JPH03218311A - 医薬品 - Google Patents
医薬品Info
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- JPH03218311A JPH03218311A JP2203757A JP20375790A JPH03218311A JP H03218311 A JPH03218311 A JP H03218311A JP 2203757 A JP2203757 A JP 2203757A JP 20375790 A JP20375790 A JP 20375790A JP H03218311 A JPH03218311 A JP H03218311A
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- JP
- Japan
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- active ingredient
- ondoancetron
- methyl
- medicament according
- physiologically acceptable
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- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
Landscapes
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- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
【発明の背景〕
産業上の利用分野
本発明は、複素環式化合物およびそれらを含有する医薬
組成物の新規な医薬としての使用に関する。特に、本発
明は、過食を含む症状の治療での１． ２． ３．
９−テトラヒド口−９−メチル−３［（２−メチル
−ＩＨ−イミダゾールー１−イル）メチル］ −４Ｈ一
力ルバゾール−４−オン及びその生理学的に許容し得る
塩および溶媒和物の使用に関する。
組成物の新規な医薬としての使用に関する。特に、本発
明は、過食を含む症状の治療での１． ２． ３．
９−テトラヒド口−９−メチル−３［（２−メチル
−ＩＨ−イミダゾールー１−イル）メチル］ −４Ｈ一
力ルバゾール−４−オン及びその生理学的に許容し得る
塩および溶媒和物の使用に関する。
従来の技術
フランス国特許第２８２５８７８号公報には、様々な原
因による体重増加と肥満の治療において、各種のキヌク
リジンベンズアミドおよびチオベンズアミドをそれらの
Ｎ−オキシド、水和物および塩と共に用いることが開示
されている。４−アミノー５−クロロー２−メトキシー
Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ペンズアミド（一般に
は、ザコプリド（Ｚａｃｏｐｒｉｄｅ）と呼ばれている
）であって、５−Ｈ Ｔ ３レセブターにおける５−ヒ
ドロキシトリプタミン（５−ＨＴ）の拮抗薬であること
が知られている化合物が、具体的に記載されている。
因による体重増加と肥満の治療において、各種のキヌク
リジンベンズアミドおよびチオベンズアミドをそれらの
Ｎ−オキシド、水和物および塩と共に用いることが開示
されている。４−アミノー５−クロロー２−メトキシー
Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ペンズアミド（一般に
は、ザコプリド（Ｚａｃｏｐｒｉｄｅ）と呼ばれている
）であって、５−Ｈ Ｔ ３レセブターにおける５−ヒ
ドロキシトリプタミン（５−ＨＴ）の拮抗薬であること
が知られている化合物が、具体的に記載されている。
オンドアンセトロン（ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎ）と呼ば
れ、式 を有する１．２，３．９−テトラヒド口−９−メチル−
３−［（２−メチル−ＩＨ−イミダゾールー１−イル）
メチル］一４Ｈ一カルバゾール−４一オンが、英国特許
第２１５１８２１Ｂ号公報に記載され３ ている。
れ、式 を有する１．２，３．９−テトラヒド口−９−メチル−
３−［（２−メチル−ＩＨ−イミダゾールー１−イル）
メチル］一４Ｈ一カルバゾール−４一オンが、英国特許
第２１５１８２１Ｂ号公報に記載され３ ている。
