JPH04134025A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は歯牙表面に親水性薄膜形成能を有する、特定の
高級アルキルベタインを活性成分として配合した口腔用
組成物に関する。

〔従来の技術〕

人間の歯垢はそのほとんどが口腔内細菌からＲ３０す 成り、う蝕、歯石、歯周病（歯肉炎、歯周炎）の進行に
おいて重要な役割を演じている。これまでプラークコン
ト［ｌ−ルの試みどして、クロルヘキシジン等の抗菌剤
、デキストラナーセ等の酵素が用いられてきた。また、
う蝕予防として、１′ＪＡ質強化の観点より、フッ化り
ＩリウＪ、笠の水溶性フン化化合物か用いられてきた。

一方、シリコーン類を歯牙表面に塗布することにより疎
水１１Ｆ＃膜を形成させ、歯垢形成を抑制する研究は、
Ｐａｔａｋら（Ｊ、Ｄｅｎｔ、１ｌｅｓ、、　３４．７
８８１９５５）をはしめ行われてきたが、親水性ηＶ膜
を形成さ・ける研究は行われていなかった。

また、ヘタイン類を口腔用組成物に配合することは公知
であり、例えば、４級アンモニウム化合物の抗プラーク
カを落とさないヘタイン界面活性剤を配合した歯磨剤（
特開昭６０−３８３２１号、同６１−６８４０９号）や
、酸化脂肪アミンと高級アルギルへタインを配合した抗
菌力の向上した組成物（特表平］−５０２］１１号）か
捉示されている。

〔発明か解決しよ・うとする課題］ ・う蝕、歯周病を予防する薬剤を配合したＩ−１陸用組
成物は数多り７１１版されている。しかし、−１分な効
果をあしうていないのが現状である。それは、歯磨き等
を行った時に作用しでも短時間であるごよや、薬剤の残
留が少ないことに起因することが大きい。また、ヘタイ
ン類は横側されてきたにもかかわらず、歯牙表面に親水
性薄膜を形成させる特定の高級アルギル−・タインは見
出されていなかった。また、歯牙表面を疎水化しすぎる
ことは歯がきしむ等の問題かある。

［課題を解決するための手段］ そこで本発明者らは」−記現状にかんがみ、鋭意研究を
重ねた結果、特定の高級アルキルヘタインが歯牙表面に
親水性薄膜を形成することを発見した。また、口腔内の
ように唾液で濡れた系では、歯牙表面を不完全に疎水性
にするより、接触角１５度以下の親水性にする方か歯垢
形成が阻害されることを発見した。そこで親水性’ＡＭ
膜形成能を有する特定の高級アルキルベタインを配合す
ることにより、歯のきしみ感もなく、歯垢形成阻害に有
効な口腔用組成物を発明するに到った。

即ち、本発明は、歯牙表面を親水化する両級アルキルヘ
タインを含有することを特徴とする口腔用組成物を提供
するものである。

本発明の口腔用組成物において、歯牙表面を親水化する
高級アルキルベタインとしては、以下の一般式（Ｉ）、
（ＴＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）で示される化合物が
用いられる。

＋１２ Ｒ，−Ｎ■−Ｒ４−８Ｏ３０（Ｉ） Ｒ＋　　Ｎ■−ｔｌａ−ＯＰ−ＯＲ１（ＴＩ　）３０Ｑ Ｒ６−Ｎ■−１ｉ’、−０−ｒ”ＯＲ，、（ＩＩ）Ｒ２
Ｏ Ｎ”’−１１４−０−１１−０１１．　　　（ＩＶ）■
ｔ、　　　　　ｏ（Ｅ） （式中、Ｒ１は炭素数１０〜２６のアルキル基であり、
炭素数１８〜２４のアルギル基が最も好ましい。Ｒ２Ｒ
：＋、　Ｒ６は炭素数１〜３のアルキル基であり、メチ
ル基が最も好ましい。Ｒ６は炭素数２〜４のアルキレン
基または任意にヒドロキシル基を有するヒドロキシアル
キレン基であり、＋７．は水素或いは炭素数１〜３のア
ルキル基である。但し、式（Ｉ）において、Ｒ４がヒド
ロキシル基を有するヒドロキシアルキレン基である場合
には式（Ｉ）の１１．は炭素数２０〜２６のアルキル基
である。）上記のような１．！Ｉ定の高級アルキルヘタ
インはとのような製法で製造したものでも使用可能であ
り、本発明の組成物において、１、−”定の高級アルキ
ルベタインの配合量はＯ８旧〜３０重量％が適当である
。ここで、１．′ｆ定の品に反アルキルヘタインは、単
品で使用するごとが好ましいが、その混合物でも使用可
能である。

