JPH01311026A - 薬剤耐性原生動物の感染処置における芳香族三環式化合物類のｎ―アルキルアミノ誘導体類 - Google Patents
薬剤耐性原生動物の感染処置における芳香族三環式化合物類のｎ―アルキルアミノ誘導体類Info
- Publication number
- JPH01311026A JPH01311026A JP1098642A JP9864289A JPH01311026A JP H01311026 A JPH01311026 A JP H01311026A JP 1098642 A JP1098642 A JP 1098642A JP 9864289 A JP9864289 A JP 9864289A JP H01311026 A JPH01311026 A JP H01311026A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- group
- formulas
- formula
- carbon atoms
- hydrogen
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract description 24
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title claims abstract description 23
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract description 7
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 title claims description 8
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 claims abstract description 16
- 239000003904 antiprotozoal agent Substances 0.000 claims abstract description 7
- -1 1,2-ethenediyl Chemical group 0.000 claims abstract 25
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 19
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims abstract 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000005699 methyleneoxy group Chemical group [H]C([H])([*:1])O[*:2] 0.000 claims abstract 6
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims abstract 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 27
- 208000010362 Protozoan Infections Diseases 0.000 claims description 10
- XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N (-)-(11S,2'R)-erythro-mefloquine Chemical compound C([C@@H]1[C@@H](O)C=2C3=CC=CC(=C3N=C(C=2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CCCN1 XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N 0.000 claims description 4
- WHTVZRBIWZFKQO-AWEZNQCLSA-N (S)-chloroquine Chemical compound ClC1=CC=C2C(N[C@@H](C)CCCN(CC)CC)=CC=NC2=C1 WHTVZRBIWZFKQO-AWEZNQCLSA-N 0.000 claims description 4
- LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Quinine Natural products C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)C[N@@]1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N 0.000 claims description 4
- 239000003430 antimalarial agent Substances 0.000 claims description 4
- 229960003677 chloroquine Drugs 0.000 claims description 4
- WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N chloroquine Natural products ClC1=CC=C2C(NC(C)CCCN(CC)CC)=CC=NC2=C1 WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960001962 mefloquine Drugs 0.000 claims description 4
- OVCDSSHSILBFBN-UHFFFAOYSA-N Amodiaquine Chemical compound C1=C(O)C(CN(CC)CC)=CC(NC=2C3=CC=C(Cl)C=C3N=CC=2)=C1 OVCDSSHSILBFBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 235000001258 Cinchona calisaya Nutrition 0.000 claims description 3
- 229960001444 amodiaquine Drugs 0.000 claims description 3
- LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N cinchonine Natural products C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960005179 primaquine Drugs 0.000 claims description 3
- INDBQLZJXZLFIT-UHFFFAOYSA-N primaquine Chemical compound N1=CC=CC2=CC(OC)=CC(NC(C)CCCN)=C21 INDBQLZJXZLFIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960000948 quinine Drugs 0.000 claims description 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 32
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 32
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 31
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 26
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 25
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 21
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 19
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 5
- 230000000884 anti-protozoa Effects 0.000 claims 5
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 5
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 5
- CUJPFPXNDSIBPG-UHFFFAOYSA-N 1,3-propanediyl Chemical group [CH2]C[CH2] CUJPFPXNDSIBPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 125000003410 quininyl group Chemical group 0.000 claims 2
- HCYAFALTSJYZDH-UHFFFAOYSA-N Desimpramine Chemical compound C1CC2=CC=CC=C2N(CCCNC)C2=CC=CC=C21 HCYAFALTSJYZDH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000001923 cyclic compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 229960003914 desipramine Drugs 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 abstract 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 244000045947 parasite Species 0.000 description 3
- 241000256186 Anopheles <genus> Species 0.000 description 2
- 206010003399 Arthropod bite Diseases 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- 241000223960 Plasmodium falciparum Species 0.000 description 2
- 230000000078 anti-malarial effect Effects 0.000 description 2
