JPH0374575B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は反すう動物用製剤を投与するための用
具に関する。

（従来の技術） 反すう動物、特にウシおよびヒツジは種々の状
態を処置および軽減するための動物用医薬を定期
的に投与する必要がある重要な動物の一群をな
す。たとえばこれらの動物を補給用無機質もしく
はビタミン、抗生物質、全身用殺虫剤、ウシ鼓腸
の軽減のための界面活性剤、および／または駆虫
剤もしくは他の寄生虫駆除剤により治療または予
防処置することがしばしば望まれる。これらの動
物用医薬を動物に頻繁に反復投与するのは費用が
かかり、かつ不便である。従つて単一製剤を投与
したのち長時間にわたつて効果的に動物用医薬を
供給する投与システムの考案が強く求められてい
た。

英国特許第1318259号明細書には、第一胃に除
放性動物用薬剤配合物を長時間にわたつて保持
し、これにより目的とする結果を達成する用具が
多数記載されている。この第一胃内における長期
間の保持は、反すう動物に用具を経口投与しうる
ための比較的細い第１形状、および器具が第一胃
を専有し、または専用させられ、これによりそれ
らが第一胃を通過するのを妨害または防止する比
較的幅広い第２形状をもつ用具によつて達成され
る。上記英国特許第1318259号明細書に詳述され
るこの種の用具の代表例は、ウシの鼓腸をコント
ロールするための界面活性剤を含むプラスチツク
製の円筒形カプセルである。このカプセルは長さ
150mm、幅30mm（これにより経口投与が可能とな
る）であり、一端が丁番付けされた２個の半円筒
からなる。これらの丁番はゴム製であつてバイア
スがかかつており、従つて２個の半円筒は第一胃
内ではじけて、第一胃を通り抜けるのに、または
食道から吐出されるのには幅広すぎるものにな
る。半円筒それぞれは目的とする鼓腸抑制剤を含
有するエチルセルロースのゲルを内包しており、
これが長時間にわたつて第一胃液によりゲルから
浸出する。丁番は薬剤の効果的放出後に第一胃条
件下で半円筒から剥離する構造になつており、こ
れにより分裂した用具の吐出が容易になる。

これと同じ結果を達成するための他の獣医科用
具が欧州特許出願第10987Aおよび21758A号明細
書に記載されている。これらの用具は一般に円筒
形の開口管様の形状に巻かれた軟質キヤリヤーシ
ートからなり、このシートは製剤が第一胃に入つ
て第一胃液に浸漬された際に剥離する布ガムテー
プのストリツプまたはこれに類する手段によりこ
の形状に拘束されている。巻かれた状態のこのシ
ートにより形成される円筒の一般的寸法は直径３
cm、長さ10cmである。円筒状のこの製剤はボーリ
ングガン（balling gun）によつて動物に投与さ
れ、食道を通つて第一胃に入る。第一胃内で拘束
手段が剥離し、シートがほどけて、開いたかなり
幅広い形状になり、これはこの形では第一胃内に
留まり、脱出することはできない。シートは第一
胃液内へ長期間にわたつて放出される薬剤を含有
し、シートはあらかじめ定められた速度で薬剤を
放出すべく調整されている。この種のシートの１
種は欧州特許出願第0153070A号明細書に記載さ
れており、薬剤を含有するマトリツクスを提供す
るコアー層、およびその主表面に塗布された不活
性のプラスチツク被膜からなり、トリラミネート
を形成し、このトリラミネートは一定パターンの
孔を備え、これを通して薬剤が第一胃内で放出さ
れる。薬剤の放出速度は主として孔の数およびサ
イズにより決定される。

この種の開口型の巻かれたシート状用具は第一
胃内へ入つた後は有効に作動するが、反すう動
物、特に小さな子ウシに投与した際に食道に付着
する場合があり、動物の自然の吐出作用によつて
吐き出されないことが分かつた。その場合拘束手
段が食道内で剥離し、シートがほどけて詰まり、
取出すことができない。こうして食道が永久的に
閉塞されると動物にとつて危険な結果を生じ、普
通は致命的となる。

製剤の潤滑性を高めることにより、たとえばこ
れにトウモロコシ油またはポリエチレングリコー
ルワツクスを塗布して第一胃中への通過を容易に
することにより、この問題を避ける試みがなされ
た。しかし食道内における製剤の詰まりはなお、
処置された動物に著しい割合で起こることが認め
られた。

（発明の要約） 本発明はこの問題を回避または緩和する製剤用
具を提供することを目的とする。本発明の一観点
によれば、反すう動物に薬剤を経口投与するため
の用具は、薬剤を含有し、第一胃内で薬剤を徐々
に放出しうる軟質材料のシートからなり、このシ
ートは管の形状に巻かれ、または折り曲げられ、
第一胃液と接触した際に剥離しうる手段によりこ
の形状に拘束されており、従つてシートは第一胃
に挿入されたのちほどけ、または開いて、そこに
留まることが可能となり、シートにより形成され
る管の末端に、第一胃内でシートがほどけ、また
は開くのを許容する閉鎖手段が施され、これらの
閉鎖手段はこの用具が動物に投与され、これが第
一胃内へ通過する期間は管末端を閉鎖した状態に
保つ。

