JPH03109326A - フレロキサシン点眼液 - Google Patents
フレロキサシン点眼液Info
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- JPH03109326A JPH03109326A JP24757889A JP24757889A JPH03109326A JP H03109326 A JPH03109326 A JP H03109326A JP 24757889 A JP24757889 A JP 24757889A JP 24757889 A JP24757889 A JP 24757889A JP H03109326 A JPH03109326 A JP H03109326A
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- fleroxacin
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は有効成分として、６．８−ジフルオロ−１−（
２−フルオロエチル）−１，４−ジヒドロ−７−（４−
メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリ
ンカルボン酸（以下、一般名に従って「フレロキサシン
（ｆｌｅｒｏｘａｃｌｎ） Ｊと称する）又はその塩を
含有する点眼液に関する。
２−フルオロエチル）−１，４−ジヒドロ−７−（４−
メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリ
ンカルボン酸（以下、一般名に従って「フレロキサシン
（ｆｌｅｒｏｘａｃｌｎ） Ｊと称する）又はその塩を
含有する点眼液に関する。
［従来の技術及び発明が解決しようとする問題点］フレ
ロキサシンは、広域スペクトルのダラム陽性並びにダラ
ム陰性の菌に対し、強い活性を有するニューキノロン系
抗菌薬である（米国特許４，３９８，０２９号）。ニュ
ーキノロン系抗菌薬のうち点眼液として医療に供せられ
ているものには、ノルフロキサシン、オフロキサシンな
どがある（特開昭８０−１２３４２０号）。フレロキサ
シンもニューキノロン系抗菌薬として外眼部感染症に対
して有効性を発揮する可能性のあることが示唆されるが
、その点眼液は未だ提案されていない、その理由は、点
眼液はｐＨをできるだけ中性域に保持することが、眼粘
膜組織への痛み、刺激を軽減する上で重要であるが、フ
レロキサシンはその性質上、酸性、中性域での溶解度が
極めて低く、公知技術では点眼液として製することはで
きないからである。
ロキサシンは、広域スペクトルのダラム陽性並びにダラ
ム陰性の菌に対し、強い活性を有するニューキノロン系
抗菌薬である（米国特許４，３９８，０２９号）。ニュ
ーキノロン系抗菌薬のうち点眼液として医療に供せられ
ているものには、ノルフロキサシン、オフロキサシンな
どがある（特開昭８０−１２３４２０号）。フレロキサ
シンもニューキノロン系抗菌薬として外眼部感染症に対
して有効性を発揮する可能性のあることが示唆されるが
、その点眼液は未だ提案されていない、その理由は、点
眼液はｐＨをできるだけ中性域に保持することが、眼粘
膜組織への痛み、刺激を軽減する上で重要であるが、フ
レロキサシンはその性質上、酸性、中性域での溶解度が
極めて低く、公知技術では点眼液として製することはで
きないからである。
一般に、ニューキノロン系抗菌薬を可溶化する方法とし
ては、アルミニウム、マグネシウム又は亜鉛を構成成分
とする金属化合物を添加する方法が提案されている（特
開昭６３−１８８６２６号）が、しかし、これらの金属
化合物は収れん作用が強く、多量に用いた場合には副作
用を惹起する可能性が高く、点眼剤の成分として多量に
添加されるのに不都合である。
ては、アルミニウム、マグネシウム又は亜鉛を構成成分
とする金属化合物を添加する方法が提案されている（特
開昭６３−１８８６２６号）が、しかし、これらの金属
化合物は収れん作用が強く、多量に用いた場合には副作
用を惹起する可能性が高く、点眼剤の成分として多量に
添加されるのに不都合である。
溶解補助剤として一般に用いられるものとしては、例え
ばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレンフェニ
ルエーテル、ラウロマクロゴールなどの非イオン界面活
性剤、ラウリル硫酸ナトリウム、コール酸ナトリウム等
のアニオン界面活性剤、ジメチル−β−シクロデキスト
