JPH01238526A - ビタミンｅの吸収改善製剤 - Google Patents
ビタミンｅの吸収改善製剤Info
- Publication number
- JPH01238526A JPH01238526A JP63062904A JP6290488A JPH01238526A JP H01238526 A JPH01238526 A JP H01238526A JP 63062904 A JP63062904 A JP 63062904A JP 6290488 A JP6290488 A JP 6290488A JP H01238526 A JPH01238526 A JP H01238526A
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- JP
- Japan
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- vitamin
- absorption
- polyoxyethylene sorbitan
- preparation
- sorbitan monostearate
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明はビタミンＥの経口吸収改善製剤に関する。
［従来の技術］
ビタミンＥは、血液循環障害、毛細血管内の血流停滞を
改善するだけでなく、感染症や癌、更には虚血性心疾患
の出現率を減少させるのに重要な働き゛をしていると言
われている。
改善するだけでなく、感染症や癌、更には虚血性心疾患
の出現率を減少させるのに重要な働き゛をしていると言
われている。
しかしながら、毎日摂取される食事の内容を変更するこ
とによって血漿中のビタミンＥ濃度を上昇させることは
容易ではない。
とによって血漿中のビタミンＥ濃度を上昇させることは
容易ではない。
その上、−膜内にビタミンＥの消化管からの吸収には限
界があると認められるために臨床用量での吸収性に問題
があるとされている。例えば小動物（ラット）での吸収
率はわずかに１０〜４２％と見積もられるし、マックリ
ンが最近報告したヒトの結果［インファケム、第７巻、
第３号、第２４ページ（１９８６年）コでもｄｌ−酢酸
トフフェロール８００１、Ｕ、２８日間連日経口投与し
た時、血漿中濃度が之倍程度となるに過ぎない。
界があると認められるために臨床用量での吸収性に問題
があるとされている。例えば小動物（ラット）での吸収
率はわずかに１０〜４２％と見積もられるし、マックリ
ンが最近報告したヒトの結果［インファケム、第７巻、
第３号、第２４ページ（１９８６年）コでもｄｌ−酢酸
トフフェロール８００１、Ｕ、２８日間連日経口投与し
た時、血漿中濃度が之倍程度となるに過ぎない。
この為、ビタミンＥの消化管吸収を改善するために種々
の試みがなされてきた。その１つとして、ポリオキシエ
チレンソルビクンモノオレートなどのポリオキシエチレ
ンソルビタン詣肪酸エステル類添加による可溶化効果を
期待する方法がある。すなわち、ケラ−（Ｋａｌｌ−ｅ
ｒ ）らはラットに落花生油あるいはポリ才キシエチレ
ンソルビクンモノオレートの投与形態で６０〜７６％の
吸収率を報告している〔インターナショナル・ジャーナ
ル・才ブ・ビタミノロジー・アンド・二二一トリッショ
ナル・リサーチ、第４２巻、第３９４ページ（１９７２
年〕］。また、ベイトマン（Ｂａｔｅｍａｎ ）らはポ
リオキシエチレンソルビタンモノオレート、エタノール
及びプロピレングリコールより成る基剤を使って、ｄ−
α−トフフエロールをヒトに投与したところ、市販の錠
剤や油製剤よりも吸収が向上する゛ことを報告している
。
の試みがなされてきた。その１つとして、ポリオキシエ
チレンソルビクンモノオレートなどのポリオキシエチレ
ンソルビタン詣肪酸エステル類添加による可溶化効果を
期待する方法がある。すなわち、ケラ−（Ｋａｌｌ−ｅ
ｒ ）らはラットに落花生油あるいはポリ才キシエチレ
ンソルビクンモノオレートの投与形態で６０〜７６％の
吸収率を報告している〔インターナショナル・ジャーナ
ル・才ブ・ビタミノロジー・アンド・二二一トリッショ
ナル・リサーチ、第４２巻、第３９４ページ（１９７２
年〕］。また、ベイトマン（Ｂａｔｅｍａｎ ）らはポ
リオキシエチレンソルビタンモノオレート、エタノール
及びプロピレングリコールより成る基剤を使って、ｄ−
α−トフフエロールをヒトに投与したところ、市販の錠
剤や油製剤よりも吸収が向上する゛ことを報告している
。
［発明が解決しようとする課題］
一般に、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
