JPH03502092A - 嫌煙薬 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 嫌　　煙　　薬 技　　術　　分　　野 本発明は、生化学的な作用に基づく嫌煙薬に関するものである。

背　　景　　技　　術 喫煙に伴う、ないしは喫煙によって引き起こされる健康上の害毒は今や益々強く 認識されつつある。近年に至って、喫煙者の間にいることによって煙草の煙によ り受動的な喫煙者となっている非喫煙者も、長い間には健康上の害毒を被るに違 いない、ということも広く知られるようになった。従ってすでに長年にわたって 、喫煙者に喫煙の楽しさを失わせるとが、心理的に喫煙を嫌悪する気持ちを生せ しめるとか、喫煙の楽しみを他の肉体的な楽しみに置き換えるとか、あるいはそ の他類似の方法によって、とにかく何としてでも喫煙を止めさせることを目的と した、種々様々な方法や薬剤を提供すべく、研究が続けられてきたのである。

しかし、これまでに知られている、喫煙に対する化学的ないしは生化学的な薬剤 の場合、その薬を服用した際に生ずる副作用がとりわけ有害なのである。しがも その作用たるや必ずしも効果的ではないのである。上述の薬を服用すること、と りわけ長期に４つたって服用し続けることは、患者の強い、かつ継続的な意志の 力を前提としているのであるが、しかしこれまでの経験によれば、患者は服用の 初期の間はその意志を何とか育て上げようとするが、日が経つにつれて−ある程 度の服用期間が過ぎると一往々にしてその意志をもはや持ち続けることができな くなるものである。このことは特に、最初の禁断症状が生じたり、また例えば体 重の増加などといった、副作用が生じたときに、現れるものである。まさにこの 段階において、多くの禁煙志願者の意志の力が萎えてしまうのである。しかしこ の段階では、これまでに知られている生化学的な薬剤は禁煙志願者をもはや充分 にサポートし切れないのである。

そこで本発明は、これまでに知られている生化学的な嫌煙薬の欠点を取り除くと ともに、比較的短い期間、例えば数日（二日ないし五日）の間に、禁煙志願者に 喫煙を嫌いにならせるとともに、将来もずっとこの療法を続けさせるような、一 つの生化学的な薬剤を提供することを目的としている。その際この薬は服用を初 めた最初の数日の間に、禁煙志願者に喫煙に対する強い嫌悪感を生せしめ、その 結果、薬を服用した後に煙草を吸ったり、あるいは他の喫煙者の煙を受動的に吸 い込んだりすると、肉体的な不快感、とりわけ吐き気を催すようになるのである 。その際、本発明は強力な反ニコチン効果を狙っているのである。かくして、喫 煙生成物と本発明による薬との間に、ある種の感覚的なｔ目反関係ができ上がる こととなる。

発　　明　　の　　開　　示 この問題は、下記の、毒性のない植物性成分を調合して作られる、生化学的な効 果をもった一つの嫌煙薬によって解決されるのである： ラディックス・ブブレウリ（ＩＩＡＤＩＸ　ＢＵＰＬＥｌｌＩ？Ｉ−ミシマサイ コ属植物の根） ラディックス・ベウセダ一二（ＲＡ、ＤＩＸ　ＰＥＵＣＥＤＡＮＩ−カヮラボウ フウ属植物の根） ’）　’Ｉマ・シミシフカニ（Ｒ）ＩＩＺＯＭＡ　ＣＩＭＩＣＩＦｔｌＧＡＥ　 −”ｊ−ラシナショウマ属植物の根茎） トウベラ・ビネリアエ（ＴＵＢＥ）？Ａ　ＰＩ〜ＥＬＬＩＡＥ−ハンゲ属植物の 塊茎）。

これらの成分に更に、これに加えてゲンチアナバーベイト（Ｇｅｎｉｌ、ａｎａ 　ｂａｒｂａｔａ）　（ゲンチアナ（ｇｅｎｔｌａｎａ＞　）および／もしくは リキリティアエ（Ｌ１ｑｕ］ｒｌｔｉａｅ）　（それぞれグリサリザ（Ｇｌｙｃ ｙｒｒｈｉｚａ　）　）を加えることが出来、ロビニア・ブセウドアカシア−！ −（Ｒｏｂｌｎｉａｅ　ｐｓｅｕｄｏａｃａｉａｅ）でリキリティアエを代用す ることが出来る。

