JPH0344324A - 性機能賦活剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （イ）産業上の利用分野 この発明は、ブａベントフィリンまたはその体内代謝産
物を有効成分として含有することからなる性機能賦活剤
に関する。

（ロ）従来の技術と解決されるべき課題従来より茶、コ
ーヒーなどが広く世界で嗜好されていることはよく知ら
れた事実であり、この根拠として以前よりこれらの中に
含まれるテオフィリンやカフェインが重要な生理活性物
質であることが判っている。また近年の研究により茶を
連用することにより脂肪肝の予防、癌の予防、糖尿病の
予防、高脂血症の予防など多方面にわたる効果のあるこ
とら知られている。

一方、性機能の賦活性を有する物質の出現が望まれてい
る。しかし、現在のところ性の機能的側面、即ち性欲の
発生、興奮の過程などについての神経生理的メカニズム
についての詳しい知見は得られていない。また人におい
ては大脳の役割の果たすところが多く、これを−層難し
くしている。

従来の研究によると思春期における性欲の発現状況から
性ホルモンの持つ神経や生殖器に対する影響は詳しく調
べられており、多くの結果が得られており、現在でもホ
ルモンの見地から性機能を見る学者が多いことは間違い
ない。

しかしながら現実の性機能低下の治療の場では、中年以
降の人々における性の問題は大脳（特に大脳辺縁系ない
しは視床下部）における関与が大きくホルモン学説に基
づいた治療が効を奏することはないか、又はあっても−
時しのぎにすぎない。

大脳における性欲又は性行動発現の中枢はサルの実験に
よると視床下部ないしは辺縁系であることが推定されて
おり、人もこれに準するものと考えられる。例えば前脳
中央部からその周囲の視床下部を刺激することによって
勃起や性行動をひき起こすことが知られている他、辺縁
系の一部である扁桃核を操作することによって性欲の異
常な亢進を惹起させることが出来るとの報告もある。

このようなことから大脳中枢部にターゲットをしぼった
活性物質、持に視床下部や辺縁系を刺激し性機能を賦活
させる物質の開発が望まれることとなる。これまでのと
ころこれに該当する薬物は一部の麻薬などを除いて一般
に使用されるものはなかった。

（ハ）課題を解決しようとする手段 この発明によれば、プロベントフィリンまたはその体内
代謝産物を有効成分として含有することからなる性機能
賦活剤が提供される。

プロベントフィリンは、キサンチン誘導体で、３−メチ
ル−１−（３−オキソヘキシル）−７−ブロビルー７Ｈ
−プリン−２（３Ｈ）　、　６　（ＬＨ）−ジオンであ
る。プロベントフィリンの体内代謝産物とは、プロベン
トフィリンの５−オキソヘキシル基（ＣＵＳ−Ｃ−（Ｃ
Ｈｔ）、　−）が５−ヒドロキシヘキシル基１ （ＣＨ３−Ｃ■−（ＣＨｔ）４）　、４−カルボキシブ
チルＨ 基（ＨＯＯＣ−（ＣＨｔ）４−　）　、３−カルボキシ
プロピル基（ＨＯＯＣ−（ＣＬ）ｓ　−）に変化したも
のが含まれる。

この発明の活性成分は、現在のところ直接的な証拠は得
られていないが、大脳の上位中枢で作用を及ぼすものと
考えられ、性機能の賦活作用を有する。従って、強精剤
（もしくは強壮剤）として有用である。

