JPH01230512A - 毛髪生長促進剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は新規中医薬［漢方又は漢方処方ともい５］の毛
髪生長促進剤に関する。更に詳しくは２本発明は少なく
とも側柏葉、何首烏、当帰及び女貞子あるいはこれに更
に補骨脂を配した毛髪生長促進剤に関する。

（従来の技術） 古来より天然動、鉱、植物より発毛、育毛促進物質を得
ようとする試みは多い。また、確立された和漢生薬［中
には円形脱毛症の漢方（処方）の方薬もある］かも発毛
、育毛促進物質を特徴とする特許文献も枚挙にいとまが
ない。しかし、新しい漢方で脱毛症を治療しようとする
例は少ない。

漢方は、幾つかの和漢生薬頌を組合せて投与することに
より個体の疾患を有機的総合的に治療しようとするもの
であり、臨床経験に基づく治療本位の医薬ということが
でき、単に方薬に目的の作用があるというｔンけでは所
期の総合的相乗効果を期待できない。しかし、脱毛症に
対しても、古来より幾つかの処方が知られている。例え
ば、漢方診療医薬、３１８〜３１９　（１９６９年１月
１５日第１版南山堂発行）によれば２円形脱毛症の項に
、太柴胡湯、小柴胡湯、柴胡加竜骨牡蛎湯、桂枝加竜骨
牡蛎湯、神応養神丹、防風通を散、禿廓散、紫雲膏など
の内服、外用の処方が挙げられ、症状などに応じて使い
分けることが記載されている。因みに、これら漢方の組
成は以下の通りである。

０）　大柴胡湯 柴胡６．半夏４．生妾４．黄苓３．荀薬３．枳実３゜火
責、１〜２．犬棗３゜ （２）　　小柴胡湯 柴胡７．半夏５．生妾４．黄芥３．大棗３１人参３、甘
草２ （３）　　柴胡加竜骨牡懺湯 柴胡５．半夏４．侠苓３．桂枝３．黄苓２．５．生菱２
．５．大東２．５９人参２．５．竜骨２．５．牡蛎２．
５．火責１（４）　　桂枝加竜骨牡蛎湯 桂枝溝（桂枝４．荀薬４．大棗４．生姿４．甘草２）に
竜骨、牡嘱各３を加えたもの。

（５）神応養神丹 当帰、用再、巧薬、天麻、鬼活、熟地黄、木瓜、兎糸子
各３ （６）　　防風通を散 当帰、荀薬、用背、楯子、連佃、薄荷、生姿。

荊芥、防風、麻黄各１．２．犬黄、芒硝各１．５゜桔梗
、白亜１．甘草、黄苺１石青各２．滑石３（７）禿鮮散
（浅田置方） 雄黄２．硫黄４．明岩１．大黄３をハマグリの貝の中に
入れ、酢で泥状化した塗り薬 （８）　　紫雲膏 ゴマ油１０００．　　当帰１００．紫根１００．黄蝋３
８０゜豚脂２５ また、実用皮膚病学（実用皮膚病学）。

２７８〜２７９　（１９８１）　（広東科技出版社発行
）には、禿髪病（親友病、　ＡＬＯＰＥＣＩＡ　）の治
療用の中医薬として、当帰、何首烏、相子仁各９からな
る経験方や生髪丸（生友丸；当帰３゜用萬２４．天麻２
．鬼活２．熟地６．木瓜２．兎糸子６）を挙げている。

さらに、所江中医雑誌（漸江中医余志）。

８巻１１期、　　１４　（１９６５）には２円形脱毛症
の治療に、内服薬熱地、製剤何首烏な主としたものに、
あるいは病状に応じて女貞子及び早゛蓮草を加えたもの
を用い【脱毛症に適用して良好な結果を得たと報告され
ている。

一方２本発明の有効成分として用いら れる方薬の一つである側柏葉（ンクハクヨウ、側相叶″
）は、ヒノキ科コノテガシワ［ＢｉｏＬａ　０ｒｉｅｎ
ｔａｌｉｓ　（Ｌ、）　ｇｎｄｌ、コの若い枝と葉をい
い、血を涼める。止血する。風温を去る。