- 229940033495 antimalarials Drugs 0.000 description 2
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 1
- 241000224016 Plasmodium Species 0.000 description 1
- 241000223821 Plasmodium malariae Species 0.000 description 1
- 206010035501 Plasmodium malariae infection Diseases 0.000 description 1
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 description 1
- 229940123445 Tricyclic antidepressant Drugs 0.000 description 1
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 230000000561 anti-psychotic effect Effects 0.000 description 1
- 210000000601 blood cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 231100000517 death Toxicity 0.000 description 1
- 210000003743 erythrocyte Anatomy 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 231100000518 lethal Toxicity 0.000 description 1
- 230000001665 lethal effect Effects 0.000 description 1
- 238000012961 medicinal therapy Methods 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 210000000952 spleen Anatomy 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000003029 tricyclic antidepressant agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
、本発明は薬剤耐性マラリアの処置、及び池の薬剤耐性
原生動物感染の処置におけるイミノジベンジル、ジベン
ジルシクロへブタンとシクロヘプテン、フェノチアジン
、ジベンゾキサゼピン、ジヘンゾキセビン及びチオキサ
テンのあるＮ−（アミノアルキル）誘導体類の用途に間
する。
原生動物感染の処置におけるイミノジベンジル、ジベン
ジルシクロへブタンとシクロヘプテン、フェノチアジン
、ジベンゾキサゼピン、ジヘンゾキセビン及びチオキサ
テンのあるＮ−（アミノアルキル）誘導体類の用途に間
する。
［従来の技術及び発明が解決しようとする課題］マラリ
アは、この病気を根絶しようとする広範囲に及ぶ国際的
試みにもかかわらず、今も人間にとって健康上の大きな
脅威となっている。２億以上の人々がマラリアにかかっ
ていると言われ、アフリカだけで毎年ｌＯＯ万Å以上の
死亡がマラリア関連のものである。この風土病の地域で
は、食糧の供給が極めて限られており、牛その他への原
生動物感染のため、問題がいっそう悪化している。
アは、この病気を根絶しようとする広範囲に及ぶ国際的
試みにもかかわらず、今も人間にとって健康上の大きな
脅威となっている。２億以上の人々がマラリアにかかっ
ていると言われ、アフリカだけで毎年ｌＯＯ万Å以上の
死亡がマラリア関連のものである。この風土病の地域で
は、食糧の供給が極めて限られており、牛その他への原
生動物感染のため、問題がいっそう悪化している。
マラリアは、プラスモジウム（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）
属の寄生虫の感染で起こる温血動物の疾病である。ヒト
に感染するものではＰ、ビバクス（Ｐ、 ｖｉｖａｘ）
・Ｐ・ファルシパルム（Ｐ、ｆａｌｃｉｐａｒｕ＋ａ）
、Ｐ、マラリアエ（Ｐ。
属の寄生虫の感染で起こる温血動物の疾病である。ヒト
に感染するものではＰ、ビバクス（Ｐ、 ｖｉｖａｘ）
・Ｐ・ファルシパルム（Ｐ、ｆａｌｃｉｐａｒｕ＋ａ）
、Ｐ、マラリアエ（Ｐ。
５ａｌａｒｉａｅ）、及びＰ、オバレ（Ｐ、 ｏｖａｌ
ｅ）の４種が知られている。寄生虫は、アノフェレス（
Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ）蚊に刺されるとヒトに移る。蚊に
刺された後、寄生虫はすばやく血液細胞に侵入し、一般
に約１０日ないし１４日の培養期間後、寒気、熱病、頭
痛、筋肉痛、牌腫、及び貧血からなる症状が現われる。
ｅ）の４種が知られている。寄生虫は、アノフェレス（
Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ）蚊に刺されるとヒトに移る。蚊に
刺された後、寄生虫はすばやく血液細胞に侵入し、一般
に約１０日ないし１４日の培養期間後、寒気、熱病、頭
痛、筋肉痛、牌腫、及び貧血からなる症状が現われる。