リン、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンな
どのシフロブキス］・リン類、ポリビニルピロリドン、
カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース等の高分子、多価、アルコール、グリセリン、ポ
リエチレングリコールなどの溶剤、その他カフェインな
どが知られている。
ばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレンフェニ
ルエーテル、ラウロマクロゴールなどの非イオン界面活
性剤、ラウリル硫酸ナトリウム、コール酸ナトリウム等
のアニオン界面活性剤、ジメチル−β−シクロデキスト
リン、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンな
どのシフロブキス］・リン類、ポリビニルピロリドン、
カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース等の高分子、多価、アルコール、グリセリン、ポ
リエチレングリコールなどの溶剤、その他カフェインな
どが知られている。
しかし、これらの成分ではフレロキサシンを中性領域で
０．１ ｗ／ｖｋ以上溶解することができない。
０．１ ｗ／ｖｋ以上溶解することができない。
［問題点を解決するための手段］
上記目的を実現するために本発明者が鋭意検討を重ねた
ところ、フレロキサシンは、カルシウム塩類を添加する
ことによってｐ）１６〜７の中性域において点眼液とし
ての有効な活性を発揮する溶解度を有することを見出し
、かかる知見に基づいて本発明をなすに至ったものであ
る。
ところ、フレロキサシンは、カルシウム塩類を添加する
ことによってｐ）１６〜７の中性域において点眼液とし
ての有効な活性を発揮する溶解度を有することを見出し
、かかる知見に基づいて本発明をなすに至ったものであ
る。
すなわち本発明よりなる点眼液の特徴は、フレロキサシ
ンを有効成分として０．１〜１．０ｗ／ｖｋ含有し、か
つ、溶解補助剤として、塩化カルシウム、乳酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、グルコ
ン酸カルシウム等のカルシウム塩類の１種又は２種以上
を、０．１〜１０胃／ｖ９ｇ含有するところにある。
ンを有効成分として０．１〜１．０ｗ／ｖｋ含有し、か
つ、溶解補助剤として、塩化カルシウム、乳酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、グルコ
ン酸カルシウム等のカルシウム塩類の１種又は２種以上
を、０．１〜１０胃／ｖ９ｇ含有するところにある。
フレロキサシンの溶解度を更に高めるためには、カルシ
ウム塩に加えてマグネシウム塩を添加することにより、
溶解度において一層優れた効果を得ることができる。
ウム塩に加えてマグネシウム塩を添加することにより、
溶解度において一層優れた効果を得ることができる。
本発明のフレロキサシン点眼液において、必須成分であ
る溶解補助剤として用いることができる上記カルシウム
塩類としては、医薬用として用いられるカルシウム塩を
いずれも用いることができる。その添加量はカルシウム
塩の種類によっても異なるが、０．１〜１０胃／峙の範
囲で添加することが必要である。フレロキサシンの１、
０ｗ／ｖｔ溶液を得るためには、上記のいずれのカルシ
ウム塩でも１０冑／ｖ９６以上を必要としないし、この
範囲を越えると、点眼液には高濃度となりすぎ、眼粘膜
への障害性が危惧される。また、少なくとも０．１ ｗ
／ｖ９６以上を添加しないと安定なフレロキサシン溶液
として保存しえない。
る溶解補助剤として用いることができる上記カルシウム
塩類としては、医薬用として用いられるカルシウム塩を
いずれも用いることができる。その添加量はカルシウム
塩の種類によっても異なるが、０．１〜１０胃／峙の範
囲で添加することが必要である。フレロキサシンの１、
０ｗ／ｖｔ溶液を得るためには、上記のいずれのカルシ
ウム塩でも１０冑／ｖ９６以上を必要としないし、この
範囲を越えると、点眼液には高濃度となりすぎ、眼粘膜
への障害性が危惧される。また、少なくとも０．１ ｗ
／ｖ９６以上を添加しないと安定なフレロキサシン溶液
として保存しえない。
フレロキサシンの溶解度は、上記のカルシウム塩類に、
更に硝酸マグネシウム、塩化マグネシウム又は酸化マグ
ネシウム等のマグネシウム塩を加えて併用する場合には
、驚くべきことに、フレロキサシンの溶解度が飛躍的に