腫毒を散らすの効能を有し、主として吐血。

出血、尿血、血痢などを治すとされている。

また、そのアルコール溶液が禿髪の治療に有効であるこ
とが知られている。［中薬大辞典第托２１頁参照。昭和
６０年１２月１０日（小学館）発行］。

何首烏（カシニラ）は、別名を首烏（シュウ、例えば経
験方）ともいい、タデ科のツルドクダミ（Ｐｏｌｙｇｏ
ｎｕｍ　ｍｕｌＬｉｆｌｏｒｕｍ　Ｔｈｕｍｂ　）の塊
根をいい、肝を補う、腎を益す、血を養う、風を去るの
効能を有し、肝腎の陰創、髪が早く白くなるものなどを
治すとされている。また。

前記したように２円形脱毛症の治療に漢方処方成分の一
つとして用いられたことが知られている。なお、この何
首烏について、最近発毛促進剤として有用であったとす
る特許出願がなされている（特開昭５９−５５８１５号
）。

また、当帰（トウキ）は、セリ科のカラトウキ（Ａｎｇ
ｅｌｉｃａ、　５ｉｎｅｎｓｉｓ　（Ｏｌｉｖ）　Ｄｉ
ｅｌｓ　）の根ないい、血を補い血を和ませる。経を調
え止痛する。燥を潤し腸をなめらかにする。の効能があ
り、主として月経不順２月経停止、などを治すとされて
いる。なお１日本では当帰として大衆当帰や北海当帰な
用いることが多い。

女貞子（ジッテイシ）は、モクセイ科のネズミモチ（Ｌ
ｌｇｕｓＬｒｕｍ　ｌｕｃｉｄｕｍ　Ａｌｋ　）の果実
をいい、肝腎を補い、腰や膝を強める。の効能があり、
陰虚内熱２頭示、目花、耳鳴、ＩＭ膝酸軟、ひげや頭髪
が白くなる症状を治すとされている。また、前記した如
く２円形脱毛症の病状によっては、熱地、何首烏に早蓮
草と共に加えられたことが知られている。

また、特開昭６２−９９３１８号には女貞子の抽出物が
養毛剤として有用であることが示されている。

さらに補骨脂（ホコッシ）は、マメ科のオランダビュ（
Ｐｓｏｒａｌｅ　　ｅｏｒｙｌｉｆｏｌｉｍ　Ｌ、　）
の果実をいい、腎を補い陽を助けるのに効能があり。

腎虚冷瀉などに有効であることが知られている。また禿
髪（脱毛症）の治療にこの補骨脂の注射液を用いたこと
が知られているｃ中薬大辞典（前出）第２４２３頁参照
］。

以下余白 （発明の解決すべき問題点） 脱毛症の治療に当っては２周知の如く、長期間の連用が
強いられるため、安全性が高い天然の生薬やそのエキス
類、あるいは漢方が見直され、化粧品など忙加えられ【
使用されている。

しかし１発毛、育毛効果があったとされる天然生薬やそ
の抽出エキス類のその単味では治療効果が緩く、また有
機的総合的な治療本位の前記漢方、殊に経験方、生髪丸
などですら市販養毛剤の主剤であるカルプロニウムクロ
ライドより治療効果が劣っており、これまで該カルプロ
ニウムクロライドに匹敵するような天然生薬類や漢方の
発毛促進剤はなかったのが実情である。

（解決手段） 本発明者らは、安全性が高く、市販のカルプロニウムク
ロライドを主剤とする養毛剤に匹敵する毛髪生長促進剤
の開発を自差して鋭意研究した結果、少なくとも側柏葉
、何首烏、当帰及び女貞子からなる漢方やこれに更に補
骨脂を配した漢方が、優れた脱毛症の治療効果を発揮す
ることを見出し２本発明を完成した。

すなわち２本願の第１の発明は、少なくとも側柏葉、何
首烏、当帰及び女貞子を有効成分とする毛髪生長促進剤
をその構成とし、また２本願の第２の発明は、少なくと
も側柏葉、何首烏。