オンドアンセトロンの好適な生理学的に許容し得る塩に
は、例えば有機または無機酸で成形した酸付加塩、例え
ば塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、酢酸塩、
クエン酸塩、フマル酸塩およびマレイン酸塩が挙げられ
る。溶媒和物は水和物などである。
は、例えば有機または無機酸で成形した酸付加塩、例え
ば塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、酢酸塩、
クエン酸塩、フマル酸塩およびマレイン酸塩が挙げられ
る。溶媒和物は水和物などである。
オンドアンセトロンは、前記の特許公報に主要な求心性
神経の末端に配置されている種類の「ニューロン性Ｊ
５−ＨＴレセプタ−（この種のレセブターは５−ＨＴ３
レセブターと呼ばれている）における５−ヒドロキシト
リプタミン（５−ＨＴ）の強力で選択的な拮抗薬として
記載されている。
神経の末端に配置されている種類の「ニューロン性Ｊ
５−ＨＴレセプタ−（この種のレセブターは５−ＨＴ３
レセブターと呼ばれている）における５−ヒドロキシト
リプタミン（５−ＨＴ）の強力で選択的な拮抗薬として
記載されている。
この種のレセプターは５−ＨＴ３レセプターと呼ばれ、
中枢神経系にも存在する。５−ＨＴは中枢神経系のニュ
ーロン性経路中に広く存在し、これらの５ＨＴを含む経
路の障害は気分、精神運動作用、食欲および記憶のよう
な行動性症候群を変えることが知られている。
中枢神経系にも存在する。５−ＨＴは中枢神経系のニュ
ーロン性経路中に広く存在し、これらの５ＨＴを含む経
路の障害は気分、精神運動作用、食欲および記憶のよう
な行動性症候群を変えることが知られている。
オンドアンセトロンは、ニューロン性５−ＨＴ４
機能の障害によって引き起こされる症状を被っている被
験者または動物の治療、例えば偏頭痛や、精神分裂病の
ような精神的疾患に罹っている被験者の治療に用いられ
ることが記載されている。この化合物は不安、肥満およ
び繰病のような症状の治療にも用いられることが述べら
れている。
験者または動物の治療、例えば偏頭痛や、精神分裂病の
ような精神的疾患に罹っている被験者の治療に用いられ
ることが記載されている。この化合物は不安、肥満およ
び繰病のような症状の治療にも用いられることが述べら
れている。
欧州特許第２２８２８８号公報には、オンドアンセトロ
ンを胃を空にするのを促進するのに用いられ、胃を空に
するのを促進することによって緩和することができる症
状の治療に用いられることが記載されている。このよう
な症状には、胃ｔ血や、消化不良、逆流性食道炎、消化
性潰瘍および膨満胃腸の機能不全の症状が挙げられる。
ンを胃を空にするのを促進するのに用いられ、胃を空に
するのを促進することによって緩和することができる症
状の治療に用いられることが記載されている。このよう
な症状には、胃ｔ血や、消化不良、逆流性食道炎、消化
性潰瘍および膨満胃腸の機能不全の症状が挙げられる。
欧州特許出願公開第２２６２６６号公報には、オンドア
ンセトロンが抗嘔吐薬として、且つ、悪心および嘔吐の
治療または予防に有用であることが記載されている。こ
の化合物の嘔吐の治療への使用も欧州特許第２０１１６
５号公報にも記載されており、この明細書は更に過敏腸
症の治療にも言及している。
ンセトロンが抗嘔吐薬として、且つ、悪心および嘔吐の
治療または予防に有用であることが記載されている。こ
の化合物の嘔吐の治療への使用も欧州特許第２０１１６
５号公報にも記載されており、この明細書は更に過敏腸
症の治療にも言及している。
欧州特許第２７５０６８号、第２７０５５９号および第
２７８１６１号公報によれば、オンドアンセトロンは痴
呆および他の先天性疾患、奮病および薬物依存性または
薬物の乱用の治療にも用いることができる。
２７８１６１号公報によれば、オンドアンセトロンは痴
呆および他の先天性疾患、奮病および薬物依存性または
薬物の乱用の治療にも用いることができる。
オンドアンセトロンは病的飢餓の治療に有用であること
を見い出した。病的飢餓（更に具体的には病的飢餓神経
症）は、食物、特に豊富な、甘味がある、非常に味のよ
い食物に対して異常な欲求を示し、手当たり次第食べる
といった過剰耽溺および発作を起こす症状である。これ
は、身体の大きさを過度に心配することと関係があり、
過剰な食事は瀉下および／または嘔吐を伴うことがある
。
