JPH04139120A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分災 本発明は、長期保存安定性が良好で、う蝕予防効果及び
歯周疾患予防効果に優れた口腔用組成物に関する。

従来の技術　び　　が　　しようとするトラネキサム酸
は歯周疾患の予防に効果があり、従来トラネキサム酸を
配合した「１肘用組成物が特公昭４９−３９８１８号公
報等に堤案されている。

しかしながら、このトラネキサム酸は他の有効成分とも
組み合わせて配合されるが、フッ素化合物と併用すると
口腔用組成物の保存安定性が低下するという欠点があり
１例えば特公平１−４８２４３号公報には経時で黄色乃
至晴かっ色に変色するとことが記載されている。特にこ
の保存室゛定性については、上記口膣用組成物をチュー
ブ状の容器に充填して低温保存すると組成物が固くなっ
てチューブから押出し難くなるということが商品価値上
問題であり、それ故、保存安定性の改善が要望されてい
る。

を　　するための　　　び 本発明者は上記要望に応えるため鋭意検討を重ねた結果
、トラネキサム酸類とフッ素化合物とを配合した口腔用
組成物に下記一般式（１）Ｍｏ０２　ＰＨ％４、　　　
　　　　　、（１）（但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ
≧２である）で表わされる直鎖状のポリリン酸塩及び下
記一般式（２） ％式％（２） （但し、Ｍ　ｌ；ｉ　Ｎ　ａ又はＫを示し、ｍ≧３であ
る）で表わされる環状のポリリン酸塩から選ばれる１種
又は２種以上を配合することにより、保存安定性を改善
し得ることを見い出した。

この場合、トラネキサム酸類及びフッ素化合物配合の口
腔用組成物は、後述する比較例に示すように粘結剤の配
合量を変えると低温保存後のチューブ状容器からの押し
呂し易さは改善されるものの、組成物の成型性、即ち歯
刷子へののせ易さや液分離等が悪くなる。これに対し、
トラネキサム酸類及びフッ素化合物に加えて上記ポリリ
ン酸塩を併用すると、低温保存後もチューブ状容器から
容易に押し出すことができる上、良好な成型性を有し、
かつ、保存後に液分離することもなく、従って、長期保
存安定性が良好なう蝕予防効果及び歯周疾患予防効果に
優れた口腔用組成物が得られることを知見し１本発明を
なすに至ったものである。

なお、上記ポリリン酸塩を歯石予防等のために口腔用組
成物に配合することは公知である（特開昭５２−１０８
０２９号、特開昭６３−３０４０８号公報等）が、口腔
用組成物の低温安定性改良のために配合すること、特に
トラネキサム酸類とフッ素化合物との併用系に配合する
ことは提案されていない。

以下、本発明につき更に詳述する。

本発明の口腔用組成物は、主として練歯磨、液状歯磨等
の歯磨類、特に練歯磨などとしてＦＡ製されるもので、
トラネキサム酸類、フッ素化合物及びポリリン酸塩を配
合してなるものである。

ここで、トラネキサム酸は、下記構造式％式％ で表わされ、別名トランス−４−（アミノメチルシクロ
）ヘキサン−１−カルボン酸とも言うもので、薬効とし
て抗プラスミン作用による優れた出血防止作用と抗炎症
作用とを有している。

本発明では、このトラネキサム酸を遊離酸の形で使用し
てもよく、あるいは許容できる塩、例えばアルカリ金属
（Ｎａ、に等）塩、アンモニウム塩、Ｃ０〜Ｃ８のモノ
、ジー又はトリー置換アンモニウム塩（モノ、ジー又は
トリーエタノールアンモニウムのようなアルカノール置
換アンモニウム等）塩などの水溶性塩などとして使用す
ることもできる。

トラネキサム酸類の配合量は１組成物全体の０．００１
〜５％（重量％、以下同様）、特に０．０１〜０．５％
とすることができる。

次に、フッ素化合物は、フッ素イオンが虫歯の形成阻止
効果を有するもので、このフッ素化合物としては、例え
ばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アンモニ
ウム、フッ化カルシウム。