これらの成分は任意の服用形態に、例えば日中で噛む錠剤、もしくは普通の経口 服用錠剤の形に作ることもできるし、あるいはお茶のようにして飲むのに適した 形に作ることもできる。通常、噛む錠剤としての服用形態が最も一般的である。

噛む錠剤としては、その非常に強い苦みが何よりもよく効くのであるが、この苦 みは適当な添加物（砂糖、香料など）によって緩和させたり、変化させたりする ことができる。

上述の諸成分を組み合わせることによって、煙草の煙ならびに喫煙行動に対する 嫌悪感が引き起こされるのであるが、この感じは煙草に火をつけた途端に生ずる ものである。この嫌悪感は、他の喫煙者の煙を受動的な喫煙者として吸い込んだ 場合にも、現れるのである。積極的な喫煙、受動的な喫煙、いずれの場合でも、 この薬を服用した後では日中に苦みが生じ、それが何はともあれ喫煙の楽しみを 失わせるのである。更にその上、副次的な作用として中枢神経系にある種の防衛 反応を生ぜしめるのである。この防衛反応は脳の中の味覚感覚が変化することに 帰せられるのである。更に副交感神経系が刺激され、それだけでも不快感や吐き 気を催すのであるが、煙を吸い込んだ際に酸素の量が少なくなることによって、 この不快感ないしは吐き気が更に高められるのである。

本発明によるこの薬草混合製剤は神経系ならびに肉体の諸器官を高揚させるので ある。嫌煙効果はほんの数日後、例えば二日ないし四日後には現れてくる。それ はまず、煙草に火をつけたときに、不快感の形で感じとられるのである。

ここに用いられている植物性の成分はみな強いニコチン嫌悪効果をもっており、 煙草を吸ったり、受動的に煙を吸ったりすると、不快感が引き起こされ、それが おう吐衝動にまで至るのである。味覚的にも、喫煙生成物とこれら植物性の有効 成分とは全く相いれない。

本発明による薬剤には、服用すると体重が低減する効果がある。このことは、禁 煙志願者がニコチンを絶つと大抵は体重が増加するものであり、これまでの禁煙 療法の場合、煙草を止めてから数日の内に大なり小なり体重の増加が認められて いるので、一つの大きな利点となる。

本願発明によるこの薬は、その痩身効果によって上述の体重増加を抑えるように 作用するのである。

結局のところ、本発明による薬剤の嫌煙効果は、心理的なものではなく、むしろ 局所的な感覚のレベルのみならず、脳の中枢領域においても感じとられる、一種 の感覚的な対立（相反）によるものである。

このことから更に、この薬はコーヒーに対するし好を失わせる効果がある、こと が判明した。この効果はとりわけビネリア・テルナータ（Ｐｌｎｅｌｌｌａ　ｔ ｅｒｎａｔａ−カラスビシャク）に起因するものである。この薬を服用した後で コーヒーを飲むと、口の中あるいは喉にヒリヒリ焼けるような感じが生じ、味覚 的にコーヒーと全く相いれないのである。この薬を比較的長期間、服用し続けた 場合、被験者の一日当たりのコーヒー消費量の減少が認められたのである。その １更に、この薬はまた薬物摂取をも忌避させる、という指摘もなされている。初 めての、しかもほんの一時的なテストの結果でも、この薬は、種々の薬物や毒物 の摂取習慣がある場合、例えばマリンァナの吸煙とか、過度のアルコール摂取と か、またコカイン中毒の最終段階とかいったような場合にも、ある種の効果があ ることが示されたのである。

ラディックス・ブブレウリ（Ｒａｄｉｘ　ｂｕｐｌｅｕｒｉ−ミシマサイコ属植 物の根）は、ウムベリフエラエ科（Ｕａ＋ｂｅｌｌｉ−ｆｅｒａｅ−セリ科）の ブブレウルム・ファルカトウム・エル（ＢＵＰＬＥＬＩＲＩＪＭ　ｆ’ａｌｃａ ｔｕｍ　Ｌ、−ミシマサイコ）の根である。この薬草は南部および中部ヨーロッ パ、東アジア、中でも特に日本に原産する。解熱剤として使用されることはよく 知られている。化学的な主成分は、０．５％ブブレウルモール（Ｂｕｐｌｅｕｒ ｕｍｏｌ）　Ｃａ　Ｈ６４０２，２％Ａ−スピナステロール（＾−８ｐｉｎａｓ ｔｅｒｏｌ）およびルチン（Ｒｕｔｉｎ＋Ｃ２Ｈ５００１Ｂである。