増加される。マグネシウム等の金属化合物を加えて溶液
を調製する場合においては、これらにカルシウム塩を加
えて金属化合物の量を減少させることができ、ひいては
副作用低減につながる。
更に硝酸マグネシウム、塩化マグネシウム又は酸化マグ
ネシウム等のマグネシウム塩を加えて併用する場合には
、驚くべきことに、フレロキサシンの溶解度が飛躍的に
増加される。マグネシウム等の金属化合物を加えて溶液
を調製する場合においては、これらにカルシウム塩を加
えて金属化合物の量を減少させることができ、ひいては
副作用低減につながる。
このカルシウム塩とマグネシウム塩の共存下におけるフ
レロキサシンの溶解度は、それぞれの単独の場合に比べ
１．２倍の溶解度を示す、併用効果の評価をＩＮＤＥＸ
として求めた結果を表１に示した。この第１表よりカル
シウム塩とマグネシウム塩との併用がそれぞれ相乗的に
作用していることが分かる。
レロキサシンの溶解度は、それぞれの単独の場合に比べ
１．２倍の溶解度を示す、併用効果の評価をＩＮＤＥＸ
として求めた結果を表１に示した。この第１表よりカル
シウム塩とマグネシウム塩との併用がそれぞれ相乗的に
作用していることが分かる。
本発明により、フレロキサシンの有効な点眼液の調製が
初めて可能になった。
初めて可能になった。
本発明の点眼液には、上記成分の他に必要に応じて適宜
他の成分を含有させることができる。
他の成分を含有させることができる。
例えば、本発明の点眼液には保存剤を含有させることが
でき、このような保存剤としては、塩化ベンザルコニウ
ム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、パ
ラオキシ安息香酸エステル、ベンジルアルコール、クロ
ロブタノール、デヒドロ酢酸ナトリウム、フェニルエチ
ルアルコールなどが例示され、これらのうちから１ｆ！
！又は２種以上を混合して、０．００１〜１、０ｗ／ｖ
Ｘの濃度で添加することができる。
でき、このような保存剤としては、塩化ベンザルコニウ
ム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、パ
ラオキシ安息香酸エステル、ベンジルアルコール、クロ
ロブタノール、デヒドロ酢酸ナトリウム、フェニルエチ
ルアルコールなどが例示され、これらのうちから１ｆ！
！又は２種以上を混合して、０．００１〜１、０ｗ／ｖ
Ｘの濃度で添加することができる。
また、本発明の点眼液には、眼粘膜に対する刺激を緩和
する目的で、等張化剤を添加することができる。等張化
剤には、塩化ナトリウム、ブドウ糖、果糖、リン酸水素
ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、グリセリン等が
用いられ、これらは１種又は２種以上を混合して用いる
ことができる。添加量は溶液の浸透圧を測定して決定し
、等張溶液とする。
する目的で、等張化剤を添加することができる。等張化
剤には、塩化ナトリウム、ブドウ糖、果糖、リン酸水素
ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、グリセリン等が
用いられ、これらは１種又は２種以上を混合して用いる
ことができる。添加量は溶液の浸透圧を測定して決定し
、等張溶液とする。
その他、本発明のフレロキサシン点眼液には必要に応じ
て、精漿剤を加えることができる。
て、精漿剤を加えることができる。
精漿剤は点眼剤に粘性を与え、点眼された液が眼の外に
流出することを防いで、薬液の結膜のう内滞留時間を延
長させる作用をする。その作用により、薬効の持続性と
眼内移行性は増強され、薬物の生物学的利用率を高める
ことができる。
流出することを防いで、薬液の結膜のう内滞留時間を延
長させる作用をする。その作用により、薬効の持続性と
眼内移行性は増強され、薬物の生物学的利用率を高める
ことができる。
本発明のフレロキサシン点眼液において、このような精
漿剤として用いることができる例として、グリセリン、
ポリエチレングリコールなどの多価アルコール、ソルビ
トール、ショ糖などの糖類、メチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースなどのセルロース類、ポリビ
ニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビ
ニルポリマーなとの合成高分子化合物その他、コンドロ
イチン硫酸、アルギン酸ナトリウムなどを用いることが