フッ化第−銅、フッ化亜釦、フッ化第二スズ、クロルフ
ッ化第−スズ、フン化バリウム、フルオロケイ酸ナトリ
ウム、フルオロジルコンナトリウム。

フルオロリン酸ナトリウム、モノ又はジフルオロリン酸
アンモニウム、フッ化ナトリウムカルシウムピロホスフ
ェートなどが挙げられ、中でもフッ化ナトリウム、フッ
化第−スズ、モノフルオロリン酸ナトリウムが好適であ
る。なお、これらフッ素化合物は単独で使用しても２種
以上を組み合せて使用してもよい。

また、フッ素化合物の配合量は、使用するフッ素化合物
の種類や溶解度、口腔用組成物の種類などに応じて適宜
調整することができるが、非毒性の濃度範囲であること
が好ましい。例えば歯磨類の場合は、００Ｏｏ０１〜２
％、特に０．００１〜０．２％のフッ素イオンを放出す
るのに十分な量のフッ素化合物を用いることが好ましく
、具体的にはフン化ナトリウム、フッ化第−スズの場合
の配合量は、組成物全体の０．０００２〜１０％、特に
０．０２〜１％の範囲、また、モノフルオロリン酸ナト
リウム（ＭＦＰ）の場合の配合量は。

組成物全体（７１０，０００７〜１０％、特に０．０７
〜２％の範囲が望ましい。

本発明の口腔用組成物は、上記トラネキサム酸類及びフ
ッ素化合物に加えてポリリン酸塩を配合する。

ここで、ポリリン酸塩としては、下記−船人％式％（１
） （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧２である）で示さ
れるもの、即ち１重合度ｎ＝２のどロリン酸ナトリウム
、ピロリン酸カリウム、ｎ＝３のトリポリリン酸ナトリ
ウム、トリポリリン酸カリウム、ｎ＝４のテトラポリリ
ン酸ナトリウム、テトラポリリン酸カリウム、高重合度
のメタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウムなどの直
鎖状のポリリン酸塩及び下記−船人（２） ％式％（２） （但し、ＭはＮａ又はＫを丞し、ｍ≧３である）で示さ
れるもの、即ち、重合度ｍ　＝　３のトリメタリン酸ナ
トリウム、トリメタリン酸カリウム、ｍ＝４のテトラメ
タリン酸ナトリウム、テトラメタリン酸カリウム、ｍ＝
６のへキサメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸カ
リウムなどの環状のポリリン酸塩が使用される。これら
のポリリン酸塩はその１種類を単独で又は２種類以上を
組み合せて使用されるが、これらの中で上記（１）式で
示される直鎖状で平均重合度ｎが２〜４のポリリン酸塩
が好ましく用いられる。また、特にｎ＝２のどロリン酸
塩、ｎ＝３のトリポリリン酸塩をそれぞれポリリン酸塩
全体の８〜６０％、２０〜９５％含有する直鎖状ポリリ
ン酸塩が安定性、組成物の香味のまとまり、香り立ち等
の均整の点からより好適に用いられる。

更に、上記ポリリン酸塩としては、化粧品原料基準及び
食品添加物公定書に記載されている、フレーク状、塊状
、顆粒状など種々の性状及び品質のものを用いることが
できるが、とりわけ顆粒状のものが溶解性が良く、配合
工程上のメリットが高いことから好適である。

なお、上記ポリリン酸塩の配合量は、組成物全体の０．
１〜１０％、特に１〜５％とすることが好ましく、０．
１％に満たないと組成物の保存安定性を改善できない場
合があり、１０％より多いと渋味により香味に悪影響を
及ぼす場合がある。