を見い出した。病的飢餓（更に具体的には病的飢餓神経
症）は、食物、特に豊富な、甘味がある、非常に味のよ
い食物に対して異常な欲求を示し、手当たり次第食べる
といった過剰耽溺および発作を起こす症状である。これ
は、身体の大きさを過度に心配することと関係があり、
過剰な食事は瀉下および／または嘔吐を伴うことがある
。
オンドアンセトロンは周期性情動障害（ｓｅａｓｏｎａ
ｌａｆ’ｆ’ｅｃｔ１ｖｅ ｄ１ｓｏｒｄｅｒ． Ｓ
Ａ Ｄ）のような過食を伴う他の症状の治療にも有用で
ある。
ｌａｆ’ｆ’ｅｃｔ１ｖｅ ｄ１ｓｏｒｄｅｒ． Ｓ
Ａ Ｄ）のような過食を伴う他の症状の治療にも有用で
ある。
オンドアンセトロンの、味のよい食事の摂取を抑制する
能力がラットで示された。例えば、甘味を増したマッシ
ュを食事することに馴らされたラットにおいて、オンド
アンセトロン塩酸二永和物を３、１０または３０１ｇｋ
ｇ−１の投与量で腹腔内に注射すると、それぞれの投与
量水準で食物摂取が有意に低下する。例えば、１０μｋ
ｇ−１の投与量で４２％の食物摂取の低下を見た。
能力がラットで示された。例えば、甘味を増したマッシ
ュを食事することに馴らされたラットにおいて、オンド
アンセトロン塩酸二永和物を３、１０または３０１ｇｋ
ｇ−１の投与量で腹腔内に注射すると、それぞれの投与
量水準で食物摂取が有意に低下する。例えば、１０μｋ
ｇ−１の投与量で４２％の食物摂取の低下を見た。
したがって、本発明は病的飢餓または関連の疾患に罹っ
ている被験者の治療の方法であって、被験者に有効量の
オンドアンセトロンまたはその生理学的に許容し得る塩
または溶媒和物を投与させることから成る方法を提供す
る。
ている被験者の治療の方法であって、被験者に有効量の
オンドアンセトロンまたはその生理学的に許容し得る塩
または溶媒和物を投与させることから成る方法を提供す
る。
本明細書における治療とは、予防治療と急性の症状の緩
和を包含する。
和を包含する。
オンドアンセトロンの好ましい形態は塩酸塩、特に水和
した形態のもの（例えば三水和物）である。
した形態のもの（例えば三水和物）である。
もう一つの見地では、本発明は、病的飢餓または関連疾
患の治療の医薬、特にヒト医薬に用いられるオンドアン
セトロンまたはその生理学的に許容し得る塩または溶媒
和物（例えば、水和物）の有効量を含んで成る医薬組成
物を提供する。
患の治療の医薬、特にヒト医薬に用いられるオンドアン
セトロンまたはその生理学的に許容し得る塩または溶媒
和物（例えば、水和物）の有効量を含んで成る医薬組成
物を提供する。
更にもう一つの見地では、本発明は、病的飢餓または他
の症状の治療するための医薬を製造する７ ためのオンドアンセトロンまたはその生理学的に許容し
得る塩または溶媒和物の用法を提供する。
の症状の治療するための医薬を製造する７ ためのオンドアンセトロンまたはその生理学的に許容し
得る塩または溶媒和物の用法を提供する。
本発明によって用いられる医薬組成物は、１種類以上の
生理学的に許容し得る担体または賦形剤を用いて従来の
方法で配合することができる。
生理学的に許容し得る担体または賦形剤を用いて従来の
方法で配合することができる。
例えば、オンドアンセトロンまたはその生理学的に許容
し得る塩または溶媒和物を経口、経頬、非経口、経直腸
または経皮投与用にまたは（口または鼻を介する）吸入
や吹送による投与に好適な形態に配合することができる
。
し得る塩または溶媒和物を経口、経頬、非経口、経直腸
または経皮投与用にまたは（口または鼻を介する）吸入
や吹送による投与に好適な形態に配合することができる
。
経口投与に燐、医薬組成物は、結合剤（例えば、予備ゲ
ル化したとうもろこし澱粉、ポリビニルビロリドンまた
はヒドロキシプ口ピルメチルセルロース）、充填剤（例
えば、ラクトース、微品質セルロースまたはリン酸水素
カルシウム）、滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウ
ム、滑石またはシリカ）、崩壊剤（例えば、ポテト澱粉
またはグリコール酸澱粉ナトリウム）または湿潤剤（例
えばラウリルリン酸ナトリウム）のような製薬上許容し
得る賦形剤を用いる従来の方法によって製８ 造される錠剤またはカプセルのような形態を有すること
ができる。錠剤は当業者に周知の方法によってコーティ
ングを行うことができる。経口投与用の液体製剤は溶液
、シロップまたは懸濁液のような形態を採ることができ
