JPH02255621A - 降圧剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、高血圧疾患の治療に有効な薬剤に関するもの
である。

［従来の技術および課題］ 高血圧状態が長期間持続することにより、脳、心臓、腎
臓等の重要な臓器に重大な合併症を起こすことが知られ
ており、適切な降圧治療を行うことか必要である。降圧
治療に使用される降圧剤は種々有るが、急に血圧を下げ
ると低カリウム血症、全身倦怠、食欲不振、背部不快感
等の副作用が懸念される。そこで副作用の少ない、しか
も穏やかな降圧剤が望まれていた。

［課題を解決するための手段］ 本発明者等は種々の漢方処方について、降圧作用に関す
る研究を行った結果、補陽還五湯、続命湯、小続命湯に
降圧作用の有ることを見い出し本発明を完成した。すな
わち本発明は補陽還五渇、続命湯および小続命湯から選
ばれる少なくともひとつの漢方処方を有効成分とする降
圧剤である。

補陽還五湯、統命湯および小統命場はそれぞれ漢方処方
の古典である医林改錯、金圓要路および備急千金要方に
その構成生薬、分量、抽出法等が記載されているか、降
圧作用を有することは従来全く知られていなかった。

本発明でいうところの補陽還五湯、続命湯、小続命湯と
は、それぞれ医林改錯、金属要路、備急千金要方等の古
典の記載に則った生薬の配合割合により生産される補陽
還五湯、続命湯、小続命湯であれば、いかなるものでも
構わない。

補陽還五場の各生薬の配合割合を例示するならば黄１５
重量部、桃仁２重量部、当帰３重量部、勺薬３重量部、
紅花２重量部、川ぢ２重量部、地竜２重量部が好ましい
。

補陽還五湯は、例えば、買置５ｇ、桃仁２ｇ、当帰３９
．５薬３ｇ、紅花２ｇ、川荀２ｇ、地竜２ｇを６００７
の水で煎じて３００１１１とし、滓を取り去った薬液を
降圧剤として３回に分けて服用することもできるが、服
用のし易さ、携帯の便利さを考慮して乾燥エキス粉末と
したもの、またはこれを製剤化して漢方薬エキス製剤と
したものを降圧剤として用いることもできる。

特に下記の方法のもとに製造される補陽還五湯がその薬
理作用を期待する上で好ましい。

補陽還五湯の製造の具体例を示すと以下の通りである。

具体例１ 漢方の古典（医林錯改）に則って、買置５９、桃仁２９
、当帰３ｇ、勺薬３９、紅花２ｇ、側角２９、地竜２ｇ
に３２倍量の精製水を加え、１００℃で６０分間程度抽
出し、固液分離し、得られた分離液が２分の１量になる
まで濃縮し、濃縮液をスプレードライして補陽還五堝乾
燥エキス粉末を得た。

続命湯の各生薬の割合を例示するならば杏仁４重量部、
麻黄３重量部、桂枝３重量部、人参３重量部、当帰３重
量部、川角２重量部、乾美。

２重量部、甘草２重量部、石膏６重量部が好ましい。

続命湯は、例えば、杏仁４ｇ、麻黄３９、桂枝３９、人
参３９、当帰３９、川荀２９、乾美２ｇ、甘草２９、石
膏６ｇを６００−の水で煎じて３００ＩＩｉとし、滓を
取り去った薬液を降圧剤として３回に分けて服用するこ
ともできるが、服用のし易さ、携帯の便利さを考慮して
乾燥エキス粉末としたもの、またはこれを製剤化して漢
方薬エキス製剤としたものを降圧剤として用いることも
できる。

特に下記の方法のもとに製造される続命湯がその薬理作
用を期待する上で好ましい。

続命湯の製造の具体例を示すと以下の通りである。

具体例２ 漢方の古典（金圓要路）に則つて、杏仁４９、麻黄３９
、桂枝３ｇ、人参３ｇ、当帰３２、側角２ｇ、乾美２ｇ
、甘草２ｇ、石膏６ｇに２２倍量の精製水を加え、１０
０℃で６０分間程度抽出し、固液分離し、得られた分離
液が２分の１ｆｆｉになるまで濃縮し、濃縮液をスプレ
ードライして続命湯乾燥エキス粉末を得た。

小統命湯の各生薬の配合割合を例示するならば杏仁３重
量部、防風２重量部、勺薬２重量部、防已２重量部、麻
黄２重量部、川角２重量部、黄苓２重量部、桂皮２重量
部、甘草１重量部、人参１重量部、生薬１重量部、附子
０．３重量部か好ましい。

小続命湯は、例えば、杏仁３９、防風２９、勺薬２９、
防已２９、麻黄２９、側角２ｇ、黄苓２９、桂皮２ｇ、
甘草ｔｇ、人参１ｇ、生薬１１、附子０．３９を６００
１１１の水で煎じて３００１！１ｆｔとし、滓を取り去
った薬液を降圧剤として３回に分けて服用することもで
きるが、服用のし易さ、携帯の便利さを考慮して乾燥エ
キス粉末としたもの、またはこれを製剤化して漢方薬エ
キス製剤としたものを降圧剤として用いることもできる
。

