JPH03236310A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はドコセン酸スチロールエステル（以下スチロー
ルエステルと略す。）を含有して成る新規な養毛料に関
するものである。

具体的には、医薬品、医薬部外品、化粧品等に規定され
る全ての毛髪用製剤に用いることができる脱毛防止およ
び発毛促進効果の優れた養毛料に関するものである。

［従来の技術］ 従来より、男性型脱毛症に対して、各種の薬効成分を配
合した多くの養毛剤が知られており、その作用としては
、頭皮の血行促進　毛母細胞の活性化　頭皮の皮脂分泌
抑制を促すものであり、薬効成分としては、例えば、ビ
タミンＥ、パントテン酸等のビタミン類、サリチル酸、
ヒノキチオール等の殺菌斉Ｌ　エチニルエストラジオー
ル等のホルモン類、アセチルコリン誘導体等の血管拡張
剤セファランチン等の皮膚機能抗進剤などが挙げられる
。また、オレイン酸、リノール酸等の不飽和脂肪酸を配
合した養毛料に関する発明（特開昭５９−１４１５１４
．５９−１５２３０８）が公開されているが、スチロー
ルエステルを養毛剤として用いた例はない。

［−５！明が解決しようとする問題点コこれらの薬効成
分を配合した養毛料は、フケ、カユミ、抜毛等の予防・
改善に有効で、発毛あるいは育毛効果を促すとされてい
る。一般に、養毛剤として使用される物質は、優れた養
毛効果を有すると共に、比較的長期間連用することから
特に安全性の高いことが要求されているが、いまだ満足
すべきものがないのが現状である。

［問題点を解決しようとする為の手段］本発明者らは、
更に優れた発毛および育毛効果を有する物質を鋭意検索
した給気　ドコセン酸とステロールから成るスチロール
エステルを人または動物の皮膚に塗布することにより、
従来にない極めて顕著な発毛および育毛効果があること
を見出し本研究を完成させた。

本発明に用いるスチロールエステルは、　ドコセン酸と
ステロールの脱水縮合反応等の方法により合成すること
ができる。

本発明で用いるスチロールエステルを構成するドコセン
酸は、エルカ酸ＣＣ２□Ｈａ２０２：　　ｅｒｕｃｉｃ
ａｃｉｄ；　ｃｉｓ−１３−ｄｏｃｏａｅｎｏｉｃ　ａ
ｃｉｄ）　、　　プラシン酸（Ｃ２２Ｈａ２０２：　　
ｂｒａｓｓｉｄｉｃ　　ａｃｉｄ；　　ｔｒａｎｓ−１
３−ｄｏｃｏｓｅｎｏｉｃ　ａｃｉｄ）が挙げられる。

本発明に用いるスチロールエステルを構成するステロー
ルとしては、例えば、　β−シトステロール（β−５ｉ
ｔｏｓｔｅｒｏｌ）、カンペステロール（ｃａｍｐｅｓ
ｔｅｒｏｌ）、スチグマステロール（ｓｔｉｇｍａｓｔ
ｅｒｏｌ）、シクロアルテノール（ｃｙｃｌｏａｒｔｅ
ｎｏｌ）、２４−メチルシクロアルタノール（２４−ｍ
ｅｔｈｙｌｃｙｃｌｏａｒｔａｎｏｌ）コレステロール
（ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ）、　ラノリンアルコール（
ｌａｎｏｌｉｎ　　ａｌｃｏｈｏｌ）等が挙げられる。

すなわち、本発明で用いるスチロールエステルは、下記
の一般式に示す構造を有する。

Ｃ２１Ｈａ　＋　ＣＯＯＲ （Ｒはステロール残基を表す。） 本発明の養毛剤の有効成分であるスチロールエステルと
しては、例えば、次の化合物［０内は略号］等が挙げら
れる。