投与方法は、通常経口投与が好ましい。しかし、活性成
分を適当な媒体に懸濁又は溶解させて、非経口的（筋注
、静注など）に投与することもできる。また、活性成分
をテープに含有させ、皮膚外用剤として用いることもで
きる。経口投与量は、１日当りｌ０１１ｇ〜１８００ｍ
？、好ましくは、６０１１９〜６００Ｒｇを、１〜数回
に投与される。頓用で毎食後の連用も可能である。経口
投与剤として用いる場合、乳糖、デンプンなどを賦形剤
、胃への刺激性を軽くする為に、種々の胃粘膜保護剤（
例えばビタミンＵ１スクラルファート、Ｌ−グルタミン
、アズレン、ゲファルナート、ウロガストロン、アルジ
オキサ、甘草エキス、プロゲルミド、ソファルコン　Ｆ
Ｍｌｏｏなど）と共に用いることができる。さらに、ビ
タミンＥやビタミンＢのようなビタミン類、亜鉛、人参
エキス、花粉、ローヤルゼリー、蜂蜜、鹿茸、淫羊蕾、
補骨脂、蛤創“、熟地黄、当帰などと共に用いることか
できる。

また、各種食品に添加して滋養強壮食品として用いるこ
ともできる。

単独大量投与（例えば２００〜６００ｍｇ）の場合にｌ
〜８時間で性機能の賦活作用が発現し、ピークは約６時
間でみられる。

この発明の代表的な活性成分であるプロベントフィリン
について、毒性、発癌性、吸収、排泄等などについて述
べると次の通りである。

（以下余白） ｌ）毒性試験 （急性毒性 ＬＤ５゜。

ｍｙ／Ｋｇ） この他ラットで５０　ｘ９／　Ｋｇ／　ｄａｙの３０日
間投与（経口）で何ら毒性症状は認められていない。

また、イヌで２０　ｕ／Ｋｇ／ｄａｙの経口投与を６ケ
月にわたり行い特記すべき変化は認められなかった。

２）生殖ならびに発癌性試験 マウスの実験にて催奇形性は認められず、またラットの
実験で２年間の観察により発癌性も認められていない。

３）移行性、蓄積性、吸収ならびに排泄従来のキサンチ
ン誘導体に比し５〜７倍の脂溶性をもつため、細胞膜を
介しての吸収は良好で、皮膚や腸管から吸収される。ま
た、血液脳関門を通過することもできる。このため、脳
内での効果が高いものと考えられる。

ラットにおける反復投与実験から蓄積性は認められなか
った。

イヌの経口投与実験で１０−１５分で血中に出現し、４
〜８時間でピークに達し、その後ｌＯ〜十数時間で血中
より消失する。

投与後２４時間以内に約９０％が尿中排泄を受ける。

４）また本物質はマウスの実験により、睡眠の導入時間
、睡眠時間に対して影響のないこと、消化管の運動や胃
液分泌に対しては影響のないことが確認されている。

次にこの発明の活性成分の有効性を証すための臨床効果
を示す。

試験例 １．３９才、男性 ４〜５年前より性欲の低下があった。また、勃起時充分
な硬度が得られない。早朝勃起の頻度減少があったがプ
ロベントフィリン１００ｍ９を毎食後１日３回で内服し
たところ、約２週日より上記すべてにわたって改善の傾
向があった。しかしながら同時に硫酸亜鉛、花粉、ビタ
ミン８１人参末なども数カ月前より持続して内服してい
た為、本則のみの効果かどうかはっきりしなかった。

２、この為、健康ではあるが精力の衰えを感する男性（
３５才〜５０才）１０人においてプロベントフィリンの
みの投与（１日３回、毎食後１ＯＯ１９づつ経口）を２
ケ月にわたり行った。試験の前後でアンケートを行った
ところ ア、近年の性欲低下が改善した例　　　　７名イ９通常
に比し、性感覚がよくなった例　３名つ、勃起の頻度や
硬度において改善の みられた例　　　　　　　　　　　　　２名この他、気
分の昂揚路、頭がさえる感じを訴えるものが各々１名あ
った。又、効果のみられた者のうち約６０％は比較的短
時間（１日〜１４日）で効果があったといっており、本
物質の即効性を示している。尚、副作用は１０名中目例
も認められなかった。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、プロペントフィリンまたはその体内代謝産物を有効
   成分として含有することからなる性機能賦活剤。