JPH04211005A - フェノスリンシャンプー - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

［０００１］本発明は、シラミ及び／又はその卵のよう
な節足類寄生虫を殺すために頭皮及び毛髪に局所使用す
るための殺シラミ性組成物の改良に関する。特に、本発
明は、殺シラミ剤としてフェノスリンを含有するシャン
プー組成物に関する。 ［０００２］理想的な殺シラミ性組成物は、少なくとも
次の要件を満たす。： （ｉ　）便利にそして容易に用い得る；（ｉｉ）”′ワ
ンーショット使用が可能である。即ち、組成物を一回使
用するだけでシラミの被害を処置できる；（ｆｉｔ）組
成物は安定していて、許容可能な貯蔵期間を有する。 ［０００３］本発明者らによれば、殺シラミ剤としてフ
ェノスリンを含有するシャンプー組成物は、″ワンーシ
ョット′使用が可能な有用な特性を有し、そしてその固
有の特性により、容易に且つ迅速に毛髪及び頭皮に使用
できることが知見された。

【０００４】したがって、本発明は、第一に、水と一つ
又はそれ以上の界面活性剤からなるシャンプー基材とと
もに、殺シラミ剤としてフェノスリンを含有する殺シラ
ミ性シャンプーを提供し、上記シャンプーは抗菌防腐剤
として、２−ブロモ−２−二トロプロパン−１，３−ジ
オールを単独で又は２，４−ジクロロベンジルアルコー
ルと組み合わせて含有することを特徴とする。 ［０００５］第２に、本発明は、水と一つ又はそれ以上
の界面活性剤からなるシャンプー基材とともに、殺シラ
ミ作用的に有効最のフェノスリンと、２−ブロモ−２ニ
トロプロパン−１，３−ジオールを単独で又は２，４ジ
クロロベンジルアルコールと組み合わせてなる抗菌防腐
剤を含有する殺シラミ性シャンプーを投与することから
なるシラミ又はその卵の防除方法を提供する。 ［０００６］本発明のシャンプー中のフェノスリンの量
は、シラミ又はその卵を防除するのに十分でなければな
らず、シャンプーの０．０５−１０重量％が適当であり
、好ましくは０．１−１重量％、特に好ましくは約０．
２重量％である。 ［０００７］シヤンプー基材は、一般に、水と界面活性
剤混合物とからなり、水は好適には基材の５−９０重量
％、好ましくは２０−６０重量％、特に好ましくは約４
０重量％を形成し、残部は界面活性剤成分と少量の、例
えば総量の約２０重量％までの、防腐剤、ｐＨ調整剤、
緩衝剤、染料、起泡増進剤、粘度調整剤、起泡安定剤、
酸化防止剤、キレート化剤、コンデイショニング剤、着
色剤、香料等のような成分からなる。界面活性剤は、−
般に、界面活性剤成分の少なくとも１０重量％を形成す
る一つ又はそれ以上の製薬上許容可能な陰イオン界面活
性剤（特にラウリルエーテル硫酸ナトリウムのようなア
ルキルエーテル硫酸のアルカリ金属塩）、及び一つ又は
それ以上の非イオン界面活性剤、例えばポリエチレング
リコール、ポリエトキシル化アルキルフェノール、ポリ
エトキシル化アルコール及び長鎖脂肪酸モノ−及びジア
ルカノールアミドからなる。本発明の好ましい態様によ
れば、非イオン界面活性成分は、シャンプー基材中にフ
ェノスリンを溶解させ、よってその効力を増大させるも
のであって、そのために十分な量で基材中に存在する。 このために、本発明のシャンプーは、かなり大量の、例
えばシャンプーの総重量の１０−５０重重景の非イオン
界面活性剤を含有するのが適している。 ［０００８］上述のように、本発明のシャンプーは、−
殻内にその他の成分、例えばｐＨ調整剤、緩衝剤、着色
剤、及び香料を少量含有する。ただし、これらの成分は
製薬上許容可能であり、殺シラミ剤に適合し、そして水
に可溶性でなければならない。このようなその他の成分
の種類及び量は、シャンプー又はいわゆる″薬用″シャ
ンプー中に通常用いられる通りである。 ［０００９］多数の慣用防腐剤を慣用量配合しても、Ｂ