ラディックス・ベウセダ一二（Ｒａｄｉｘ　ｐｅｕｃｅｄａｎｌ−カワラボウフ ウ属植物の根）は同じくウムベリフエラエ科（１ｉｂｅｌ　ｌ１ｆｅｒａｅ−セ リ材）のベウセダーヌム・プレルブトールム・ドゥン（ＰＥＵＣＥＤＡＮＵＭ　 ｐｒａｅｒｕｐｔｏｒｕ＋ｃ　Ｄｕｎｎ）の根である。その胃腸薬としての利用 ならびに皮膚疾患に対する利用はよく知られている。この根はとりわけ揮発性の 精油類および苦味成分、特にノダケニン（Ｎｏｄａｋｅ−ｎｌｎ）ＣＨＯ、スボ ンステロール（５ｐｏｎｓｔｅｒｏｌ）およびノダケネティン（Ｎｏｄａｋｅｎ ｅｔｌｎ）　ＣｔａＨｔ４０４である。

リゾマーシミシフガニ（Ｒｈｌｚｏｍａ　ｃｌｔＡｌｃｌｆｕｇａｅ−サラシナ ショウマ属植物の根茎）はラヌンクラセア工科（Ｒａｎｕｎｃυ１ａｅｅａｅ− キンポウゲ科）のンミシフガエ・フｉエティーダ・エル（ＣＩＭＩＣＩＦＵＧＡ Ｅ　ｆｏｅｔｌｄａ　Ｉ７．）の根である。この植物は化アメリカ原産で、有効 成分はシミナイン（Ｃｉｍｌｔｉｎ）Ｃ２ｏＨ３４０７およびシミシフギン（Ｃ ｌｍｉｃｌｆｕｇｌｎ）である。

トウベラ・ビネリアエ（Ｔｕｂｅｒａ　ｐｉｎｅｌ　Ｉ　ｉａｅ　−ハンゲ属植 物の塊茎）はビネリア・テルナータ・ブライテンバッハ（ＰＩＮＥＬＬＩＡ　ｔ ｅｒｎａｔａ　Ｂｒｅｔｔ、ｅｎｂａｃｈ−カラスビシャク）［アラセア工科（ ＾ｒ　ａ、Ｑ　ｅａ　Ｑ−サトイモ科）のピネリア・トウベリフエラルム・ｌ− ウリフィルム（Ｐ、ｔｕｂｅｒｊｆ’ｅｒａｒｕＩｌｔｒｔｐｈｙｌｌｕｉ　） 　］の塊茎ないしは根、あるいは茎のことである。この植物は東アジア原産であ る。化学成分としては、おもに０．００３ないし、０．１３９６の揮発性の油、 幾種類かのアルカロイド、油脂分、および澱粉、例えばビネリン（ｌＪｒ＋ｅｌ ｌｎ）、を含ンテイル。

リゾマ・フラグミテス（Ｒｈｌｚｏｍａ　ｐｈｒａｇｌｔｅｓ−ヨシ属植物の根 茎）は、ドイツ語ではシルフローア（Ｓｅｈｉ、１−ｆｒｏｈｒ−アシ）と名付 けられている、グラミネアエ科（Ｇｒａｍｉ口ｅａｅ−イネ科）のフラグミテス ・コムニス・エル・トゥリニウス（ＰｌｉＲＡＧ旧ＴＥＳ　ｃｏｉｍｕｎｉｓ　 Ｌ、　Ｔｒｔｎｌｕｓ　−ヨシまたはアン）の根および茎である。これの灰の中 には７７９６に及ぶ珪酸が含まれている。リゾマ・フラグミテスは甘味があり、 肺、胃、および肝臓に対して薬効がある。化学成分としては何がしかの蛋白質、 油脂、および炭水化物が含まれている。