、または乾燥製品として提供され、使用前に水または他
の適当なビヒクルで構成することができる。このような
液体製剤は、懸濁剤（例えば、ソルビトールシロップ、
セルロース誘導体または水素化した食用脂肪）、乳化剤
（例えば、レシチンまたはアラビアゴム）、非水性ビヒ
クル（例えば、アーモンド油、油性エステル、エチルア
ルコール、または分溜した植物油）、および防腐剤（例
えば、メチルまたはプロピルーｐ−ヒドロキシベンゾエ
ートまたはソルビン酸）のような製薬上許容し得る添加
剤を用いて通常の方法によって製造することができる。
ル化したとうもろこし澱粉、ポリビニルビロリドンまた
はヒドロキシプ口ピルメチルセルロース）、充填剤（例
えば、ラクトース、微品質セルロースまたはリン酸水素
カルシウム）、滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウ
ム、滑石またはシリカ）、崩壊剤（例えば、ポテト澱粉
またはグリコール酸澱粉ナトリウム）または湿潤剤（例
えばラウリルリン酸ナトリウム）のような製薬上許容し
得る賦形剤を用いる従来の方法によって製８ 造される錠剤またはカプセルのような形態を有すること
ができる。錠剤は当業者に周知の方法によってコーティ
ングを行うことができる。経口投与用の液体製剤は溶液
、シロップまたは懸濁液のような形態を採ることができ
、または乾燥製品として提供され、使用前に水または他
の適当なビヒクルで構成することができる。このような
液体製剤は、懸濁剤（例えば、ソルビトールシロップ、
セルロース誘導体または水素化した食用脂肪）、乳化剤
（例えば、レシチンまたはアラビアゴム）、非水性ビヒ
クル（例えば、アーモンド油、油性エステル、エチルア
ルコール、または分溜した植物油）、および防腐剤（例
えば、メチルまたはプロピルーｐ−ヒドロキシベンゾエ
ートまたはソルビン酸）のような製薬上許容し得る添加
剤を用いて通常の方法によって製造することができる。
これらの製剤は、緩衝塩、矯味剤、着色剤および甘味料
を適量含むこともできる。
を適量含むこともできる。
経口投与用の製剤は、活性化合物が調節されて放出され
るように配合することができる。
るように配合することができる。
経頬投与では、組成物は従来の方法で配合された錠剤ま
たはロゼンジの形態を採ることができる。
たはロゼンジの形態を採ることができる。
オンドアンセトロンは、注射、例えば巨丸注射または連
続輸液による非経口投与用に配合することができる。注
射用配合物は単位投与形態、例えばアンプルまたは複数
投与容器に防腐剤を加えたものとして提供することがで
きる。これらの組成物は油性または水性ビヒクルの懸濁
液、溶液またはエマルジョンとしての形態を採ることが
でき、懸濁剤、安定剤および／または分散剤のような配
合剤を含むことができる。また、活性成分を粉末状にし
て、使用前に無菌の発熱性物質不含水のような適当なビ
ヒクルで構成することもできる。
続輸液による非経口投与用に配合することができる。注
射用配合物は単位投与形態、例えばアンプルまたは複数
投与容器に防腐剤を加えたものとして提供することがで
きる。これらの組成物は油性または水性ビヒクルの懸濁
液、溶液またはエマルジョンとしての形態を採ることが
でき、懸濁剤、安定剤および／または分散剤のような配
合剤を含むことができる。また、活性成分を粉末状にし
て、使用前に無菌の発熱性物質不含水のような適当なビ
ヒクルで構成することもできる。
オンドアンセトロンは、例えばカカオ脂または他のグリ
セリドのような従来の座薬基剤を含む座薬または保持浣
腸のような直腸組成物に配合することもできる。
セリドのような従来の座薬基剤を含む座薬または保持浣
腸のような直腸組成物に配合することもできる。
前記のような配合物のほかに、化合物はデボー製剤とし
て配合することもできる。このような長時間作用性配合
物は接種（例えば皮下、経皮または筋肉内）により、ま
たは筋肉内注射によって投与することができる。例えば
、オンドアンセトロンは適当なポリマー性または疎水性
材料（例えば、許容し得る油のエマルジョン）またはイ
オン交換樹脂を用いて配合し、または難溶性誘導体例え
ば難溶性塩として配合することができる。
て配合することもできる。このような長時間作用性配合
物は接種（例えば皮下、経皮または筋肉内）により、ま
たは筋肉内注射によって投与することができる。例えば
、オンドアンセトロンは適当なポリマー性または疎水性