管の末端が閉じた状態の場合、用具が食道を通
過する際に用具がそこに詰まる危険性はほとん
ど、または全くないことが認められた。この用具
は巻かれた、または折り曲げられた状態では普通
は第一胃内へ通過するが、これが行われなかつた
場合、この用具は動物によつて自然に食道から吐
出される。

管の末端は、この用具が第一胃に入る前に閉鎖
手段が用具から剥離するのを防ぐのに十分なほど
強固に用具によつて保持されているが、拘束手段
が剥離した時点では用具がほどけ、または開くの
を妨げない手段により閉鎖されていなければなら
ない。閉鎖手段はたとえば管の末端内へ伸び、好
ましくは用具が投与されて食道を通過する際には
プラグを適所に保持するのに十分なほど密である
簡単な締りはめによつて管の内面にはまるプラグ
からなる。これらのプラグは生物学的に受容でき
るいかなる材料から形成されていてもよく、プラ
スチツク材料、たとえばポリエチレンであつても
よい。

一形態においては閉鎖手段は、半径方向に突出
した少なくとも１個の外部リブを備えた円筒形の
本体部分をもつプラグからなり、このリブの直径
はこれが管の内面にはまつてプラグを管内に保持
するものである。リブは管末端へ向かつて半径方
向に広がり、末端がかなりの鋭角をなす傾斜した
外表を備えていてもよい。この場合プラグは比較
的容易に管内へ滑り込むが、これを管から取出す
ためにはかなりの引張り力を必要とするであろ
う。プラグはその末端に、管末端のシートの縁に
接して半径方向に伸びた外部フランジを備えてい
てもよい。

プラグはシートを巻き、または折り曲げたのち
管に挿入するか、あるいはスピンドルとして作用
する一対の適所に配置された末端プラグにシート
を巻き付けてもよい。

本発明の一形態に従う用具を一例として添付の
図面を参照しながら説明する。

第１図は反すう動物に投与するための、巻かれ
た状態の用具を示す。

第２図は巻かれて第１図の用具を形成するため
のトリラミネートシートを示す。

第３図は第１図の用具のための末端プラグを示
す。

第２図に示すシート１は欧州特許出願第
0153070号明細書に記載される種類のトリラミネ
ートシートである。これは酒石酸モランテルを含
浸させたエチレン酢酸ビニルポリマー（EVA）
の中心弾性コアシートを含む。このコアシートの
上面および下面−ただしその縁を除く−は純
EVAの表面層で被覆されている。このシートに
は一定パターンの孔２が設けられ、それらのうち
２個はトリラミネートを貫通している。シートの
一般的寸法は長さ約21cm、幅約9.5cm、および全
厚2.15mm−厚さ1.91cmのコアおよびそれぞれ厚さ
0.12mmの表面層からなる−である。孔はたとえば
直径2.7mmである。

コアのEVAは酒石酸モランテルを含有するマ
トリツクスを提供する。酒石酸モランテルの重量
はコアのEVAの重量とほぼ等しく、図面に示し
た用具はモランテル約11.8ｇを酒石酸塩として含
有する。

このトリラミネートシートが動物の第一胃内に
存在すると、第一胃液はシートの縁および孔にお
いてコアと接触するが、バリヤー層として作用す
るEVA被覆により保護されたコアの主表面上で
は接触しない。次いで酒石酸モランテルはシート
の縁および孔を通つて第一胃内へ徐々に放出さ
れ、放出速度は孔の数に依在する。第一胃内への
酒石酸モランテルの放出速度は実質的に均一であ
り、第一胃内で約90日後に放出が終了するであろ
う。トリラミネートシートは酒石酸モランテルの
放出中は実質的に無傷のままであり、やがて第一
胃内で徐々に崩壊する。