ｒ１ｔｉｓｈ　Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ　１９８８
　”Ｅｆｆｉｃａｃｙ　ｏｆ　ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉ
ａｌ　ｐｒｅｓｅｒｖａｔｉｖｅｓ　ｉｎ　ｐｈａｒｍ
ａｃｅｕｔｉｃａｌ　ｐｒｏｄｕｃｔｓ”に規定されて
いる抗菌防護の要件を十分に満たさないことが判明した
。しかしながら、防腐剤２−ブロモ−２−二トロプロパ
ン−１，３−ジオール（商標プロノポール）は、特に防
腐剤２，４−ジクロロベンジルアルコール（商標マイア
シド）と共に用いた場合、良好な抗菌防護をもたらすこ
とが判明した。意外なことに、フェノスリンを別の殺シ
ラミ剤であるカルバリルに置換したシャンプー組成物で
は十分な抗菌特性を示さないことから、防腐剤成分とフ
ェノスリン間の相互依存性が考えられる。 ［００１０１プロノポールのみを防腐剤として用いる場
合、０．０５−０．２重量％の量でシャンプー中に存在
するのが適している；プロノポールとマイアシド（ｍｙ
ａｃｉｄｅ）　Ｓ　Ｐを組み合わせて防腐剤として用い
る場合は、それぞれ０．０１−０．２０重量％及び０．
０５−０．　５重量％の量で用いるのが適している。プ
ロノポールが防腐剤として存在する場合、本発明の組成
物にブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシ
アニソールまたはアスコルビン酸のような酸化防止剤を
配合して防腐剤の変質を防止するのが望ましい。ブチル
化ヒドロキシトルエンが好ましい。 ［００１１１本発明の組成物は、被害部位に組成物を使
用することにより、シラミまたはその卵を防除するため
に用いられ得る。あるいは、本発明の組成物を被害を予
防するために用いてもよい。 ［００１２］本発明は、殺シラミ剤としてフェノスリン
、防腐剤としてプロノポールを単独で又はマイアシドと
組み合わせて含有する殺シラミ性シャンプーの製造方法
をも提供する。前記方法は、殺シラミ作用的に有効量の
フェノスリン、プロノポール及び任意にマイアシドを一
つ又はそれ以上の界面活性剤と共に水に溶解させること
からなる。 ［００１３１本発明を十分に理解するために、以下実施
例を示す。 ［００１４］

【実施例】

実施例１ 以下の処方を有するシャンプーを調製した：入１〜 フェノスリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　０．２ブロモポール　Ｂ　Ｐ　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　Ｏ，１マイアシド　ＳＰ　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ブチル
化ヒドロキシトルエン　　　　　　　　　　　　　　　
　０．０５７０％ラウリルエーテル硫酸ナトリウム　　
　　　　　　　　　２０．０ポリエチレングリコール４
００　　ＵＳＮＦ　　　　　　　　　　　　４．０ココ
ナツジエタノールアミド（Ｃｏｍｐｅｒｌａｎ　ＫＤ）
　　　　　　　　１．０ノノキシノール−９ＵＳＰ　　
　　　　　　　　　　　　　　１２．４５０％エトキシ
ル化ラノリン　　　　　　　　　　　　　　　　　３．
０必要により、緩衝剤、染料、香料 純水　Ｅ　Ｐ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１００までバッチ重量の約５０％に相当する量
の純水をミキサーに入れて、約８０℃に加熱した。ココ
ナツジェタノールアミド、７０％ラウリルエーテル硫酸
ナトリウム、５０％エトキシル化ラノリン、ポリエチレ
ングリコール４００、ノノキシノール−９及びブチル化