材料（例えば、許容し得る油のエマルジョン）またはイ
オン交換樹脂を用いて配合し、または難溶性誘導体例え
ば難溶性塩として配合することができる。
（体重が約７０ｋｇの）被験者に投与するため本発明に
よって用いられるオンドアンセトロンの投与量は、遊離
塩基の重量として表わすと、単位投与当たり活性成分は
好ましくは０．０５〜２０ＩＩｌｇ，好ましくは０．１
”ｌＯｍｇである。単位投与量は、例えば一日１〜４
回投与することができる。投与量は服用の経路によって
変化する。患者の年齢および体重並びに治療すべき症状
の重さによって投与を日常的に変化させる必要があるこ
とが理解されるであろう。
よって用いられるオンドアンセトロンの投与量は、遊離
塩基の重量として表わすと、単位投与当たり活性成分は
好ましくは０．０５〜２０ＩＩｌｇ，好ましくは０．１
”ｌＯｍｇである。単位投与量は、例えば一日１〜４
回投与することができる。投与量は服用の経路によって
変化する。患者の年齢および体重並びに治療すべき症状
の重さによって投与を日常的に変化させる必要があるこ
とが理解されるであろう。
オンドアンセトロンは、英国特許第２１５３８２１８号
公報に記載の方法によって製造することができ、下記の
実施例はその製造および塩形成を例示する。
公報に記載の方法によって製造することができ、下記の
実施例はその製造および塩形成を例示する。
温度は℃である。
１１
［実施例］
実施例１
水（１７ｍｌ）中に３−［（ジメチルアミノ）メチル］
−１． ２， ３． ９−テトラヒド口−９−
メチル−４Ｈ一カルバゾール−４−オン塩酸塩（１．７
ｇ）を溶解したものを、２−メチルイミダゾール（１．
４ ｇ）で処理した後、還流下にて２０時間加熱した。
−１． ２， ３． ９−テトラヒド口−９−
メチル−４Ｈ一カルバゾール−４−オン塩酸塩（１．７
ｇ）を溶解したものを、２−メチルイミダゾール（１．
４ ｇ）で処理した後、還流下にて２０時間加熱した。
冷却した混合物を濾過し、残渣を水（３ｘ１５ｍｌ）で
洗浄して、生成物（１．７ ｇ） 、融点２２１〜２２
１．５°を得た。この材料をメタノールがら再結晶して
、表記化合物（１．４ ｇ） 、融点２３１〜２３２°
を得た。
洗浄して、生成物（１．７ ｇ） 、融点２２１〜２２
１．５°を得た。この材料をメタノールがら再結晶して
、表記化合物（１．４ ｇ） 、融点２３１〜２３２°
を得た。
実施例２
塩酸二水和物
１つ
イソプロビルプロパノール（９（ｌｍｌ）と水（１ｇ．
３ｍｌ）の熱混合物中の１． ２， ３． ９−テトラ
ヒド口−９−メチル−３−［（２−メチル−ＩＨ−イミ
ダゾールー１−イル）メチル］一４Ｈ一カルバゾール−
４−オン（１８．３ｇ）を濃塩酸（８．２５ｍｌ）で処
理した。熱混合物を濾過し、濾液をイソプロビルブロパ
ノール（９０ｍｌ）で希釈し、室温で１７時間撹拌し、
２°まで冷却し、固形物を濾別した（２１．８ｇ） ．
試料（８ｇ）を水（Ｂｍｌ）とイソプロビルプロパノー
ル（１０ｍｌ）との混合物から再結晶して、白色結晶性
固形物として表記化合物（６ｇ）、融点１７８．５〜１
７９．５°を得た。
３ｍｌ）の熱混合物中の１． ２， ３． ９−テトラ
ヒド口−９−メチル−３−［（２−メチル−ＩＨ−イミ
ダゾールー１−イル）メチル］一４Ｈ一カルバゾール−
４−オン（１８．３ｇ）を濃塩酸（８．２５ｍｌ）で処
理した。熱混合物を濾過し、濾液をイソプロビルブロパ
ノール（９０ｍｌ）で希釈し、室温で１７時間撹拌し、
２°まで冷却し、固形物を濾別した（２１．８ｇ） ．
試料（８ｇ）を水（Ｂｍｌ）とイソプロビルプロパノー
ル（１０ｍｌ）との混合物から再結晶して、白色結晶性
固形物として表記化合物（６ｇ）、融点１７８．５〜１
７９．５°を得た。
実測値： Ｃ． ５９．４５． Ｈ， ６．４５． Ｎ
， １１．５；Ｃ１８Ｈ１９Ｎ３０●ＨＣレ２Ｈ２０に
対する計算値： Ｃ． ５９．１． ＩＩ， ｅ．ｅ；
Ｎ， １１．５％水の分析 実測値：１０．２３％ Ｃ１８Ｈ１９Ｎ３０−ＨＣｌ・２Ｈ２０に対する計算値
： ９．８５％ 下記の実施例では、活性成分としてオンドアンセトロン
塩酸二水和物を含む本発明によって用いられる医薬組成
物（塩酸二水和物は遊離塩基１．００ｇを含む）を例示
する。
， １１．５；Ｃ１８Ｈ１９Ｎ３０●ＨＣレ２Ｈ２０に
対する計算値： Ｃ． ５９．１． ＩＩ， ｅ．ｅ；
Ｎ， １１．５％水の分析 実測値：１０．２３％ Ｃ１８Ｈ１９Ｎ３０−ＨＣｌ・２Ｈ２０に対する計算値