この培養期閘は幾通も持続し、症状発現はまったくの突
然である。赤血球細胞は初めに変更され、後に感染によ
って破壊される。
然である。赤血球細胞は初めに変更され、後に感染によ
って破壊される。
キニン、クロロキン、アモジアキン、プリマキンその池
の薬剤を利用する薬物療法が、対マラリア療法の主な支
えであった。しかし、原生動物の薬剤耐性株が発達し、
ある場合には、変種は現行の治療剤の多くのもの、又は
全部に対して耐性がある。特にＰ、ファルシパルム種の
マラリアは、一つないし複数の薬剤耐性を示す傾向が強
い。析薬剤は絶えず開発導入されているが、このような
新薬に対する耐性も急速に発達する。例えば、メフロキ
ン耐性マラリアは、メフロキン認可手続が完了する以前
にも報告されていた。このように、薬剤耐性マラリアそ
の他原生動物病の治療に使用できる抗マラリア剤と抗原
生動物剤に対して緊急の必要性がある。
の薬剤を利用する薬物療法が、対マラリア療法の主な支
えであった。しかし、原生動物の薬剤耐性株が発達し、
ある場合には、変種は現行の治療剤の多くのもの、又は
全部に対して耐性がある。特にＰ、ファルシパルム種の
マラリアは、一つないし複数の薬剤耐性を示す傾向が強
い。析薬剤は絶えず開発導入されているが、このような
新薬に対する耐性も急速に発達する。例えば、メフロキ
ン耐性マラリアは、メフロキン認可手続が完了する以前
にも報告されていた。このように、薬剤耐性マラリアそ
の他原生動物病の治療に使用できる抗マラリア剤と抗原
生動物剤に対して緊急の必要性がある。
最近、イミブラミンとアミトリブチリンが、恐らくこれ
らの薬剤のりボフラビン代謝への干渉能力によって、Ｐ
、ファシパルムの成長を抑えることが報告された。科学
的に興味はあるが、マラリアの処置へのイミブラミンと
アミトリブチリンの実地使用は、ヒトに抗マラリア効果
をもたらす濃度が致死的であるため、見込みがないと思
われる。
らの薬剤のりボフラビン代謝への干渉能力によって、Ｐ
、ファシパルムの成長を抑えることが報告された。科学
的に興味はあるが、マラリアの処置へのイミブラミンと
アミトリブチリンの実地使用は、ヒトに抗マラリア効果
をもたらす濃度が致死的であるため、見込みがないと思
われる。
非薬剤耐性マラリアの処置に実際的に有用ではないが、
これらやその他の三環式抗うつ剤や抗精神性化合物を標
準的な抗マラリア剤と連係して有毒水準以下の投与量で
投与すると、薬剤耐性マラリアその他の薬剤耐性原生動
物感染に非常に効果的であり、薬剤耐性マラリアその他
の原生動物感染に有用であることを、本出願人らは今や
発見した。
これらやその他の三環式抗うつ剤や抗精神性化合物を標
準的な抗マラリア剤と連係して有毒水準以下の投与量で
投与すると、薬剤耐性マラリアその他の薬剤耐性原生動
物感染に非常に効果的であり、薬剤耐性マラリアその他
の原生動物感染に有用であることを、本出願人らは今や
発見した。
［課題を解決する手段］
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中Ｚは２価のチオ、１，２−エタンジイル、１，２
−エテンジイル、又はメチレンオキシ基であり、Ｙは式 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ の一つである２価の基であって、ここでＡは１−４個の
炭素原子のアルキレン基であり、Ｒ＿１とＲ＿２は各々
独立に水素又は１−４個の炭素原子のアルキル基であり
、Ｒ＿１とＲ＿２はそれらが結合される窒素原子と一緒
に、任意付加的にメチル、エチル、又は２−ヒドロキシ
エチル基で置換されていてもよいＮ−ピペラジノ、Ｎ−
ピペリジノ、Ｎ−モルホリノ、又はＮ−ピロリジノ基を
形成し、ＲとＲ′は各々独立に水素、ヒドロキシ、ブロ
モ、クロロ、ヨード、又はトリフルオロメチル基か、又
は１−４個の炭素原子のアルキル又はアルコキシ基であ
る］の三環式化合物又は薬学的に受け入れられるその塩
を、ある抗原生動物剤と連係して、薬剤耐性感染の処置
に有効な量で、必要な患者に投与することを含めてなる
、薬剤耐性原生動物の感染処置法又は予防法。 ２、Ｒ＿１とＲ＿２の少なくとも一方が１−５個の炭素
原子のアルキル基である、特許請求の範囲第１項の方法
。 ３、Ａが１−３個の炭素原子のアルキレン基である、特
許請求の範囲第１項の方法。 ４、ＲとＲ′が各々水素である、特許請求の範囲第１項
の方法。 ５、Ｒ＿１とＲ＿２の一方がメチル基で、他方が水素で
あるか、又はＲ＿１とＲ＿２の両方がメチル基である、
特許請求の範囲第１項の方法。 ６、Ｚが１，２−エタンジイルか１，２−エテンジイル
基である、特許請求の範囲第１項の方法。 ７、Ｙが式 ▲数式、化学式、表等があります▼ であり、Ｚが１，２−エタンジイル又は１，２−エテン
ジイル基である、特許請求の範囲１項の方法。 ８、Ｒ＿１とＲ＿２の少なくとも一方が１−５個の炭素
原子のアルキル基である、特許請求の範囲第７項の方法
。 ９、Ａが１−３個の炭素原子のアルキレン基である、特
許請求の範囲第７項の方法。 １０、ＲとＲ′が各々水素である、特許請求の範囲第７
項の方法。 １１、Ｒ＿１とＲ＿２の一方がメチル基で、他方が水素
であるか、又はＲ＿１とＲ＿２の両方がメチル基である
、特許請求の範囲第７項の方法。 １２、Ａが１，２−エタンジイルで、ＲとＲ′が各々水
素である、特許請求の範囲第１１項の方法。 １３、Ｙが式 ▲数式、化学式、表等があります▼ て、Ｚが１，２−エタンジイルか１，２−エテンジイル
