JPH03157323A - リゾチーム配合口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 歎輩よ旦剋里分野 本発明はリゾチーム配合口腔用組成物、さらに詳しくは
、口腔用組成物としての機能を損なうことなくリゾチー
ムを安定に配合した歯槽膿漏などの歯周疾患の予防に有
用な口腔用組成物に関する。

従来技術および課題 リゾチームはムコ多糖類加水分解酵素であり、そのムコ
多糖類分解作用により、炎症をおこす微生物に対して殺
菌（溶菌）作用を示し、また、強力な消炎作用を有する
。したがって、リゾチームは感染性炎症、非感染性炎症
のいずれの予防、治療にも有効であり、口腔内疾患、特
に歯槽１１ｉ漏などの歯周疾患の予防、進行阻止および
治療上非常に重要な役割を果しており、各種の内服剤あ
るいは外用剤に配合されている。

しかしながら、一般に使用されている通常の口腔用組成
物では、リゾチームを配合すると短期間に不活性化され
、その効果が期待できず、従来、通常の口腔用組成物に
リゾチームを配合することは困難とされている。これは
、通常の口腔用組成物が必須成分としてラウリル硫酸ナ
トリウムのようなアニオン界面活性剤、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム（以下、ＣＭＣと略記する）や
カラギーナンのようなイオン性粘結剤（糊料）などのイ
オン性成分を含み、これにリゾチームを配合すると、イ
オン性成分と反応して白色沈澱を生じ、リゾチームが不
活性化されることによると考えられている。そこで、非
イオン性成分でのみ調製した口腔用組成物にリゾチーム
を配合することが提案されているが、かかる口腔用組成
物は、低発泡性のため使用感が非常に悪く歯磨としての
機能を著しく損なう欠点がある。

本発明者らは、かかる欠点を解消し、リゾチームを安定
に配合し、発泡性を高めた口腔用組成物を得るべく種々
検討した結果、リゾチームを不活性化させるとされてい
たアニオン界面活性剤のなかで、ポリオキシエチレンア
ルキルエーテルリン酸およびその塩、ジポリオキシエチ
レンアルキルエーテルリン酸およびその塩ならびにトリ
ポリオキジエチレンアルキルエーテルリン酸から選択さ
れる１種または２種以上の界面活性剤が、リゾチームの
安定性を損なうことなく、かつ発泡性の改良に有効であ
ることを見いだし、本発明を完成するに至った。

課題を解決するための手段 本発明は、リゾチームまたはその塩０．０５〜５重１％
を配合した口腔用組成物において、ポリオキンエチレン
アルキルエーテルリン酸およびその塩、ジポリオキシエ
チレンアルキルエーテルリン酸およびその塩ならびにト
リポリオキジエチレンアルキルエーテルリン酸からなる
群より選択される１種または２種以上の界面活性剤を配
合したことを特徴とするリゾチーム配合口腔用組成物を
提供するものであり、本発明の口腔用組成物は発泡性が
良好で口腔用組成物としての機能を損なうことなく、か
つリゾチームを安定に配合することができ、歯槽膿漏な
どの歯周疾患の予防に非常に有効である。

用いるポリオキンエチレンアルキルエーテルリン酸およ
びその塩、ジポリオキシエチレンアルキルエーテルリン
酸およびその塩ならびにトリポリオキジエチレンアルキ
ルエーテルリン酸は単独でも併用してもよく、その配合
量はリゾチームの安定性、発泡性の改良の点から、一般
に、０．０５〜５重量％とすることが好ましい。また、
これら界面活性剤のエチレンオキサイドの平均付加モル
数は５モル以上が好ましく、５モル未満ではリゾチーム
の安定化効果が小さい。

ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸としては、
好ましくはアルキルの炭素数が６〜１８のものであり、
代表的にはポリオキシエチレンラウリルエーテルリン酸
、ポリオキシエチレンミリスチルエーテルリン酸である
。その塩としてはナトリウム塩、カリウム塩等のアルカ
リ金属塩、アンモニウム塩などが挙げられる。

ジポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸としては
、好ましくはアルキルの炭素数が６〜１８のものであり
、代表的にはジポリオキシエチレンラウリルエーテルリ
ン酸、ジポリオキシエチレンミリスチルエーテルリン酸
である。その塩としてはナトリウム塩、カリウム塩等の
アルカリ金属塩、アンモニウム塩などが挙げられる。

トリポリオキジエチレンアルキルエーテルリン酸として
は、好ましくはアルキルの炭素数が６〜１８のものであ
り、代表的にはトリポリオキシエチレンラウリルエーテ
ルリン酸、トリポリオキシエチレンミリスチルエーテル
リン酸である。

リゾチームは、通常、鶏卵の卵白から入手可能であり、
例えば、−船内な方法において抽出、精製することによ
り得られる。リゾチーム塩としては、塩化リゾチームが
挙げられる。

本発明において用いるリゾチームの量は、少なすぎると
十分な添加効果を得ることができず、また必要以上、過
剰に添加することは経済的に不利となり、一般に、組成
物全量に対して０４０５〜５重量％であることが好まし
い。

本発明の口腔用組成物は、常法に従って歯磨粉、練＠磨
、右心軟膏、水歯磨、含噌剤などの通常の網形とするこ
とができ、他の基剤成分は特に限定するものではなく、
通常この種の組成物に用いられるいずれのものでもよい
。例えば、練歯磨の場合であれば研磨剤、粘結剤、〆Ｈ
潤剤、甘味剤、香料、防腐剤、他の薬効剤などが適宜配
合される。

以下、第１表において、ポリオキンエチレンアルキルエ
ーテルリン酸塩、ジポリオキンエチレンアルキルエーテ
ルリン酸塩およびトリポリオキジエチレンアルキルエー
テルリン酸塩のリゾチーム安定性および歯磨の発泡性効
果について試験した結果を示す。

試験は後記実施例１の歯磨組成物において、上記アニオ
ン界面活性剤の配合量を種々変化きせ、発泡性およびリ
ゾチーム安定性について評価した。

発泡性については製造直後の官能評価により、リゾチー
ム活性については４０°Ｃにて１ケ月保存した後の歯磨
をスモレリスーハルツエル法［Ｓｍｏｌｅｌｉｓ−Ｈａ
ｒｔｓｅｌｌ、ジャーナル・オブ・バクテリオロジ−（
Ｊ、Ｂａｃｔ、）　、　　６３．　６６５　（１９５２
）］により測定した。製造直後の組成物におけるリゾチ
ーム活性を１００％とした場合の１ケ月保存した系にお
けるリゾチーム活性の相対比率を第１表に示す。

第１表に示すごとく、界面活性剤として、エチレンオ牛
サイドの平均付加モル数が５以上であるポリオキシエチ
レンアルキルエーテルリン酸またはその塩、ジポリオキ
シエチレンアルキルエーテルリン酸またはその塩および
トリポリオキジエチレンアルキルエーテルリン酸からな
る１種または２種以上の化合物を０．０５〜５．０重量
％の割合で配合した場合に、リゾチーム安定性が他のア
ニオン界面活性剤配合口腔用組成物である場合に比べて
特異的に向上し、かつ発泡性が界面活性剤無配合口腔用
組成物に比べて向上することが認められた。さらに、単
独配合ではリゾチーム活性を低下させる他のアニオン界
面活性剤および両性界面活性剤と併合配合することによ
り、同様に口腔用組成物中でのリゾチーム活性が経日で
安定に１采持されることも認められた。

実施例 つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが
、これらに限定されるものではない。

実施例１ つぎの処方により、常法に従って歯磨を調製した。

成分　　　　　　　　　　　　％ リン酸水素カルシウム・二水和物　　４０．０無水ケイ
酸　　　　　　　　　　　　　１．０ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油　　　２．０（６０Ｅ、Ｏ，） １０、Ｏ １５，０ １，０ ０，５ ０，５ ０，８ ０，１ 第１表参照 １００％に調整 ポリオキシエチレン（１０）ラウリルエーテルリン酸ナ
トリウム１．０重量％配合の歯磨組成物において、４０
°Ｃにて１ケ月、３ケ月および６ケ月保存後のリゾチー
ム活性残存量について測定した。

グリセリン ソルビトール 　Ｍ　Ｃ ヒドロキシエチルセルロース 塩化リゾチーム 香料 す・ツカリン 界面活性剤 水 リゾチーム活性の測定は、前記第１表における記載と同
様に行い、製造直後のリゾチーム活性を１００％として
、各経日保存後のリゾチーム活性の相対比率を測定した
。該結果を第２表に示す。

第２表 第２表に示すごとく、４０°Ｃにて６ケ月という過酷な
条件下においても、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ルリン酸ナトリウムを配合した実施例１の歯磨組成物で
は、リゾチーム活性が９０％以上保持されていることが
わかる。

Ｋ狐皿λ二旦 つぎの第３表に示す処方により、常法に従ってリゾチー
ムを安定に配合した歯磨を調製した。なお、第３表中、
数値はいずれも％を意味し、各組成物とも水で１００％
に調整した。

実施例７ つぎの処方により、常法に従って液状歯磨を調製した。

成分　　　　　　　　　　　　％ グリセリン　　　　　　　　　　　３５ポリアクリル酸
ナトリウム　　　　　　５ラウリル硫酸ナトリウム　　
　　　　　　１ポリオキシエチレン（４０モル）硬化 ヒマシ油　　０．５ サッカリンナトリウム　　　　　　　　０．１アラント
イン　　　　　　　　　　　　　０．１ジポリオキシエ
チレン（６）ラウリル エーテルリン酸　０．５ 塩化リゾチーム　　　　　　　　　　　０．１塩化ナト
リウム　　　　　　　　　　　３香料　　　　　　　　
　　　　　　　　０．２水　　　　　　　　　　　　　
　１００％に調整実施例８ つぎの処方により、常法に従ってマウスウォッシュを調
製した。

成分　　　　　　　　　　　　　％ エタノール　　　　　　　　　　　　　１０ポリオキシ
エチレン（８０モル） ソルビタンモノラウレート　　０，５ ポリオキシエチレン（１００モル）硬化とマン油　　０
．２ アラントインクロルヒドロキン アルミニウム　　０．０５ グリチルリチン酸ジカリウム　　　　　０．０５トリポ
リオキシエチレン（８）ラウリルエーテルリン酸　２．
０ 塩化リゾチーム　　　　　　　　　　　０５香料　　　
　　　　　　　　　　　　０．２水　　　　　　　　　
　　　　　１００％に調整良五盆勢果 したがって、本発明は界面活性剤として、ポリオキシエ
チレンアルキルエーテルリン酸およびその塩、ジポリオ
キシエチレンアル亭ルエーテルリン酸およびその塩なら
びにトリポリオキジエチレンアルキルエーテルリン酸か
らなる群より選択される１種または２種以上の化合物を
配合することにより、リゾチーム安定性を損なうことな
く、発泡性を保持したりゾチニム配合口腔用組成物が得
られる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）リゾチームまたはその塩０．０５〜５重量％を配
   合した口腔用組成物において、ポリオキシエチレンアル
   キルエーテルリン酸およびその塩、ジポリオキシエチレ
   ンアルキルエーテルリン酸およびその塩ならびにトリポ
   リオキジエチレンアルキルエーテルリン酸から選択され
   る１種または２種以上の界面活性剤を配合したことを特
   徴とするリゾチーム配合口腔用組成物。