JPH0399010A - 医薬組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は製剤中の塩酸クロルヘキシジン又はグルコン酸
クロルヘキシジンが安定化された医薬組成物に関する。

従来の技術 塩酸クロルヘキシジン及びグルコン酸クロルヘキシジン
は、殺菌剤として安全性が高１／）ため、広く各種の医
薬品に使用されている。これら医薬品を製剤化する場合
、例えば含獣薬などの液剤の場合、使用感をよくするた
めに香料、矯味剤、清涼化剤などの油溶性成分を水に溶
解させるか、あるいは均一に分散させるために界面活性
剤が配合される。またクリームやローションなどの外用
剤にも油成分を水に乳化させるために界面活性剤が必須
の成分として配合されている。この場合使用する界面活
性剤としては、非イオン性界面活性剤の１種であるポリ
オキシエチレン系界面活性剤（例えばボリ才キシエチレ
ン硬化ヒマシ油、ボリ才キシエチレンソルビタンモノ才
レエート、ポリ才キシエチレンモノステアレートなど）
が一般的であった。

発明が解決しようとする課題 しかしながら、塩酸クロルヘキシジン及びグルコン酸ク
ロルヘキシジンは、ボリ才キシエチレン系界面活性剤を
配合すると非常に不安定となり、長期間安定な製品を消
費者に提供することが困難であった． 課題を解決するための手段 本発明者らは、前記問題点を解決すべく鋭意研究を進め
た結果、塩酸クロルヘキシジン又はグルコン酸クロルヘ
キシジンを含有する製剤に配合する非イオン性界面活性
剤として、親木基にポリグリセリンを有するものを使用
することによって、製剤中の塩酸クロルヘキシジン又は
グルコン酸クロルヘキシジンの経時的な分解が著しく低
く、安定な製剤が得られることを見いだし、本発明を完
成した。

すなわち、本発明は、塩酸クロルヘキシジン又はグルコ
ン酸クロルヘキシジンを含有する組成物にポリグリセリ
ン脂肪酸エステルを配合した医薬組成物である。

本発明においてポリグリセリン脂肪酸エステルとしては
、ポリグリセリンとしてグリセリンが６から１２縮合し
たもので、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、
ステアリン酸、リノール酸、リシノール酸、イソステア
リン酸、才レイン酸などの脂肪酸のエステルを使用する
ことができる．塩酸クロルヘキシジン又はグルコン酸ク
ロルヘキシジンの配合量は０．０１〜１．０重量％であ
る。ボノグリセリン脂肪酸エステルの配合量は、油成分
の配合量及び乳化に使用するか、可溶化に使用するかに
より異なるが、通常０．１〜１０重量％である． この他必要に応じて殺菌剤（例えばヒノキチ才−ル、チ
モールなど）、金属イオン封鎖剤（例えばエチレンジア
ミン四酢酸、ポリリン酸塩など）、抗酸化剤（例えばプ
チルヒドロキシアニソール、シフチルヒドロキシトルエ
ン、トコフェロールなど）、抗炎症剤（例えばグリチル
レチン酸、グリチルリチン酸ジカリウムなど）、血行促
進剤（例えばビタミンＥアセテートなど）、アニオン系
界面活性剤（例えばラウリル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウ
ロイルグルタミン酸塩など）、清涼化剤（ハッカ油、党
一メントールなど）、防腐剤（パラ才キシ安息香酸エチ
ル、バラ才キシ安息香酸プロビルなど）、ゲル化剤（例
えばカルボキシビニルボリマーなど）、油成分（例えば
流動パラフィン、ステアリン酸、セタノール、ステアリ
ルアルコールなど）、矯味剤（例えば才イゲノール、ボ
ルネオ一ルなど）、中和剤（例えばジイソブロバノール
アミンなど）、高分子化合物（例えばアノレギン酸ソー
ダ、カノレポキシメチノレセノレロースナトリウムなど
）、電解質（例えばクエン酸、ノンゴ酸、乳酸及びそれ
らの塩など）、溶媒（例えばプロビレングリコール、エ
チルアルコール、精製水など）などを本発明の効果を損
なわない範囲で配合することができる。

本発明の医薬組成物は、通常用いられる方法（例えば、
第１１改正日本薬局方に規定する方法など）に従って液
剤、クリーム剤、ゲル剤などの各種内服用及び外用製剤
に調製される。

発明の効果 本発［７Ｊ１　！１ｍより、従来のボリ才キシエチレン
系の界面活性剤を配合した製剤に比べ、塩酸クロルヘキ
シジン又はグルコン酸クロルヘキシジンの経時的安定性
を著しく高めた医薬組成物を提供することが可能となっ
た。

