JPH01268647A - カルシウム拮抗剤及び脂質低下剤含有製剤 - Google Patents

カルシウム拮抗剤及び脂質低下剤含有製剤

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JPH01268647A
JPH01268647A JP1053064A JP5306489A JPH01268647A JP H01268647 A JPH01268647 A JP H01268647A JP 1053064 A JP1053064 A JP 1053064A JP 5306489 A JP5306489 A JP 5306489A JP H01268647 A JPH01268647 A JP H01268647A
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acid
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ドロテー・グレム
Ingetraud Persiel
インゲトラウト・ペルジール
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 カルシウム拮抗剤が冠状心臓疾患の治療に有効な薬剤で
あることは知られている( H,ロスカム編、「ハンド
ブーフφデルeインナー螢メテイツインIX/3巻、コ
ロナレールクランクンゲンJ、1984からのH,アイ
ヒシュテート著[カルシウム−アンタボニスフッ4,3
3章;U、ポーシャルド「スペクトラム・コロナールセ
ラポイテイ力」1、アエソプス出版、ラージ、1985
)。
さらに高脂血症の治療に使用できる一連の脂質低下剤が
記載されている( W、クルスら、「スペクトラム・リ
ビドゼンカー」、アエソブス出版、ラージ、1985)
。フイプレートについても、これが血液の流動性を改善
することが知られている(例えばアーンスト/マドライ
著、テラビーボッへ38,136〜139.1988;
フォールトラークψフォン争しシュケ・ヴエーレント・
デスCエクスベルテンゲシュプレツヘス「アクチュエレ
ル拳スタンド・デル・テラビーeフォン・フエットスト
ツ7ベヒセルシュテールンゲン」、ビースバーデン、1
0.10゜87;エルツテーツアイトウング6,29,
1987)。
本発明者らは、カルシウム拮抗剤の作用を脂質低下剤の
添加により改善しうろことを見出した。
本発明は、カルシウム拮抗剤及び脂質低下剤を含有する
製剤である。
この製剤は、−・定の組合せで同時に使用するための、
又は分離して同時又は時間的に段階をつけて別個に使用
するための組合せ製剤として存在しうる。
カルシウム拮抗剤としては特に、デイルティアゼム、エ
タフエノン、フェンデイリン、ガロパミル、ニフエジピ
/、プレニラミン、バーへキシリン及びベラパミルがあ
げられる。そのうちベラパミル及びガロパミルが好まし
い。
脂質低下剤としては、例えば下記のものが用いられる。
ベザフイプレート、クロフィブレート、ならびにアルミ
ニウムー及びエトフィリンクロフィブレート、コレステ
イポール、コレスチラミン、デキストコチロキシン、エ
チロキサート、エトフィブレート、フエノフイプレート
、ゲムフイプロツイル、イノシトールニコチネート、マ
グネシウム−ピリドキサール−5′−ホスフエートーク
ルタミネート、プロブコール、6−ヒリジルメタノール
、β−シトステリン及びキサンチノールニコチネート。
これらの物質のうちクイプレート類(ペザフイプレート
、クロフィブレート、エトフィブレート及びフエノフイ
プレート)が好ましい。
これらの物質が塩基性基を有する場合は、生理的に容認
される酸とのその塩の形で、組合せ薬剤のために使用で
きる。生理的に容認される酸の例は下記のものである。
塩酸、硫酸、燐酸、酢酸、クエン酸、マロン酸、サリチ
ル酸、マレイン酸、フマール酸、コハク酸、アスコルビ
ン酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、乳酸、グルコン酸
、グルクロン酸、アミドスルホン酸、安息香酸、酒石酸
カルシウム拮抗剤及び脂質低下剤の混合物中には、これ
らの物質のためた普通に推奨される投与量の下限値又は
それよりわずかに低い量で存在する。脂質低下剤とカル
シウム拮抗剤の量比は、一般に10=1ないし1:10
の範囲である。ベラパミルとフエノフイプレートの組合
せでは、この比は1:2ないし2:1が好ましい。
新規な組合せは、′組合せの個々の成分に比較して予期
