JPH0224249B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0224249B2 JPH0224249B2 JP57015100A JP1510082A JPH0224249B2 JP H0224249 B2 JPH0224249 B2 JP H0224249B2 JP 57015100 A JP57015100 A JP 57015100A JP 1510082 A JP1510082 A JP 1510082A JP H0224249 B2 JPH0224249 B2 JP H0224249B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hexyloxybenzamide
- lauryl ether
- athlete
- present
- poe
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド
及びポリオキシエチレンラウリルエーテルを含有
する水虫治療剤に関する。 ２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミドは白癬菌
に対して特異的に強い抗菌力を有し、かつ副作用
の極めて少ない優れた水虫治療剤である。しか
し、このものは水に殆んど溶けず、またこれを溶
解する適当な溶剤が少なく、更に熱時溶解するこ
とができても、冷時刺激によつて結晶を析出する
等の難点があり、その使用範囲が限られていた。 ところが、水虫治療剤のような外皮用剤にあつ
ては、製剤の調製操作においてはもちろん、効果
の点においても、その有効成分は基剤中に溶解し
て存在するのが望ましい。 斯かる実状において、本発明者は２−ｎ−ヘキ
シルオキシベンズアミドの可溶化について種々研
究を行つた結果、ポリオキシエチレンラウリル
エーテルは２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド
をよく溶解し、冷時刺激においても結晶を析出し
ないこと、２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミ
ドの当該溶液は、水を多量に含む系に混合されて
も結晶を析出せず、安定な溶液状態が保持される
こと、並びにポリオキシエチレンラウリルエー
テルとの併用によつて２−ｎ−ヘキシルオキシベ
ンズアミドの白癬菌に対する抗菌活性が増強され
ると共に、鎮痛鎮痒作用が発現されることを見出
し、本発明を完成した。 従つて、本発明は、２−ｎ−ヘキシルオキシベ
ンズアミド１重量部及びポリオキシエチレンラウ
リルエーテル0.2〜１重量部を含有する水溶液又
は軟膏からなる水虫治療剤を提供するものであ
る。 本発明で使用されるポリオキシエチレンラウリ
ルエーテルとしては、POE(2)ラウリルエーテル、
POE(9)ラウリルエーテル、POE（25）ラウリルエ
ーテル等を挙げることができ、その中でもPOE
(9)ラウリルエーテルが特に好ましい。これらのポ
リオキシエチレンラウリルエーテルの配合量は、
長期間にわたつて２−ｎ−ヘキシルオキシベンズ
アミドの析出を防ぐために全組成中の１〜５重量
％（以下単に％で示す）とするのが好ましい。 本発明の水虫治療剤は、２−ｎ−ヘキシルオキ
シベンズアミドとポリオキシエチレンラウリルエ
ーテルを上記比率で常法により混和、溶解するこ
とによつて製造される。 斯くして得られた本発明の水虫治療剤は、液剤
のほか軟膏剤とすることができ、更にこれら剤型
に応じて公知の各種成分、例えばPEG300、
PEG400、PEG1500、PEG4000、エタノール、イ
ソプロピルアルコール、プロピレングリコール、
精製水等及び他の非イオン性界面活性剤を配合す
ることができ、特に非イオン性界面活性剤を配合
した場合、製剤の安定性が良くなる。 次に実施例を挙げ、本発明を説明する。 実施例 １ 軟膏剤（マクロゴール基剤） 下記組成を加温、溶解、冷却して外皮用剤を製
造した。この外皮用剤を低温恒温槽（10℃）に保
存し、刺激を加えながら２−ｎ−ヘキシルオキシ
ベンズアミドの結晶析出状況を調べた。 この結果を第１表に示す。 組 成 ２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド ５ｇ POE(9)ラウリルエーテル （第１表） PEG4000 47.5ｇ PEG400にて 全量100ｇ
及びポリオキシエチレンラウリルエーテルを含有
する水虫治療剤に関する。 ２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミドは白癬菌
に対して特異的に強い抗菌力を有し、かつ副作用
の極めて少ない優れた水虫治療剤である。しか
し、このものは水に殆んど溶けず、またこれを溶
解する適当な溶剤が少なく、更に熱時溶解するこ
とができても、冷時刺激によつて結晶を析出する
等の難点があり、その使用範囲が限られていた。 ところが、水虫治療剤のような外皮用剤にあつ
ては、製剤の調製操作においてはもちろん、効果
の点においても、その有効成分は基剤中に溶解し
て存在するのが望ましい。 斯かる実状において、本発明者は２−ｎ−ヘキ
シルオキシベンズアミドの可溶化について種々研
究を行つた結果、ポリオキシエチレンラウリル
