JPH02189162A - 昇華性薬剤放出システム - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （イ）産業上の利用分野 この発明は、生理活性物質を鼻粘膜から吸収させるのに
好適な昇華性薬剤放出システムに関する。

（ロ）従来の技術 従来、鼻腔内粘膜に投与して消炎、収れん、殺菌鼻閉塞
治療などに用いられる薬剤として点鼻液が知られている
。この点鼻液は液状であり塗布して用いられるものであ
る。鼻に投与する特殊な剤型として、エアゾール製剤が
あるが、このような製剤は、通常液化ガスに不溶の主薬
を微細粉末にして懸濁させたもので、噴射と同時に液化
ガスが気化し、微細な主薬粒子をエアゾールとして得る
ものである。一方、常温で固体であるが、昇華性を有す
る生理活性物質としてカフェインがあるが、このものは
経口剤ないし注射剤として投与されていた。

（ハ）発明が解決しようとする課題 上記のようなカフェインあるいは他の生理活性物で、そ
れらの昇華性を利用し、昇華されたものを自然の呼吸で
主Ｉ、：鼻粘膜から吸収させ、それによって鎮静あるい
は興奮効果を緩和に期待するような投与形態は知られて
いなかった。

（ニ）課題を解決するだめの手段 この発明によれば、昇華性生理活性物質、たとえば鎮静
作用を（Ｔするペオノールや興奮作用を有するカフェイ
ンなどを昇華させ、空中に飛散し放出さずシステムを提
供するものであって、この発明は昇華性生理活性物質の
それ自体の公知の利用法とは全くかけ離れた利用法を提
供するものである。

この発明は昇華性生理活性物質と化学発熱剤との組合什
からなる昇華性薬剤放出システムに関する。

この発明の昇華性生理活性物質とは、約５０℃〜２２０
℃で昇華することができ、かつ生理活性を有する物質で
ある。その代表的例としては、ペオノール（牡丹皮の根
に存在する物質：分子式ＣＪＩｌｏＯａ。

昇華点５０℃）、カフェイン（ｃｓｎ＋ｏＮ４ｏｙ、昇
華点１１８℃）、アブスシス酸（Ｃ０１ｉｔｏＯａ、昇
Ａ１点１２０℃）、カンファー（Ｃ＋。＋ｔ＋ＳＯ，昇
華点　室温）、ボルネオール（Ｃ＋。！１．．０．昇争
点２０８℃）、シンコニン（Ｃ，ｇＩＩ□Ｎ！０．昇華
点２２０℃）、ベルガブテン（Ｃ＋ｚｌｌ＋ｓ０４．昇
華点１８８℃）、安息香酸（Ｃ？Ｉ！６０！　。

昇華点１００℃）、サリヂルアルコール（ＣｖｌｌｓＯ
ｔ　。

昇！百点１００℃）、ザリヂル酸（Ｃ？Ｉ１．０８．昇
華点７６℃）、アンゲリカ酸（Ｃ−１１，Ｏ＊　、昇華
点４５℃）、カンタリジン（Ｃ１，＋１□０４．昇華点
１１０℃）、クリソファン酸（Ｃ１ｓｌｌｔａＯａ、昇
第点１９６℃）、アスピドスベルミン（Ｃ＊＊ｔ１３゜
Ｎ、鵠、昇華点１８０°Ｃ）などが挙げられる。

この発明の化学発熱剤とは、酸化反応や、水和反応によ
って発熱する無機化合物を主成分とするものが好ましい
、、具体的には、酸化反応を利用する化学発熱剤には、
鉄粉末を主成分とするものが挙げられる。鉄粉末として
は、還元鉄粉末、電解鉄粉末、鋳鉄粉末などの何れでも
よい。これらの鉄粉末は、空気酸化により四三酸化鉄を
生成し、その際生成熱を発する。鉄粉末には、通常、保
水剤（例：活性炭、木粉、パーライト、ゼオライト、バ
ーミキュライト、シリカゲル、吸水性ポリマーなど保水
性物質）、及び反応助剤（例：塩化カリウム、塩化ナト
リウム、塩化カルシウム、塩化第１鉄など）が組合され
る。保水剤と反応助剤の添用ｍは、通常鉄粉末に対し、
それぞれ約１０〜５０部及び約５〜１５部である。なお
鉄粉末には、発熱を長時間持続するため、赤外線を発生
しうる火山岩を添加したり、発熱開始時の温度を速くす
るため鉄粉末をイオン処理してもよい。一方、水和反応
を（り用する化学発熱剤としては、生石灰が挙げられる
。生石灰は用時液体の水と混合されることによって水和
反応を起し、発熱する。水の使用量は、例えば生石灰１
００部に対し、１５〜４０部である。液体の水を用いる
代りに、含水塩（例：硫酸ナトリウム・１０水塩、リン
酸ナトリウム・１２水塩、ケイ酸ナトリウム・１０水塩
など）を組合Ｕ“、含水塩中の水分を利用することもで
きる。