（１）　：Ｘ−ルカ酸β−シトスレリル（ａｉｔ−ｅｒ
ｕ）、（２）ｘ　／Ｌ／　力酸カンペステリル（ｃａｍ
−ｅｒｕ）、（３）エルカ酸スチグマステリル（ａｔｇ
−ｅｒｕ）、（４）エルカ酸シクロアルチリル（ｃｙａ
−ｅｒｕ）、（５）エルカ酸２４−メチルシクロアルタ
リル（ｍｃｙ　−ｅｒｕ）、（６）エルカ酸コレステリ
ル（ｃｈｏ　−ｅｒｕ）、　　（７）エルカ酸ラノリン
アルコールエステル（ｌａｎ−ｅｒｕ）、（８）プラシ
ン酸β−シトスレリル（ｓｉｔ−ｂｒａ）、（９）プラ
シン酸カンペステリル（ｃａｍ　−ｂｒａ）、（１０）
プラシン酸スチグマステリル（ｓｔｇ−ｂｒａ）、　（
！１）プラシン酸シクロアルチリル（ｃｙａ−ｂｒａ）
、　（１２）プラシン酸２４−メチルシクロアルタリル
（Ｈｃｙ−ｂｒａ）、　（１３）プラシン酸コレステリ
ル（ｃｈｏ−ｂｒａ）、　（１４）プラシン酸ラノリン
アルコールエステル（ｌａｎ−ｂｒａ）。

本発明で用いるスチロールエステルは、例えば、上記化
合物の１種あるいは２種以上から選ばれる。

また、本発明で用いるスチロールエステルの１種あるい
は２種以上と既存の養毛剤を混合して用いてもよい０本
発明で用いるスチロールエステルは、養毛料組成物（処
方成分）の全重量に対して通常０．１〜１００重量％、
好ましくは、１．０−１５重量％配合するのが適当であ
る。　　０．０１重量％以下では効果が望めず、また、
１５重量％以上では効果の増強がなく不経済である。

本発明で用いるスチロールエステルは、製剤化が容易な
ことから、配合される養毛料の剤型は、特に規制される
ものではない。すなわち、本発明の養毛剤は、種々の化
粧品および医薬品等の基材と共に、ヘアートニック、ヘ
アークリーム、ヘアーローション、ヘアーオイル、シャ
ンプー、　リンス、チンキ斉Ｌ　エアゾール製Ｍ　　軟
膏剤等の形で用いることができる。

本発明で用いるスチロールエステルを白色ワセリンに１
および５重量％配合した試料を、　ドレイズの方法に準
じ、皮膚刺激試験を行った給気　動物皮膚刺激およびヒ
ト皮膚刺激のスコアーはいずれもＯであり、皮膚刺激も
なく、人体に対し極めて安全であることを確認し池　従
って、本発明のスチロールエステルを有効成分とする養
毛剤は発毛効果が著しく、しかも安全性においても好ま
しいものである。

［発明の効果］ 以下に、実験例を挙げて、本発明の詳細な説明する。実
験例に示す部とは重量部を、％とは重量％を意味する。

直コ！ｉｔ　　ｍｌ　　発毛促進試験（発毛試験）本発
明のスチロールエステル、オレイン酸、リノール酸の２
％エタノール溶液と実施例１、実施例４に示した養毛剤
組成物を試料として用いた。