ヒドロキシトルエンを加え、混合して、均一分散液を得
た。必要により、残りの少量成分を加え、混合した。そ
の溶液を６０℃に冷却し、混合しながらフェノスリン及
びマイアシドを加えた。その溶液をさらに３０℃に冷却
して、純水に溶解したプロノポールの溶液を加えた。さ
らに純水を加えて５００ｋｇの最終バッチ重量とし、全
体を再び均一になるまで混合した。 ［００１５］ 微生物学的試験 試験は、１９８８　Ｂｒ１ｔｉｓｈ　Ｐｈａｒｍａｃｏ
ｐｏｅｉａ−”Ｅｆｆｉｃａｃｙ　ｏｆＡｎｔｉｍｉｃ
ｒｏｂｉａｌ　Ｐｒｅｓｅｒｖａｔｉｖｅｓ　ｉｎ　Ｐ
ｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　Ｐｒ。 ｄｕｅ　ｔｓ”に記載された手法に準拠した。 ［００１６］ １、生成物の接種 最終濃度が約１　ｘ　１０６ｃｆｕ／ｍｌとなるように
、Ｐｓｅｕｄ。 ｍｏｎａｓ　ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ　ＮＣＩＢ８６２６
．５ｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ　ａｕｒｅｕｓＮＣＴ
Ｃ１０７８８、Ｃａｎｄｉｄａ　ａｌｂｉｃａｎｓ　Ｎ
ＣＰＦ　３１７９及び’　Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ　ｎ
ｉｇｅｒ　ＩＭＩ　１４９００７の細菌懸濁液のアリコ
ートを夫々、実施例１の容器にいれた。同時に、同容量
の接種物を別の等量の０．１％ペプトン水（対照）中に
入れた。接種済み生成物を、２０−２５℃で暗所で貯蔵
した。 ［００１７］ ２、微生物の回収 接種済み生成物の１ｍｌアリコートを、０時間、６時間
、２４時間、４８時間、７日、１４日及び２８日目に取
り出した。 ［００１８］各々を、防腐剤不活性化剤としてポリソル
ベート８０　１．　０％、レシチン０．　５％、シラソ
ール１．０％、チオ硫酸ナトリウム１．０％を含有する
０゜１％ペプトン水９ｍｌに加えた。 ［００１９］同様に、対照調製物を０時間口にサンプリ
ングして、使用した培養物の生菌数を測定し、それらを
育成するために用いた培地の適性を確証した。 ［００２０１必要により、０．１％ペプトン水でさらに
希釈して、全希釈物の１ｍｌアリコートを０．１％塩酸
システィンを含有する適度に冷却した溶融寒天の埋設平
板に導入した。 ［００２１１埋設平板を、細菌の場合には３０℃で３日
間、酵母菌やカビの場合には２３℃で５日間インキュベ
ートシた。 ［００２２］インキユベート後、各平板上のコロニー数
を測定し、希釈度を考慮して生成物１ｍｌあたりのｃｆ
ｕを算出した。これらの数値を表に示す。 ［００２３］ ３、回収数の妥当性 試験微生物の懸濁液を０．１％ペプトン水で約１０２ｃ
ｆｕ／ｍｌまでさらに希釈した。 ［００２４］各微生物に３枚のベトリ皿を用い、当該懸
濁液０．　１ｍｌを各平板に加えた。 ［００２５］１組目の平板には回収培地で１０倍に希釈
した生成物１ｍｌを加え、２組目の平板には１００倍に
希釈した生成物１ｍｌを加え、３組目は生成物を含有し
ない対照として作用させた。 ［００２６］つぎに、平板に適度に冷却した溶融寒天を
加え、上記と同様にしてインキュベートした。つぎに各
平板を増殖について調べ、存在するコロニー数を生デー
タシートに記録した。 ［００２７］ 桔−朱 ０時間口の対照数 徴生惣　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１財１
Ｃ，ａｌｂｉｃａｎｓ　　　　　　　　　　　　　　　
　　１４０　Ｘ　１０４Ａ、　ｎｉｇｅｒ　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　８０Ｘ１０４Ｐ、　ａｅｒ
ｕｇｉｎｏｓａ　　　　　　　　　　　　　　　　１２