基である、特許請求の範囲第１項の方法。 １４、Ｒ＿１とＲ＿２の少なくとも一方が１−５個の炭
素原子のアルキル基である、特許請求の範囲第１３項の
方法。 １５、Ａが１−３個の炭素原子のアルキレン基である、
特許請求の範囲第１３項の方法。１６、ＲとＲ′が各々
水素である、特許請求の範囲第１３項の方法。 １７、Ｒ＿１とＲ＿２の一方がメチル基で、他方が水素
であるか、又はＲ＿１とＲ＿２の両方がメチル基である
、特許請求の範囲第１３項の方法。 １８、Ａが１，３−プロパンジイル基で、ＲとＲ′が各
々水素である、特許請求の範囲第１７項の方法。 １９、Ｙが式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で、Ｚが１，２−エタンジイルか１，２−エテンジイル
基である、特許請求の範囲第１項の方法。 ２０、Ｒ＿１とＲ＿２の少なくとも一方が１−５個の炭
素原子のアルキル基である、特許請求の範囲第１９項の
方法。 ２１、Ａが１−３個の炭素原子のアルキレン基である、
特許請求の範囲第１９項の方法。２２、ＲとＲ′が各々
水素である、特許請求の範囲１９項の方法。 ２３、Ｒ＿１とＲ＿２の一方がメチル基で、他方が水素
であるか、又はＲ＿１とＲ＿２の両方がメチル基である
、特許請求の範囲第１９項の方法。 ２４、Ａが１，３−プロパンジイル基で、ＲとＲ′が各
々水素である、特許請求の範囲第２３項の方法。 ２５、薬剤耐性原生動物の感染が薬剤耐性マラリア感染
である、特許請求の範囲第１−２４項の一つの項の方法
。 ２６、抗原生動物剤がキニン、クロロキン、アモジアキ
ン、プリマキン、又はメフロキンである、特許請求の範
囲第２５項の方法。 ２７、薬学的に受け入れられる担体と共に、薬剤耐性感
染の処置又は予防に有効な量の 式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中Ｚは２価のチオ、１，２−エタンジイル、１，２
−エテンジイル、又はメチレンオキシ基であり、Ｙは式 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ の一つである２価の基であって、ここでＡは１−４個の
炭素原子のアルキレン基であり、Ｒ＿１とＲ＿２は各々
独立に水素又は１−４個の炭素原子のアルキル基であり
、Ｒ＿１とＲ＿２はそれらが結合される窒素原子と一緒
に、任意付加的にメチル、エチル、又は２−ヒドロキシ
エチル基で置換されていてもよいＮ−ピペラジノか、又
は、Ｎ−ピペリジノ、Ｎ−モルホリノ、又はＮ−ピロリ
ジノ基を形成し、ＲとＲ′は各々独立に水素、ヒドロキ
シ、ブロモ、クロロ、ヨード、又はトリフルオロメチル
基か、又は１−４個の炭素原子のアルキル又はアルコキ
シ基である］の三環式化合物又は薬学的に受け入れられ
るその塩と、抗原生動物剤とを含めてなる、抗薬剤耐性
原生動物用の薬学組成物。 ２８、Ｒ＿１とＲ＿２の少なくとも一方が１−５個の炭
素原子のアルキル基である、特許請求の範囲第２７項の
組成物。 ２９、Ａが１−３個の炭素原子のアルキレン基である、
特許請求の範囲第２７項の組成物。 ３０、ＲとＲ′が各々水素である、特許請求の範囲第２
７項の組成物。 ３１、Ｒ＿１とＲ＿２の一方がメチル基で、他方が水素
であるか、又はＲ＿１とＲ＿２の両方がメチル基である
、特許請求の範囲第２７項の組成物。 ３２、Ｚが１，２−エタンジイルか１，２−エテンジイ
ルである、特許請求の範囲第２７項の組成物。 ３３、Ｙが式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で、Ｚが１，２−エタンジイルか１，２−エテンジイル
である、特許請求の範囲第２７項の組成物。 ３４、Ｒ＿１とＲ＿２の少なくとも一方が１−５個の炭
素原子のアルキル基である、特許請求の範囲第３３項の
組成物。 ３５、Ａが１−３個の炭素原子のアルキレン基である、
特許請求の範囲第３３項の組成物。 ３６、ＲとＲ′が各々水素である、特許請求の範囲第３
３項の組成物。 ３７、Ｒ＿１とＲ＿２の一方がメチル基で、他方が水素
であるか、又はＲ＿１とＲ＿２の両方がメチル基である
、特許請求の範囲第３３項の組成物。 ３８、Ａが１，２−エタンジイル基で、ＲとＲ′が各々
水素である、特許請求の範囲第３７項の組成物。 ３９、Ｙが式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で、Ｚが１，２−エタンジイルか１，２−エテンジイル
基である、特許請求の範囲第２７項の組成物。 ４０、Ｒ＿１とＲ＿２の少なくとも一方が１−５個の炭
素原子のアルキル基である、特許請求の範囲第３９項の
組成物。 ４１、Ａが１−３個の炭素原子のアルキレン基である、
特許請求の範囲第３９項の組成物。 ４２、ＲとＲ′が各々水素である、特許請求の範囲第３
９項の組成物。 ４３、Ｒ＿１とＲ＿２の一方がメチル基で、他方が水素
であるか、又はＲ＿１とＲ＿２の両方がメチル基である
、特許請求の範囲第３９項の組成物。 ４４、Ａが１，３−プロパンジイル基で、ＲとＲ′が各
々水素である、特許請求の範囲第４３項の組成物。 ４５、Ｙが式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で、Ｚが１，２−エタンジイルか１，２−エテンジイル
基である、特許請求の範囲第２７項の組成物。 ４６、Ｒ＿１とＲ＿２の少なくとも一方が１−５個の炭
