JPH01500746A - 改善された医薬活性を有する組成物および獣医用の目的にそれを使用すること - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 改善された医薬活性を有する組成物および獣医用の目的にそれを使用すること 本発明は細菌によっておこるある疾病を治すのに使われるオキシテトラサイクリ ン型抗生物とベンジルペニシリン型抗生物質の相乗性混合物を注射可能な形で含 む抗生物質組成物に関する。

抗生物質は広く使われるようになり、特別の効果又は広い抗菌スペクトルを有す る多くの抗生物質が現在市販されている。

これらの抗生物質は哺乳動物の治療、特に獣医薬に現在広く使われている。

いろいろな理由で、多くの製品は特に感染症の病気を治療できず、あるいは更に 多分、微生物、ウィルス又はクリシトグラム株の変異によりその有効性を喪失す ることが認識されている。

オキシテトラサイクリンすなわちテラマイシン屋抗生物質およびペニシリン型抗 生物質を同時に含有するある抗生物質製剤は各種型の細菌、特にサルそネラ菌や シュードモナス菌の各種感染微生物に対し驚くべき有効性を示すことがベルギー 特許第５０５，７０９号明細書（ファイデー）から知られている。上記抗生物質 場合でもそうである。サルモネラ菌が原因の病気の内、人間に対するものは、パ ラチフス、サルモネラの全腸炎、肺炎および骨髄炎がある。あるサルモネラ菌は 家禽のサルモネラヒナ白痢による伝染病の如き、動物の危険な病気の原因でもあ る。

本発明はまた上記の２種抗生物質間の驚異的相乗作用を得ることに基づく。

上記の２種抗生物質混合物に硫酸コリスチン又はムルチマイシンを併用すると、 抗生物質製剤の適用スペクトルがかなり増しそして今日治療法のない病気を治療 し得る組成物を供するという知見に基づく。

細菌に帰因する病気に使われるオキシテトラサイクリン型抗生物質とベンジルペ ニシリン型抗生物質の相乗性混合物を注射可能な形で有する抗生物質製剤であっ て、上記２種の抗生物質に加えて、ムルチマイシン型抗生物質をオキシテトラサ イクリン：ペンジルペニシリン：ムルチマイシンの重量比で、最初の化合物１０ 〜３０、望ましくは２０．２番目の化合物２００−３００、望ましくは１５０お よび３番目の化合物１〜１５、望ましくは７の範囲で有することを特徴とする。

粘膜のすべての伝染病、特にカビに帰因する真菌病やすべての壊死性病気、例え ば壊死、舌のネクロパチローシスおよび丁度又は潰瘍を治すために、その有効性 を考慮して、本発明の相乗性組成物は獣医用に望ましい。

その他の適用分野は子馬の腹膜炎、子宮炎、感染性肺炎、（コリネバクテリアの インフルエンザ）および「ウシ属のホワイト病」（鼓腸症による潰瘍）又は痘痕 の治療である。

しかし、これらの適用分野は限定的なものではなく、同種のその他の病気も本発 明の組成物により有効に治療することができる。

されるものではない。

本発明に係る抗生物質組成物のがレノス形は次の成分なｉｏｏｍｚで混合して製 造した。

１）オキシテトラサイクリンＨＣＬ９２６μり２）プロ力インベンジルペニシリ ン　２４０００μり３）コリスチンサルフエー）　１０〜１００μり４）ボリビ ドン　溶媒の成分 蒸留水　ｌ　ｍｌまで ５）重亜硫酸マグネシウムホル ムアルデヒド　７１ｎｇ 酸化マグネシウム　７■ メチルパラオキシ安息香酸　０．６８■クエン酸ナトリウム　３．５町 ＣＭ　Ｃ−Ｎａ　稀釈剤 プロピルパラオキシ安息香酸　０．１２〜ポリビニルピロリドン　稀釈剤 ６）プロピレングリコール　溶媒として化合物１）と２）を−緒に混合して先ず 混合物を作り、ついで化合物３）を加え、その後すべての化合物４）と５）を加 える。

上記した比率で液状形の製剤を牛に対し体重１００塾当り２Ｑ　ｍｌの割合で注 射する。成畜１頭当り５０ｒＩＬｌまで投与することができる。

この用量は２０ゴについて、抗生物質の国際単位６２５万に相当する。

上記の組成物は粘膜の病気、特にカビによる真菌症を治すのＫ特に有効であるこ とが分った。多くの場合、本発明の相乗性組成物により治療しないと、家畜の屠 殺あるいは外科的介在が必要となる。舌のネクロバチローシスに罹り、飲むこと もできない若令の動物は２４時間以内に治癒することができた。

抗生物質を単用して実際効果がなくても、上記の病気の治療に本組成物は非常に 有効であることが分った。

多くの場合、公知化合物であるこれらの抗生物質が本発明の相乗性組成物の有効 性を増大しない様にみえるとしても、上記の相乗性混合物に別の抗生物質を添加 できることは一態様として留意すべきである。

上記した本発明の実施上多くの変形が可能でありかつ特に当業者は賦形剤、担体 又は稀釈剤を選択して多くの変形を行なうことができることは容易に理解できる 。したがって、本発明は薬学上通常使われる担体、稀釈剤および賦形剤を含む本 発明の相乗性組成物をすべてカバーする。

手続補正書（睦］ 昭和６０年　３月ｌ夕日

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. １．細菌による病気の治療に使われるオキシテトラサイクリン型抗生物質かよび ベンジルペニシリン型抗生物質の相乗性混合物を注射可能な形態で含む抗生物質 組成物であつて、この両抗生物質以外にムルチマイシン型抗生物質を含有するこ とを特徴とする、上記組成物。
2. ２．オキシテトラサイクリン：ベンジルペニシリン：ムルチマイシンが最初の化 合物１０〜３０、望ましくは２０、２番目の化合物２００〜３００、望ましくは １５０および３番目の化合物１〜１５、望ましくは７の割合の重量比で存在する 、請求の範囲第１項記載の組成物。
3. ３．１００ｍｌについて次の成分を混合して得たガレノス形製剤に相当する、請 求の範囲第１項又は第２項記載の組成物、 １）オキシテトラサイクリンＨＣｌ９２６μｇ２）プロカインベンジルペニシリ ン２４０００μｇ３）硫酸コリスチン１０〜１００μｇ ４）ポリビドン溶媒の成分 蒸留水１ｍｌまで ５）重亜硫酸マグネシウ ムホルムアルデヒド７ｍｇ 酸化マグネシウム７ｍｇ メチルパラオキシ安息香酸０．６８ｍｇクエン酸ナトリウム（ビタミンＡ）３． ５ｍｇＣＭＣ−Ｎａ稀釈剤 プロピルパラオキシ安息香酸０．１２ｍｇポリビニルピロリドン稀釈剤 ６）プロピレングリコール溶媒として１２ｍｇ。
4. ４．粘膜の感染、特にカビに帰因する真菌症、すべての壊死性の病気、腹膜炎、 感染性肺炎および「ウシ属のホワイト病」に使用するための、請求の範囲第１項 から第３項のいずれか１項に記載の組成物の使用。
5. ５．上記した抗生物資組成物。