本発明の口腔用組成物は、練歯磨、粉歯磨、液状歯磨、
マウスウオソシプ１、うがい用錠剤、歯肉マツサージク
リーム、チューインガム、１・ローチ、口腔用パスタ等
の態様が可能である。

本発明の口腔用組成物は一ヒ記必須成分以外の成分を、
使用目的、使用態様に応じて適宜含有することができる
。また、従来の口腔用組成物に使用されていた成分がい
ずれも使用可能である。例えば練歯磨の場合であれば、
第ニリン酸カルシウム、炭酸カルソウｌ１、ピロリン酸
カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウＪ１、非晶質シ
リカ、結晶質シリカ、アルミノシリゲート、酸化アルミ
ニウム、水酸化アルミニウム、レシン等の研磨剤、カル
ホキジメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
、アルギン酸塩、カラゲナン、アラビアゴム、ポリヒニ
ルアルコール等の粘結剤、ポリエチレングリコール、ソ
ルビトール、グリセリン、プロピレングリコール等の粘
稠剤、ラウリル硫酸すトリウム、トデシルヘアミンスル
ポン酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリ
ウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、シボ糖脂肪酸エステ
ル、モノアルキルリン酸エステル等の発泡剤、それにペ
パーミント、スペアミント等の精油、■−メンＩ・ル、
カルボン、オイゲノール、アネトール等の香料累月など
の香料、リーンカリンナトリウム、ステビオサイド、ネ
オヘスペリシルシヒＦロカルコン、グリチルリチン、ヘ
ルラルチン、ｐメトキシシンナミンクアルデヒドなとの
甘味剤、防腐剤などの成分を水と混和し、常法に従って
製造する。また、マウスウォッシュ等の口腔洗浄剤その
他においても、製品の性状に応じた成分が適宜配合され
る。また水系物質の場合、使用時に特定の高級アルキル
ベタインが溶解しやすいように、若干量のラウリル硫酸
すトリウム等の界面活性剤とエタノールを配合したもの
は更に好ましい。

なお、本発明においては、塩化ナトリウム、ビタミンＣ
１ビタミンＥ、ニコチン酸エステル、アラントインクロ
ルヒドロキシアルミニウム、アスレン、第４級アンモニ
ウム塩、クロルヘキシジン類、塩酸アルキルジアミノエ
チルグリシン、水溶性フン化化合物、塩化リゾチーム、
ヒノキチオール、ゼオライト、グリチルレチン酸、プロ
テアーゼ、生薬抽出物などの有効成分を配合することも
できる。

［発明の効果］ 本発明により、歯牙表面に親水性薄膜形成能を有する特
定の高級アルキルベタインを配合した口腔用組成物の提
供が可能となり、その結果、従来の技術では困難であっ
た持続性を付与することが可能となった。そこで、現存
の口腔用組成物に比べて、歯牙表面の着色を抑制する口
腔用組成物を提供することができる。

次に本発明の実験例を示し、本発明の効果を具体的に説
明する。

実験例１：接触角の測定及び歯垢形成阻害実験歯のモデ
ルとしてヒドロキシアパタイト片（ｌＯＸ１０Ｘ２ｍｍ
、旭光学社製）を用い、ヒトより採取した唾液中に２時
間浸漬後、表１に示すサンプル０．５％（０，１％ラウ
リル硫酸すトリウム」−１０％エタノール水溶液溶解）
に５分間浸漬し、脱イオン水で５分間洗浄した。ヒドロ
キシアパタイト片は乾燥後、ＫＹＯ讐Ａ　Ｃ０ＮＴＡＣ
Ｔ　ＡＮＧＬＥ＋１１１ｕＴＥＲＣＡ−Ｉ）　（協和科
学社製）を用いて接触角を測定した。

更に、ヒトの口腔内より採取した歯垢的２０＋ｎｇをヒ
トより採取した唾液上清３０ｍ１に接種し、先のヒドロ
キシアパタイト片を浸漬し、３７°Ｃ１２４時間嫌気培
養し、歯垢を形成させた。その後、プロスペック染色液
■（面至歯科］二業社製）を用いて染色した。乾燥後、
色差計１００１ＤＰ　（日本重色工業社製）で測定し、
コン１〜ロールに対する相対値を計算した。