実施例 以下、実施例及び試験例を挙げて、本発明を更に具体的
に説明する。

実施例１（液剤） 戒分　　　　　　　　　　　　　配合量グルコン酸クロ
ルヘキシジン　　　　　１．０ｇハッカ油　　　　　　
　　　　　　　　　１．０ｇ才イゲノール　　　　　　
　　　　　０．３ｇ党−メントール　　　　　　　　　
　　０．５ｇボルネオ一ル　　　　　　　　　　　　０
．５ｇデカグリセリンモノラウレート　　　１０．　０
　ｇエチルアルコール　　　　　　　　　２５．　０　
ｇクエン酸　　　　　　　　　　　　　　　０．　０５
　ｇ精製水　　　　　　　　　　　　　全１００１ＩＬ
ｅエチノレアノレフーノレにハッカ？由、グノレコン酸
クロルヘキシジン、才イゲノール、党−メントール、ポ
ルネ才一ル、デカグリセリンモノラウレート及びクエン
酸を溶解し、これに精製水を加えて透明な溶液であるう
がい薬を調製した。

実施例２（クリーム剤） 成分　　　　　　　　　　　　　配合量塩酸クロルヘキ
シジン　　　　　　　　０．１ｇ流動パラフィン　　　
　　　　　　　ｔｏ．　ｏ　ｇステアリン酸　　　　　
　　　　　　　４．０ｇセタノール　　　　　　　　　
　　　　３．０ｇステアリルアルコール　　　　　　　
　４．０ｇデカグリセリンモノミリステート５．０ｇプ
ロピレングリコール　　　　　　　ｔｏ．　ｏ　ｇパラ
才キシ安息香酸エチル　　　　　　ｏ．　ｏｓ　ｇバラ
才キシ安息香酸ブロビル　　　　　０．　０５　ｇノン
ゴ酸　　　　　　　　　　　　　　ｏ．　ｏｓ　ｇ精製
水　　　　　　　　　　　　全１００ｇ塩酸クロルヘキ
シジン、流動バラフィン、ステアリン酸、セタノール、
ステアリルアルコール及びデカグリセリンモノミリステ
ートを加温して撹拌溶解した。

プロビレングリコール、パラ才キシ安息香酸エチル、バ
ラ才キシ安息香酸プロビル、リンゴ酸及び精製水を加温
し、撹拌溶解した液を前記の加温溶液に加え、撹拌混合
して外皮用クリーム剤を調製した。

実施例３（ゲル剤） 成分　　　　　　　　　　　　　配合量グルコン酸クロ
ルヘキシジン　　　　　０．１ｇビタミンＥアセテート
０．５ チモール　　　　　　　　　　　　　０．２グリチルレ
チン酸　　　　　　　　　　０．１ヒノキチ才一ル　　
　　　　　　　　　０．１へキサグリセリンモノラウレ
ート　　　５．０エチルアルコール　　　　　　　　　
３５．０カノレボキシビニノレボリマ−　　　　　　０
．７ジイソブロパノールアミン　　　　　　０．７精製
水　　　　　　　　　　　　　全１００−エチルアルコ
ール、ヘキサグリセリンモノラウレート、ヒノキチ才一
ル、グリチルレチン酸、チモール及びビタミンＥアセテ
ートを撹拌溶解し、これに精製水、グルコン酸クロルヘ
キシジン及びカルボキシビニルボリマーを添加し、撹拌
溶解した．この溶液にジイソプロパノールアミンを加え
、撹拌混合して透明なゲル剤を調製した。

試験例 ［被験試料の調製コ 第１表に示す処方で試料及び対照試料を調製した。調製
方法は塩酸クロルヘキシジン又はグルコン酸クロルヘキ
シジン０，１重量部にポリグリセリン脂肪酸エステル（
対照試料ではボリ才キシエチレン系界面活性剤）５重量
部、エチルアルコール２０重量部、クエン酸０．０５重
量部を加え、精製水で全１００重量部に調製した。得ら
れた製剤を５０゜Ｃの恒温室中に保存した。

［塩酸クロルヘキシジン又はグルフン酸クロルヘキシジ
ンの定量方法コ 各試料中の塩酸クロルヘキシジン又はグルコン酸クロル
ヘキシジンを液体クロマトグラフ法［長さ１５０ｍｍ，
直径４ｍｍのカラム、ＩＧＫ−Ｇｅｌ　ＬＳ４１０（商
品名，東洋ソーダ（株）製）を用い、カラム温度５０℃
で、移動層にはメタノール：精製水：ラウノル硫酸ナト
リウム：リン酸＝８２：　１８：　０．５：　ｏ．ｔの
混液を用いた。コにより２６０ｎｍのＵＶ吸収を測定し
、塩酸クロルヘキシジン又はグルコン酸クロルヘキシジ
ンの残存量を求めた。なお、結果は残存率で示し、第１
表にまとめた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）塩酸クロルヘキシジン又はグルコン酸クロルヘキ
   シジンを含有する組成物にポリグリセリン脂肪酸エステ
   ルを配合した医薬組成物。