本発明の口腔用組成物は、上述した必須成分以外にその
他の任意成分として剤型に応じた適宜な成分を添加し１
通常の方法で調製することができる。例えば練歯磨の場
合は、上記必須成分に加えて、研磨剤、粘結剤、粘稠剤
、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、各種有効成分などが配
合され、これら成分を水と混和して製造することができ
る。このような任意成分として具体的には、研磨剤とし
て沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジ
ルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第２リン酸カル
シウム２水和物及び無水和物、ピロリン酸カルシウム、
炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、二酸化チタン、
アルミナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム
、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂系研磨剤
等、粘稠剤としてグリセリン、ソルビット、プロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール等、粘結剤として
カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエ
チルセルロース、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム
、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビ
ニルアルコール、ローカストビーンガム、カーボポール
、グアガム、モンモリロナイト、ゼラチン等、界面活性
剤としてラウリル硫酸ナトリウム、α−オレフィンスル
ホン酸ナトリウム、Ｎ−アシルサルコシネート、Ｎ−ア
シルグルタメート、Ｎ−アシルタウレート、ショ糖脂肪
酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル等、甘
味剤としてサッカリンナトリウム、ステビオサイド、パ
ラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスベリジル
ジヒドロカルコン、ペリラルチン等、防腐剤としてパラ
オキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等、各種
有効成分としてアラントインクロルヒドロキシアルミニ
ウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、塩化リゾチー
ム、グリチルリチン酸及びその塩類、塩化ナトリウム、
酢酸ｄＱ−α−トコフェロール、α−ビサボロール、イ
ソプロピルメチルフェノール、クロロへキシジン塩類、
塩化セチルピリジニウム、アズレン、グリチルレチン酸
、銅クロロフイリンナトリウム、乳酸アルミニウム、ベ
ルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、デキストラ
ナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、ポリビニルピロリド
ン、エビジヒドロコレステリン、塩化ベンゼトニウム、
ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバニリド、ク
エン酸亜鉛、トウキ軟エキス、チョウジ、ローズマリー
、オウゴン、ベニバナなどの抽出物等、香料としてＱ−
メントール、カルボン、アネトール等、色素として青色
１号、黄色４号等が例示される。

また、本発明の口腔用組成物は適宜な容器、例えばアル
ミニウム箔をラミネートしたチューブ状のプラスチック
製容器等に収容することができる。

充用−の一蛎果 本発明の口腔用組成物は、う蝕予防効果及び歯周疾患予
防効果に優れ、かつ、保存安定性が良好であり、低温保
存後も適度な押し出し圧で組成物をチューブから押し出
すことができる。

以下、実施例及び比較例を挙げて本発明を具体的に説明
するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない
。

〔実施例１〜５、比較例１〜５〕 第１表に示す組成の練歯磨を調製してラミネートチュー
ブに充填し、低温保存後のチューブからの押し出し易さ
、製造直後の成型性、高湿保存後の液分離について下記
基準で評価した。結果を第１表に併記する。

■定基準 押し出し易さ： 製造直後、５℃で１ケ月保存後、−５℃で１ケ月保存後
に評価。チューブから歯刷子上に練歯磨を押し出すとき
の押し出し易さを評価する方法で指圧抵抗から官能試験
にて下記の４段階で判定した。

○　：指先で軽く押圧したときスムースに練が出る。

Ｏ′二指先で若干強い力を加える程度で練が出る。

△　：指先で力を加えて押圧したとき棟が出る。

×　：指先で強い力を加えないと練が出てこない。

成型性： 製造直後に評価。

Ｏ：歯刷子上に安定して棟がのせられる。

△：成型性にやや劣る。

液分離： ５０℃で１ケ月保存後に評価。

Ｏ：練歯磨より液体成分が離漿する現象がＩｌ！察され
ない。

×：練歯磨より液体成分が離漿する現象が観察される。

第１表の結果より、トラネキサム酸、フッ素化合物又は
これら両成分を配合した口腔用組成物（比較例３〜５）
は、無配合のもの（比較例２）に比べて練の押し出し固
さが悪く、粘結剤の配合量を下げたもの（比較例１）は
練の押し出し固さは改良するものの、練の成型性、液分
離の悪化が起こってしまった。これらに対し、トラネキ
サム酸、フッ素化合物に加えてポリリン酸塩を配合した
口腔用組成物（実施例１〜５）は、低温保存しても適度
の押し出し易さを有し、液分離もなく、かつ、成型性も
良好であることが確認された。