リキリティアエ（Ｌｉｑｕｊｒｉｔｉａｅ　）ないｌ−グリ／ラーゼ（Ｇｌｙｃ ｙｒｒｈｌｚｅ　）の根はステロイドに似たホルモンを含んでおり、これには消 炎効果がある。この根は主な薬効成分として強烈な甘味をもったトウリテルベン サボニン・グリシリジン酸（Ｔｒｉｔｅｒｐｅｎ−８ａｐｏｒ＋ｉｎ　Ｇｌｙｃ ｙｒｒｈｉｚｌｎ−５ａｕｒｅ　）を含んでいるが、この物質は水とゼラチン状 の混合物を作り、それが喉の部分に一種の保護被膜を形成するのである。カンゾ ウの根であるラディックス争グリシリーザ−Ｌ　（Ｒａｄｉｘ　ｇｌｙｃｙｒｒ ｈｉｚａ、ｅ−カンゾウの根）はこの薬剤に服用しやすい味を与えている。主成 分は１０％のグリシリジン（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚｊｎ）　、カリウム、１２％ のテルペノイド・サポニン（Ｔｅｒｐｅｎｏｉｄ−ｓａｐｏｎｉｎ　）　、例入 ば前述のグリシリジン酸、リキリティン、イソリキリティン（フラヴオノイドー Ｆｌａｖｏｎｏｌｄｅ）　、１ないし２％のアスパラギン（Ａｓｐａ、ｒａｇｌ ｎ）および６％のグリシマリン（Ｇｌｙｅｙｉａｒｌｎ）　（苦味成分）といっ たものである。

アラセアエＨ（Ａｒａｃｅａｅ−サトイモ科）のビネリア・テルナータ（Ｐｌｎ ｅｌｌｆａ　ｔｅｒｎａｔａ−カラスビシャク）薬効成分としてビネリン（Ｐｌ ｎｅｌｉｎ）　、澱粉、および揮発性の油分を含んでいる。

発明を実施するための最良の形態 本発明の代表的な具体化の例として、各種植物性成分を次のような重量パーセン トで調合したものが挙げられる： Ｅ例１〕　ニラディック・ブブレウリ２５％、ラブイック・ペラセダー二２０％ 、リゾマ・シミシフガニ２５％、トウベラ・ビネリアエ２０％、およびリゾマ・ フラグミテス１０％。

この場合の製法は、ラディソクス・ブブレウリ３〜５ｇ１ラディックス・ベラセ ダー二５〜１０ｇ、リゾマφシミシフガニ３〜５ｇ１　トウベラ・ビネリアエ５ 〜１０ｇ、およびリゾマ・フラグミテス１５〜３０ｇの完全調整（飽和）水溶液 から出発するのである。

１例２］　：ラヌンクラセア工科のベウセダーヌム・プレルブトールム３０％、 ゲンティアナセアエ科（Ｇｅｎｔｉ−ａｒｔａｃｅａｅ−リンドウ科）のゲンテ ィアナ・バルバータ２４％、ラヌンクラセアエＨのシミシフガニ・フオエテイー ダ１２％、レグミノーサ工科・（ＬｅｇｕＩＩｌｎｏｓａｅ−マメ科）のリキリ ティアエもしくはレグミノーサ工科のロビニアエ・ブセウドアカシアエ４９６、 ウムベリフエラエ科のブブレウルム・ファルカトゥム１２％、およびアラセア工 科のピネリア・テルナータ１８％。

薬剤の調整に際しては、植物性の諸成分を単に混合するだけでよく、その際、特 別な結合剤を加えることもできるが、必ずしも必要ではない。噛む錠剤を製造す る際には、ある種のガム質材料、例えばチクル・ガム、ポリヴイニールエステル 、あるいはポリエチレンといったようなものが用いられるが、これらはチューイ ンガムの製造にも用いられる材料である。また蜂蜜から得られる糖分もよく添加 されるものである。噛む錠剤の形で服用する場合には、効果が非常に長く継続し 、個々の有効成分が適切に、かつ比較的長い時間にわたって溶けてゆき、従って その効果が充分に行き渡るのである。