動物への投与を可能にするためには、トリラミ
ネートシートを第１図に示すように円筒形に巻
き、接着剤付き再生セルロースフイルムのシート
３によりこの形状に保持する。これは円筒側面を
完全に囲み、シートが第一胃に入るまでシートが
ほどけるのを防止する。この円筒は約2.53cmの外
径をもち、既知の方法でボーリングガンを用いて
動物に投与することができる。第一胃内に入る
と、セルロースフイルムが崩壊し、トリラミネー
トシートがその弾性の作用によりほどけて第一胃
内に留まる。円筒の両端は円形の中空プラグ４に
より閉鎖される。その１つを第３図に示す。プラ
グは生理学的に無害のプラスチツク材料、たとえ
ばポリエチレンから作成され、外側末端のフラン
ジ６、ならびに一対の付随するリブ７および８を
備えたとがつた円筒形の本体５からなる。これら
のリブはプラグのフランジ付き外側末端へ向かつ
て半径方向に外側へ広がつた傾向付き外表９およ
び１０をもつ。プラグ本体の直径は、巻かれたシ
ート１が形成する筒内へぴつたり合うものであ
り；図示された形態の場合、本体５は9.89mmの外
径をもち、リブの最大直径は13.70mmである。プ
ラグおよびシートの材料は双方ともある程度の弾
性をもち、リブの広がつた形状はプラグをシート
が形成する管に容易に挿入しうるものであり、フ
ランジ６は巻かれた筒の末端に接し、プラグは挿
入後リブ７および８により管内に保持される。

プラグは管内に堅固に保持されるので、それら
はこの用具が動物に投与され、食道を通つて第一
胃に達する際に適所に留まる。用具が第一胃内で
ほどけるのに伴つてプラグは解放され、シート１
から離脱し、従つてこれらは第一胃内で酒石酸モ
ランテルを排出する際にシートの作用を妨害しな
い。プラグは崩解したシートの残りと共に最終的
には自然に第一胃から排出される。この用具をウ
シに投与した場合、食道内での詰まりは実質的に
ゼロであることが認められた。

【図面の簡単な説明】

第１図は反すう動物に投与するための、巻かれ
た状態の用具を示す。第２図は巻かれて第１図の
用具を形成するためのトリラミネートを示す。第
３図は第１図の用具のための末端プラグを示す。
各図において番号は下記のものを表わす。 １：トリラミネートシート、２：孔、３：接着
剤付きシート、４：プラグ、５：プラグ本体、
６：フランジ、７，８：リブ、９，１０：７，８
の外表（傾斜付き）。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 薬剤を含有し、第一胃内で薬剤を徐々に放出
   しうる軟質材料のシートからなり、このシートは
   管の形状に巻かれ、または折り曲げられ、第一胃
   液と接触した際に剥離しうる手段によりこの形状
   に拘束されており、従つてシートは第一胃に挿入
   されたのちほどけ、または開いて、そこに留まる
   ことが可能となる、反すう動物に薬剤を経口投与
   するための用具であつて；シートにより形成され
   る管の末端に、第一胃内でシートがほどけ、また
   は開くのを許容する閉鎖手段が施され、これらの
   閉鎖手段はこの用具が動物に投与され、これが第
   一胃内へ通過する期間は管末端を閉鎖した状態に
   保つことを特徴とする用具。 ２ 閉鎖手段が管の末端内へ伸び、その内面には
   まるパルグからなる、請求項１に記載の用具。 ３ プラグが締りはめにより内面にはまる、請求
   項２に記載の用具。 ４ プラグが少なくとも１個の半径方向に突出し
   た外部リブを備えた円筒形の本体部分を有し、こ
   のリブの直径はリブが管の内面にはまつてプラグ
   を管内に保持するものである、請求項３に記載の
   用具。 ５ リブが半径方向に管末端へ向かつて広がり、
   末端がかなりの鋭角をなす傾斜した外表をもつ、
   請求項４に記載の用具。 ６ プラグがその末端に、管末端のシートの縁に
   接して半径方向に伸びた外部フランジを備えた、
   請求項２ないし５のいずれかに記載の用具。 ７ シートが薬剤を含有する有孔トリラミネート
   状プラスチツクからなり、このシートが円筒の形
   状に巻かれ、この円筒の側面を囲む、第一胃内で
   崩壊しうる材料のフイルムによりこの形状に保持
   されている、請求項１ないし６のいずれかに記載
   の用具。 ８ 請求項１ないし７のいずれかに記載の用具を
   食道を通して第一胃内へ挿入することよりなる、
   反すう動物に薬剤を投与する方法。 ９ 薬剤を第一胃内で徐々に放出しうる、薬剤を
   含有する軟質材料のシートを管の形状に巻き、ま
   たは折り曲げ；第一胃液と接触した際に剥離しう
   る手段によりシートをこの形状に拘束し、従つて
   シートは第一胃内に挿入されたのちほどけ、また
   は開いてそこに留まることが可能となり；そして
   管の末端にシートが第一胃内でほどけ、または開
   くのを許容する閉鎖手段を施し、これらの閉鎖手
   段はこの用具が動物に投与され、これが第一胃内
   へ通過する期間は管末端を閉鎖状態に保つもので
   ある、反すう動物に薬剤を経口投与するための用
   具の製法。 １０ 閉鎖手段が管末端内へ伸びたプラグからな
   り、これらのプラグがシートを巻き、もしくは折
   り曲げたのち管末端に挿入されるか、またはシー
   トがプラグの周りに巻付けられて管を形成する、
   請求項９に記載の方法。