当帰２女貞子及び補骨脂を有効成分とする毛髪生長促進
剤をその構成とし、これらの毛髪生長促進剤の提供をこ
れらの発明の目的とする。

以下１本発明の構成につき詳述する。

（有効成分） 本発明の漢方の方薬である側柏葉、何首烏。

当帰２女貞子や補骨脂は、前記のものをいい。

本発明においてはこれらの用語は生薬そのもののみに限
定されるものではなく、その生薬より浸出し、煎出し、
あるいは浸出液を°更に一部又は全部濃縮し、あるいは
さらにそのａｍ物を乾燥して製造した浸剤、煎剤、チン
キ、流エキス。

エキスなど（以下これらのエキス類を単に抽出エキスと
いう）や生薬中に含まれ主効果を発揮する化学物質その
ものも包含する。

抽出エキスの浸出や煎出（以下、双方をいう場合単に抽
出という）は、水やメタノール、エタノール、イソプロ
パツールなどのアルコール。

エーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン。

アセトン、メチルエチルケトン（２−ブタノン）。

ベンゼン、トルエン、キシレン、酢酸エチル。

ジクロルメタン、ジクロルエタン、クロロホルム、四塩
化炭素、メトキシエタノール、エトキシエタノール等の
有機溶媒やこれらの混合溶媒ある（・はアルカリ水など
の溶媒、又はゴマ油。

大豆油などの植物油などを用いて行なわれ、冷浸、パー
コレ−シラン、温浸のいずれであってもよい。浸出処理
は、冷浸やパーコレーションの場合は１２〜９６２〜９
６時間程の場合は用いられる溶媒等の種類や温度によっ
ても異るが。

好ましくは溶媒の還流温度に近い温度で０．５〜２４時
間程度で行うのが有利である。

殊に２本発明の抽出エキスは、含水アルコールで浸出し
たチンキ、流エキス、エキスが好ましい。

本発明の漢方（処方）の方薬の割合は、実施例に記載の
如く、側柏葉、何首烏、当帰及び女貞子各１部（以下こ
の処方を１号処方という）。

あるいは側柏葉、何首烏、当帰１女貞子及び補骨脂各１
部（以下この処方を２号処方という）が最も好適である
が、疾患の程度ないしは状況あるいは投与対象の体質１
年令など種々の変動要因によって各方薬の割合を増減で
きる。従って方薬の割合は毛髪生長促進作用を有効に発
揮できる割合であればいずれでもよいが、特にこれら各
方薬な１乃至３部の範囲内で選択するのが好ましい。

上記割合は生薬そのものの重量比が特定されたものであ
り、生薬そのものを配合してその全体を抽出処理すると
きはそのままでよいが、抽出エキスあるいは化学物質を
もって配合するときは、生薬重量に換算して処方割合を
設定するのが好ましい。

なオ６２周知の如く、側柏葉の精油には、ツエン、ツヨ
ン、フェンコン、ピネン、カリオフィレンが含まれてお
り、この他側柏葉にはアロマプントリン、クエルセチン
、ミリセチンやヒノキフラボン、アントラキンなどのフ
ラ、ボッイト類、タンニン、樹脂、ビタミンＣなどが含
まれている。また、何首烏にはクリンファノール、エモ
ジン、レイン、フォスジオン、クリソファール、アント
ロン等のアントラキノン類。

デンプン、脂肪、レシチン等が含まれている。

当帰からは、水溶部分からフェルラ酸、コハク酸、ニコ
チン酸、ウラシルなどが１石油エーテル部分からブチリ
ゾ／フタライド、リグスチライドなどの７タライド類、
アデニル、ロリンや１３ｆｉＩＩのアミノ酸が分離され
ており、その他多量の庶糖やビタミンＢｌ！、ビタミン
Ａ及びその類縁物質も得られている。なお１日本産の大
深当帰や北海当帰からは更にｎ−ブチルフタライドやク
マリン類、セスキテルペン類、ビオチン等も分離されて
いる。