エーテルは２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド
をよく溶解し、冷時刺激においても結晶を析出し
ないこと、２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミ
ドの当該溶液は、水を多量に含む系に混合されて
も結晶を析出せず、安定な溶液状態が保持される
こと、並びにポリオキシエチレンラウリルエー
テルとの併用によつて２−ｎ−ヘキシルオキシベ
ンズアミドの白癬菌に対する抗菌活性が増強され
ると共に、鎮痛鎮痒作用が発現されることを見出
し、本発明を完成した。 従つて、本発明は、２−ｎ−ヘキシルオキシベ
ンズアミド１重量部及びポリオキシエチレンラウ
リルエーテル0.2〜１重量部を含有する水溶液又
は軟膏からなる水虫治療剤を提供するものであ
る。 本発明で使用されるポリオキシエチレンラウリ
ルエーテルとしては、POE(2)ラウリルエーテル、
POE(9)ラウリルエーテル、POE（25）ラウリルエ
ーテル等を挙げることができ、その中でもPOE
(9)ラウリルエーテルが特に好ましい。これらのポ
リオキシエチレンラウリルエーテルの配合量は、
長期間にわたつて２−ｎ−ヘキシルオキシベンズ
アミドの析出を防ぐために全組成中の１〜５重量
％（以下単に％で示す）とするのが好ましい。 本発明の水虫治療剤は、２−ｎ−ヘキシルオキ
シベンズアミドとポリオキシエチレンラウリルエ
ーテルを上記比率で常法により混和、溶解するこ
とによつて製造される。 斯くして得られた本発明の水虫治療剤は、液剤
のほか軟膏剤とすることができ、更にこれら剤型
に応じて公知の各種成分、例えばPEG300、
PEG400、PEG1500、PEG4000、エタノール、イ
ソプロピルアルコール、プロピレングリコール、
精製水等及び他の非イオン性界面活性剤を配合す
ることができ、特に非イオン性界面活性剤を配合
した場合、製剤の安定性が良くなる。 次に実施例を挙げ、本発明を説明する。 実施例 １ 軟膏剤（マクロゴール基剤） 下記組成を加温、溶解、冷却して外皮用剤を製
造した。この外皮用剤を低温恒温槽（10℃）に保
存し、刺激を加えながら２−ｎ−ヘキシルオキシ
ベンズアミドの結晶析出状況を調べた。 この結果を第１表に示す。 組 成 ２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド ５ｇ POE(9)ラウリルエーテル （第１表） PEG4000 47.5ｇ PEG400にて 全量100ｇ
【表】
〓−は析出の認められないことを示す。
〓
(注) ５％以上配合したものについては異臭
が認められた。
なお、POE(9)ラウリルエーテル以外のポリオ
キシエチレンラウリルエーテル（ラウロマクロゴ
ール；日本薬局方）についても同様の結果を得
た。 実施例 ２ 抗白癬菌作用： サブロー液体培地を用い、本発明の水虫治療剤
の抗白癬菌作用を調べた。この結果は第２表の通
りである。 （試験方法） ２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド0.1％メ
タノール溶液を原液とし、これを純メタノールで
倍数希釈して、各希釈系列より各々0.5mlをサブ
ロー液体培地9.5mlに加えたもの（検体Ａ）、POE
(9)ラウリルエーテルをサブロー液体培地で倍数希
釈したもの（検体Ｂ）、２−ｎ−ヘキシルオキシ
ベンズアミドのメタノール希釈系列の各々0.5ml
のPOE(9)ラウリルエーテルを62.5μｇ／mlの割合
で加えたサブロー液体培地9.5mlに加えたもの
（検体Ｃ）を調製した。これらにトリコフイト
ン・アステロイド（T.asteroide）の胞子懸濁液
0.1mlを接種して25℃で静置培養し、10日目及び
20日目に判定を行い、菌の発育をみない最大希釈
濃度（MIC）により抗菌力を調べた。
〓
(注) ５％以上配合したものについては異臭
が認められた。
なお、POE(9)ラウリルエーテル以外のポリオ
キシエチレンラウリルエーテル（ラウロマクロゴ
ール；日本薬局方）についても同様の結果を得
た。 実施例 ２ 抗白癬菌作用： サブロー液体培地を用い、本発明の水虫治療剤
の抗白癬菌作用を調べた。この結果は第２表の通
りである。 （試験方法） ２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド0.1％メ
タノール溶液を原液とし、これを純メタノールで
倍数希釈して、各希釈系列より各々0.5mlをサブ
ロー液体培地9.5mlに加えたもの（検体Ａ）、POE
(9)ラウリルエーテルをサブロー液体培地で倍数希
釈したもの（検体Ｂ）、２−ｎ−ヘキシルオキシ
ベンズアミドのメタノール希釈系列の各々0.5ml
のPOE(9)ラウリルエーテルを62.5μｇ／mlの割合
で加えたサブロー液体培地9.5mlに加えたもの
（検体Ｃ）を調製した。これらにトリコフイト
ン・アステロイド（T.asteroide）の胞子懸濁液
0.1mlを接種して25℃で静置培養し、10日目及び
20日目に判定を行い、菌の発育をみない最大希釈
濃度（MIC）により抗菌力を調べた。
【表】
この結果から明らかな如く、検体ＡのMIC値
は3.13μｇ／ml、検体Ｂは12.5μｇ／mlであるのに
対し、本発明の検体Ｃは0.10μｇ／mlでも白癬菌
の増殖が認められず、顕著な相乗作用を示してい
