JPH0393718A - 早発射精治療剤 - Google Patents
早発射精治療剤Info
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- JPH0393718A JPH0393718A JP2229545A JP22954590A JPH0393718A JP H0393718 A JPH0393718 A JP H0393718A JP 2229545 A JP2229545 A JP 2229545A JP 22954590 A JP22954590 A JP 22954590A JP H0393718 A JPH0393718 A JP H0393718A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
皮粟と旦赴且立立
本発明は、一般名セルトラリン(Sertraline
)と称される(1S−シス)−4−(3.4−ジクロル
フェニル)−1.2,3.4−テトラヒドロ−N−メチ
ルーl−ナフタレンアミンまたはその医薬として適当な
塩からなる早発射精の治療剤に関する。
)と称される(1S−シス)−4−(3.4−ジクロル
フェニル)−1.2,3.4−テトラヒドロ−N−メチ
ルーl−ナフタレンアミンまたはその医薬として適当な
塩からなる早発射精の治療剤に関する。
従来史技先
実験弐C+J+JCZ*および構造式
を有するセルトラリンは公知の抗うつ剤且つ食欲抑制剤
である.本発明者の米国特許第4,536,518号に
はセルトラリンとその関連の下記式の化合物L 式中Zは モしてR., Rt. W, XおよびYは上記定義の
とおり、そのような化合物は噛乳動物の体内で抗うつお
よび食欲抑制活性を示す、ことが開示されている. <”゜べ1 本発明は、治療を必要とする患者に、射精を遅延させる
のに有効な量のセルトラリンまたはその医薬として適当
な塩を投与することによって早発射精を治療するための
治療剤に関する.当な塩は塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水
素酸、硫酸、リン酸、酢酸、乳酸、マレイン酸、フマー
ル酸、クエン酸、酒石酸、コハク酸およびグルコン酸の
ような種々の絋酸および有機酸の酸付加塩である.セル
トラリンを使用して患者の射精を遅延させることができ
る.この効果は、この薬での治療がセルトラリンは米国
特許第4.536,518号、特にその実施例2に記載
されるようにして製造できる.セルトラリンまたはその
医薬・として適当な塩は早見射精の治療に使用する場合
、経口または非経口的に投与できる.セルトラリンは一
般に1日当り約50〜200■の範囲で投与されるが、
治療される患者の状態と選択された投与経路によって変
化させることができる。セルトラリンは単独で、あるい
は医薬用担体と組合せて上記経路のいずれによっても投
与でき、そのような投与は単一あるいは複数回投与で行
うことができる。より詳細には、セルトラリンまたはそ
の医薬として適当な塩は広範囲の異なる剤型で投与でき
る.すなわち、種々の医薬用不活性担体と組合せて錠剤
、カプセル、ロセンジ、トローチ、硬質キャンディー、
粉末、噴霧剤、水性懸濁液、注射用溶液、エリキシル、
シロップ等の形にできる.そのような担体は、固体希釈
剤または充填剤、滅菌水性媒体および種々の非毒性有機
溶媒などである。さらに、そのような経口医薬&l1戒
物は種々のタイプの甘味剤または付香剤によって適当に
甘味および/または香りをつけることができる.一般に
、セルトラリンまたはその医薬として適当な塩は薬物依
存症を治療するために使用する場合、組威物の総重量の
約0.5〜約90重量%の濃度レベルで剤型中に存在す
る。
である.本発明者の米国特許第4,536,518号に
はセルトラリンとその関連の下記式の化合物L 式中Zは モしてR., Rt. W, XおよびYは上記定義の
とおり、そのような化合物は噛乳動物の体内で抗うつお
よび食欲抑制活性を示す、ことが開示されている. <”゜べ1 本発明は、治療を必要とする患者に、射精を遅延させる
のに有効な量のセルトラリンまたはその医薬として適当
な塩を投与することによって早発射精を治療するための
治療剤に関する.当な塩は塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水
素酸、硫酸、リン酸、酢酸、乳酸、マレイン酸、フマー
ル酸、クエン酸、酒石酸、コハク酸およびグルコン酸の
ような種々の絋酸および有機酸の酸付加塩である.セル
トラリンを使用して患者の射精を遅延させることができ
る.この効果は、この薬での治療がセルトラリンは米国
特許第4.536,518号、特にその実施例2に記載
されるようにして製造できる.セルトラリンまたはその
医薬・として適当な塩は早見射精の治療に使用する場合
、経口または非経口的に投与できる.セルトラリンは一
般に1日当り約50〜200■の範囲で投与されるが、
治療される患者の状態と選択された投与経路によって変
化させることができる。セルトラリンは単独で、あるい
は医薬用担体と組合せて上記経路のいずれによっても投
与でき、そのような投与は単一あるいは複数回投与で行
うことができる。より詳細には、セルトラリンまたはそ
の医薬として適当な塩は広範囲の異なる剤型で投与でき
