮痒剤
組成物の提供が熱望されていた。

〔課題を解決するための手段〕

斯かる実状において、本発明者は、速効性と持続性を有
する鎮痒剤を提供せんと鋭意研究を重ねた結果、従来の
鎮痒成分を含有する外用剤に、特定の粒子径を有する粉
粒体を油性成分と共に配合すると、これを手、指等で患
部にこす９つける際、該粉粒体の物理的作用により、掻
破したのと同様の速効効果が得られると共に、該粉粒体
は油性成分で被覆されているので、皮膚に損傷を与える
ことがないことを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、鎮痒成分、粒径Ｑ２〜３ｍｍの粉
粒体および油性成分を必須成分として含有することを特
徴とする鎮痒剤組成物を提供するものである。

本発明に用いられる粉粒体としては、例えばゼオライト
、メルク、カオリン、セリサイト、酸化チタン、マイカ
、雲母、酸化亜鉛、ケイ酸、二酸化ケイ素、ケイ酸アル
ミニウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸マグネシウム、オキ
シ塩化ビスマス、酸化ゾルコニウム、ベントナイト、酸
化マグネシウム、硫酸バリウム、硫酸カルシウム、炭酸
カルシウム、タングステン酸金属塩、炭酸マグネシウム
、雲母チタン等の白色系顔料；シルク末、ナイロン末、
？リエチレン末、微結晶性セルロース末、？リスチレン
末、アクリル酸ないしはアクリル酸エステル重合体末、
メタクリル酸ないしはメタクリル酸エステル重合体末、
アクリル酸／スチレン共重合体末、ベンゾグアナミン末
、四弗化エチレン末、ゾスチレンベンゼンピンホール？
リマー末、ケラチン末等の有機粉体；酸化鉄（弁柄）、
チタン酸鉄等の無機赤色系顔料；黄酸化鉄、黄土等の無
機黄色系顔料；マンゴバイオレット、コバルトバイオレ
ット等の無機紫色系顔料；酸化クロム、水酸化クロム、
コバルトチタン酸等の無機緑色系顔料；群青、紺青等の
無機青色系顔料：酸化チタンコーチイツト雲母、酸化チ
タンコーチイツトオキシ塩化ビスマス、オキシ塩化ビス
マス、酸化チタンコーチイツト硫酸バリウム、酸化チタ
ンコーチイツトタルク、魚鱗箔、着色酸化チタンコーチ
イツト雲母等の真珠光沢顔料；アルミニウムノＱウダー
、カツノｑ−ノＱウダー等の金属粉末顔料；赤色１０４
号の（１）、黄色４号、黄色５号、緑色３号、青色１号
、青色２号、赤色２０２号、赤色２２６号、赤色２２７
号、赤色２３０号の（１）、橙色２０６号、橙色２０７
号、黄色２０２号の（１）、緑色２０１号、緑色２０４
号、青色２０１号、緑色２０５号等のタール色素；カル
ミン酸、ラッカイン酸、カルサミン、ブラシリン、クロ
シン等天然色素をレーキ化したもの：クルミ、アンス等
の洩子を粉砕したもの；あるいは上記粉体又は顔料をシ
リコーン油等によｉ）親油化処理したものなどが挙げら
れる。これらは単独で、または２種以上を組み合わせて
使用することができる。

本発明の粉粒体は０２〜ｂ ことが必要であシ、粒径がこれよシ小さいと十分な鎮痒
効果が得られず、またこれよシ大きいと異物感が生じ好
ましくない。また、この粉粒体は１手、指等で塗布又は
マツサージした場合に崩壊するもの、特に２００〜３０
００　ｆ　／　ｃｒｎ”の荷重で崩壊するような強度の
ものが好ましい。

このような粒径及び強度のものは、上記粉体又は顔料を
上記粒径に調製するか、または微粉化した粉体又は顔料
を結着剤と共に所定の粒径に造粒することによって得ら
れる。

造粒に用いられる微粉体は、皮膚に対するザラツキ、外
観等の点から粒径１０〜１０００μｍのものが好ましい
。また、結着剤としては、公知の結着剤、バインダー、
油剤等を使用することができ、具体的には１例えば有機
結着剤としてデンプン、デキストリン、ショ糖。

果糖、グルコース等の糖類：カルボキシメチルセルロー
ス、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、ヒドロキシグルビルセルロース等のセルロー
ス類；？リビニルアルコール、酢酸ビニル、？リビニル
ピロリドン等の？リビニル化合物；スクワラン、ワセリ
ン、流動、ｅラフイン等の炭化水素類；ゾメテル？リシ
ロキサン、環状シリコーン等のシリコーン類：ゼラチン
、カゼイン、アルギン酸またはその塩、？リアクリル酸
またはその塩、絹セリシン等が挙げられ、また無機結着
剤としてコロイダルシリカ、メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム、ベントナイト、モンモリロナイト、カオリン
、合成ケイ酸アルミニウム、ケイ酸カルシウム、水酸化
アルミニウムグル、アルミナゾル、炭酸マグネシウム、
合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシウム、水酸化マグ
ネシウム等が挙げられる。