女貞子には、オレアノリン酸、アセチルオレアノリン酸
、マンニトール、クルコース、パルミチン酸、ステアリ
ン酸、ウルソール酸などが含まれている。

また、補骨脂では、その果実には精油的２０％。

有機酸（Ｃ４゜Ｈ４ｓ　Ｏ＋。）、一種のメチルグリコ
シド。

アルカリ可溶樹脂、不揮発性テルペン油、サポニンが含
まれ、七〇種仁にはクマリン類のプソラレンやイソプノ
ラレン、フラボノイド類のババキン、パバキニンやイン
バパキニン、カルコン類のババカルコンやイソババカル
コン、モノテルペンフェノール誘導体のバクキオール、
ソの他精油、樹脂２．脂肪、脂肪油が含まれていること
が知られている。

本発明には、上記方薬の組合せに相当する上記化学物質
の１ｆ３ｉ類以上をそれぞれ組合せた毛髪生長促進に有
効な処方も包含される。

一方２本発明の毛髪生長促進なる語は、実施例の毛髪生
長試験及び臨床試験からも明らかな如く２本発明漢方（
処方）が毛髪生長２発毛。

脱毛停止、脂漏減少、１痒にも有効であることが判明し
ており、狭義の毛髪生長を促進する作用のみならず１発
毛、養毛、育毛、脱毛防止及び停止などの各作用をも包
括する語と理解されるべきである。従って２本発明の毛
髪生長促進剤は９円形脱毛症、男性型脱毛症、脂漏性な
ど疾患性脱毛症など各種脱毛症の予防治療剤となりうる
。

本発明の毛髪生長促進剤は、前記漢方（処方）の他該漢
方（処方）の主効果を損なわない範囲内で、好ましくは
その主効果に相乗効果を与えるために、他の毛髪生長促
進剤を添加することを妨げない。このような物質として
は、カルグロニウムクロライドの如き末梢血管拡張剤、
ヒノキチオール、ベンザルコニウムクロライド、ベンゼ
トニウムクロライド、クロロヘキシジンやその塩、ウン
デシレン酸、ヘキサクロロフエ／。

フェノール、セチルピリジニウムクロライド。

トリクロロカルバニリド、ビチオノールなどの抗菌剤、
ビタミンＥやその誘導体、パントテン酸やその誘導体、
ビタミンＢ、などのビタミン類（なおビタミンＣは側柏
葉に、ビタミンＡやＢは当帰に、ビオチンは日本産の当
帰にそれぞれ含まれて（・るが、更に添加してもよい）
。

セリンやメチオニンなどのアミノ酸ＥＣアミノ酸類は当
帰にも含まれているが更に添加してもよ〜・）、セファ
ランチンや感光色素などの皮膚機能亢進剤２女性ホルモ
ン剤、グリチルリチンやその塩類などの抗炎症剤、グリ
チルレチン酸やそのエステル類などの鎮痒剤、ジフェン
ヒドラミンやその塩類、クロルフェニラミンヤソの塩類
などの抗ヒスタミン剤、サリチル酸やレゾルシンなどの
角質軟化剤、ニッチ／酸ベンジルやノニル酸パニルアミ
ドなどの頭皮刺激剤、各種のテストステロン−５α−リ
グクターゼ阻害剤、高級脂防酸、高級脂肪酸（奇数炭素
鎖を含む）のグリセライド類などの化学物質の他、古来
よりも毛髪生長促進剤となる漢方（処方）の方薬として
用いられている熱地、柴胡、用萬。

生姿２人参、楯子、牡蛎、大麻、鬼活、木瓜。

兎糸子、甘草やそれらの抽出エキスが挙げられる。

（薬理効果） 本発明の薬理効果試験結果を以下に示す。

調製例１（１号処方） 側柏葉は長さ１０ｃｍに切り、何首鳥、当帰は厚さ０．
５　ｅｍ　Ｋ切り女貞子はそのままを各２７０　ｇ秤取
し。

これに７５％含水エタノール４，５００　ｃａｌを加え
、室温で４８時間冷浸しそれ、から４時間加熱還流して
、浸出液を濾過し抽出液（以下原液という）を２，７０
０ａ＋Ｚ得た。