類などの非イオン性界面活性剤の添加はビタミンＥの消
化管吸収をある程度改善するが、高投与量での吸収の不
完全性などを考慮に入れると、更番こ吸収の優れた製剤
の開発が望まれている。
類などの非イオン性界面活性剤の添加はビタミンＥの消
化管吸収をある程度改善するが、高投与量での吸収の不
完全性などを考慮に入れると、更番こ吸収の優れた製剤
の開発が望まれている。
〔課題を解決するだめの手段］
このような実情に鑑み、本発明者らはビタミンＥの消化
管からの吸収性に対する基剤の効果を種々検討した結果
、意外にもポリオキシエチレンソルビタンモノステアレ
ートがポリオキシエチレンソルビタンモノオレートや他
のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類を配
合した時よりも、消化管からのビタミンＥの吸収が増大
することを見い出し、本発明を完成するに至った。
管からの吸収性に対する基剤の効果を種々検討した結果
、意外にもポリオキシエチレンソルビタンモノステアレ
ートがポリオキシエチレンソルビタンモノオレートや他
のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類を配
合した時よりも、消化管からのビタミンＥの吸収が増大
することを見い出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は１重量部のビタミンＥに対し０．０
１〜１０重量部のポリオキシエチレンソルビタンモノス
テアレートを配合することを特徴とするビタミンＥの経
口吸収改善製剤である。
１〜１０重量部のポリオキシエチレンソルビタンモノス
テアレートを配合することを特徴とするビタミンＥの経
口吸収改善製剤である。
本発明は、ビタミンＥを含有する経口製剤に適した剤層
中に特定量のポリオキシエチレンソルビタンモノステア
レートを配合することによって実施することができる。
中に特定量のポリオキシエチレンソルビタンモノステア
レートを配合することによって実施することができる。
この１重量部のビタミンＥに対してのポリオキシエチレ
ンソルビタンモノステアレートの配合量は、０．０１〜
１０重量部であり、好ましくは１重量部〜１０重量部の
ポリオキシエチレンソルビタンモノまた、本発明におい
て、ビタミンＥとは、トフフェロール、酢酸トコフェロ
ール、フハク酸トコフェロール、フハク酸トフフエロー
ルカルシウム及びその他のエステル類を言う。
ンソルビタンモノステアレートの配合量は、０．０１〜
１０重量部であり、好ましくは１重量部〜１０重量部の
ポリオキシエチレンソルビタンモノまた、本発明におい
て、ビタミンＥとは、トフフェロール、酢酸トコフェロ
ール、フハク酸トコフェロール、フハク酸トフフエロー
ルカルシウム及びその他のエステル類を言う。
また、上記製剤には脂肪酸及び植物油などの油詣類する
いはプロピレングリコール、エタノール又はグリセリン
などのアルコール類、ソルビタン類などの界面活性剤、
その他の製剤添加物を第３成分として添加しても良い。
いはプロピレングリコール、エタノール又はグリセリン
などのアルコール類、ソルビタン類などの界面活性剤、
その他の製剤添加物を第３成分として添加しても良い。
この場合、配合割合は特に限定しないが通常、製剤に対
し０．５〜５０重量％であることが望ましい。
し０．５〜５０重量％であることが望ましい。
［発明の効果］
本発明により、ビタミンＥの可溶性能及び消化管からの
吸収性が高まり、バイオアベイラビリティ−が向上した
。
吸収性が高まり、バイオアベイラビリティ−が向上した
。
［、実１例コ
以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。
明する。
東ＪＬ例」２
酢酸トコフェロール１ｇをポリオキシエチレンソルビタ
ンモノステアレート２ｇと共に加温溶解し、２号の硬カ
プセル１５個に充填した。
ンモノステアレート２ｇと共に加温溶解し、２号の硬カ
プセル１５個に充填した。
夫１■ユ
酢酸トコフェロール１ｇをポリオキシエチレンソルビタ
ンモノステアレート２ｇと共に加温溶解後、大豆油１ｇ
を加え、攪拌後常法により、２号の硬カプセル１５個に
充填した。
ンモノステアレート２ｇと共に加温溶解後、大豆油１ｇ
を加え、攪拌後常法により、２号の硬カプセル１５個に
充填した。
夫五勇ユ
α−トコフェロール１ｇをポリオキシエチレンソルビタ
ンモノステアレート２ｇと加温混和後、グリセリン０．
５ｇ及びプロピレングリコール０．５ｇをｐえ、攪拌後
、常法により、３１号の硬カプセル１５個に充填した。