毛周期が発毛休止期にあるＩＣＲマウス（ｔ６６週齢平
均体重２６ｇ）を用い、背部から両側腹部全体をバリカ
ンにて別宅した。翌日より上記の試料溶液を被試験部皮
膚に毎日朝夕２回、−匹あたり０．Ｉ　ｎ＋１を塗布し
た。動物は一群６匹とし、実験動物の右側腹部に試料を
、左側腹部に対照としてエタノールまたは実施例１、実
施例４に示した養毛剤組成物より養毛剤を削除した組成
物を塗布した。発毛状態は、肉眼判定の評価を比較する
ことにより行った。発毛の効果は、表１に示す判定規準
で評価し、６匹の平均値で表した 試験開始後、３０日自己表１の判定規準に従って肉眼判
定し、−匹当りの平均評価点を求めた　試験結果を表２
に示す。表２から明らかなように、本発明のスチロール
エステルおよびこれを製剤化した組成物（実施例１およ
び４）の発毛促進効果は著しく、養毛剤としての有効性
が認められ氾また、オレイン酸およびリノール酸ついて
も発毛促進効果は認められるが、本発明のスチロールエ
ステルはこれらより更に強い発毛効果を示し氾五蓋二Ｘ
皇１１　発毛促進試験（濃度変化）エルカ酸β−シトス
テリル、プラシン酸β−シトステリルの０．０１．０．
１．　１．０．５．０．１５および３０％エタノール溶
液を試料として用いて、有効性試験例１の方法に準じて
発毛促進試験を行つ池　上記エステルを直接塗布した場
合（塗布濃度１００％）についても、未塗布部を対照と
して同様に試験を行った。これらの結果を表３に示す。

表３から明らかなように、試料濃度１．０％以上で発毛
促進効果を示し、試料濃度１５％以上で、はぼ一定の値
となった ｉＫ　　　３　　毛成長促進試験（育毛試験）本発明の
スチロールエステル、オレイン酸、リノール酸の２％エ
タノール溶液と実施例１、実施例４に示した養毛剤組成
物を試料として用い私宅周期が発毛期にあるＩＣＲマウ
ス（ＩＬ　６週齢、平均体重２６ｇ）の背部から両側腹
部全体をバリカンにて別宅後、さらに脱毛クリームを用
いて除毛し試験に用いた。翌日より上記の試料溶液を被
試験部皮膚に缶出　朝夕２回、−匹あたり　０．１ｍｌ
を塗布した。動物は一群６匹とし、実験動物の右側腹部
に試料溶液を、左側腹部に対照としてエタノールまたは
実施例１、実施例４に示した養毛剤組成物より発毛促進
剤を削除した組成物を塗布した。２．６およびｌＯ日白
心脱毛部位より新生毛をサンプリングし、体毛長を測定
した結果を表４に示す。体毛長の測定は日中らの方法（
Ｊ、　Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ　Ｐｌａｎｔ　Ｒｅ５ｅａｒ
ｃｈ、　Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ、　Ｐ、８４．１９８０
）に従って行った。すなわち、実体顕微鏡を用いて、サ
ンプリングした任意の２０本の毛の長さを測定し、その
中から最も長いものから順に５本を選び、平均値を求め
てマウスの体毛長とした。

表４に示すように、対照群に対し、本発明のスチロール
エステルおよびそれを製剤化した組成物（実施例１およ
び４）を塗布した群は、平均値の有意差検定（Ｔ検定）
において、危険率５％で有意に毛成長促進効果を示した
　一方、オレイン酸およびリノール酸についても、毛成
長促進効果は認められるが、本発明のスチロールエステ
ル＃ふこれらより更に顕著な毛成長促進効果を示した表
１　発毛の判定規準 表２ 発毛促進効果 表４ 毛成長促進効果 表３ 発毛促進効果 表４ 毛成長促進効果 （その２） 注１＝表３と同じ試料を用いた。試料番号（１９）およ
び（２０）は、それぞれ試料番号（１７）　（実施例１
）および（１８）　（実施例４）の組成物より本発明の
養毛剤を除去した試料を示し、（２１）はエタノールを
示す。対照には本口を付した。

以下１こ　実施例を挙げて本発明を更に具体的に説明す
るが、本発明はこれらに限定されるものでは々い。

［実施例コ 実施例１　ヘアートニックＡ ■９５％エタノール　　　　　　　　　　９４・０部■
エルカ酸β−シトステリル ■グリセリン ［製法］成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

実施例２　ヘアートニックＢ ■９５％エタノール ■プラシン酸β−シトステリル ■ポリオキシエチレン ラウリルエーテル（２０） ■１．３−ブチレングリコール ■防腐剤 ■精製水 ［製法］成分■〜■を充分撹拌混合後、製品とする。