該原液を次いで濃縮し、凍結乾燥し、乾燥エキス１１５
ｇを得た。

薬理試験と臨床治験には、原液の号エタノール溶液（原
液ニア５％含水エタノール＝１　：　１で希釈）を用い
た。

ｖＩ４製例２（２号処方ン 側柏葉は長さ１０ｃｍに切９．何首鳥、当帰は厚さ０．
５ｃｍに切り１女貞子及び補骨脂はそのままを各２７０
ｇを用いて、調製例１と同様に処理して原液２．５００
ｍ１を得た。この原液を用いて調製例１と同様圧して乾
燥エキス末１１１ｇを得た。

（薬理試験） マウスの毛成長試験の結果を第−表に、第二表にはモル
モットの毛成長試験の結果を示す。

第−表　（マウス） 第二表　（モルモット） （臨床試験） 円形脱毛症を呈する１５才〜５８才の患者１７名（１５
オル５８オ男性の患者９名、２０才〜４３才の女性患者
８名）、男性型脱毛症を呈する２２才〜３０才の患者３
名、脂漏性脱毛症を呈する２４才〜５０才の男性患者６
名合計２６例を対象としこれらの患者に対し１号処方の
原液の与エタノール溶液１　ｍｌ−１，５ｒｎｌ１日を
１日２〜３回３ケ月間患部に塗布し患部の状況を観察し
て１毛髪促進効果を判定した。

著効（＋＋＋　）　　全部に黒髪が生え出す。

かなり有効（＋＋）部分的に黒髪が生え出す。

有効　（＋）円形脱毛症；細毛が生え出す。

脂　漏　性：脂漏減少。止痛。

脱毛停止、或いは細毛 が生え出す。

無効　（−） の四段階とし、有効以上を有効と判定して、その有効性
を求めた。

その結果を第三表に示す。

第三表 また、この臨床治験中、ｍ張２発赤、がゆみなど副作用
が一切認められなかった。

上記の臨床治験結果は、市販のカルプロニウムに匹敵す
るものがあり、副作用も認められないことから安全性が
高い。

（発明の効果、投与方法及び投与量） 以上から明らかなよ５に、本発明は従来の天然の生薬を
用いた毛髪生長促進剤よりもその有効性に優れており、
かつ安全性に優れた毛髪生長促進剤を提供できた点に格
別顕著な効果を有する。

本発明の毛髪生長促進剤は、上記の如く浸出液。

あるいは浸出液のエタノール希釈液をそのまま塗布薬と
するにも適しているが、一般の漢方処方製剤すなわち、
洗剤、煎剤、チンキ剤、エキス剤。

流エキス剤、エリキシル剤、シロップ剤、軟膏。

クリーム製剤などの内服あるいは外用の製剤とすること
ができる。また２本発明の漢方処方を常法によって養毛
料、ヘアトニック、ヘアローション。

ヘアクリーム、シャンプーやリンス等々の毛髪用化粧品
に配合し、薬用化粧品とすることもできる。

これら種々の形態の薬剤、あるいは薬用化粧品はその製
品に通常用（・られる添加剤を適宜選択し常法によって
調製されるが、このような添加剤としては、水、エタノ
ール、インプロパツール、含水エタノール、含水イノプ
ロパツールなどの溶剤。

オリーブ油、ゴマ油、大豆油、トウモロコシ油。

ナタネ油、綿実油、ツバキ油、落花生油などの植物油、
モクロウ、カカオ脂、ヤシ油、などの植物脂などの油脂
類、カルナウバロウ、ミツロウ、鯨ロウ、ラノリンなど
のロウ類、流動パラフィン。

スクワラン、ワセリンなどの炭化水素、乳酸、コハク酸
、酒石酸、クエン酸、ウンデシレン酸、ラウリン酸、ミ
リスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸
、リノール酸、リルン酸。