造粒は押し出し造粒法、流動造粒法、遠心造粒法、攪拌
造粒法、噴霧造粒法等の公知の方法によって行うことが
できる０粉粒体の強度は、結着剤の種類及び量等によっ
て調節することができるが、結着剤は通常微粉体１００
重量部に対して約０５〜５重量部用いるのが好ましい。

結着剤の量がこれよシ少ないと造粒が困難であるととも
に粉粒体がもろくなシ、十分な鎮痒効果を得ることがで
きない。またこれよシ多いと強度が大きくなりすぎて、
皮膚に対して異物感を与える。

粉粒体の配合量は、鎮痒剤組成物全量に対して０９〜１
５重量係が好ましく、配合量が０９未満では十分な速効
的な鎮痒効果が得られず、また１５重量係を超えると皮
膚に対する異物感を与える。

本発明に用いられる油性成分は特に限定されず、一般に
外用剤の成分として用いられるものが使用されうるが、
特に好ましいものの例として、ステアリン酸、オレイン
酸、イソステアリン酸等の脂肪酸類：セタノール等の高
級アルコール類；マイクロクリスタリンワックス等のワ
ックス類；ミツロウ、ゲイロウ等のロウ類ニスクワラン
、ワセリン、流動ノＱラフイン等の炭化水素類；ゾメチ
ル？リシロキサン、環状シリコーン等のシリコーン類：
イソグロビルミリステート、インステアリルイソステア
レート等のエステル類：２−エチルヘキサン酸トリグリ
セライド等のグリセライド類；ラノリン、水素添加ラノ
リン、白色ラノリン、液状ラノリン等のラノリン類：ミ
ンク油、海亀油等の動物油ニオリーブ油等の植物油；ビ
タミンＡ、ビタミンＥ等の油溶性ビタミン類から選択さ
れる一種または二種以上を組み合わせたものをあげるこ
とができる０油性成分の配合量は、軟膏、クリーム、ロ
ーション等剤型によって異なるが、一般に鎮痒剤組成物
全体に対して５〜９８重量係が好ましい。

また本発明に用いられる鎮痒成分としては、例えば酢酸
ハイドロコーチシン、酢酸デキサメタシン、吉草酸ベー
タメサゾン等の各種ステロイド剤；インドメサシン、フ
ルルビゾロフェン、ケトゾロフェン、イブゾロ７エン等
の非ステロイド系抗炎症剤：塩酸ゾプカイン。

リドカイン、キシロカイン等の局所麻酔剤；マレイン酸
クロルフェニラミンｓ　！　酸ソフエンヒドラミン等の
抗ヒスタミン剤；トウガラシチンキ、カブサイシン、ｔ
−メントール、ａ−カンフル、サリチル酸メチル、サリ
チル酸グリコール等の皮膚刺激剤；その他アラントイン
、アズレン、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸等、
抗炎症作用を有する化合物が挙げられる。これらは単独
で、または２種以上を組み合わせて用いることができる
。鎮痒成分の配合量は、鎮痒剤組成物全体に対して００
１〜５重量係が好ましい。

更に本発明の鎮痒剤組成物には、上記必須成分のほかに
外用剤に一般に用いられる添加成分を配合することがで
きる。このような成分の例としては、ステアリン酸アル
ミニウム等の金属石鹸；陰イオン性界面活性剤、陽イオ
ン性界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン性界面活性
剤等の界面活性剤：エタノール等のアルコール類：ｆロ
ピレングリコール、１．３−ブチレングリコール等の多
価アルコール類：カーゴ？−ル等のゲル化剤：その他す
ン脂質、酸化防止剤、香料、色素、顔料、アミノ酸また
はその誘導体、糖類、防腐剤、水等を挙げることができ
る。

また１本発明の鎮痒剤組成物は、軟膏、クリーム、グル
、ローション、［ＩＪ、エアソール剤等の各種の外用剤
の剤型とすることができる。

〔作用及び効果〕

本発明の鎮痒剤組成物は、特定粒径の粉粒体成分を含有
するため、皮膚に適用時に手、指等により粉粒体が患部
にこす９つけられるという物理的作用により、掻破した
のと同様の効果が得られ、結果として痒みに対する速効
性を有するものである。また油性成分を含有するため、
粉粒体またはこれの崩壊し、た微粉体の表面を油性成分
が被覆して皮膚に傷をつけることを防いでいる。更に、
同時に含有する有効成分が皮膚から吸収され、持続的効
果を示すものである。

〔実施例〕

以下に実施例を挙げて更に詳細に説明するが１本発明は
これらに限定されるものではない０ 実施例１ クルミの種子粉砕物（平均粒子径０５　ｍｍ　）２重量
％、塩酸シフエンヒドラミン、α１重ｉｔ％、酢酸デキ
サメタシンＱＯＩ重量係、を局方白色クセ９フ９フ８９
重量係に混合し、軟膏型鎮痒剤組成物を得た。