ンモノステアレート２ｇと加温混和後、グリセリン０．
５ｇ及びプロピレングリコール０．５ｇをｐえ、攪拌後
、常法により、３１号の硬カプセル１５個に充填した。
実ＪＥ医〕ヨ
フハク酸トフフェロール１０ｇをボリ才キシエチレンツ
ルビクンモノステアレート１０ｇと共に加温溶解し、こ
の溶液をヒドロキシプロピルセルロース２５ｇ、結晶セ
ルロース３０ｇ及び乳糖３０ｇの混合物に均一に分散さ
せた。
ルビクンモノステアレート１０ｇと共に加温溶解し、こ
の溶液をヒドロキシプロピルセルロース２５ｇ、結晶セ
ルロース３０ｇ及び乳糖３０ｇの混合物に均一に分散さ
せた。
次いで、この分散物を乾燥整粒後、ステアリン酸マグネ
シウム１ｇを加えて混合し、１錠１００ｍｇの錠剤１０
００個を圧縮成形した。
シウム１ｇを加えて混合し、１錠１００ｍｇの錠剤１０
００個を圧縮成形した。
実施例５
酢酸トコフェロール１ｇをポリオキシエチレンソルビク
ンモノステアレート０．５ｇと加温溶解後、パナセート
８１０２．５ｇを加え、攪拌後、常法により２号の軟カ
プセル１５個に充填した。
ンモノステアレート０．５ｇと加温溶解後、パナセート
８１０２．５ｇを加え、攪拌後、常法により２号の軟カ
プセル１５個に充填した。
試験例１（バイオアベイラビリティ−試験）（検体）
検体１；実施例１の硬カプセル剤
検体２；酢酸トコフェノール１００ｎｔとポリオキシエ
チレンソルビタンモノオレート２００■を１カプセル中
に含む硬カプセル剤 検体３；酢酸トコフェロールの原体のみ１００■を含有
する硬カプセル剤 検体４；酢酸トコフェロール１００ＴｒＶ、とポリオキ
シエチレンソルビタンモノオレート１６０■、プロピレ
ングリフール２０■及びエタノール２０■を含有する硬
カプセル剤 （試験動物） 試験実施前日より絶食きせたピーグル大（体重１０〜１
３ｋｇ）を１群３頭用いた。
チレンソルビタンモノオレート２００■を１カプセル中
に含む硬カプセル剤 検体３；酢酸トコフェロールの原体のみ１００■を含有
する硬カプセル剤 検体４；酢酸トコフェロール１００ＴｒＶ、とポリオキ
シエチレンソルビタンモノオレート１６０■、プロピレ
ングリフール２０■及びエタノール２０■を含有する硬
カプセル剤 （試験動物） 試験実施前日より絶食きせたピーグル大（体重１０〜１
３ｋｇ）を１群３頭用いた。
（投与方法）
各検体をそれぞれ別個の群のピーグル犬に経口投与し、
直後に水３０ｍ１を強制的に投与した。
直後に水３０ｍ１を強制的に投与した。
（血液試料の採取と処理）
゛投与直前、投与後２時間、４時間、６時間、８時間及
び２４時間目に前足静脈血液３ｍＱを採取して遠心分離
後の血漿を試料とした。
び２４時間目に前足静脈血液３ｍＱを採取して遠心分離
後の血漿を試料とした。
（定量法）
各血漿中の総α−トコフェロール濃度は高速クロマトグ
ラフィーにより測定した。
ラフィーにより測定した。
すなわち、試料０．５ｍｌに蒸留水０．５ｍｌを加え希
釈し、エタノール０゜５ｍｌで除タンパクした後にヘキ
サン５ｍｌを加え抽出した。１０分間振盪し、遠心分離
した後ヘキサン層４ｍｌを採取した。
釈し、エタノール０゜５ｍｌで除タンパクした後にヘキ
サン５ｍｌを加え抽出した。１０分間振盪し、遠心分離
した後ヘキサン層４ｍｌを採取した。
ヘキサン層を蒸発乾固し残渣にエタノールを加え、これ
を高速液体クロマトグラフに注入した。
を高速液体クロマトグラフに注入した。
カラムは長さ１５（ｌｌｎ、直径４ｍｍのものを用い、
充填剤としてＴＳＫ−Ｇｅｌ ＬＳ−４１０（東洋曹達
）を用いた。溶離液はメタノール：水の混液（９４：６
）を用い、検出は２９１ｎｍの紫外部吸収波長を使用し
た。
充填剤としてＴＳＫ−Ｇｅｌ ＬＳ−４１０（東洋曹達
）を用いた。溶離液はメタノール：水の混液（９４：６
）を用い、検出は２９１ｎｍの紫外部吸収波長を使用し
た。
（結果）
投与直前の血漿濃度を差し引いた各採血時点の第１表
本発明により得られた検体１は対照として用いた検体２
，３．４よりも高い血中濃度を示した。
，３．４よりも高い血中濃度を示した。
Claims (1)
- １）１重量部のビタミンＥに対し０．０１重量部〜１０
重量部のポリオキシエチレンソルビタンモノステアレー
トを配合することを特徴とするビタミンＥの経口吸収改
善製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63062904A JP2676770B2 (ja) | 1988-03-16 | 1988-03-16 | ビタミンｅの吸収改善製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63062904A JP2676770B2 (ja) | 1988-03-16 | 1988-03-16 | ビタミンｅの吸収改善製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01238526A true JPH01238526A (ja) | 1989-09-22 |