これとは別にまた、茶のようにして飲むこともできる。

その場合の作り方は普通の茶の葉を用いて茶をい−れるのと同様である。本発明 による薬剤の錠剤少なくとも１錠にカップ１杯の熱湯を注ぎ、数分間おいた後、 熱いうちに飲むのである。

錠剤の重さが０，５グラムに作られている場合、普通の服用方法としては１日３ 回１錠ずつを少量の水とともに服用するのがよい。強度の喫煙者の場合には、服 用量を２倍にすることを勧める。この錠剤は食事の際にとればよいが、食前、食 事中、あるいは食後のいずれでもよい。

治療は効果が認められるまで続けるべきであるが、しかし５日以上にわたってだ らだら続けてはならない。この期間を経てもなお効果が認められない場合、すな わち煙草の煙ないしは喫煙行動に対する嫌悪感が認められない場合には、三日な いし三日休んだ後に改めて三日間の治療を続行すべきである。

これらの植物の有効化学成分としては、下記の成分が禁煙効果のあるものと見な されている：すなわち、ベウセダーヌム中のノダケニン、リンドウ（ゲンティア ナ）中のゲンティオシド、シミシフガニのシミティン、ブブレウルム中のサポニ ンおよびＡ−スピ国　際　調　査　報　害 国際調査　”　　　　ＥＰ　８８０００５０ＳＡ　　　　２０５２１

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. １．下記の、毒性のない植物性成分、すなわち、ラディックス・ブブレウリ、ラ ディックス・ペウセダーニ、リゾマ・シミシフガエ、およびトゥベラ・ピネリア エからなる、生化学的な作用に基づく嫌煙薬。
2. ２．上述の成分の他に、更にリゾマ・フラグミテスを含むことを特徴とする、請 求の範囲第１項による嫌煙薬。
3. ３．上述の成分の他に、更にゲンティアナ・バルバータ（リンドウ）および／も しくはリキリティアエ（ないしはグリシリーゼ）を含み、かつその際、リキリテ ィアエはロビニアエ・ブセウドアカシアエによって置き換えることもできること を特徴とする、請求の範囲第１項または第２項による嫌煙薬。
4. ４．各種の成分の割合が下記の重量比率、すなわち、ラディックス・ブブレウリ ２５％、ラディックス・ペウセダーニ２０％、リゾマ・シミシフガエ２５％、ト ゥペラ・ピネリアエ２０％およびリゾマ・フラグミテス１０％になっていること を特徴とする、請求の範囲第２項による嫌煙薬。
5. ５．各種の成分の割合が下記の重量比率、すなわち、ラヌンクラセアエ科のペウ セダーヌム・プレルブトールム３０％、ゲンティアナセアエ科のゲンティアナ・ バルバータ２４％、ラヌンクラセアエ科のシミシフガエ・フォエティーダ１２％ 、レグミノーサエ科のリキリティアエもしくはレグミノーサエ科のロビニアエ・ ブセウドアカシアエ４％、ウムベリフェラエ科のブブレウルム・ファルカトゥム １２％、およびアラセアエ科のピネリア・テルナータ１８％になっていることを 特徴とする請求の範囲第３項による嫌煙薬。
6. ６．上述の各種成分が乾燥状態で、かつ必要とあれば結合剤を用いて、錠剤の形 に押し固められていることを特徴とする、請求の範囲第１項から第５項までのい ずれか一つの項による嫌煙薬。
7. ７．上述の各種成分がそれぞれ水溶状態に、とりわけ煎じることによって水溶状 態になされていること、かつその際に得られた水溶液から錠剤が、とりわけ噛む 錠剤の形に、作り上げられること、を特徴とする、請求の範囲第１項から第６項 までのいずれか一つの項による嫌煙薬。
8. ８．上述の各種成分に、チクル・ガム、ポリヴィニールエステル、あるいはポリ エチレンといったような、チューインガムのベース材料が添加されていることを 特徴とする、請求の範囲第１項から第７項までのいずれか一つの項による媒煙薬 。
9. ９．下記の植物性成分、すなわち、ラディックス・ブブレウリ、ラディックス・ ペウセダーニ、リゾマ・シミシフガエ、およびトゥベラ・ピネリアエの混合物を 、嫌煙薬として利用すること。