〔実施例６〕練歯磨 無水ケイ酸　　　　　　　　　　　２５％カルボキシメ
チルセルロース　　　　１．５ナトリウム ポリエチレングリコール ソルビット液（７０％） ラウリル硫酸ナトリウム パラオキシ安息香酸メチル サッカリンナトリウム トラネキサム酸 ３．５ ０．１ ０、２ ０、０５ フッ化ナトリウム ２に 酸化チタン 香料 精製水 計 〔実施例７〕練歯磨 無水ケイ酸 ポリアクリル酸ナトリウム １００゜ １５％ ０％ ソルビット液（７０％） ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム 酢酸ｄＱ−α−トコフェロール トラネキサム酸 フッ化ナトリウム 二酸化チタン 粉末ピロリン酸ナトリウム 香料 精製水 残 ｉｔ 〔実施例８〕練歯磨 第２リン酸カルシウム 無水ケイ酸 カラギーナン １００、　０％ ４０％ ２．０ ０．８ プロピレングリコール ソルビット液（６０％） 塩酸クロルヘキシジン ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム パラオキシ安７９、香酸エチル トラネキサム酸 モノフルオロリン酸ナトリウム 香料 １．０ 計 〔実施例９〕練歯磨 ジルコノシリケート １００゜ ３０％ ０％ プロピレングリコール ソルビット液（６０％） サッカリンナトリウム 安息香酸ナトリウム ラウリル硫酸ナトリウム グルコン酸クロロヘキシジン トラネキサム酸 フッ化第１スズ 二酸化チタン 香料 精製水 計 〔実施例１０）練歯磨 １００゜ ０％ アルミノシリケート ２５％ ヒドロキシプロピルセルロース ポリエチレングリコール 安息香酸ナトリウム サッカリンナトリウム ラウリル硫酸ナトリウム トラネキサム酸 フッ化ナトリウム 二酸化チタン ０、５ ０、２ １．５ ０．１ ０、２１ ０．５ 香料 精製水 計 〔実施例１１）練歯磨 水酸化アルミニウム １、０ １００゜ ０％ ５０％ ソルビット液（７０％） ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム クエン酸亜鉛３水塩 青色１号 トラネキサム酸 モノフルオロリン酸ナトリウム 顆粒状ポリリン酸ナトリウム （鎖状、重合度３） 顆粒状ポリリン酸ナトリウム （環状、重合度３） 香料 精製水 計 〔実施例１２〕練歯磨 無水ケイ酸 カーボボール キサンタンガム グリセリン ソルビット液（７０％） ポリエチレングリコール ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム リン酸１ナトリウム リン酸３ナトリウム Ｏｏ ０゜ ０゜ Ｏｏ ０゜ １．０ 残 １００、　０％ １８％ ０．５ ０、５ ３．０ １、０ ０、１５ ０、７ ０．７ トラネキサム酸 フッ化ナトリウム 二酸化チタン ビロリン酸ナトリウム ピロリン酸カリウム 青色１号 香料 精製水 ０、０１ ０、２１ １　、５ ３、７ ３．７ ０、　０００５ １．１ 計 〔実施例１３〕練歯磨 炭酸カルシウム キサンタンガム ポリアクリル酸ナトリウム プロピレングリコール ソルビット液（６０％） グリセリン ラウリル硫酸ナトリウム 安息香酸ナトリウム １００、　０％ ３０％ ０．５ ０．６ ２、０ ８．５ １、０ ０．３ ポリグリセリン脂肪酸エステル １、０ サッカリンナトリウム トラネキサム酸 モノフルオロリン酸す１−リウム 粉末ピロリン酸ナトリウム 香　　料 ′ＮＩ製 計 〔実施例１４〕液状歯磨 沈降性シリカ キサンタンガム ポリアクリル酸ナトリウム ソルビット液 ラウリル硫酸す１〜リウム サッカリンナトリウム トラネキサム酸 フッ化ナトリウム トリポリリン酸ナトリウム 香　　料 １００．０％ １５％ ０．３ ０．３ １　、５ ０、１５ ０、０５ ０、２１ ０．８ １．０ 計 １００．０％

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、トラネキサム酸類とフッ素化合物とを含有する口腔
   用組成物に下記一般式（１） Ｍ＿ｎ＿＋＿２Ｐ＿ｎＯ＿３＿ｎ＿＋＿１・・・（１）
   （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧２である）で表わ
   される直鎖状のポリリン酸塩及び下記一般式（２） （ＭＰＯ＿３）＿ｍ・・・（２） （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｍ≧３である）で表わ
   される環状のポリリン酸塩から選ばれる１種又は２種以
   上を配合してなることを特徴とする口腔用組成物。