| JP2676770B2 JP2676770B2 (ja) | 1997-11-17 |
Family
ID=13213706
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63062904A Expired - Fee Related JP2676770B2 (ja) | 1988-03-16 | 1988-03-16 | ビタミンｅの吸収改善製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2676770B2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0532547A (ja) * | 1991-07-26 | 1993-02-09 | Ss Pharmaceut Co Ltd | ビタミンｅ製剤組成物 |
| JP2002020268A (ja) * | 2000-07-10 | 2002-01-23 | Takeda Chem Ind Ltd | 脂溶性物質含有内服液剤 |
| FR2861261A1 (fr) * | 2003-10-22 | 2005-04-29 | Adisseo France Sas | Procede zootechnique pour l'administation d'un derive de vitamine e et formulation |
| EP1696902A4 (en) * | 2003-12-23 | 2007-03-07 | Cognis Ip Man Gmbh | COMPOSITIONS WITH D-TOCOPHEROL COMPOUND POLYBASIC ACID PARTY ESTERS |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6034907A (ja) * | 1983-05-02 | 1985-02-22 | アール・ピー・シエラー・コーポレイシヨン | 固体単位投与形を形成するためのビタミンまたはミネラル組成物 |
-
1988
- 1988-03-16 JP JP63062904A patent/JP2676770B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6034907A (ja) * | 1983-05-02 | 1985-02-22 | アール・ピー・シエラー・コーポレイシヨン | 固体単位投与形を形成するためのビタミンまたはミネラル組成物 |
| JPS60105633A (ja) * | 1983-05-02 | 1985-06-11 | ア−ル・ピ−・シエアラ−・プロプライアタリ−・リミテツド | ビタミン組成物 |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0532547A (ja) * | 1991-07-26 | 1993-02-09 | Ss Pharmaceut Co Ltd | ビタミンｅ製剤組成物 |
| JP2002020268A (ja) * | 2000-07-10 | 2002-01-23 | Takeda Chem Ind Ltd | 脂溶性物質含有内服液剤 |
| FR2861261A1 (fr) * | 2003-10-22 | 2005-04-29 | Adisseo France Sas | Procede zootechnique pour l'administation d'un derive de vitamine e et formulation |
| EP1696902A4 (en) * | 2003-12-23 | 2007-03-07 | Cognis Ip Man Gmbh | COMPOSITIONS WITH D-TOCOPHEROL COMPOUND POLYBASIC ACID PARTY ESTERS |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2676770B2 (ja) | 1997-11-17 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |