JPH03161446A - 生薬組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、抗ａ瘍作用を有する生薬組成物に関する。特
に本発明は、消化器系に対して優れた抗潰瘍作用（以下
、「抗消化性潰瘍作用」と云う。）を示し、胃腸薬等と
して有用な生薬組成物に関する。

〔従来の技術〕

一般に生薬を主成分とする漢方医薬は、合成医薬品より
も副作用が少ないので好ましい。

しかし、例えば所謂健胃生薬等として知られる漢方医薬
に於いて、現代の薬理学的評価法ではっきりその薬効が
認められたちのは未だ非常に少ない。特に漢方医薬が種
々の生薬の調合医薬である場合、その調合割合と薬効と
の相関が明らかにされたものは無い。

〔発明が解決しようとする課題〕

本発明は、哨化器系、特に胃腸の障害、例えば胃潰瘍等
に対して優れた治癒効果を有する生薬組成物を提供する
ことを目的とする。

〔課題を解決するための手段〕

上記目的を達戊するため、各々異なる薬理作用を有する
複数の生薬を調合すれば優れた功を奏することを見出し
、本発明を成すに至った。

即ち本発明は、モッコウ、ショウキョウ、ジュツ及びカ
ンゾウを含有する生薬組成物を提供する。

上５己モツコウ（Ａｕｃｋｌａｎｄｉａ　ｌａｐｐａ　
Ｄｅｃａｉｓｎｅ）、ンヨウキヨウ（Ｚｉｎｇｉｂｅｒ
　ｏｆＴｉｃｉｎａｌｅ　Ｒｏｓｅ．）、ノユツ（ＡＬ
ｒｏｃｔｙｌｏｄｅｓ　ｌａｎｃｅａ　Ｄ　Ｃ又はＡ　
ｔｒａｃｔｙ１ｏｄｅｓ　　Ｊ　ａｐｏｎｉｃａ）及び
カンゾウ（Ｇ　ｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｅｕｒａｌｅｎｓ
ｉｓ）は、本発明の医薬組成物の原料となる生薬である
。これら原料の薬理作用に於いて、モッコウは中骸抑制
作用および平滑筋弛緩作用、ンヨウキョウは中枢抑制作
用及び鎮序解熱作用、ジュツは抗硝化性潰瘍作用及び血
糖降下作用、カンゾウは鎮序・鎮痙作用、抗消化性潰瘍
作用及び抗炎症作用を有することなどは知られている。

本発明の医薬組成物は、上記各原料より抽出した各流エ
キス若しくは各チンキ等を配合して調製する。

流エキス及びチンキ等の調製法としては、第１１改正日
本薬局方「製剤総門」に準じた通常の方法であってよい
。例えば流エキスの調製法として以下が例示される。上
記原料の粗砕物を抽出溶媒中で冷浸し、濾過して濾液を
得る。残留物については上記冷浸、濾過を２〜３回繰り
返す。得られた濾液を合わせ、抽出溶媒を留去して濃縮
してエキスを得る。尚、冷浸中時々攪拌するのが好まし
い。

上記抽出溶媒としては例えば、水、メタノール及びエタ
ノール等のアルコール類、酢酸エチル、アセトン並びに
これらの混合物等が挙げられるが、好ましくは含水エタ
ノールである。抽出溶媒の使用量は原料の粗砕物１重量
部に対して２〜ＩＯ重量部、好ましくは４〜５重量部で
ある。２重量郎より少ないとエキスが十分抽出されず又
、１０重量部より多くてら抽出効果は上がらずＢｉ済的
に不ｆＩ１となる。

上記冷浸屋度及び時間は、５〜４０℃で、好ましくは１
５〜２５℃で、１〜５日間、好ましくは２〜３日間であ
る。５゜Ｃより低かったり、又は、１日間より短かいと
エキスが十分抽出されない。

４０℃より高いと内容成分の分解が起こり易くなり、又
、３日間より長いと内容成分と溶媒が化学反応を起こす
場合が考えられ好ましくない。必要に応して超音波処理
によりエキス抽出効率を高めることもある。

上記濃縮操作に於いては、常圧下でも減圧下でもよいが
、濃縮温度が４０℃以下で行なうのが好ましい。４０℃
より高いと熱に不安定な有効成分が変性し、薬効に影響
を与える恐れがあるので好ましくない。

本発明の医薬組成物の形態は特に限定されず、例えば丸
剤、錠剤、顆粒剤、カプセル剤及び液剤等であってよく
、その形態に応じ通常の配合物を加えて治療剤として調
製される。例えば治療剤が錠剤等の固形物の場合、賦形
剤及び滑剤等、また治療剤が液剤等の場合、可溶化剤、
溶解補助剤、防腐剤等が配合される。

上記賦形剤としては、例えばケイ酸アルミニウム、微結
晶セルロース、乳糖、白糖、コーンスターチ、無水ケイ
酸等が挙げられる。上記滑剤としては、例えばタルク、
ステアリン酸マグネシウム、シリカ等が挙げられる。可
溶化剤としては例えば、ニッコーノレＨＣＯ−６０（日
本サーファクタント工業製）及びユニオックスＨＣ−６
０（日本油脂製）等が挙げられる。又溶解補助剤として
は例えばエタノール及びグリセリン等が挙げられる。更
に防腐剤としてはパラオキシ安密、香酸エチル、安，９
、香酸及びこれらの混合物等が挙げられる。

本発明の医薬組成物の組成に於いて、上記各原料より得
られる各流エキス若しくは各チンキの総重量は、医薬組
成物の２〜２０重量％、好ましくは５〜１０重量％であ
る。また各流エキス若しくはチンキ間の重量比は、モッ
コウ流エキス若しくはチンキｌＯ重量部に対して、ショ
ウキョウ流エキス若しくはチンキ２〜１０重量部、ジュ
ツ流エキス若しくはチンキ６〜１４重量部、カンゾウ流
エキス若しくはチンキ２〜８重量部である。重量比が上
記範囲外だと本発明の医薬組成物の治療効果が十分発揮
されないばかりか、逆に病態を悪化させる可能性がある
ので好ましくない。

その他の添加剤として例えば、矯味剤、甘味剤及び着色
剤等を配合しても良い。

本発明の医薬組成物の調製法は通常の方法でよく、例え
ば錠剤として製剤する場合は、上記各配合剤をトウモロ
コシデンプン等で均一に混合しこれを例えば錠剤成型機
等で５０〜５００２９、好ましくは１００〜２００ｘ９
の錠剤に威型してもよい。

また液剤として製剤する場合は、上記各配合剤をニッコ
ール等で均一に攪拌混合した１０〜ｌ００　ｍ（！，好
ましくは２５〜５０ｍＣの液剤を、適当な容器、例えば
ガラス瓶等に入れてこれを治療剤としても良い。

本発明の医薬組成物の服用量は、成人に対し、１００〜
３００ｍ７／ｌ日である。服用量が２５〜４０ｉ９／１
日より少ないと本発明の治療効果が得られず、又５　０
　０ｍ９／　１日より多いと副作用は考えられないが、
無駄に排せつされ不経済となり好ましくない。

〔発明の効果〕

本発明により、消化器系潰瘍、胃粘膜損傷等の治療に非
常に有効で且つ副作用のない漢方医薬組成物を提供する
ことが出来る。

〔実施飼〕

以下本発明を実施例で更に詳細に説明するが、本発明は
これら実施例に限定されるものではない。

流エキスの製造 製造例ｌ（モッコウ流エキスの製造） ウイレー型粉砕機で粗粉砕したモッコウ１００ｇを３０
％エタノール５００ｍ＆で時々攪拌しながら室温で３日
間冷浸した。次いで濾過し濾液を分取した。同じ操作を
３回操り返し、すべての濾液を合わしてＬＯＯｍｍＨｇ
の減圧下４０℃以下でエタノールを留去し濃縮した後、
エタノール濃度を３０％に凋製してモッコウ流エキスを
得ｔ二。

３０％エタノールの代わりに１００％エタノールを用い
る以外は製造例ｌと同様にして濃縮して、ンヨウキョウ
流エキス（製造例２）及びノユツ流エキス（′ＩＡ造例
３）製造した。

製造例ｌと全く同様にして、カンゾウ流エキス（製造例
４）を製造した。

漢方医薬組成物の製造 実施例ｌ 製造例ｌのモッコウ流エキス８ｇ、製造例２のソヨウキ
ョウ流エキス５ｇ、製造到３のジュツ流エキス８９及び
製造例４のカンゾウ流エキスｌｔ９を均一に攪拌して流
エキス，昆合物２５ｇを得た。これに微結晶セルロース
２０ｇ、ケイ酸アルミニウム２０ｇ、乳糖粉末２０ｇ１
タルク扮末１０ｇ及びトウモロコンデンプン粉末５ｇを
添加して均一に，昆合し、常法により湿式造粒し、これ
を綻剤戊型機にて【綻１５０乃の錠剤を調製した。

実施例２ 乳糖粉末とタルク粉末を使用せず、デンプン粉末３０ｇ
使用した以外は実施例ｌと同様にして均一に混合し、散
剤１００ｇを調製した。

友饗鯉工 実施例１の流エキス，昆合物２５所、白糖２５叶、エタ
ノール０　２５一及びパラ才キシ安息香酸エチルｌＱａ
ｇを混合して均一溶液を得た。この溶液３０ｍｊをアン
プル瓶に入れて液剤を製造した。

抗潰瘍作用試験 試験例１〜２０ 表一■に示すように、各試験例に於いて１群５〜６匹の
ウィスター（ｗｉｓｔａｒ）系雄性ラットを用いて、抗
ａ瘍作用試験した。

試験例ｌは対照となるもので、ラットに薬物類を全く投
与せずに、塩酸一エタノール水溶液（これは、濃塩酸１
　．　５　ｔａＬｌとエタノールｆ５０ａ＋Ｑの混合物
に脱イオン水を加えてＩ００ｍｌ２水溶液としたもの。

）Ｉ　５−をラットの体重２５０ｇ当たり経口投与して
急性胃′ａ瘍を起こさせ、１時間後に二一テル致死させ
胃を摘出し、１０分間これをホルマリン固定させた後、
胃を開きａ瘍指数を測定した。

試験例２〜ｌ９では、表−１に示す量へ？）の各エキス
から成る配合エキスを配合エキスの５％量のアラビアゴ
ムで懸濁したものをラットの体重１ｋｇにつき経口投与
し、次いで、試験例Ｉと同様にして、急性胃潰瘍を起こ
させ、処理してＩＩ瘍指数を測定した。

試験例２０は比較例となるもので、上記配合エキスの代
わりに表−１に示す市販の胃腸薬を経口投与し、試験例
１と同様にして、急性胃潰瘍を起こさせ、処理して潰瘍
指数を測定した。

更に、上記各潰瘍指数より各′ａ瘍発生阻害率を計算し
、これらの結果を表−Ｉ中に記す。

ｌ）二　腺胃郎に発生した損傷の長さ（朋）を潰瘍指数
とした。

２）：　次式、 （試験例ｌの潰瘍指数） に従って求めた。

３）：　第一製薬社製。

表−１より明らかなように、モッコウ及びショウキａウ
エキスのみから成る配合エキスでは（試験例３〜６）、
モッコウエキスとンヨウキョウエキスの重量比が５．３
のとき（試験例４）、最高の７ｊ！瘍発生阻害率８３．
３％を示す。この組成比の配合エキス（以後、ｒＳｕＺ
Ｊと記す。）に、ジュツエキスを更に配合した場合（試
験例９〜１２）、ＳｕＺとソウジュツエキスの組成比が
５；３のとき（試験例１０）、潰瘍発生阻害率は８７．
８％と更に高まり、明らかにソウノユツエキスの添加効
果が認められる。この配合エキス（以後、ｒｓｕＺＡｊ
と記す。）に、カンゾウエキスを更に配合した場合（試
験例ｌ５〜Ｉ　８）ＳｕＺＡとカンゾウエキスの組成比
が７：ｌ（即ち、モッコウエキス：ショウキヨウエキス
：ジュツエキス：カンゾウエキス＝５＝３５：２）のと
き（試験例１５）、潰瘍発生阻害率は９５．２％と全試
験例中に於いて最高値を示し、明らかにカンゾウエキス
の添加効果が認められる。

またこの配合エキスは、市販のセトラキセート（潰瘍発
生阻害率５８．４％）よりも遥かに高い潰瘍発生阻害効
果を有する。

急性毒性試験 上記のラット７匹のそれぞれに対し、最高の潰瘍発生阻
害率を示す試験例ｌ５の配合エキスを２０　０　０ｘ９
／ｋｇ−　１日の投与量で一週間経口投与したが、中毒
症状及び死亡例は見られなかった。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）モッコウ、ショウキョウ、ジュツ及びカンゾウを
   含有する生薬組成物。