０　Ｘ　１０４Ｓ、　ａｕｒｅｕｓ　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　６８　Ｘ　１０４Ｂ、１４１　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　６０Ｘ１０４回収
数の妥当性 いずれの確認平板上にも、阻害は認められなかった。 従って、＜　５　ｃｆｕ／ｍｌという数値は妥当である
。 ［００２８］ 実施例１からの回収数 フェノスリンシャンプー（０，１％プロノポール＋０．
１％マイアシド）以下の判定基準を満たす場合には、局
所製剤は有効に保存されると考えられる：細菌１ｍｌ当
りの回収微生物数が試験の４８時間以内に１７１０００
以下に低減され、７日目以降、１ｍｌから微生物は回収
されない；カビ及び酵母菌−１ｍ１当りの回収微生物数
が、試験の１４日以内に１７１００以下に低減され、以
後、増加は認められない。 ［００２９］以下の結果から、実施例１のシャンプーは
これらの要件を満たすことが分かる。 ［００３０１ 【表１］ 平均数／試料■１ ０時間後　　６時間後　　２４時間後　　４８時間後　
１Ｍ旦Ｍ　　２８旦像Ｃ，ａｌｈｉｃａｎａ　　　　　
　１３ｆｌＸ１［１４７４Ｘ１０’　　　　　ｉ［４Ｘ
１０３　　　　　９０　　　　　　　　＜５　　　　　
　＜５　　　　　　＜５Ａ、ｎｉｇｅｒ　　　　　　　
　　１ｉｌＸ１［１４６８Ｘ１０３　　　３４Ｘｌ（１
”　　　　１４０Ｘ１（ｌ”　　　　　＜５　　　　　
　＜５　　　　　　＜５１’、ａｅｕｇｉｎｏｓａ１０
６Ｘ１［１４＜５　　　　　　　　　　＜５　　　　　
　　　　　＜５　　　　　　　　＜５　　　　　　＜５
　　　　　　＜５８、ａｕ＋ｅｕｓ　　　　　　　　７
２Ｘ１０４　　　１８９Ｘ）０２　　　　　　＜５　　
　　　　　　　　＜５　　　　　　　　＜５　　　　　
　＜５　　　　　　＜５（７２）発明者

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 【請求項１】　フェノスリンと、水及び一つ又はそれ以
   上の界面活性剤からなるシャンプー基材を含有する殺シ
   ラミ性シャンプーであって、上記シャンプーが、抗菌防
   腐剤として、２−ブロモ−２−ニトロプロパン−１，３
   ジオールを単独で又は２，４−ジクロロベンジルアルコ
   ールと組み合わせて含有することを特徴とするシャンプ
   ー。 【請求項２］　　　０．０５−１０重量％のフェノスリ
   ンを含有する請求項１記載のシャンプー。 【請求項３】　防腐剤が０．０５−０．２重電％の２ブ
   ロモ−２−ニトロプロパン−１，３−ジオールからなる
   請求項１又は２記載のシャンプー。 【請求項４】　防腐剤が０．０１−０．２重量％の２ブ
   ロモ−２−二トロプロパン−１，３−ジオール及び０．
   ０５−０．５重量％の２，４−ジクロロベンジルアルコ
   ールからなる請求項１又は２記載のシャンプー。 【請求項５】　さらに酸化防止剤を含有する請求項１４
   のいずれかに記載のシャンプー。 【請求項６】　酸化防止剤がブチル化ヒドロキシトルエ
   ンである請求項５記載のシャンプー。 【請求項７】　界面活性剤成分が、一つ又はそれ以上の
   陰イオン界面活性剤と一つ又はそれ以上の非イオン界面
   活性剤の混合物からなる請求項１−６のいずれかに記載
   のシャンプー。 【請求項８】　水中に、一つ又はそれ以上の界面活性剤
   と共に、フェノスリン、２−ブロモ−２−ニトロプロパ
   ン−１，３−ジオール、及び任意に２，４−ジクロロベ
   ンジルアルコールを溶解させることからなる請求項１記
   載のシャンプーの製造方法。 【請求項９】　特に実施例のいずれかを参照して本明細
   書に実質的に記述したような請求項１記載のジャンプ