素原子のアルキル基である、特許請求の範囲第４５項の
組成物。 ４７、Ａが１−３個の炭素原子のアルキレン基である、
特許請求の範囲第４５項の組成物。 ４８、ＲとＲ′が各々水素である、特許請求の範囲第４
５項の組成物。 ４９、Ｒ＿１とＲ＿２の一方がメチル基で、他方が水素
であるか、又はＲ＿１とＲ＿２の両方がメチル基である
、特許請求の範囲第４５項の組成物。 ５０、Ａが１，３−プロパンジイル基で、ＲとＲ′が各
々水素である、特許請求の範囲第４９項の組成物。 ５１、薬剤耐性原生動物の感染が薬剤耐性マラリア感染
である、特許請求の範囲第２７−５０項の一つの項の組
成物。 ５２、抗原生動物剤がキニン、クロロキン、アモジアキ
ン、プリマキン、又はメフロキンである、特許請求の範
囲第５１項の組成物。 ５３、（ａ）薬学的に受け入れられる担体を伴った、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中Ｚは２価のチオ、１，２−エタンジイル、１，２
−エテンジイル、又はメチレンオキシ基であり、Ｙは式 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ の一つである２価の基であって、ここでＡは１−４個の
炭素原子のアルキレン基であり、Ｒ＿１とＲ＿２は各々
独立に水素又は１−４個の炭素原子のアルキル基であり
、Ｒ＿１とＲ＿２はそれらが結合される窒素原子と一緒
に、任意付加的にメチル、エチル、又は２−ヒドロキシ
エチル基で置換されていてもよいＮ−ピペラジノか、又
は、Ｎ−ピペリジノ、Ｎ−モルホリノ、又はＮ−ピロリ
ジノ基を形成し、ＲとＲ′は各々独立に水素、ヒドロキ
シ、ブロモ、クロロ、ヨード、又はトリフルオロメチル
基か、又は１−４個の炭素原子のアルキル又はアルコキ
シ基である］の三環式化合物又は薬学的に受け入れられ
るその塩の単位適量形式； （ｂ）薬学的に受け入れられる担体を伴った抗原生動物
剤の単位適量形式；及び （ｃ）三環式化合物と抗原生動物剤の単位適量形式を使
用して、薬剤耐性原生動物感染を処置又は予防する方法
を説明した指示印刷物； 以上を含めてなる薬剤耐性原生動物の感染処置又は予防
用に使用されるキット。 ５４、抗原生動物剤が抗マラリア剤である、薬剤耐性マ
ラリア感染の処置又は予防用に使用される特許請求の範
囲第５３項のキット。 ５５、三環式化合物がデシプラミンであり、抗原生動物
剤がクロロキンである、特許請求の範囲第５３及び５４
項のキット。 ５６、薬剤耐性原生動物感染の処置用を意図した薬剤組
成物類の調製用の、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中Ｚは２価のチオ、１，２−エタンジイル、１，２
−エテンジイル、又はメチレンオキシ基であり、Ｙは式 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ の一つである２価の基であって、ここでＡは１−４個の
炭素原子のアルキレン基であり、Ｒ＿１とＲ＿２は各々
独立に水素又は１−４個の炭素原子のアルキル基であり
、Ｒ＿１とＲ＿２はそれらが結合される窒素原子と一緒
に、任意付加的にメチル、エチル、又は２−ヒドロキシ
エチル基で置換されていてもよいＮ−ピペラジノか、又
は、Ｎ−ピペリジノ、Ｎ−モルホリノ、又はＮ−ピロリ
ジノ基を形成し、ＲとＲ′は各々独立に水素、ヒドロキ
シ、ブロモ、クロロ、ヨード、又はトリフルオロメチル
基か、又は１−４個の炭素原子のアルキル又はアルコキ
シ基である］の三環式化合物又は薬学的に受け入れられ
るその塩の用途。 ５７、薬剤耐性原生動物感染の処置用を意図した薬剤組
成物類の調製用の、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中Ｚは２価のチオ、１，２−エタンジイル、１，２
−エテンジイル、又はメチレンオキシ基であり、Ｙは式 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼ の一つである２価の基であって、ここでＡは１−４個の
炭素原子のアルキレン基であり、Ｒ＿１とＲ＿２は各々
独立に水素又は１−４個の炭素原子のアルキル基であり
、Ｒ＿１とＲ＿２はそれらが結合される窒素原子と一緒
に、任意付加的にメチル、エチル、又は２−ヒドロキシ
エチル基で置換されていてもよいＮ−ピペラジノか、又
は、Ｎ−ピペリジノ、Ｎ−モルホリノ、又はＮ−ピロリ
ジノ基を形成し、ＲとＲ′は各々独立に水素、ヒドロキ
シ、ブロモ、クロロ、ヨード、又はトリフルオロメチル
基か、又は１−４個の炭素原子のアルキル又はアルコキ
シ基である］の三環式化合物又は薬学的に受け入れられ
るその塩、及び抗原生動物剤の用途。
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US18385888A | 1988-04-20 | 1988-04-20 | |
| US183,858 | 1988-04-20 | ||
| US24352488A | 1988-09-12 | 1988-09-12 | |
| US243,524 | 1988-09-12 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01311026A true JPH01311026A (ja) | 1989-12-15 |
Family
ID=26879585