結果を表１に示すが、本発明に係わる特定の高級アルキ
ルヘタインは顕著な歯垢形成阻害能を有していた。

表１：特定の高級アルキルヘタイン処理によるヒドロキ
シアパタイト片表面の接触角及び歯垢形成に与える影響
〔実施例〕 次に本発明の実施例を示し、本発明を更に詳細に説明す
る。尚、例中の％は特記しない限り重量基準である。

実施例１ 次の各成分を脱気混合し、ペースト状歯磨剤とした。

Ｃ＋　５Ｈ３Ｊｏ（ＣＨ３）　２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ
Ｏ３０１，００％リン酸第二カルシウム　　　　　　４
０．００精製水　　　　　　　　　　　　　　適量計１
００．００％ 実施例３ 次の各成分を混合して、液状のマウスウォッシュを得た
。

（ＣＨ３）３Ｎ”ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２０ＰＯ３０
Ｃ１８１１３？　　ｏ、！５ｏ％ラウリル硫酸ナトリウ
ム　　　　　　０．１０エタノール　　　　　　　　　
　　　２０．００サツカリンナトリうム　　　　　　　
０．１０塩酸クロルヘキシジン　　　　　　　０．０１
ボリオギシエチレン硬化ヒマシ油　　０．５０香料　　
　　　　　０．２０ 着色剤　　　　　　　　　　　　　　微量精製水　　　
　　　　　　　　　　　適量計１００．００％ 実施例４ 次の各成分を混合後、打錠機を用いて円盤状に成型し、
トローチを得た。

Ｃ８□Ｈ３ＪＯ（ＣＨ３）　２ＣＨ２Ｃ１＋。ＣＨ２５
０３００，２０％クエン酸　　　　　　　　　　　　　
０．２０無水ケイ酸 ５．００％ ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム グリセリン ７０％ソルビット液 香料 精製水 計 実施例２ 次の各成分を脱気乳化し、 リームとした。

０２□Ｈ４Ｊ”（ＣＨａ）　ｚｃＨｚｃＩｌ（Ｏｔｌ）
Ｃｌｌ□ｓｏ　３０ワセリン ポリビニルアルコール ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 脂肪酸モノグリセライド グリセリン 香料 わ〕末シヨ糖 歯肉マツザージク １．５０ ０．１０ ｉｏ、ｏ。

１５．００ ０．８０ 適量 １００．００％ ２．００％ ２０．００ ５．００ ５．００ ３．００ １５．００ ｏ、ｉ。

２０．００ アスパルテーム 塩化リゾチーム アラビアゴム 香料 乳糖 ０．１０％ ０．５０ ５．００ 微量 適量 計１００．００％ 使用例１ 実施例３のマウスウォッシュを成人男子５名に使用させ
た。その結果全員が歯のきしみ感は全く感じず、むしろ
歯の表面がすべすべすると訴えた。また、−目移のプラ
ークインデックスは高級アルキルヘタインを除いたプラ
シボに比較して有意に減少していた。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、歯牙表面を親水化する高級アルキルベタインを含有
   することを特徴とする口腔用組成物。 ２、高級アルキルベタインが、次の一般式（ I ）、（
   II）、（III）又は（IV）で示される化合物である請求
   項１記載の口腔用組成物。 ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（II） ▲数式、化学式、表等があります▼（III） ▲数式、化学式、表等があります▼（IV） （式中、Ｒ＿１は炭素数１０〜２６のアルキル基であり
   、Ｒ＿２、Ｒ＿３、Ｒ＿６は炭素数１〜３のアルキル基
   であり、Ｒ＿４は炭素数２〜４のアルキレン基または任
   意にヒドロキシル基を有するヒドロキシアルキレン基で
   あり、Ｒ＿５は水素或いは炭素数１〜３のアルキル基で
   ある。但し、式（ I ）において、Ｒ＿４がヒドロキシ
   ル基を有するヒドロキシアルキレン基である場合には式
   （ I ）のＲ＿１は炭素数２０〜２６のアルキル基であ
   る。）３、一般式（ I ）、（II）、（III）又は（IV）
   で示される高級アルキルベタインの配合量が０．０１〜
   ３０重量％である請求項２記載の口腔用組成物。