４．０ ２．０ ろ過して ６０．０部 １．０ ０．７ ３．０ 適量 ３５．３ ろ過して ■流動パラフィン　　　　　　　　　　　５．０■ワセ
リン　　　　　　　　　　　　　　１Ｏ９０■ソルビタ
ンモノステアレート　　　　　１．５■モノステアリン
酸 ポリオキシエチレン（２５）　　　　　３．０■エルカ
酸シクロアルチリル　　　　　　１．０［相］プラシン
酸コレステリル　　　　　　　１．０■エルカ酸カンペ
ステリル　　　　　　　１．００グリセリン　　　　　
　　　　　　　　５．００水酸化カリウム　　　　　　
　　　　　０．２０防腐剤　　　　　　　　　　　　　
　適量■精製水　　　　　　　　　　　　　　６４．３
［製法］成分■〜■および成分＠〜■をそれぞれ７０〜
７５℃に加温溶解した後、成分■〜■に成分＠〜■を加
えて乳化し、３０℃まで冷却し製品とする。

実施例３　ヘアークリーム ■ステアリン酸 ■セチルアルコール ■ステアリルアルコール ４．０部 ３．０ １．０ 実施例４　ヘアーローション ■ステアリン酸　　　　　　　　　　　　５．０部■セ
チルアルコール　　　　　　　　　　４．０■ステアリ
ルアルコール　　　　　　　　１．０■流動パラフイン
　　　　　　　　　　　１，０■モノステアリン酸ソル
ビタン　　　　　１．３■モノオレイン酸ソルビタン　
　　　　　１．５■モノオレイン酸 ポリオキシエチレン（１０）　　　　　０．８■エルカ
酸β−シトステリル　　　　　１．０［相］プラシン酸
β−シトステリル　　　　１．０■グリセリン　　　　
　　　　　　　　６，０＠水酸化カリウム　　　　　　
　　　　　０．２０防腐剤　　　　　　　　　　　　　
　適量［有］精製水　　　　　　　　　　　　　　　７
７．２［製法コ成分■〜［相］および成分■〜［相］を
それぞれ７０〜７５℃に加温溶解した後、成分■〜［相
］に成分■〜［相］を加えて乳化し、３０℃まで冷却し
製品とする。

実施例５　軟膏剤 ■精製ラノリン ■サラシミッロウ ■エルカ酸コレステリル ■ワセリン ５．０部 ５．０ ５．０ ８５．０ ［製法コ成分■〜■を加熱溶解して混合した後、冷却し
て製品とする。

実施例６　軟膏剤 ■精製ラノリン　　　　　　　　　　　５．０部■ミツ
ロウ　　　　　　　　　　　　　　　７．０■プラシン
酸β−シトステリル　　　　１０．０部黄色ワセリン　
　　　　　　　　　　７８．０［製法］成分■〜■を加
熱溶解して混合した後、冷却して製品とする。

実施例７　ヘアーオイル ■エルカ酸ステグマステリル ■流動パラフィン ［製法］成分■および■を混合した後、製品とする。

１５．０部 ８５．０ ろ過して

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）ドコセン酸とスチロールから成る下記の一般式で
   示されるドコセン酸スチロールエステルの１種または２
   種以上を有効成分とする養毛料。 Ｃ＿２＿１Ｈ＿４＿１ＣＯＯＲ Ｒはスチロール残基を表す。
2. （２）スチロール類がβ−シトステロール、カンペステ
   ロール、スチグマステロール、シクロアルテノール、２
   ４−メチルシクロアルタノール、コレステロールおよび
   ラノリンアルコールから選ばれることを特徴とする請求
   項第１項記載の養毛料。
3. （３）ドコセン酸スチロールエステルが１．０〜１５重
   量％含有することを特徴とする請求項第１項記載の養毛
   料。