る.すなわち、種々の医薬用不活性担体と組合せて錠剤
、カプセル、ロセンジ、トローチ、硬質キャンディー、
粉末、噴霧剤、水性懸濁液、注射用溶液、エリキシル、
シロップ等の形にできる.そのような担体は、固体希釈
剤または充填剤、滅菌水性媒体および種々の非毒性有機
溶媒などである。さらに、そのような経口医薬&l1戒
物は種々のタイプの甘味剤または付香剤によって適当に
甘味および/または香りをつけることができる.一般に
、セルトラリンまたはその医薬として適当な塩は薬物依
存症を治療するために使用する場合、組威物の総重量の
約0.5〜約90重量%の濃度レベルで剤型中に存在す
る。
この量は望ましい単位剤型を提供するのに充分な量であ
る.セルトラリンまたはその医薬として適当な塩は異な
る多形、すなわち、異なる結晶形で存在できる. 経口投与のために、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウ
ムおよびリン酸カルシウムのような種々の補助剤を、で
んぷん、好ましくはばれいしょまたはタピオカでんぷん
、アルギニン酸および特定の複合ケイ酸塩のような崩壊
剤およびポリビニルピロリドン、蔗糖、ゼラチンおよび
アラビアゴムのような結合剤といっしょに使用して錠剤
をつくることができる.さらに、ステアリン酸マグネシ
ウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびタルクのような滑
剤は打錠の目的には非常に有用である.同様のタイプの
固体Mi戒物を軟質と硬質のゼラチンカプセルに充填剤
として使用できる.乳糖と高分子ポリエチレングリコー
ルも好ましい充填剤である.水性懸濁液および/または
エリキシルが経口投与のために望まれるときは、セルト
ラリンまたはその医薬として適当な塩は、種々の甘味ま
たは付香剤、着色剤または色素および所望ならば乳化剤
および/または懸濁化剤を、水、エタノール、プロピレ
ングリコール、グリセリンおよびそれらの種々の組合せ
のような希釈剤といっしょにできる. 非経口投与のために、セルトラリンまたはその医薬とし
て適当な塩の溶液は、ゴマ油、落花生油または水性プロ
ピレングリコールまたはN,N−ジメチルホルムアミド
中の溶液ならびに前述の水溶性無毒性鉱酸または有機酸
付加塩の滅菌水溶液が使用できる.そのような水溶液は
必要なら緩衝液を加えることもでき、充分な生理塩また
はグル′コースによって上記液体希釈剤をます等張化し
ておくこともできる.これらの特定の水溶液は特に静脈
内、筋肉内、皮下および腹腔内注射の目的に適している
.これに関連して、使用された滅菌水性媒体はすべて容
易に当業者に周知の標準的方法によって得ることができ
る。
る.セルトラリンまたはその医薬として適当な塩は異な
る多形、すなわち、異なる結晶形で存在できる. 経口投与のために、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウ
ムおよびリン酸カルシウムのような種々の補助剤を、で
んぷん、好ましくはばれいしょまたはタピオカでんぷん
、アルギニン酸および特定の複合ケイ酸塩のような崩壊
剤およびポリビニルピロリドン、蔗糖、ゼラチンおよび
アラビアゴムのような結合剤といっしょに使用して錠剤
をつくることができる.さらに、ステアリン酸マグネシ
ウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびタルクのような滑
剤は打錠の目的には非常に有用である.同様のタイプの
固体Mi戒物を軟質と硬質のゼラチンカプセルに充填剤
として使用できる.乳糖と高分子ポリエチレングリコー
ルも好ましい充填剤である.水性懸濁液および/または
エリキシルが経口投与のために望まれるときは、セルト
ラリンまたはその医薬として適当な塩は、種々の甘味ま
たは付香剤、着色剤または色素および所望ならば乳化剤
および/または懸濁化剤を、水、エタノール、プロピレ
ングリコール、グリセリンおよびそれらの種々の組合せ
のような希釈剤といっしょにできる. 非経口投与のために、セルトラリンまたはその医薬とし
て適当な塩の溶液は、ゴマ油、落花生油または水性プロ
ピレングリコールまたはN,N−ジメチルホルムアミド
中の溶液ならびに前述の水溶性無毒性鉱酸または有機酸
付加塩の滅菌水溶液が使用できる.そのような水溶液は
必要なら緩衝液を加えることもでき、充分な生理塩また
はグル′コースによって上記液体希釈剤をます等張化し
ておくこともできる.これらの特定の水溶液は特に静脈
内、筋肉内、皮下および腹腔内注射の目的に適している
.これに関連して、使用された滅菌水性媒体はすべて容
易に当業者に周知の標準的方法によって得ることができ
る。
典型的な乾燥固体医薬組或物は、下記材料を下記重量割
合で混合することによってつくられる:シスー(1S)
一N−メチル−4−(3.4−ジクロフェニル) −1
.2,3.4−テトラヒドロ−1一ナフタレンアξン塩
酸塩:50 クエン酸ナトリウム:lO ポリビニルピロリドン:lO ステアリン酸マグネシウム:5 この乾燥された組威物を徹底的に混合した後、得られた
混合物から各錠が100■のセルトラリン塩酸塩を含有
するようなサイズの錠剤を打錠した.各々適当量のナフ
タレンアミン塩を使用することによって各々5, 10
. 25および50■のセルトラリン塩酸塩を含有する
錠剤を同様の方法で製造した。