できる。これらを添加する場合、これらのｌｆｉ又は２
種以上を混合して用いることができ、０、Ｏ１〜１０ｗ
／ｖ％を添加するのが適当である。
漿剤として用いることができる例として、グリセリン、
ポリエチレングリコールなどの多価アルコール、ソルビ
トール、ショ糖などの糖類、メチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースなどのセルロース類、ポリビ
ニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビ
ニルポリマーなとの合成高分子化合物その他、コンドロ
イチン硫酸、アルギン酸ナトリウムなどを用いることが
できる。これらを添加する場合、これらのｌｆｉ又は２
種以上を混合して用いることができ、０、Ｏ１〜１０ｗ
／ｖ％を添加するのが適当である。
［発明の効果］
本発明よりなるフレロキサシン点眼液は、中性溶液で眼
粘膜刺激性のない広範囲抗菌スペクトルを有する点眼剤
として、各種外眼部感染症の臨床適用が可能であるとい
う効果がある。
粘膜刺激性のない広範囲抗菌スペクトルを有する点眼剤
として、各種外眼部感染症の臨床適用が可能であるとい
う効果がある。
［参 考 例］
下記表１に示す各種塩類溶液（１０ｍｇ／ｍｌ）を０、
ＩＮ水酸化ナトリウム試液ｐ）１７付近に調整したあと
、２５゛におけるフレロキサシンの溶解度を測定し、そ
の結果を表１に示した。
ＩＮ水酸化ナトリウム試液ｐ）１７付近に調整したあと
、２５゛におけるフレロキサシンの溶解度を測定し、そ
の結果を表１に示した。
表 １ フレロキサシンの塩類溶液中への溶解度ＩＮ
ＤＥＸ ＞ １ ：相乗作用、−１：相加作用、く１：
拮抗作用［実 施 例］ 以下に本発明によるフレロキサシン点眼液について、実
施例をもって詳細に説明する。
ＤＥＸ ＞ １ ：相乗作用、−１：相加作用、く１：
拮抗作用［実 施 例］ 以下に本発明によるフレロキサシン点眼液について、実
施例をもって詳細に説明する。
実施例１
フレロキサシン３ｇ及び乳酸カルシウム４０ｇに滅菌精
製水１００１１を加え、加温溶解し、水酸化ナトリウム
溶液を加えてｐＨを６．２に調整後、滅菌精製水を加え
て１（ｌｏｏＩＩＩゑとした０次に、０．２２ｐｍのメ
ンブランフィルタ−でろ通した後、点眼容器に充てんし
、フレロキサシン０．３ ｗ／ｖｋの点眼液を製するこ
とができた。
製水１００１１を加え、加温溶解し、水酸化ナトリウム
溶液を加えてｐＨを６．２に調整後、滅菌精製水を加え
て１（ｌｏｏＩＩＩゑとした０次に、０．２２ｐｍのメ
ンブランフィルタ−でろ通した後、点眼容器に充てんし
、フレロキサシン０．３ ｗ／ｖｋの点眼液を製するこ
とができた。
実施例２
フレロキサシン３ｇ及びパントテン酸カルシウム６０ｇ
に滅菌精製水１００ａｌｆｆｉを加えて溶解し、水酸化
ナトリウム溶液を加えてｆＪＨを６．２に調整後、塩化
ベンザルコニウム０．０５ ｇを加えて溶解し、滅菌精
製水を加えて１０００ＩＩｌｆｆｉとした０次に、 ０
．２２ｆＬｍのメンブランフィルタ−でろ通した後、点
眼容器に充てんし、フレロキサシン０．３ ｗ／ｖＸの
点眼液を製することができた。
に滅菌精製水１００ａｌｆｆｉを加えて溶解し、水酸化
ナトリウム溶液を加えてｆＪＨを６．２に調整後、塩化
ベンザルコニウム０．０５ ｇを加えて溶解し、滅菌精
製水を加えて１０００ＩＩｌｆｆｉとした０次に、 ０
．２２ｆＬｍのメンブランフィルタ−でろ通した後、点
眼容器に充てんし、フレロキサシン０．３ ｗ／ｖＸの
点眼液を製することができた。
実施例３
フレロキサシン３ｇ、塩化カルシウム１０ｇ及び塩化ナ
トリウム２ｇに滅菌精製水１００ｍ交を加えて溶解し、
水酸化ナトリウム溶液を加えてｐＨを６．２に調整後、
カルボキシメチルセルロース３ｇを加えて溶解し、滅菌
精製水を加えて１００ｈｆｆｉとした。次に、０．２２
μｍのメンブランフィルタ−でろ過した後、点眼容器に
充てんし、フレロキサシン０．３ ｖｔ／ｖ９ｇの点眼
液を製することができた。浸透圧は２８０ ｍｏｓｓで
あった。
トリウム２ｇに滅菌精製水１００ｍ交を加えて溶解し、
水酸化ナトリウム溶液を加えてｐＨを６．２に調整後、
カルボキシメチルセルロース３ｇを加えて溶解し、滅菌
精製水を加えて１００ｈｆｆｉとした。次に、０．２２
μｍのメンブランフィルタ−でろ過した後、点眼容器に
充てんし、フレロキサシン０．３ ｖｔ／ｖ９ｇの点眼
液を製することができた。浸透圧は２８０ ｍｏｓｓで
あった。
実施例４
フレロキサシン３ｇ１塩化力ルシウム２ｇ１硝酸マグネ