： ９．８５％ 下記の実施例では、活性成分としてオンドアンセトロン
塩酸二水和物を含む本発明によって用いられる医薬組成
物（塩酸二水和物は遊離塩基１．００ｇを含む）を例示
する。
経口投与用錠剤
直接圧縮または湿式造粒のような通常の方法によって錠
剤を作成することができる。
剤を作成することができる。
錠剤に、標準的な手法を用いてヒドロキシプ口ピルメチ
ルセルロースのような適当なフィルム形成材料を薄く塗
布することができる。或いは、錠剤に糖衣を付すことも
できる。
ルセルロースのような適当なフィルム形成材料を薄く塗
布することができる。或いは、錠剤に糖衣を付すことも
できる。
直接圧縮
（ｉ）活性成分
リン酸水素カルシウムＢＰ＊
クロスカルメロニスナトリウムＮＦ
ステアリン酸マグネシウムＢＰ
圧縮重量
１直接圧縮に好適なグレード
活性成分を６０メッシュの篩にかけ、
カルシウム、クロスカルメロースナト
ｍｇ／錠剤
４．８８８
ｇａ．ｏｅｏ
１．８
０．４５
９０．０
リン酸水素
リウムおよ
びステアリン酸マグネシウムと混合する。生成する混合
物を、５．５ ｍｍの平らなはす縁パンチを備えたマネ
スティ（Ｍａｎｅｓｔｙ） Ｆ ３錠剤成形機を用いて
圧縮して錠剤とする。
物を、５．５ ｍｍの平らなはす縁パンチを備えたマネ
スティ（Ｍａｎｅｓｔｙ） Ｆ ３錠剤成形機を用いて
圧縮して錠剤とする。
■／錠剤
（１１）活性成分 ０．３１無水
ラクトースＵ Ｓ Ｎ Ｆ １３１．９９予
備ゲル化した澱粉Ｕ Ｓ Ｎ Ｆ ７．０ステ
アリン酸マグネシウムＢＰ ０．７圧縮重量
１４０．０活性成分を６０メッシ
ュの篩にかけ、ラクトース、予備ゲル化した澱粉および
ステアリン酸マグネシウムと混合する。生成する混合物
を、７．５ｍｍの通常の凹面パンチを備えたマネスティ
（Ｍａｎｅｓｔｙ）Ｆ３錠剤成形機を用いて圧縮して錠
剤とする。
ラクトースＵ Ｓ Ｎ Ｆ １３１．９９予
備ゲル化した澱粉Ｕ Ｓ Ｎ Ｆ ７．０ステ
アリン酸マグネシウムＢＰ ０．７圧縮重量
１４０．０活性成分を６０メッシ
ュの篩にかけ、ラクトース、予備ゲル化した澱粉および
ステアリン酸マグネシウムと混合する。生成する混合物
を、７．５ｍｍの通常の凹面パンチを備えたマネスティ
（Ｍａｎｅｓｔｙ）Ｆ３錠剤成形機を用いて圧縮して錠
剤とする。
注射液
静脈内または皮下経路によって注射液を投与することが
できる。
できる。
１５
ぼ／ｍｌ
活性成分 ８００希塩酸Ｂ
Ｐ ｐＨ３．５注射用水ＢＰを
加えて総量を ｌ．ｏｍｌとする。
Ｐ ｐＨ３．５注射用水ＢＰを
加えて総量を ｌ．ｏｍｌとする。
活性成分を適当な容積の塩化ナトリウム注射液ＢＰに溶
解して、生成する溶液のｐＨを希塩酸ＢＰで調整してｐ
ＨＬ５として、次いで塩化ナトリウム注射液ＢＰで所定
容積として、十分に混合する。溶岐を１型の透明なガラ
ス５ｍｌアンプルに充填して、空気のヘッドスペースの
下でガラスを溶融することによって密封した後、１２０
’でオートクレープ中で１５分間以上加熱することに
よって殺菌する。
解して、生成する溶液のｐＨを希塩酸ＢＰで調整してｐ
ＨＬ５として、次いで塩化ナトリウム注射液ＢＰで所定
容積として、十分に混合する。溶岐を１型の透明なガラ
ス５ｍｌアンプルに充填して、空気のヘッドスペースの
下でガラスを溶融することによって密封した後、１２０
’でオートクレープ中で１５分間以上加熱することに
よって殺菌する。
座薬
活性成分 ５．０■１ウィ
テブゾール（Ｗｉｔｅｐｓｏｌ）Ｈ１５を加えて総量を
１．０ ｇとする。
テブゾール（Ｗｉｔｅｐｓｏｌ）Ｈ１５を加えて総量を
１．０ ｇとする。
１ウィテプゾール（Ｗｉｔｅｐｓｏｌ）Ｈ １ ５は、
アデブス１６ ・ソリダス・ビーエイチ・イーユーアール（Ａｄｅｐｓ
Ｓｏｌｉｄｕｓ Ｐｈ． Ｅｕｒ．）の商標である。
アデブス１６ ・ソリダス・ビーエイチ・イーユーアール（Ａｄｅｐｓ
Ｓｏｌｉｄｕｓ Ｐｈ． Ｅｕｒ．）の商標である。
活性成分の懸濁液を溶融ウィテプゾール中で作成し、適
当な装置を用いて、１ｇの大きさの座薬用金型に充填す
る。
当な装置を用いて、１ｇの大きさの座薬用金型に充填す
る。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、オンドアンセトロンまたはその生理学的に許容し得
る塩または溶媒和物を活性成分として含んで成る、病的
飢餓または関連の疾患を治療するための医薬。 ２、経口、経頬、非経口、経直腸または経皮投与に好適