る。 実施例 ３ 第３表に示す組成の懸濁液検体１〜４を調製
し、Chance＆Lobsteinの方法に準じ、モルモツ
ト限結膜嚢内に投与して角膜刺激に対する局所麻
酔作用を検討した。なお、対照薬として４％生理
食塩水を用いた。
は3.13μｇ／ml、検体Ｂは12.5μｇ／mlであるのに
対し、本発明の検体Ｃは0.10μｇ／mlでも白癬菌
の増殖が認められず、顕著な相乗作用を示してい
る。 実施例 ３ 第３表に示す組成の懸濁液検体１〜４を調製
し、Chance＆Lobsteinの方法に準じ、モルモツ
ト限結膜嚢内に投与して角膜刺激に対する局所麻
酔作用を検討した。なお、対照薬として４％生理
食塩水を用いた。
【表】
検体１，２では検体が角膜表面に付着し、流涙
によつても流出しなかつたため、60分に生理食塩
水で洗浄して、これを除いた。 この結果第４表及び第１図に示すように２−ｎ
−ヘキシルオキシベンズアミド＋基剤では10〜60
分まで表面麻酔作用が、また、ポリオキシエチレ
ン(9)ラウリルエーテル＋基剤では10〜60分まで軽
度表面麻酔作用が認められた。これに対して、２
−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド＋ポリオキシ
エチレン(9)ラウリルエーテル＋基剤では10〜80分
まで塩酸プロカインと同等以上の強い局所麻酔作
用を示した。 したがつて本発明の水虫治療剤は優れた鎮痛鎮
痒作用をも有するものといえる。
によつても流出しなかつたため、60分に生理食塩
水で洗浄して、これを除いた。 この結果第４表及び第１図に示すように２−ｎ
−ヘキシルオキシベンズアミド＋基剤では10〜60
分まで表面麻酔作用が、また、ポリオキシエチレ
ン(9)ラウリルエーテル＋基剤では10〜60分まで軽
度表面麻酔作用が認められた。これに対して、２
−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド＋ポリオキシ
エチレン(9)ラウリルエーテル＋基剤では10〜80分
まで塩酸プロカインと同等以上の強い局所麻酔作
用を示した。 したがつて本発明の水虫治療剤は優れた鎮痛鎮
痒作用をも有するものといえる。
第１図は、検体１〜４の局所麻酔作用の経時変
化を示す図面である。
化を示す図面である。
Claims (1)
- １ ２−ｎ−ヘキシルオキシベンズアミド１重量
部及びポリオキシエチレンラウリルエーテル0.2
〜１重量部を含有する水溶液又は軟膏からなる水
虫治療剤。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1510082A JPS58134015A (ja) | 1982-02-02 | 1982-02-02 | 水虫治療剤 |
| IT8249464A IT1149116B (it) | 1982-02-02 | 1982-11-10 | Agente cuticolare contenente 2-n-esilossi-benzammide |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1510082A JPS58134015A (ja) | 1982-02-02 | 1982-02-02 | 水虫治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58134015A JPS58134015A (ja) | 1983-08-10 |
| JPH0224249B2 true JPH0224249B2 (ja) | 1990-05-29 |
Family
ID=11879415
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1510082A Granted JPS58134015A (ja) | 1982-02-02 | 1982-02-02 | 水虫治療剤 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58134015A (ja) |
| IT (1) | IT1149116B (ja) |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS537487B2 (ja) * | 1972-10-17 | 1978-03-18 | ||
| JPS6040403B2 (ja) * | 1979-11-02 | 1985-09-11 | エスエス製薬株式会社 | フケ防止用の洗浄剤またはロ−シヨン |
-
1982
- 1982-02-02 JP JP1510082A patent/JPS58134015A/ja active Granted
- 1982-11-10 IT IT8249464A patent/IT1149116B/it active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IT1149116B (it) | 1986-12-03 |
| JPS58134015A (ja) | 1983-08-10 |
| IT8249464A0 (it) | 1982-11-10 |
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