シウム２ｇ及びブドウ糖４０ｇに滅菌精製水１０ｏｍｆ
ｆｉを加えて溶解し、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐ
Ｈを６，２に調整後、滅菌精製水を加えて１０１００ｏ
とした。次に、０．２２μＩのメンブランフィルタ−で
ろ通した後、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．
３ ｗ／ｖ！Ｉｉの点眼液を製することができた。
シウム２ｇ及びブドウ糖４０ｇに滅菌精製水１０ｏｍｆ
ｆｉを加えて溶解し、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐ
Ｈを６，２に調整後、滅菌精製水を加えて１０１００ｏ
とした。次に、０．２２μＩのメンブランフィルタ−で
ろ通した後、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．
３ ｗ／ｖ！Ｉｉの点眼液を製することができた。
実施例５
フレロキサシン３ｇ、塩化カルシウム２ｇ１塩化マグネ
シウム２ｇ及び塩化ナトリウム７ｇに滅菌精製水１００
ｍＮを加えて溶解し、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐ
Ｈを６．２に調整後、滅菌精製水を加えて１０００ｍ、
Ｑとした１次に、０．２２１のメンブランフィルタ−で
ろ過した後、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．
３ ｗ／ｖ亀の点眼液を製することができた。
シウム２ｇ及び塩化ナトリウム７ｇに滅菌精製水１００
ｍＮを加えて溶解し、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐ
Ｈを６．２に調整後、滅菌精製水を加えて１０００ｍ、
Ｑとした１次に、０．２２１のメンブランフィルタ−で
ろ過した後、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．
３ ｗ／ｖ亀の点眼液を製することができた。
実施例６
フレロキサシン３ｇにパントテン酸カルシウム２０ｇ及
びブドウ９３０ｇを加えて溶解し、水酸化ナトリウム溶
液を加えてｐ）Ｉを６．２に調整後、滅菌精製水を加え
て１００１００Ｏとした０次に、０．２２＃Ｌｍのメン
ブランフィルタ−でろ過した後、点眼容器に充てんし、
フレロキサシン０．３冑／ｖＸの点眼液を製することが
できた。
びブドウ９３０ｇを加えて溶解し、水酸化ナトリウム溶
液を加えてｐ）Ｉを６．２に調整後、滅菌精製水を加え
て１００１００Ｏとした０次に、０．２２＃Ｌｍのメン
ブランフィルタ−でろ過した後、点眼容器に充てんし、
フレロキサシン０．３冑／ｖＸの点眼液を製することが
できた。
実施例７
フレロキサシン３ｇにグルコン酸カルシウム３０ｇを加
えて溶解し、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐＨを６．
２に調整後、滅菌精製水を加えて１０００ｄとした。次
に、０．２２μｍのメンブランフィルタ−でろ過した後
、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．３ ｗ／ｖ
ｋの点眼液を製することができた。
えて溶解し、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐＨを６．
２に調整後、滅菌精製水を加えて１０００ｄとした。次
に、０．２２μｍのメンブランフィルタ−でろ過した後
、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．３ ｗ／ｖ
ｋの点眼液を製することができた。
実施例８
フレロキサシン１ｇ及び乳酸カルシウム１５ｇに滅菌絹
製水１００ｍ１を加え、加温溶解し、これに塩化ナトリ
ウム０，５ｇを溶かし、滅菌精製水を加えて８００ｍ１
とした０次に、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐＨを６
．５に調整後、滅菌精製水を加えて１０１００Ｏとした
。この液を０．２２μｍのメンブランフィルタ−でろ過
した後、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．１
ｗ／ｖ零の点眼液を製することができた。
製水１００ｍ１を加え、加温溶解し、これに塩化ナトリ
ウム０，５ｇを溶かし、滅菌精製水を加えて８００ｍ１