な形態の、または吸入もしくは吹送による投与に好適な
形態の、請求項１記載の医薬。 ３、遊離塩基の重量として表わした単位投与量当たり活
性成分を０．０５〜２０ｍｇ含む単位投与形態の、請求
項１または２に記載の医薬。 ４、単位投与量当たりの活性成分の量が０．１〜１０ｍ
ｇである、請求項３記載の医薬。５、オンドアンセトロ
ンが塩酸塩の形態で用いられる、請求項１〜４のいずれ
か１項に記載の医薬。 ６、活性成分がオンドアンセトロン塩酸二水和物である
、請求項５記載の医薬。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB8917556.6 | 1989-08-01 | ||
| GB898917556A GB8917556D0 (en) | 1989-08-01 | 1989-08-01 | Medicaments |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03218311A true JPH03218311A (ja) | 1991-09-25 |
Family
ID=10660972
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2203757A Pending JPH03218311A (ja) | 1989-08-01 | 1990-07-31 | 医薬品 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
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| JP (1) | JPH03218311A (ja) |
| KR (1) | KR910004190A (ja) |
| CA (1) | CA2022379A1 (ja) |
| GB (1) | GB8917556D0 (ja) |
| IE (1) | IE902769A1 (ja) |
| IL (1) | IL95245A (ja) |
| ZA (1) | ZA905997B (ja) |
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|---|---|---|---|---|
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| AU2295792A (en) * | 1991-06-26 | 1993-01-25 | Sepracor, Inc. | Method and compositions for treating emesis, nausea and other disorders using optically pure r(+) ondansetron |
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| CN104274395A (zh) * | 2014-09-19 | 2015-01-14 | 威海爱威制药有限公司 | 盐酸昂丹司琼氯化钠注射液及其制备方法 |
Family Cites Families (1)
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|---|---|---|---|---|
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-
1989
- 1989-08-01 GB GB898917556A patent/GB8917556D0/en active Pending
-
1990
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- 1990-07-31 IL IL9524590A patent/IL95245A/en not_active IP Right Cessation
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|---|---|
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| EP0411900A3 (en) | 1992-09-09 |
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