実施例２ 局方タルク（平均粒子径４０μｍ）４００Ｆを遠心流動
型コーチング造粒機に入れ、遊星運動をさせながら、５
重量％？リピニルアルコール水溶液６０１Ｌｌを２０　
ｍ　７分でスプレーして造粒し、得られた顆粒をふるい
にかけて０２ｍｍ未満の顆粒を除去し、平均粒径Ｌ５ｍ
ｔｎ　　の顆粒（１）を得た。この顆粒（Ｉ）１個をテ
ンシロンメーターにて加圧したところ、５６０ｆ　／　
Ｃａ１２で崩壊シタ。

下記処方に従い、（Ｃ）を７０℃で溶解し、ＣＢ）を加
えて混合攪拌した。次いで（Ｄ）を７０℃にて溶解し、
これに（Ｂ）と（Ｃ）の混合物を徐々に加えて乳化した
。冷却後、室温付近にて体）の顆粒（１）を加えて分散
させ、鎮痒剤組成物を得た。

（Ａ）　　顆粒（＋）　　　　　　　　　　　　　　ａ
ｏ（重量％）（Ｂ）　　　マレイン酸クロルフェニラミ
ン　　　　０１グリチルレチン酸　　　　　　　　０１
（Ｃ）　　　ミツロウ　　　　　　　　　　　　　７０
セタノール　　　　　　　　　　　　　ａＯシラノン　
　　　　　　　　　　　　　４．０流動ＩＱラフイン　
　　　　　　　　　３４，５グリセリルモノステアレー
ト１５ ｐｏＥ（４５）モノステアレート２．５ブチルノＱラベ
ン　　　　　　　　　　０１（Ｄ）　　　ｆｏピレング
リコール　　　　　　　　ａＯメチルノ９ラベン　　　
　　　　　　　　　０２精製水　　　　　　　　　　３
９．０ 計　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０ＱＯ実施
例３ 下記処方に従い、（Ｃ）を７０℃に加温し、（Ｂ）を加
えて混合攪拌する。次に（Ｄ）を混合攪拌してゲルとし
、（Ｂ）と（Ｃ）の混合物を徐々に加えて混合攪拌した
。更に（Ａ）の顆粒（夏）を加えて分散させ、鎮痒剤組
成物を得た。

（Ａ）　　顆粒（１）　　　　　　　　　　　　　　４
０（重量％）（Ｂ）　　　塩酸シフエンヒドラミン　　
　　　　　Ｑ１酢酸ヒドロコーチシン　　　　　　　　
００２ｔ−メントール　　　　　　　　　０５（Ｃ）２
−エテルヘキサン酸トリグリセライド　１２０ミリスチ
ン酸オクチルドデシル　　　　　４０プチルノＱラベン
　　　　　　　　　　α１■）　カーゴピール９３０　
　　　　　　　Ｌ５メチルノＱラペン　　　　　　　　
　Ｑ３精製水　　　　　　　　　７７４８ 計　　　　　　　　　　　　　　　　１０００実験例１ 健康な成人男子各５名の左右上腕を、未吸血のヒトスゾ
シマカ雌成虫にて充分に吸血させた。吸血５分後、患部
に実施例１〜３の鎮痒剤組成物を塗布し、その後の掻痒
の程度を調べた。なシ対象として、実施例１〜３の鎮痒
剤組成物よシ粉粒体成分を取り除いて精製水にてバラン
スしたものを比較例１〜３とし、同様に残る一方の患部
に塗布し、その後の皇痒の程度を調べた。庵痒の程度の
評価基準を第１表、結果を第２表に示す。

この結果よシ、本発明の鎮痒剤組成物は、痕痒に対する
速効性及び持続性が認められた。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、鎮痒成分、粒径０．２〜３ｍｍの粉粒体および油性
   成分を必須成分として含有することを特徴とする鎮痒剤
   組成物。 ２、粉粒体が、手、指等のマッサージまたは塗布動作に
   より崩壊するものである第１請求項記載の鎮痒剤組成物
   。 ３、粉粒体が、２００〜３０００ｇ／ｃｍ＾２の荷重で
   崩壊するものである第２請求項記載の鎮痒剤組成物。 ４、粉粒体が、粒径１０〜１００μｍの微粉末を造粒し
   たものである第１〜３請求項のいずれか１項記載の鎮痒
   剤組成物。 ５、粉粒体の含有量が、０．５〜１５重量％である第１
   〜４請求項のいずれか１項に記載の鎮痒剤組成物。 ６、油性成分が、脂肪酸類、高級アルコール類、ワック
   ス類、グリセライド類、ラノリン類、動植物油、ロウ類
   、炭化水素類、エステル類、油溶性ビタミン類及びシリ
   コーン油から選択される１種または２種以上の組み合わ
   せである第１請求項記載の鎮痒剤組成物。 ７、鎮痒成分が、ステロイド剤、局所麻酔剤、非ステロ
   イド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤及び皮膚刺激剤から選
   択される１種または２種以上の組み合わせである第１請
   求項記載の鎮痒剤組成物。