とした０次に、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐＨを６
．５に調整後、滅菌精製水を加えて１０１００Ｏとした
。この液を０．２２μｍのメンブランフィルタ−でろ過
した後、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．１
ｗ／ｖ零の点眼液を製することができた。
実施例９
フレロキサシン１０ｇ１塩化カルシウム２．５ｇ及び塩
化ナトリウム３ｇに滅菌精製水２００ｍＬｌを加えて溶
解し、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐ）ｌを６．５に
調整後、滅菌精製水を加えて１００１００Ｏとした。次
に、０．２２μｍのメンブランフィルタ−でろ過した後
、点眼容器に充てんし、フレロキサシン１．０胃／ｖ９
ｇの点眼液を製することができた。
化ナトリウム３ｇに滅菌精製水２００ｍＬｌを加えて溶
解し、水酸化ナトリウム溶液を加えてｐ）ｌを６．５に
調整後、滅菌精製水を加えて１００１００Ｏとした。次
に、０．２２μｍのメンブランフィルタ−でろ過した後
、点眼容器に充てんし、フレロキサシン１．０胃／ｖ９
ｇの点眼液を製することができた。
実施例１０
フレロキサシン３ｇ及び乳酸カルシウム４０ｇに滅菌精
製水１００ｍ１を加え、加温溶解し、水酸化ナトリウム
溶液を加えてｐＨを６．５に調整した。この液に、メチ
ルセルロース３ｇ及び塩化ベンザルコニウム０．０５ｇ
を加えて溶解し、滅菌精製水を加えて全量１０１００Ｏ
とした。次に、０．２２μＩのメンブランフィルタ−で
ろ過した後、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．
３ ｗ／ｖ９６の点眼液を製することができた。
製水１００ｍ１を加え、加温溶解し、水酸化ナトリウム
溶液を加えてｐＨを６．５に調整した。この液に、メチ
ルセルロース３ｇ及び塩化ベンザルコニウム０．０５ｇ
を加えて溶解し、滅菌精製水を加えて全量１０１００Ｏ
とした。次に、０．２２μＩのメンブランフィルタ−で
ろ過した後、点眼容器に充てんし、フレロキサシン０．
３ ｗ／ｖ９６の点眼液を製することができた。
他４名
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、有効成分として、６，８−ジフルオロ−１−（２−
フルオロエチル）−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチ
ル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカ
ルボン酸又はその塩を０．１〜１．０ｗ／ｖ％、及び溶
解補助剤としてカルシウム塩を含有することを特徴とす
るフレロキサシン点眼液。 ２、請求項１において、溶解補助剤としてのカルシウム
塩が、塩化カルシウム、乳酸カルシウム、パントテン酸
カルシウム、グルコン酸カルシウム及び炭酸カルシウム
から選ばれた１種又は２種以上であり、これを０．１〜
１０ｗ／ｖ％を含有することを特徴とするフレロキサシ
ン点眼液。 ３、請求項１又は２において、溶解補助剤として、カル
シウム塩と共に、硝酸マグネシウム、塩化マグネシウム
又は酸化マグネシウムから選ばれた１種又は２種以上の
マグネシウム塩を含有し、マグネシウムイオン／カルシ
ウムイオン比が２〜０．２であることを特徴とするフレ
ロキサシン点眼液。 ４、請求項１ないし３のいずれかにおいて保存剤、等張
化剤、粘漿剤の少なくとも１つを含むことを特徴とする
フレロキサシン点眼液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24757889A JPH085779B2 (ja) | 1989-09-22 | 1989-09-22 | フレロキサシン点眼液 |
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|---|---|---|---|---|
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1989
- 1989-09-22 JP JP24757889A patent/JPH085779B2/ja not_active Expired - Lifetime
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