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1098642A Pending JPH01311026A (ja) | 1988-04-20 | 1989-04-18 | 薬剤耐性原生動物の感染処置における芳香族三環式化合物類のｎ―アルキルアミノ誘導体類 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0338532A3 (ja) |
| JP (1) | JPH01311026A (ja) |
| KR (1) | KR900015728A (ja) |
| AU (1) | AU625071B2 (ja) |
| DE (1) | DE338532T1 (ja) |
| DK (1) | DK190189A (ja) |
| NZ (1) | NZ228748A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010514814A (ja) * | 2007-01-05 | 2010-05-06 | ベーコーゲー・ファーマ・アンパルトセルスカブ | 感染症の治療に有用なチオキサンテン誘導体 |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IN166154B (ja) * | 1987-05-08 | 1990-03-24 | Hoechst India | |
| EP0562185A1 (en) * | 1992-03-17 | 1993-09-29 | Council of Scientific and Industrial Research | 3-(Arylmethyl)-1-(3'-diethylaminopropyl) pyrrolidines and process of preparation thereof |
| EP1744781B1 (en) * | 2004-04-30 | 2012-07-04 | BKG Pharma ApS | Treatment of infectious diseases |
| EP2246349A1 (en) | 2009-04-20 | 2010-11-03 | BKG Pharma ApS | Treatment of infectious diseases |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2748333A1 (de) * | 1977-10-28 | 1979-05-03 | Hoechst Ag | Mittel gegen malaria |
| IN166154B (ja) * | 1987-05-08 | 1990-03-24 | Hoechst India | |
| ZA898440B (en) * | 1988-11-10 | 1990-07-25 | Merrell Dow Pharma | Lactamimides in the treatment of drug-resistant protozoal infections |
-
1989
- 1989-04-14 AU AU33023/89A patent/AU625071B2/en not_active Ceased
- 1989-04-14 NZ NZ228748A patent/NZ228748A/en unknown
- 1989-04-18 JP JP1098642A patent/JPH01311026A/ja active Pending
- 1989-04-19 EP EP19890107027 patent/EP0338532A3/en not_active Withdrawn
- 1989-04-19 DK DK190189A patent/DK190189A/da not_active Application Discontinuation
- 1989-04-19 DE DE198989107027T patent/DE338532T1/de active Pending
- 1989-04-19 KR KR1019890005128A patent/KR900015728A/ko not_active Withdrawn
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010514814A (ja) * | 2007-01-05 | 2010-05-06 | ベーコーゲー・ファーマ・アンパルトセルスカブ | 感染症の治療に有用なチオキサンテン誘導体 |
| JP2013173752A (ja) * | 2007-01-05 | 2013-09-05 | Bkg Pharma Aps | 感染症の治療に有用なチオキサンテン誘導体 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK190189A (da) | 1989-10-21 |
| EP0338532A3 (en) | 1991-01-30 |
| AU3302389A (en) | 1989-10-26 |
| DE338532T1 (de) | 1990-05-03 |
| AU625071B2 (en) | 1992-07-02 |
| DK190189D0 (da) | 1989-04-19 |
| EP0338532A2 (en) | 1989-10-25 |