なお、化学発熱剤は、上記に限定されず、この発明の目
的を達するものであればよい。

上記のような化学発熱剤は、昇華性活性物質の昇華温度
や場所などを考慮して選択利用される。

鉄粉末の場合は、発熱温度が低く、カンファーベリオノ
ールのように約７０℃以下の昇華点をｒＴするらのに組
合せるのが好ましい。生石灰の場合は、通常６０〜９０
℃に発熱させることができるが、約２５０℃の高温加熱
タイプも可能である。従って、カフェイン、アブスシス
酸、カンタリジン、シンコニン、アスビドスペルミンな
どの昇華点の高いものに組合すことができる。

この発明の生理活性物質は、常温で固体であるが、これ
らはそのままあるいは医薬的に毒性の少ない有機溶剤（
例えば、水、アルコール、アセトン、酢酸エチル、ヘキ
サノなど）に溶解し、適当な担体に含浸又は混合される
。その際、含浸又は混合の１体としては、上記化学発熱
剤の鉄粉末、保水剤、生石灰が好適である。含浸又は混
合量は、特に限定されない。しかしながら薬剤が空中に
放出され鼻粘膜から吸収されて生理活性を呈するに足る
爪を供給しうるよう３１１いられる。例えば、ペオノー
ルの人体への生理作用をもたらず量は、平均体重５５Ｋ
ｇに対し２００Ｂ−１５００ｍｇであり、カフェインは
３０ｍｇ〜１００ｍｇである。

酸化反応を利用する化学発熱剤は、通気性内袋に入れら
れ、これを非通気性外袋で密封し、用時に外袋を破り、
通気状態とすることにより発熱が起る。それによって、
生理活性物質の昇華がなされる。また、水和反応を利用
する化学発熱剤は、例えば、外袋に生石灰、内袋に水又
は無機含水塩を収納し、用時に両者を混合しうる形態が
挙げられる。水を用いた場合には、生理活性物質は適当
な担体に含浸又は混合し、それを収納した通気性袋を上
記の外袋に隣接させる形態が好ましい。無機含水塩を用
いた場合は、生理活性物質を生石灰に含浸又は混合し、
これを通気性袋に収納する形態が挙げられる。

なお、この発明の昇華性薬剤放出システムには、使い捨
てカイロや食品、飲料のインスタント加熱に用いうる容
器を利用してもよい。

（ホ）実施例 実施例１ １、ペオノール５ｇを微細な粉末と仕る金属鉄粉４０ｇ
、水６ｇ、活性炭６９、食塩５９、ヒル６末５ｇ、の混
合物に加え通気性のよい布袋１．或いは和紙袋に入れ、
この袋を更に気密袋又は窒素充填した気密袋に入れてお
き、必要時に外袋を破り、中袋を取出し、内容物が充分
にまじるようによく振りまぜる。このことにより鉄粉は
空気中の酸素の酸化をうけて水酸化鉄を経て、容易に酸
化第一鉄に変じ、更に酸化第二鉄まで酸化され、この間
、多量の反応熱を発生し、２０分後には温度は最高７５
℃に上昇し１時間以上５８℃以上を保つ。この加熱によ
って昇華性生理活性物質であるペオノールは昇１℃し、
鼻腔より吸入されて鎮静効果を発揮する。

実施例２ ペオノール５ｇを１５ｘＱのエタノールに溶解し５　ａ
ｍ”の不燃性織布に吸着させ乾燥してペオノール含浸織
布を作成する。

これを生石灰片２００２をつめた容器の上におき、生生
灰に水３０ｙｚ（ｌを注加すると１０分後には最高１７
０℃まで発熱し、その発熱は約３０分間続く。

この間約７分間でペオノールは完全に昇華し鼻腔より吸
入されて鎮静効果をもたらす。

（へ）発明の効果 この発明による薬剤放出システムは、これらのことより
例えば自動車運転時の如く覚醒を必要とする場合、眠り
におそわれたときはカフェインを空気中に昇華飛散させ
て眠りを防ぎ、交通渋滞等で坤経のいらだちを覚えたと
きは、ペオノールを車中空間に昇華飛散せしめ墳静化を
はかる等、生理活性物質の昇華性を利用してのアロマテ
ラフィーの面での応用は幅広く、本発明によって、従来
の精油等の常温時の芳香性の利用とは全く異った了りマ
チラフイーの新しい効用面が切り開かれるものと考えら
れる。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、昇華性生理活性物質と化学発熱剤との組合せからな
   る昇華性薬剤放出システム。 ２、化学発熱剤が鉄粉、保水剤および反応助剤からなる
   請求項１のシステム。 ３、化学発熱剤が生石灰と無機含水塩とからなる請求項
   １のシステム。 ４、化学発熱剤が生石灰と水からなる請求項１のシステ
   ム。 ５、昇華性生理活性物質が、化学発熱剤（但し水を除く
   ）に含浸、吸着もしくは混合されてなる請求項１〜３項
   の何れかによるシステム。 ６、通気性の内袋と非通気性の外袋から構成され、内袋
   に昇華性生理活性物質と化学発熱剤が封入されてなる請
   求項１又は２のシステム。