合で混合することによってつくられる:シスー(1S)
一N−メチル−4−(3.4−ジクロフェニル) −1
.2,3.4−テトラヒドロ−1一ナフタレンアξン塩
酸塩:50 クエン酸ナトリウム:lO ポリビニルピロリドン:lO ステアリン酸マグネシウム:5 この乾燥された組威物を徹底的に混合した後、得られた
混合物から各錠が100■のセルトラリン塩酸塩を含有
するようなサイズの錠剤を打錠した.各々適当量のナフ
タレンアミン塩を使用することによって各々5, 10
. 25および50■のセルトラリン塩酸塩を含有する
錠剤を同様の方法で製造した。
もう1つの典型的な乾燥固体医薬組戒物は、下記材料を
下記重量割合で組合せることによって製造した。
下記重量割合で組合せることによって製造した。
シスー(1S)−N−メチル−(3.4−ジクロルフェ
ニル)−1.2.3.4−テトラヒドロ−1−ナフタレ
ンアミン塩酸塩750 炭酸カルシウム:20 ポリエチレングリコール(平均分子14000) :3
0そのように製造された乾燥固体混合物を次いで徹底的
に攪拌してあらゆる点で完全に均一な粉末化組成物を得
た。この組成物を含有する軟質弾性および硬質充填ゼラ
チンカプセルは、各カプセルが50■の活性成分を含む
に充分な量の組戒物を使用して調製した。
ニル)−1.2.3.4−テトラヒドロ−1−ナフタレ
ンアミン塩酸塩750 炭酸カルシウム:20 ポリエチレングリコール(平均分子14000) :3
0そのように製造された乾燥固体混合物を次いで徹底的
に攪拌してあらゆる点で完全に均一な粉末化組成物を得
た。この組成物を含有する軟質弾性および硬質充填ゼラ
チンカプセルは、各カプセルが50■の活性成分を含む
に充分な量の組戒物を使用して調製した。
(外4名)
Claims (1)
- (1S−シス)−4−(3,4−ジクロルフェニル)
−1,2,3,4−テトラヒドロ−N−メチル−1−ナ
フタレンアミンまたはその医薬として適当な塩からなる
早発射精治療剤
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US07/400,417 US4940731A (en) | 1989-08-30 | 1989-08-30 | Method of treating premature ejaculation using sertraline |
| US400417 | 1989-08-30 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0393718A true JPH0393718A (ja) | 1991-04-18 |
Family
ID=23583530
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2229545A Pending JPH0393718A (ja) | 1989-08-30 | 1990-08-30 | 早発射精治療剤 |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4940731A (ja) |
| EP (1) | EP0415613B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0393718A (ja) |
| KR (1) | KR910004187A (ja) |
| AT (1) | ATE110958T1 (ja) |
| AU (1) | AU609664B1 (ja) |
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| CY (1) | CY1973A (ja) |
| DE (1) | DE69012261T2 (ja) |
| DK (1) | DK0415613T3 (ja) |
| HK (1) | HK219196A (ja) |
| HU (1) | HU213474B (ja) |
| IE (1) | IE63470B1 (ja) |
| IL (1) | IL95473A (ja) |
| MY (1) | MY106938A (ja) |
| NZ (1) | NZ235101A (ja) |
| PH (1) | PH26998A (ja) |
| PT (1) | PT95117B (ja) |
| ZA (1) | ZA906883B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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1989
- 1989-08-30 US US07/400,417 patent/US4940731A/en not_active Expired - Lifetime
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1990
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1997
- 1997-09-05 CY CY197397A patent/CY1973A/xx unknown
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