| NZ228748A (en) | 1991-07-26 |
| KR900015728A (ko) | 1990-11-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP3133345B2 (ja) | Ｈｉｖに対して活性な連結環状ポリアミン | |
| Fournet et al. | In vivo efficacy of oral and intralesional administration of 2-substituted quinolines in experimental treatment of new world cutaneous leishmaniasis caused by Leishmania amazonensis | |
| EP0500823B1 (en) | Antimalarial compositions | |
| Rieckmann et al. | Prophylactic activity of mefloquine hydrochloride (WR 142 490) in drug-resistant malaria | |
| HK1000312B (en) | Antimalarial compositions | |
| JPH02157223A (ja) | 抗マラリア剤組成物 | |
| DE68903092T2 (de) | Laktamimide in der behandlung arzneiresistenter protozoeninjektionen. | |
| Bunnag et al. | Double blind randomised clinical trial of two different regimens of oral artesunate in falciparum malaria | |
| HU200688B (en) | Process for producing pharmaceutical composition against malaria | |
| RU2005129333A (ru) | 4-[(2,4-дихлор-5-метоксифенил)амино]-6-алкокси-3-хинолинкарбонитрилы для лечения ишемического повреждения | |
| KR20080009088A (ko) | 말라리아를 치료하기 위한 페로퀸과 아르테미시닌 유도체의복합 제제 | |
| CA2028514C (en) | Treatment of depression | |
| JPS6256425A (ja) | マラリア治療用の組合せ製剤 | |
| JPH02184623A (ja) | 薬剤耐性原生動物感染病の治療及び予防に於けるフェノキシ及びフェニルチオ、アミノ置換ベンゾシクロアルカン誘導体類 | |
| US4696921A (en) | Antimalarial pharmaceutical compositions | |
| JP2001507672A (ja) | Ｃｉｓ―縮合シクロペンテノ―１，２，４―トリオキサン誘導体を含有する抗マラリア組成物 | |
| EP0338532A2 (en) | N-alkylamino derivates of aromatic, tricyclic compounds in the treatment of drug-resistant protozoal infections | |
| US5373005A (en) | Despiramine in the treatment of drug-resistant malarial infections | |
| AU2001228790B2 (en) | A combination kit used in the treatment of malaria containing chloroquine and 3-(1-(((4-((6-methoxy-8-quinolinyl)amino)pentyl)amino)-ethylidene)-dihydro-2(3H)furanone enthalt | |
| RU99118510A (ru) | Композиция для лечения или предупреждения рака простаты | |
| NZ246606A (en) | Antimalarial compostions containing a synergistic combination of benflumetol and quinine or a derivative thereof | |
| JP2016164125A (ja) | バベシア症の治療剤及び予防剤 | |
| US20220265644A1 (en) | Fixed dose combination drug for the treatment of malaria | |
| KR20030045079A (ko) | 트리파노소마멸살성 제제로서의 1 - 아미노 - 알킬시클로헥산 화합물을 이용한 치료방법 및 이 화합물을 함유하는 약학적 조성물 | |
| US5637594A (en) | Antimalarial synergistic compositions containing benflumetol |