リシノール酸、ベヘニン酸などの脂肪酸類、セチルアル
コール、ステアリルアルコール等の高級アルコール類、
グリセリン、ポリグリセリン、エリレンクリコール、プ
ロピレングリコール、１．３−ブタンジオールなどの多
価アルコール類、脂肪酸グリセリンエステル、ショ糖脂
肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシ
ェチレンンルピクン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレ
ンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油脂肪酸エス
テル、ポリグリセリン脂肪酸エステル。

Ｎ１％鎖アシル−Ｌ−グルタミン酸、高級アルコールジ
エステル、Ｎ−長期アシルーＬ−ｆルタミン酸ポリオキ
シエチレン高級アルコールエーテルジエステルなどの界
面活性剤、アジピン酸ジエステル、セパチン酸ジエステ
ルなどの二塩基酸ジエステル、アラビアゴム、グアーガ
ム、カラギーナン、ペクチン、寒天（未）、マンナン、
トラガントガム、キサンタンガム、デキストリン、ゼラ
チン、グルテン、カゼイン、コラーゲン、メチルセルロ
ーズ、エチルセルローズ、ヒドロキシェチルセルローズ
、ヒドロキシプロピルセルローズ。

ヒドロキシプロピルメチルセルローズ、カルボキシメチ
ルセルローズやその塩、アルギン酸、アルギン酸プロピ
レングリコール、ポリビニルアルコール。

ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー。

ポリアクリル酸やその塩、ポリエチレングリコール（マ
クロゴール）、メチルビニルエーテル無水マレイン酸コ
ポリマーなどの水溶性高分子、コーンスターチ、小麦ｆ
ンプン、バレイシリデンプンなどのデンプン類、シｉｌ
＃Ｌ乳糖、ブドウ糖、マンニトール、パラチノースなど
の天然又は合成の糖類、硫酸カルシウム、リン酸カルシ
ウム、沈降炭酸カルシウム、塩化ナトリウム、軽質無水
ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、メルク、合成ケイ
酸アルミニウム、酸化マグネシウム、酸化チタン、乾燥
水酸化アルミニウムゲルなどの無機物、その他メントー
ル等の清涼剤、メチルパラベン、エチルパラベンなどの
防腐剤、ノルジヒドログアヤレチン酸。

ＤＭＡ、　Ｂ）ＩＴ、没食子酸プロピルなどの酸化防止
剤。

その他慣用の着色料、香料等が挙げられる。

投与量は、患者の年令、症状、投与ルート等によって異
なるが、外用液剤の場合は１日当りｆ　ｒａｌ〜１．５
　ｍｌで、これを１日１〜５回塗布し、１ケ月以上継続
するのが好ましい。

特許出願人　花　川　　　修　（ほか１名）代私弁理士
藤野清也

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、少なくとも側柏葉、何首烏、当帰及び女貞子を有効
   成分とする毛髪生長促進剤 ２、側柏葉、何首烏、当帰及び女貞子がそれぞれ１乃至
   ３部の範囲内で含有する特許請求の範囲第１項記載の毛
   髪生長促進剤 ３、側柏葉、何首烏、当帰及び女貞子からなる処方成分
   の１種以上が抽出エキスである特許請求の範囲第１項又
   は第２項記載の毛髪生長促進剤 ４、側柏葉、何首烏、当帰及び女貞子の含水アルコール
   による抽出エキスである特許請求の範囲第１項乃至第３
   項のいずれかに記載の毛髪生長促進剤 ５、少なくとも側柏葉、何首烏、当帰、女貞子及び補骨
   脂を有効成分とする毛髪生長促進剤６、側柏葉、何首烏
   、当帰、女貞子及び補骨脂がそれぞれ１乃至３部の範囲
   内で含有する特許請求の範囲第５項記載の毛髪生長促進
   剤 ７、側柏葉、何首烏、当帰、女貞子及び補骨脂からなる
   処方成分の１種以上が抽出エキスである特許請求の範囲
   第５項又は第６項の毛髪生長促進剤 ８、側柏葉、何首烏、当帰、女貞子及び補骨脂の含水ア
   ルコールによる抽出エキスである特許請求の範囲第５項
   乃至第７項のいずれかに記載の毛髪生長促進剤