特に下記の方法のもとに製造される小続命湯がその薬理
作用を期待する上で好ましい。

小続命湯の製造の具体例を示すと以下の通りである。

具体例３ 漢方の古典（備急千金要方）に則って、杏仁３ｇ、防風
２ｇ、勺薬２ｇ、防已２ｇ、麻黄２９、黄苓２９、側角
２ｇ、黄苓２ｇ、桂皮２ｇ、甘草１９、人参１９、生薬
１９、附子０．３９に３０倍量の精製水を加え、１００
℃で６０分間程度抽出し、固液分離し、得られた分離液
が２分の１ｆｆｉになるまで濃縮し、濃縮液をスプレー
ドライして小続命湯乾燥エキス粉末を得た。

製剤化にあたっては、各々の乾燥エキス粉末に、通常の
製剤に用いる適当な賦形剤、補助剤等を加えて製剤製造
の常法に従って散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤などの
製剤にすることができる。

［発明の効果］ 本発明薬剤が降圧作用を有することを実験例を挙げて説
明する。

実験例 組−１ ウィスター系ラット（静岡実験動物センター５ＰＦ）を
６〜７週令で購入し、恒温恒湿（２５°Ｃ１５０％）の
動物室で１週間予備飼育の後、８週令（体重２００９程
度）から実験に用いた。飼料（日本タレア：　ＣＥ−２
）および自動給水による水道水は自由に摂取させた。飲
料を１％食塩水とするときは給水瓶を用いて行い、水道
水を断った。

メヂラボン５０肩９を蒸留水５０７に溶解し、２００ｕ
９１０．２ｄの溶液を作成し、この溶液２００通を皮下
投与した。

５０℃の温熱箱（２８ｃＭＸ　４３ｃＭｘ　２４ｃｘ）
にラットを入れて、２０分間温熱負荷を与えた後、プレ
チスモ式血圧記録計（植田製作所：　ＵＳＭ−１０５）
により、非観血的に尾動脈血圧（最高血圧）を測定した
。１匹に対し４回以上の測定から平均値を求め、測定値
とした。この操作は毎日１回行い、血圧値が安定してか
らメチラボン投与と１％食塩水の摂取を開始した。

ラットは温熱負荷処置のみによっては高血圧状態を維持
しないが、メチラボン投与と食塩水摂取により、２０日
以上を要して高血圧状態となった。

薬剤の調整および投与方法 具体例１〜３で得た乾燥エキス粉末を用時溶解して用い
た。この様にして得られた薬剤の１日の必要用ｍを１日
１の飲料水に加え、８日間Ｍ　Ｉ（Ｈに投与した。１日
の必要量は乾燥エキス粉末として、補陽還五湯は２　、
６２９７に９　／ｄａｙ、続命湯は０　、１９／に９　
／ｄａｙ、小続命湯は０　、４１９７に９　／ｄａｙと
した。乾燥エキス粉末を加えない以外は上記と同様に操
作したしのをコントロールとした。

血圧計および測定方法 血圧計はプレチスモ式血圧記録計を用いて、非観血的に
尾動脈血圧を測定した。

１匹に対し４回以上の測定から平均値を求め、測定値と
した。

その結果を第１表および第２表に示す。

第１表 第２表 さらに補陽還五渇、続命湯、小続命湯各々の急性ＩｔＬ
性試験についてｄｄＹ系マウスを用いて行ったところ・
、いずれら１５ｇ／＆ｇ（投与限界）の経口投与でも死
亡例はなかった。

以上の結果からコントロールに対して有色に降圧効果が
認められ、さらに急性毒性試験により極めて毒性が低い
ことから、降圧剤としての有用性が確認された。

本発明における実験データおよび急性毒性試験の結果か
ら考えて、本発明の降圧剤の有効投与ｍは、患者の年令
、体重、疾患の程度によっても異なるが、補陽還五堝、
続命湯および小続命湯は、各処方通常成人量で乾燥エキ
ス粉末として■日量１〜１０ｇを症状に合わせて、１日
３回に分けての服用量が適当と認められる。

次に本発明の実施例を挙げ、より具体的に説明するが、
本発明はこれにより何ら制限されるものではない。

実施例１ 具体例！で得た乾燥エキス粉末２００ｇを乳糖８９ｇお
よびステアリン酸マグネシウムと混合し、この混合物を
単発弐打鍵機にて、直径２０．、、重量２．３９のスラ
ッグ綻を作り、これをオシレーターにて粉砕し、整粒し
、篩別して２０〜５０メツシユの粒子の良好な顆粒剤を
得た。この顆粒剤は、症状に合わせて各々１回量０゜５
〜４．５９Ｃ乾燥工キス粉末重量として０．３４〜３．
１０９に相当）を１日３回服用する。

実施例２ 具体例２で得た乾燥エキス粉末２００ｇを微結晶セルロ
ース２０９およびステアリン酸マグネシウムと混合し、
この混合物を単発打錠機にて打錠して、直径７　Ｒ１１
、重ｆｆｉ　２２５１ｇの錠剤を製造した。

本錠剤中には具体例２で得た乾燥エキス粉末を２００肩
９含有する。本錠剤は症状に合わせて各々１目量２〜１
６錠を１日３回服用する。

実施例３ 具体例３で得た乾燥エキス粉末５００々２を便カプセル
に充填した。本カプセルは症状に合わせて各々２〜２０
カプセルを１日３回に分けて服用する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 補陽還五湯、続命湯および小続命湯から選ばれる少なく
   ともひとつの漢方処方を有効成分とする降圧剤。