しえない相加以上の(相乗的な)強さで、血液の流動的
性質を改善する。それゆえこの組合せは、冠心臓疾患に
おける心筋血行障害によってひき起こされる症状例えば
すべての狭心症の治療及び予防のため、心筋梗塞の後療
法のため、ならびにバルーン拡張法及びバイパス手術の
前及び後に使用するために好適である。
本発明の製剤は非経口的に投与できるが、経口投与が好
ましい。経口投与には特に、錠剤、糖衣錠及びカプセル
が適している。特に遅延形が好ましい。前記の剤形の製
造には、既知の方法、例えばH,ズツカーら著、ファル
マツオイテイツシエ・テクノロジー、1978に記載の
方法が適している。混合物の個々の成分を投与剤形に加
工し、これらを−緒に例えば圧縮取出し包装中に包装す
ることも可能である。
実施例1 イソブチンRRの遅効錠20個及びノルマリプの遅効カ
プセル20個を、それぞれ1対ずつ圧縮取出し包装中に
充填する。
実施例2 下記の組成のベレットを製造する。
、  a)フエノフイプレート     too、00
rn9M 11i      17.92rn9とうも
ろこし殿粉      5.96m9ポリビドン   
      0.74m9タ  ル  り      
           1.49■ポリメタクリル酸L
”       1.44rn9ポリメタクリル酸ビ 
     0.40mgステアリン酸        
o、a5my128.00rng 本 ローム社製 b)塩酸ベラパミル100.00m9 コロイド状二酸化珪素      1.001n9とう
もろこし殿粉      6.96■砂糖ベレツト  
     22.65〜エチルセルロース      
  3.40〜グリセリン−モノ/ジーオレエー)  
 2.27mfオイドラギツドR8”        
1.45〜オイドラギツドS””       2.9
0m9ジブチルフタレー)        0.29m
9タ  ル  り                 
 938■150.30■ ** 四級アンモニウム基を少量含有するアクリル−及
びメタクリル酸エステルからの重合体(ローム社製)*
**メタクリル酸及びメタクリル酸エステルからの重合
体(ローム社製) それぞれペレットa) 128.0m1ii’及びベレ
ットb)150.3■をカプセル容器中に充填した。
実施例6 実施例2を繰返し、ただしベレットa) 192.0m
g及びベレットb) 150.3 m9をカプセル容器
中に充填する。
実施例4 実施例2を繰゛返し、ただしペレットa) 128゜3
 m9及びペレットb)300.6m9をカプセル容器
中に充填する。
実施例5 下記の組成の錠剤を製造する。
a)フエノフイプレート      80.00蔗糖 
    14.35 とうもろこし殿粉        4.77ボリビドン
         0.59タルク         
   1.19b)塩酸ベラパミル      ao、
o。
コロイド状二酸化珪素      0.80とうもろこ
し殿粉        5.60砂糖ペレツト    
   18.17エチルセルロース        2
.72クリセリン−モノ/ジ−オレエート1.81メル
ク           7.50これらの錠剤を1:
1の割合でカプセルに充填する。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、カルシウム拮抗剤及び脂質低下剤を含有する製剤。 2、一定の組合せで同時に使用するための、又は同時に
    又は時間的に段階をつけて別個に使用するための組合せ
    製剤としての第1請求項に記載の製剤。 3、カルシウム拮抗剤と脂質低下剤の割合が10:1な
    いし1:10であることを特徴とする、第1請求項に記
    載の製剤。 4、カルシウム拮抗剤がベラパミルであり、脂質低下剤
    がフエノフイプレートであることを特徴とする、第1請
    求項に記載の製剤。 5、ベラパミルとフエノフイプレートの割合が1:2な
    いし2:1であることを特徴とする、第4請求項に記載
    の製剤。 6、疾患の治療に使用するための、第1請求項に記載の
    製剤。 7、第1請求項に記載の製剤を、冠血管性心臓疾患の治
    療用医薬の製造のために使用する方法。
JP1053064A 1988-03-10 1989-03-07 カルシウム拮抗剤及び脂質低下剤含有製剤 Pending JPH01268647A (ja)

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